Oksyprogesteronkapronat

Oksyprogesteronkapronat er et syntetisk legemiddel som ligner på virkningen av corpus luteum-hormonet progesteron. Dette legemidlet brukes aktivt i gynekologi og reproduksjonsmedisin for å normalisere menstruasjonssyklusen, samt for å støtte den normale graviditetsprosessen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Oksyprogesteronkapronat

Indikasjoner for administrering av oksyprogesteronkapronat kan omfatte:

• en vanemessig og truende form for spontanabort;
• forebygging av spontanabort under kirurgiske operasjoner i denne perioden;
• menstruasjonssyklusforstyrrelser;
• ondartede sykdommer i livmoren og brystkjertlene.

[ 4 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres som en oljebasert injeksjonsløsning i ampuller (1 ml 12,5 % løsning). Papppakken inneholder 10 ampuller.

Sammensetning per 1 ml av preparatet:

• aktiv ingrediens – hydroksyprogesteronkapronat – 125 mg tørrstoff;
• tilleggskomponenter: benzylbenzoat 0,3 ml, olivenolje opptil 1 ml.

Løsningen er en gjennomsiktig, oljeaktig, flytende substans med en lys gulaktig fargetone.

[ 5 ]

Farmakodynamikk

De farmakodynamiske egenskapene til oksyprogesteronkapronat ligner på de til naturlig progesteron. Når den aktive komponenten er i kroppen, binder den seg til overflatereseptorene i visse celler, går inn i cellekjernen, hvor den fremmer DNA-aktivering og stimulerer RNA-produksjon. I likhet med progesteron bidrar den til å transformere livmorslimhinnen fra den proliferative fasen til den sekretoriske fasen. Fra befruktningsøyeblikket fremmer den slimhinnen til å oppnå den tilstanden som kreves for feste og vekst av embryoet - zygoten. Reduserer kontraktiliteten og tonusen i den glatte muskulaturen i livmoren og vedhengene.

Farmakokinetikk

Oksyprogesteronkapronat er en komplett analog av naturlig progesteron. Det er bare forskjeller i den kjemiske strukturen: i posisjon 17 har det en restmengde kapronsyre. Som et essensielt stoff i hydroksyprogesteron gjennomgår det metabolske stadier noe saktere enn progesteron, derfor er effekten lengre.

Absorpsjonen av legemidlet er rask og fullstendig både ved intramuskulær og subkutan administrering.

Metabolismen skjer i leveren, med dannelse av forbindelser med glukuronsyre og svovelsyre. Halveringstiden er opptil flere minutter.

Utskillelse utføres gjennom nyrene (mer enn halvparten) og leveren (mer enn 10%), som direkte avhenger av fasen der corpus luteum befinner seg.

Med en enkelt intramuskulær injeksjon fortsetter løsningen å virke i 1 til 2 uker.

[ 6 ]

Dosering og administrasjon

Rett før bruk bør ampullen med løsningen varmes lett opp i varmt vann til 30–40 °C. Hvis løsningen inneholder mikrokrystaller, varmes ampullen opp i et vannbad til de er oppløst. Oksyprogesteronkapronat kan administreres subkutant eller intramuskulært.

Ved trussel om spontanabort foreskrives 125-250 mg av legemidlet en gang hver 7. dag, etter legens skjønn, til omtrent den 20. svangerskapsuken.

For behandling av amenoré brukes legemidlet umiddelbart etter at østrogenpreparater er avsluttet. Administrasjon av 250 mg oksyprogesteronkapronat foreskrives i en mengde på en eller to ganger.

Legemidlet brukes sjelden til å behandle polymenoré på grunn av dets langsomme virkning. Bruk fra 65 til 125 mg på 20.-22. dag i syklusen.

Ved behandling av ondartede svulster administreres en 25 % løsning i en mengde på 3–4 ml intramuskulært hver dag eller en gang annenhver dag i en lengre periode (etter legens skjønn fra 1 måned til 1 år).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bruk Oksyprogesteronkapronat under graviditet

Oksyprogesteronkapronat foreskrives kun i første og delvis i andre trimester av svangerskapet ved risiko for spontanabort og ved utilstrekkelig funksjon av det gule legemet.

Hvis amming forekommer, bør mating avbrytes under behandlingen.

Kontra

• overfølsomhet for komponentene i legemidlet;
• andre halvdel av svangerskapet;
• kolestase;
• alvorlig leversykdom;
• onkologi;
• økt blodviskositet, tromboflebitt, trombose, tromboembolisme.

[ 7 ]

Bivirkninger Oksyprogesteronkapronat

Som regel tolereres legemidlet godt og forårsaker ikke bivirkninger.

Imidlertid kan følgende symptomer oppstå i noen tilfeller:

• tretthet, hodepine, likegyldighet, depressive tilstander;
• kolestase, kvalme- og oppkastanfall, tap av appetitt;
• redusert seksuell lyst, forkortelse av menstruasjonssyklusen, blødning mellom menstruasjoner;
• synshemming;
• høyt blodtrykk, hevelse, trombose;
• endringer i kroppsvekt, en følelse av spenning og ømhet i melkekjertlene;
• allergi mot stoffet;
• en følelse av smerte på injeksjonsstedet.

[ 8 ]

Overdose

Overdose av oksyprogesteronkapronat er sjelden. Det kan imidlertid antas at inntak av store doser av legemidlet over lengre tid kan forårsake en økning i bivirkninger, samt økt hjertefrekvens.

Behandling av overdose utføres i henhold til de oppdagede symptomene.

Interaksjoner med andre legemidler

Antiepileptika (karbamazepin), soppdrepende midler (griseofulvin), barbiturater (fenobarbital), antikonvulsiva midler (fenytoin) og antituberkulosemedisiner (rifampicin) kan øke clearance av oksyprogesteronkapronat.

Oksyprogesteronkapronat kan påvirke effekten av legemidler for å senke blodsukkeret.

Oksyprogesteronkapronat kan hemme metabolismen av cyklosporiner, noe som fører til en økning i mengden av dem i blodet og en økning i den toksiske effekten.

Oksyprogesteronkapronat hemmer effekten av oksytocin.

[ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares på mørke steder med en temperatur fra +15 °C til +25 °C. Barn bør ikke komme i nærheten av steder der medisiner oppbevares.

Spesielle instruksjoner

Før du bruker oksyprogesteronkapronat, bør du lese instruksjonene nøye. Selvbruk av hormonelle legemidler uten legens tillatelse er ikke tillatt!

Pasienter med hjerte- og karsykdommer, urinveissykdommer, samt de som lider av diabetes, bronkial astma og epileptiske anfall, bør kun behandles under tilsyn av en spesialist. Det samme gjelder pasienter under graviditet og amming.

Under behandling med oksyprogesteronkapronat bør du være forsiktig når du kjører bil og andre komplekse mekanismer.

[ 16 ]

Holdbarhet

Ampuller med oksyprogesteronkapronat lagres i ikke mer enn 5 år, hvoretter legemidlet må kastes.

[ 17 ], [ 18 ]