Papaverinhydroklorid

Papaverinhydroklorid er et legemiddel som brukes mot problemer i mage-tarmkanalen. Det tilhører kategorien papaveriner og dets derivater.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner Papaverinhydroklorid

Den brukes i følgende situasjoner:

• eliminering og forebygging av glatte muskelspasmer i indre organer mot bakgrunnen av spastisk kolitt, samt pylorospasme eller kolecystitt;
• eliminering av kolikk i nyrene og magen;
• behandling av impotens av vaskulær opprinnelse;
• terapi for utslettelse av endarteritt og spasmer i hjernekarene, samt ekstremiteter (en integrert del av kombinasjonsbehandling).

[ 7 ], [ 8 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en 2 % injeksjonsvæske, oppløsning, i ampuller på 2 ml. Det er 10 slike ampuller inne i blisterplaten. Esken inneholder 1 eller 2 blistere med ampuller.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet har antispasmodiske og antihypertensive egenskaper.

Papaverins virkning skyldes dens blokkerende effekt på aktiviteten til PDE4-komponenten. På grunn av enzymets blokkering stoppes hydrolysen av cAMP-elementet, og verdiene i cellene i glatte muskelkar og indre organer øker. cAMP-elementet reduserer volumet av kalsiumioner som kommer inn i muskelcellene, og i tillegg inaktiverer det kinasen som ligger i de lette myosinkjedene (dette er et kontraktilt protein som fremmer muskelkontraksjonsprosesser).

Legemidlet bidrar til å avslappe den glatte muskulaturen i blodårene og de indre organene, og samtidig redusere tonusen deres (luftveiene og urogenitale systemet, samt mage-tarmkanalen). Det aktive stoffet utvider hovedsakelig arterielle kar og øker blodstrømmen (dette inkluderer også cerebral).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikk

Ved intramuskulær og subkutan administrasjon absorberes legemidlet fullstendig og raskt. De medisinsk effektive verdiene for legemidlet i plasma er 0,2–2 μg/ml. Etter gjentatt administrering av legemidlet forblir dets farmakokinetiske parametere de samme.

Proteinsyntesen i plasmaet når 90 %. Legemidlet trenger lett inn i histohematiske barrierer. Det danner et depot i fettvevet, så vel som i leveren (papaverin biotransformeres der). Halveringstiden til legemidlet er 0,5–2 timer.

Utskillelse skjer med urin, i form av nedbrytningsprodukter. En liten del av legemidlet (mindre enn 0,5 %) skilles ut uendret.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering og administrasjon

Løsningen administreres på flere måter: intramuskulært, subkutant eller intravenøst.

For voksne er den nødvendige dosen 20–40 mg (tilsvarende 1–2 ml av en 2 % løsning), som administreres 2–4 ganger daglig (med et minimumsintervall på 4 timer mellom injeksjonene). Dersom det er behov for en intravenøs injeksjon av 10 mg av legemidlet (1 ml), må løsningen først fortynnes med natriumklorid (10–20 ml av en 0,9 % løsning). Ikke mer enn 0,2 g av løsningen (10 ml) kan administreres per injeksjon, og maksimalt 0,3 g (15 ml) per dag totalt.

For å eliminere impotens av vaskulær opprinnelse er det nødvendig å administrere en intrakavernøs injeksjon - i mengden 10 mg (0,5 ml). Prosedyren bør utføres 20-30 minutter før forventet samleie.

Personer i alderen 70 år og eldre kan få maksimalt 10 mg av legemidlet om gangen (0,5 ml).

For barn i alderen 1–12 år administreres løsningen med en hastighet på 0,3–0,5 mg/kg 2–3 ganger daglig.

[ 25 ], [ 26 ]

Bruk Papaverinhydroklorid under graviditet

Løsningen brukes noen ganger sent i svangerskapet, kort tid før fødselen, for å redusere livmorhypertonicitet og redusere risikoen for for tidlig fødsel.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• spedbarn opptil 12 måneder;
• koma eller undertrykkelse av respirasjonsaktivitet;
• glaukom;
• AV-blokk;
• tilstedeværelsen av intoleranse mot papaverin;
• personer over 75 år (for høy risiko for å utvikle hypertermi);
• Peyronies sykdom (utførelse av intrakavernøse injeksjoner).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Papaverinhydroklorid

Bruk av løsningen forårsaker noen ganger følgende bivirkninger:

• forstoppelse eller kvalme;
• hyperhidrose eller følelse av døsighet;
• utvikling av eosinofili og økte transaminaseverdier;
• AV-blokk, redusert blodtrykk, ventrikulær ekstrasystol;
• Peyronies sykdom eller priapisme forårsaket av intrakavernøs injeksjon.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdose

Tegn på forgiftning oppstår etter injeksjon av en stor dose av løsningen, spesielt hvis pasienten har nyre- eller leversykdom. Vanligvis utvikles diplopi, en følelse av døsighet eller svakhet og redusert blodtrykk.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift. For å eliminere lidelsen, slutt å bruke legemidlet, utfør mageskylling, gi offeret aktivt kull og melk, og samtidig utfør symptomatiske og støttende behandlingsprosedyrer. Dette vil bidra til å øke blodtrykket og eliminere andre lidelser.

For å bli kvitt priapisme, som utvikler seg som følge av intrakavernøs injeksjon av løsningen, er det nødvendig å administrere fenylefrin og adrenalin intrakavernøs. Ved alvorlige former av sykdommen utføres hemoaspirasjon, samt shunting i området rundt penisens kar.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Som et resultat av kombinasjonen med papaverin reduseres de antihypertensive egenskapene til metyldopa og effekten av alkohol forsterkes.

Røykere har en akselerert metabolisme av stoffet papaverin, slik at plasmaverdiene, så vel som medisinske egenskaper, svekkes.

Fentolamin forbedrer stoffets effektivitet i forhold til penisens kavernøse kropper ved kombinert bruk.

Metamizol med difenhydramin og diklofenak forsterker den antispasmodiske effekten av papaverin.

Papaverinhydrokloridløsninger er ikke medisinsk kompatible med glukoseløsning (på grunn av delvis inaktivering av papaverins virkning).

[ 32 ], [ 33 ]

Lagringsforhold

Papaverinhydroklorid skal oppbevares utilgjengelig for barn og sollys. Temperaturindikatorer – maksimalt 25ºC.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Papaverinhydroklorid kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

[ 39 ]