Panimune Bioral

Panimun Bioral er et immunsuppressivt legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Panimuna biorala

Vist:

• som et middel for å undertrykke immunforsvaret etter benmargs- eller nyretransplantasjon, samt solide organer;
• i tillegg brukes den mot revmatoid artritt (med høy grad av patologisk aktivitet), i tilfelle resistens mot basiske legemidler;
• Det brukes også i alvorlige stadier av atopisk dermatitt, samt psoriasis (hvis standardbehandling ikke har gitt resultater);
• Legemidlet er foreskrevet for å eliminere nefrotisk syndrom, som utvikler seg på grunn av glomerulær sykdom (inkludert minimal endringsnefropati, membranøs nefropati og fokal eller segmental glomerulosklerose).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler på 25, 50 eller 100 mg. Én blister inneholder 6 kapsler, én pakke inneholder 5 blisterplater. En blister kan også inneholde 5 kapsler – i dette tilfellet plasseres 10 slike blisterplater i en pakke.

Farmakodynamikk

Panimun bioral er et selektivt immunsuppressivt middel med den aktive ingrediensen ciklosporin. Det blokkerer lymfocyttcellesyklusen i Go- eller G1-fasene, og hemmer også prosessen med produksjon og frigjøring av lymfokiner (dette inkluderer IL-2, som er en T-cellevekstfaktor), som utløses av et antigen ved hjelp av aktiverte T-celler.

Det undertrykker også utviklingen av cellulære responser, inkludert reaksjonen på homograft-avstøtning, samt GVHD, forsinket form for hudhypersensitivitet, allergisk form for encefalomyelitt, samt artritt forårsaket av Freunds adjuvans og dannelsen av antistoffer under påvirkning av T-celler.

Dosering og administrasjon

Behandlingsregimet etableres under hensyntagen til indikasjonene og er individuelt. Ved valg av initialdoser og justering av det etablerte regimet tas det hensyn til laboratorietester med kliniske indikatorer allerede under behandlingen, og i tillegg til plasmanivået av ciklosporin, som registreres hver dag. Den daglige dosen av legemidlet til oral bruk er 3,5–6 mg/kg.

Bruk Panimuna biorala under graviditet

Det finnes begrenset informasjon om bruk av ciklosporin hos gravide kvinner. Data fra organtransplantasjonsmottakere indikerer at det, sammenlignet med standardbehandlinger, ikke øker sannsynligheten for bivirkninger på svangerskapsprogresjon eller -utfall.

Stoffet trenger inn i morsmelk, så amming bør avbrytes under behandlingen.

Eksperimentelle tester har vist at ciklosporin ikke har teratogene egenskaper.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• ukontrollert økning i blodtrykk;
• akutte former for smittsomme patologier;
• ondartede neoplasmer (unntatt hudneoplasmer hos personer med atopisk dermatitt, og også psoriasis);
• nyresykdommer (unntatt for personer som lider av nefrotisk syndrom).

Bivirkninger Panimuna biorala

Å ta medisinen kan forårsake utvikling av følgende bivirkninger:

• organer i fordøyelsessystemet: en følelse av tyngde i epigastriumet, kvalme (spesielt i den første fasen av behandlingen), diaré, oppkast, hevelse i tannkjøttet, og i tillegg kan tap av appetitt, pankreatitt og leverdysfunksjon forekomme;
• PNS- og CNS-organer: parestesi, hodepine og kramper kan forekomme;
• kardiovaskulærsystemet: økt blodtrykk;
• urinveisorganer: nyresvikt;
• metabolske prosesser: økning i urinsyre- og kaliumnivåer i kroppen;
• organer i det endokrine systemet: reversible former for amenoré og dysmenoré, samt hirsutisme;
• Muskel- og beinstrukturer: myopati og muskelsvakhet eller spasmer forekommer av og til;
• Hematopoietiske systemorganer: lett grad av anemi; trombocytopeni utvikles av og til.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av ciklosporin med kaliumholdige legemidler eller kaliumsparende diuretika øker sannsynligheten for at pasienten utvikler hyperkalemi.

Som et resultat av samtidig bruk med antibiotika fra aminoglykosidkategorien, samt melphalan med amfotericin B og kolkisin, og i tillegg med ciprofloksacin og trimetoprim, øker sannsynligheten for nefrotoksisitet.

Kombinasjon med NSAIDs øker risikoen for bivirkninger på nyrene.

Samtidig bruk med kolkisin eller stoffet lovastatin øker risikoen for muskelsvakhet eller smerter.

En rekke legemidler kan øke eller redusere plasmanivåene av ciklosporin ved å indusere eller hemme leverenzymer involvert i metabolismen og eliminasjonen av dette stoffet.

Blant legemidlene som øker plasmanivået av ciklosporin er: josamycin med erytromycin, doksycyklin med klaritromycin, og også midekamycin med roksitromycin og kloramfenikol, og ketokonazol med flukonazol (sannsynligvis i høye doser). Denne listen inkluderer også diltiazem, verapamil, itrakonazol og nikardipin med amiodaron og propafenon, og også metoklopramid med karvedilol. Økte konsentrasjoner observeres med en kombinasjon av danazol, p-piller, metylprednisolon (i høye doser), allopurinol, samt cholsyre og dets derivater.

Legemidler som reduserer plasmanivåene av ciklosporin: karbamazepin, nafcillin, fenytoin med barbiturater, samt metamizol, rifampicin og sulfadimidin (intravenøs administrasjon). I tillegg terbinafin med probucol og griseofulvin, orlistat med oktreotid, troglitazon og legemidler som inneholder johannesurt.

Det finnes bevis for at ciklosporin reduserer clearance-hastigheten til stoffet prednisolon, og ved behandling med prednisolon i høye doser er en økning i blodnivåene av stoffet ciklosporin mulig.

Glibenklamid kan øke steady-state plasmanivåene av ciklosporin.

Som et resultat av kombinasjonen av legemidlet med diuretika øker sannsynligheten for å utvikle nyresvikt.

Kombinasjon med doksorubicin fører til en økning i plasmaindeksene, og sammen med dette, dens toksiske egenskaper.

Metotreksat øker plasmanivåene av ciklosporin, og i tillegg øker det hyppigheten av episoder med økt blodtrykk, samt utviklingen av en nefrotoksisk effekt.

Stoffet melphalan (administrert i store doser intravenøst) kan forårsake alvorlig nyresvikt.

Som et resultat av samtidig bruk med teniposid observeres en reduksjon i clearance-hastighetene for dette stoffet, og sammen med dette en økning i dets toksiske egenskaper og en forlengelse av halveringstiden.

Når det kombineres med warfarin, er det en gjensidig reduksjon i effekten av begge aktive stoffene.

Kombinasjonen av ciklosporin og kaliumholdige legemidler, ACE-hemmere, og i tillegg kaliumsparende diuretika øker sannsynligheten for hyperkalemi.

Kombinasjon med enalapril kan forårsake akutt nyresvikt, og kombinasjon med nifedipin kan øke gingival hyperplasi.

Hos personer som tar ciklosporin, er det en markant økning i biotilgjengeligheten til stoffet diklofenak, noe som kan føre til reversibel nyredysfunksjon. Økningen i biotilgjengeligheten til denne komponenten skyldes mest sannsynlig en nedgang i metabolske prosesser som følge av "førstepassasje"-prosessen i leveren.

Samtidig bruk av ciklosporin og prednisolon reduserer clearance-nivået av sistnevnte. Ved bruk av høye doser prednisolon kan ciklosporinindeksen i blodet øke. Nivået av ciklosporin økes også av stoffet metylprednisolon.

Bruk av cisaprid hos personer som tar ciklosporin kan øke maksimale plasmanivåer og absorpsjonshastigheten av ciklosporin.

Kombinasjon med ciklosporin kan føre til redusert clearance av stoffer som kolkisin og pravastatin med digoksin, samt prednisolon og lovastatin med simvastatin. Dette kan igjen provosere frem en økning i den toksiske effekten: glykosidforgiftning (digoksin) og muskeltoksisitet (pravastatin med lovastatin og simvastatin med kolkisin), som manifesterer seg i form av muskelsvakhet eller smerter, samt myositt. I sjeldne tilfeller kan rabdomyolyse utvikles.

Aminoglykosidantibiotika, antivirale legemidler, ACE-hemmere, samt trimetoprim, cefalosporiner, ciprofloksacin og amfotericin B med melfalan og kotrimoksazol forsterker de nefrotoksiske egenskapene til ciklosporin.

Kombinasjonen av ciklosporin med kinidin og dets derivater, samt teofyllin og dets derivater, kan forsterke effekten av disse stoffene på kroppen.

Når det kombineres med imipenem, kan cilastatin øke ciklosporinnivåene, noe som kan føre til utvikling av nevrotoksisitet (som økt eksitabilitet og tremor).

Kombinert bruk av legemidlet med andre immunsuppressive midler øker sannsynligheten for smittsomme prosesser og lymfoproliferative patologier.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares på et sted beskyttet mot sollys og fuktighet, og utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Panimun Bioral er tillatt for bruk innen 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.