Onkotron

Oncotron er en antimetabolitt og antitumor substans. Dette er en cytostatisk medisin, et kunstig derivat av antracen.

Det er mulig at stoffet virker ved ytterligere elektrostatisk syntese av mitoxantron med DNA, noe som medfører flere hull i kjeden.

Mitoxantron-komponenten virker på prolifererende og ikke-prolifererende celler. Dens innflytelse er ikke knyttet til stadiene av celle syklusen.

I tillegg til antitumor-effekten har mitoxantron en antibakteriell, immunmodulerende, og med denne antiprotozoale og antivirale effekten.

[1]

Indikasjoner Onkotrona

Brukes for slike sykdommer:

• ikke-lymfoblastisk leukemi i det akutte stadium (voksne);
• brystkarsinom ;
• å ha et ondartet, ikke-Hodgkin-type lymfom;
• primær hepatisk cellekarsinom;
• ovarie carcinoma;
• hormonbestandig prostatakreft, ledsaget av smerte.

[2], [3], [4]

Utgivelsesskjema

Utløsningen av elementet er laget i form av injeksjonskonsentrat (i / p eller v / v-introduksjon) - inne i glassflasker med et volum på 10 mg / 5 ml eller 20 mg / 10 ml, og i tillegg 25 mg / 12,5 ml eller 30 mg / 15 ml (lik 2 mg / ml). Inne i boksen er det en slik flaske.

Farmakodynamikk

Det har ennå ikke vært mulig å definere mekanismen for antitumoraktivitet definitivt, men ifølge foreløpig informasjon kan det konkluderes med at stoffet settes inn mellom partiklene i DNA-molekylet og dermed blokkerer gjennomføringen av transkripsjon med replikasjon.

Samtidig reduserer mitoksantron topoisomerase-2 og har en uspesifikk effekt på cellesyklusen.

Farmakokinetikk

For intravenøs injeksjon passerer mitoxantron i høy hastighet inn i vevet, hvoretter det distribueres der; derfra blir det etter hvert utgitt. Store konsentrasjoner av elementet registreres i lungene med leveren, og i tillegg, i henhold til graden av reduksjon: inne i beinmarg, hjerte, skjoldbruskkjertel med milt, bukspyttkjertel og binyrene med nyrer. BBB overstyrer ikke.

Intraplasmisk proteinsyntese er lik 90%; metabolske prosesser utvikles inne i leveren. I løpet av 5-dagersperioden utskilles 13,6-24,8% av stoffet fra kroppen sammen med gallen, og 5.2.7.7.9% utskilles i urinen. Den terminale halveringstiden er 9 dager.

Hos personer med leverproblemer, observeres en reduksjon i graden av eliminering av legemidler.

Dosering og administrasjon

Mitoksantron er en integrert del av mange kjemoterapeutiske tiltak, derfor er det nødvendig å studere spesialmedisinsk litteratur ved valg av doser, diett og administreringsmetode for hvert enkelt tilfelle.

Legemidlet administreres ved lav hastighet intravenøst - minst 5 minutter; kan brukes gjennom en IV-dråpe i en periode på 15-30 minutter. Det anbefales å bruke Onkotron ved lav hastighet gjennom et infusjonsrør, og samtidig utføre en hurtig infusjon av 5% glukosevæske eller 0,9% NaCl.

Det er umulig å administrere legemidlet rektalt, s / c, intramuskulært eller intraarterielt.

I alt er maksimalt 200 mg / m ^{2 av} legemiddelstoffet tillatt.

I NHL bruker ovariekarsinom, bryst eller lever, monoterapi medisinen i en dose på 14 mg / m ²  en gang i en 3-ukers periode. Hos mennesker som tidligere har gjennomgått kjemoterapi, og i tillegg, i kombinasjon med andre antitumorstoffer, reduseres doseringen av legemidler til 10-12 mg / m ². I tilfelle av gjentatte sykluser velges deler av legemidlet, idet man tar hensyn til varigheten og intensiteten av undertrykkelsen av hematopoietiske benmargeprosesser.

Ved å redusere antallet nøytrofiler i de første sykluser for å <1,500 eller plate verdier for å indeksere <50.000 celler / ul, blir medikamentene dosen reduseres med 2 mg / m ². Hvis øknings- neutrofiltall er <1,000, eller blodplatenivåer - <25.000 celler / ml, deretter ytterligere porsjoner PM er redusert til 4 mg / m ².

I tilfelle nelimfoblastnyh former for leukemi å indusere remisjon, blir medikamentene brukes daglig i en dose på 10-12 mg / m ²  - over en 5-dagers periode, inntil den totale andel av 50-60 mg / m oppnås ². Påfør høye doser av medisinen (14 + mg / m ² ) kan være daglig i 3 dager.

Til behandling av hormon-resistente prostatakarsinom nødvendige dosering på 12-14 mg / m ² administrert 1-fold i 21 dager. I tillegg brukes små mengder GCS daglig (prednison i doser på 10 mg / dag eller hydrokortison ved 40 mg / dag).

Under en intrapleural installasjon (metastaser som påvirker pleura i tilfelle av NHL eller karsinom i brystet), er en enkelt dose lik 20-30 mg. Før prosedyren oppløses legemidlet i 0,9% NaCl (50 ml). Om mulig bør eksudat fjernes fra pleura før behandling påbegynnes. Det er nødvendig å oppvarme det oppløste konsentratet av Oncotron til nivået av kroppstemperatur, og deretter å gå inn i lav hastighet (sesjonen varer 5-10 minutter) uten å påføre innsats. Den første delen av legemidlet forsinkes inne i pleurhulen i 48 timer. Hele hele siktet må pasienten bevege seg - for optimal fordeling av medisinen inne i pleura.

Ved fullføring av det angitte tidsintervallet (48 timer) utføres re-drenering i området av pleurhulen. Med et effusjonsvolum på mindre enn 0,2 L, slutter den første terapeutiske syklusen. Hvis dette tallet er over 0,2 liter, må du utføre en annen installasjon på 30 mg av stoffet.

Før du utfører re-installasjonsprosedyren, er det nødvendig å bestemme hematologiske verdier. Den andre delen av medikamentet kan forbli inne i pleurhulen. Med en behandlingssyklus er maksimalt 60 mg av komponenten tillatt. Med antall blodplater med nøytrofiler, som ligger innenfor det normale området, kan en annen intrapleural installasjon utføres etter 1 måned. Innen 1. Måned før og etter prosedyren bør systemisk behandling ved bruk av cytostatika unngås.

[6]

Bruk Onkotrona under graviditet

Det er umulig å utnevne Onkotron ved amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• sterk følsomhet forbundet med migoksantron eller andre komponenter av legemidlet;
• neutrofiltall på mindre enn 1500 / μl (unntatt ikke-lymfoblastisk leukemi-behandling).

Forsiktig er nødvendig under følgende forhold:

• hjertesykdom;
• tidligere bestråling i mediastinumområdet;
• undertrykkelse av hematopoietiske prosesser;
• alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon
• OG;
• akutte infeksjoner med sopp, virus (inkludert helvetesild og vannkopper) eller bakteriell etiologi (det er en mulighet for generalisering og utseendet på uttalt komplikasjoner);
• sykdommer som har stor risiko for hyperurikemi (nephrolithiasis av urat natur eller gikt);
• Personer som tidligere har brukt antracykliner.

Bivirkninger Onkotrona

Blant de viktigste bivirkningene:

• lesjon av hematopoietisk funksjon: leukopeni (vises ofte på den sjette og femte dagen med gjenoppretting på den 21. Dag), trombocyto-, neutro- eller erytrocytopeni. Av og til forekommer anemi;
• Fordøyelsessykdommer: anoreksi, obstipasjon, kvalme, diaré, appetittløp, oppkast, alvorlig smerte i bukhinnen, stomatitt og blødning i mage-tarmkanalen. Økt aktivitet av levertransaminaser og forstyrrelse av leverfunksjon observeres sjelden;
• forstyrrelser som påvirker kardiovaskulærsystemet: endringer i EKG-verdier, arytmi med takykardi, svekkelse av venstre ventrikulær ejektionsfraksjon, myokardisk iskemi og annet enn denne CHF. Giftig skade i myokardiet (for eksempel CHF) kan oppstå under behandling med introduksjonen av mitoxantron, og etter måneder eller til og med år etter ferdigstillelse. Sannsynligheten for kardiotoksiske effekt øker ved å skaffe en total batch på 140 mg / m ²;
• lesjoner i luftveiene: det er rapporter om utseendet av pneumonitt, som har en interstitial karakter;
• tegn på allergi: utslett, nedsatt blodtrykk, kløe eller dyspné, og også anafylaktiske symptomer (for eksempel anafylaksi) og urtikaria;
• lokale manifestasjoner: utviklingen av flebitt; i tilfelle ekstravasasjon, brennende, hevelse, smerte og erytem, og i tillegg til denne nekrose, som påvirker nærliggende vev. Det er informasjon om oppkjøpet av venene, hvor legemidlet ble injisert, samt vevene ved siden av dem, med en intens blå tint;
• andre: systemisk svakhet, hodepine, alopecia, feber, tretthet, ikke-spesifikke nevrologiske manifestasjoner, ryggsmerter, amenoré og menstruasjonssvikt. Av og til blir neglene og epidermis blåaktig. Svampedystrofi, hyperurikemi eller -kreatininemi, og i tillegg observeres sekundære infeksjoner og herdbar sclera-farging i en blå tint, sjelden.

[5]

Overdose

Intoksikasjon kan føre til forsterkning av myelotoksisitet, samt de ovennevnte bivirkningene.

Dialyse virker ikke. Ved forgiftning må du nøye overvåke pasienten og utføre symptomatiske tiltak, om nødvendig. Det foreligger ingen data om antistotelementet mitoksantron.

Interaksjoner med andre legemidler

Med intravenøs injeksjon skal stoffet ikke blandes med andre stoffer (sediment kan forekomme).

Legemidlet forsterker aktiviteten til mange cytotoksiske stoffer - for eksempel metotrexat, cisplatin med vincristin, cytarabin og dacarbazin med cyklofosfamid, og i tillegg til denne 5-fluorouracil.

Kombinasjonen av Oncotron og andre antitumorstoffer, samt bruk av medisiner under bestråling av mediastinumsonen, kan øke myeloid og kardiotoksisitet.

Innledning sammen med legemidler som blokkerer sekretjonen av tubuli (blant dem uricosuric anti-gouty stoffer - sulfinpyrazon), øker sannsynligheten for nefropati.

[7], [8], [9]

Lagringsforhold

Onkotron må holdes på plass lukket fra små barn. Væske kan ikke fryses. Temperaturmerker - maksimalt 25 ° C.

Holdbarhet

Oncotron kan brukes innen en 3-års periode fra salgsdagen av legemiddelkomponenten.

Søknad om barn

Det er ingen bekreftet informasjon om at bruk av medisinering i barn er effektiv og sikker.

Analoger

Analoger av stoffer betyr Novantron og Mitoksantron.