Oseltamivir

Oseltamivir refererer til antivirale midler som er aktive mot influensa A- og B-virus. Andre handelsnavn for legemidlet er Tamiflu, Floustop.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikasjoner Oseltamivir

Legemidlet er foreskrevet for behandling av pasienter infisert med influensa A og B-virus, men kan brukes til å forhindre infeksjon med dette viruset under sesonginfluensaepidemier

[8], [9], [10], [11]

Utgivelsesskjema

Kapsler på 75 mg, pulver til fremstilling av suspensjon i et hetteglass (med en dispenser).

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamikk

Den terapeutiske effekten av oseltamivir er basert på å hemme aktiviteten til enzymer på overflaten av virionen av influensaviruset. I kroppen blir den aktive substansen i fremstillingen av oseltamivirfosfat omdannes til den aktive metabolitten - oseltamivirkarboksylat, som selektivt hemmer neuraminidase - glykosidase enzym-antigen av influensavirus cellemembranen. Som et resultat opphører prosessen med replikering av virusceller og deres multiplikasjon i de berørte målceller i slimhinnen i luftveiene.

I følge kliniske studier, hvis mottak av preparatet er utført innen 36 timer etter inntreden av influensasymptomer, er varigheten av sykdom redusert med nesten 30%, og alvorlighetsgraden av symptomene og sannsynligheten for komplikasjoner reduseres med 40%.

[18], [19], [20],

Farmakokinetikk

90% av oseltamivirfosfat, absorbert i mage-tarmkanalen, metaboliseres i oseltamivirkarboksylat, som kommer inn i systemisk sirkulasjon; 3% av stoffet binder seg til blodplasma proteiner. Biologisk tilgjengelighet er 75-80%.

Halveringstiden til stoffet fra plasmaet er i gjennomsnitt 120 minutter. Fra organismen av oseltamivir utskilles karboksylat av nyrene (80%) og tarmen (20%); Halveringstiden kan være fra 6 til 10 timer.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Dosering og administrasjon

Oseltamivir skal tas oralt (uavhengig av måltider). For behandling av influensa anbefales det å ta en kapsel (75 mg) - to ganger om dagen; løpet av behandlingen - 5 dager. Doseringen av suspensjonen er lik. For å forebygge influensa tar 75 mg en gang daglig, varigheten av legemidlet etter kontakt med pasienter med influensa er 10 dager (forebyggende effekt av legemidlet varer bare under bruk).

[32], [33], [34], [35]

Bruk Oseltamivir under graviditet

Bruk av oseltamivir under graviditet og under amming anbefales ikke, siden sikkerheten til dette legemidlet til behandling av gravide ikke er undersøkt.

Kontra

Kontraindisert bruk av oseltamivir med svekket immunitet, alvorlig nyresvikt, kronisk respiratorisk patologi og kardiovaskulær system, samt barn under 12 år.

[27], [28]

Bivirkninger Oseltamivir

De vanligste bivirkningene av oseltamivir manifesteres i form av generell svakhet, hodepine og svimmelhet; katarrale fenomener (rhinoré, ødem i neseslimhinnen, sår hals, hoste); kvalme, oppkast, diaré, magesmerter; søvnforstyrrelser, anfall allergiske reaksjoner (urticaria, spasmer av bronkier, konjunktivitt); blødning fra nesen, hjertearytmi, økt aktivitet av leverenzymer. Mulige hallusinasjoner og psykiske lidelser.

[29], [30], [31]

Overdose

Saker av overdose er ikke beskrevet. Den mest sannsynlige manifestasjonen av overskudd av terapeutisk dose er en økning i bivirkningene av legemidlet. Symptomatisk behandling bør brukes.

[36], [37]

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig administrasjon av oseltamivir med slike legemidler som metotrexat, fenylbutazon og klorpropamid er uønsket på grunn av mulig forsinkelse i utskillelsen av metabolitter fra kroppen.

[38], [39], [40], [41], [42]

Lagringsforhold

Oppbevares utilgjengelig for barn, ved temperaturer opptil + 25 ° C.

[43], [44], [45],

Holdbarhet

Holdbarhet - 24 måneder.

[46], [47], [48]