Omzol

Omzol brukes til behandling av magesår. Inkludert i gruppen av narkotika IPN.

Indikasjoner OmZo

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• magesår eller GERD;
• ødeleggelse av H. Pylori mikrobe (kombinert med forskjellige antibakterielle stoffer);
• gastrinom ;
• langvarig forebygging av tilbakefall i behandlingen av GERD i alvorlig grad;
• forebygging og terapi for gastrointestinale sår forårsaket av bruk av narkotika fra NSAID-gruppen (antirheumatiske stoffer eller aspirin).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i kapsler med et volum på 0,02 g. Inneholder blisterpakningen 10 kapsler, inne i pakken - 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Omeprazol hemmer aktiviteten til enzymet H ⁺ / K ⁺ -ATPase, som er ansvarlig for frigjøring av saltsyre gjennom myresyreceller. På grunn av slik selektiv intracellulær innflytelse som er uavhengig av membran avslutninger omeprazol og er referert til en uavhengig gruppe av midler som forsinker fordeling av saltsyre og blokkerer det siste trinn sekretoriske prosess.

Den terapeutiske effekten av Omzol gjør det mulig å redusere ikke bare basal syresekresjon, men også stimulert sekresjon (typen stimulant spiller ingen rolle). Legemidlet øker pH og reduserer ekskresjonsvolumet. Å være en enkel basis, fremmer det aktive stoffet anrikningen av det sure cellemediet og oppnår en enzymhemmende effektivitet bare etter at protonen er festet.

Ved pH <4 gjennomgår det aktive element protonasjon, hvoretter den aktive del, omeprazolsulfenamid, dannes. Den forblir i cellen i lengre tid enn plasmahalveringstiden til hoveddelen av omeprazol. Tilstrekkelig lave pH-verdier kan detekteres utelukkende i syrecellen. Dette er den høye spesifisiteten til dette stoffet. Omeprazol sulfenamid syntetiseres med et enzym, og derved reduserer aktiviteten.

Etter å blokkere enzymsystemet og øke pH-nivået, kolliderer stoffet i mindre mengder eller transformeres til et aktivt metabolisk produkt. Dette skyldes det faktum at kumuleringen av omeprazol er regulert av en tilbakemeldingsmekanisme.

Farmakokinetikk

Omeprazol, som brukes oralt, absorberes inne i tynntarmen. Stoffet når Cmax etter 1 til 3 timer etter at kapselen har blitt konsumert. Den endelige termen for plasmahalveringstiden er ca. 40 minutter, og plasmaklaring er ca. 0,3-0,6 l / min. Enkeltpersoner har redusert eliminering: Halveringstiden er tre ganger høyere, og AUC-verdiene er ti ganger.

Omeprazol har et ganske lite distribusjonsvolum (kun 0,3 l / kg kroppsvekt), som tilsvarer volumet av ekstracellulær væske. Proteinsyntese er ca. 90%.

Som en enkel basis kumulerer omeprazol kanalene av parietale glandulocytter inne i syremediet. Det er her at en proton er festet til den, hvoretter et aktivt ligament dannes - sulfenamid. Dette elementet syntetiseres kovalent med H ⁺ / K ⁺ -ATPasen av utskillingsmembranen og hemmer dens aktivitet. Som et resultat er den blokkerende effekten på syren en vesentlig lengre prosess enn perioden for omeprazolbasen inne i plasmaet.

Aktiviteten av syre retardasjon bestemmes ikke av plasmaindekser i noen av øyeblikkene, men har en sammenheng med verdiene for AUC.

Nesten alle omeprazol gjennomgår levermetabolisme. Inne i urinen er det ingen substans i umodifisert tilstand. Tilstedeværelsen av sulfid, sulfon og også hydroksomeprazol registreres inne i plasmaet. Alle disse metabolske produktene har ingen merkbar effekt på frigjøring av syre. Om lag 80% av delen utskilles i urinen i form av metabolske produkter, og ytterligere 20% utskilles med avføring. De viktigste to metabolske produktene i urinen er hydroxyomeprazol med tilhørende karboksylsyre.

Farmakokinetiske egenskaper hos narkotika hos personer med nedsatt nyrefunksjon er lik kinetikken hos friske pasienter. Men fordi eliminering gjennom nyrene er den viktigste måten å fjerne metabolske produkter av legemidlet, reduseres eliminasjonshastigheten i henhold til graden av uttrykk for nedsatt nyrefunksjon. Kumulering av medisinen med en 1-times dose per dag forekommer ikke.

Nivået på biotilgjengeligheten av legemidlet øker noe hos eldre, mens plasmafjerningen minker. Men samtidig kan deres individuelle indikatorer korreleres med indikatorene for friske personer.

Verdiene av systemisk biotilgjengelighet øker med ca. 50% med en 5-dagers intravenøs påføring av 40 mg omeprazol. Denne effekten er forklart av en reduksjon i nivået av leversvikt.

Hos mennesker med leverproblemer, reduseres verdiene for Omzols clearance, og plasmahalveringstiden kan vare opptil 3 timer. Biotilgjengeligheten av medisiner kan overstige 90%. Terapi med 20 mg medisinering per dag i løpet av den første måneden hadde god toleranse - ingen kumulering av enten omeprazol eller dets metabolske produkter ble observert.

Legemidlet har moderat evne til å passere gjennom morkaken. Samlet sett er indeksene i føtale plasma omtrent 20% av morens verdier. Stoffet samler seg ikke inn i føtalvev, fordi utgivelsen av saltsyre begynner å fungere like før fødselen. Legemidlet er ikke i stand til å kumulere, og vil ikke bli aktivert i magen og påvirker ikke ytelsen fra gastrin (de er generelt litt forhøyet i et foster kort tid før fødsel, og dessuten har gastrin ikke passere gjennom placenta). Fra all denne informasjonen kan det utledes at stoffet ikke har noen effekt på fostrets slimhinner.

Ved inntak av 40 μmol / kg av stoffet hos voksne rotter, når Cmax-verdiene et nivå på 0,4-2,4 μmol / l. Halveringstiden er 3 timer. Hos svært unge personer (alder innen 12-14 dager) er plasma Cmax-nivået ved bruk av samme dose 15-26 μmol / l, og eliminasjonen er svært redusert.

Dosering og administrasjon

Kapsler tas oralt; Det anbefales at du gjør dette om morgenen før du spiser. Capsule trenger ikke å tygges eller knuses - det skal svelges og vaskes med rent vann. Det er også akseptabelt å bruke det sammen med mat.

Når gastrointestinale sår eller GERD preparat blir anvendt i en dose på 20 mg (tilsvarende den første kapsel), med et 2-gangers applikasjon per dag i 0,5-1 andre måned.

Under behandling av gastrinom bør delen velges separat for hver pasient. For det første anbefales det å ta 60 mg av legemidlet 1 ganger per dag (3 kapsler). Om nødvendig kan dosen økes til 80-120 mg av legemidlet (tilsvarende 4-6 kapsler) per dag (i dette tilfelle deles delen i 2 bruksområder).

Når du behandler eller forhindrer utviklingen av gastrointestinale sår, fremkalt av virkningen av NSAID, ta Omzol 1 kapsel en gang daglig i løpet av den første måneden. I fravær av ønsket effekt etter en 1-måneders syklus, foreskrives et gjentatt kurs med samme varighet.

For å ødelegge bakterien H.pylori, brukes legemidlet i kompleks behandling:

• 20 mg Omzol 2 ganger daglig, 1000 mg amoksicillin 2 ganger daglig, samt 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager;
• 2 20 mg medikament per dag, en gang 500 mg tetracyklin 4 ganger per dag, 500 mg metronidazol tre ganger per dag per dag, og 120 mg vismut subnitrat 4 ganger per dag i 7 dager.

[2]

Bruk OmZo under graviditet

Gravide og ammende kvinner kan ta Omzol først etter at legen har etablert en nøyaktig diagnose (før fortellelse av vitnesbyrdet). Det er bare begrenset informasjon om bruk av stoffet i svangerskapet, men under disse testene var det ingen symptomer på toksiske effekter av legemidler på fosteret.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke legemidlet dersom pasienten har overfølsomhet overfor omeprazol eller andre medisinske komponenter.

Bivirkninger OmZo

Bruk av kapsler kan utløse utviklingen av visse bivirkninger:

• forstyrrelser i hemopoiesen: Det er separate data om endringene i blodbildet, behandlingsbar trombopeni eller leukopeni og pankytopeni, og også om agranulocytose. Men i disse tilfellene var det ikke mulig å oppdage forbindelser ved bruk av rusmidler;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: noen ganger forstoppelse, kvalme, diaré, oppblåsthet (noen ganger med magesmerter) eller oppkast. Ofte blir disse manifestasjonene svekket i løpet av behandlingen. Det er en markert tørrhet eller betennelse i munnslimhinnen, pankreatitt eller candidiasis (i disse tilfellene var det ingen sammenheng med å ta medisinen). Når stoffet ble kombinert med klaritromycin, ble det noen ganger bemerket at tungen ble farget i en mørk brun nyanse. Ved slutten av behandlingssyklusen går denne effekten. Enkelte tilfeller ble også observert med fremveksten av en cyste i kjertellegemet, som var godartet i naturen og ble holdt under suspensjonen av terapi;
• lesjoner av negler, hår og epidermis: noen ganger er det utslett eller kløe, utvikler polyiform erytem, alopeci, lysfølsomhet og hyperhidrose. I tillegg var det noen ganger en utvikling av TEN eller Stevens-Johnsons syndrom;
• problemer som påvirker leveren i leveren: noen ganger er det forbigående endringer i verdiene av leveraktivitet, forsvinner etter ferdigstillelse av behandlingen. Personer med allerede eksisterende hepatisk patologi kan utvikle hepatitt, noen ganger komplisert av gulsott, encefalopati eller leversvikt;
• forstyrrelser av sansene: noen ganger er det synsforstyrrelser (for eksempel tap av synsskarphet, utseende av tåke før hans øyne, defekter i det visuelle feltet, og uskarpt visuelle), hørselsforstyrrelser (f.eks tinnitus) eller smaksforandringer. Vanligvis er alle disse problemene herdbare;
• Symptomer på intoleranse: Det kan forekomme ødem Quincke, urtikaria, allergisk vaskulitt og anafylaksi, og i tillegg en økning i temperaturen og innsnevring av luftveiene.
• lesjoner som påvirker PNS og CNS: noen ganger er det søvnforstyrrelser, økt tretthet, hodepine og svimmelhet. Vanligvis blir disse tegnene svekket i løpet av behandlingen. Kanskje fremveksten av hallusinasjoner eller bevissthetsklokke - hovedsakelig hos eldre eller alvorlig syke mennesker. Individuelle tegn på aggresjon eller depresjon ble notert;
• Andre manifestasjoner: i løpet av behandlingen oppstod perifer puffiness etter at den ble fullført. Noen ganger ble det observert smerte eller svakhet i leddene eller musklene, men i tillegg følelsesløshet. Unikt rapportert om fremveksten av gynekomasti, hyponatremi eller tubulointerstitial nefritis.

[1]

Overdose

Symptomer på forgiftning: en følelse av spenning eller tretthet, synsforstyrrelser, hodepine, utslett, kvalme, rødme, takykardi, og i tillegg, og tørrhet i munnslimhinnen.

Støtte og symptomatiske tiltak er truffet for å eliminere brudd. Legemidlet har ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Omzols metabolisme forekommer for det meste ved bruk av isoenzym i kategori 2C cytokrom-P450 (element S-mefenitoinhydroksylase). Utskillelse av diazepam og fenytoin med R-warfarin (aktive komponenter hvis metabolisme forekommer også med deltakelse av isoenzymer kategori 2C) i tilfelle av kombinasjonen med medikamentet er bremset. Derfor er det nødvendig å gjennomføre konstant overvåking av pasienter som bruker slike antikoagulanter som fenytoin eller warfarin. Noen ganger kan det være nødvendig å senke dosen av disse legemidlene.

Det er også mulig å forvente utvikling av interaksjon med andre legemidler, metabolske prosesser som forekommer i ved hjelp av kategori 2C isoenzymer av cytokrom P450 (f.eks heksobarbital).

Den kombinerte bruken av omeprazol med klaritromycin forårsaker en økning i plasmaverdiene for begge legemidlene. En lignende effekt blir observert når kombinert med andre makrolider. Med kombinasjonen av Omzol og klaritromycin, bør andre medisiner administreres svært nøye, spesielt for personer med alvorlige nyre- eller leverproblemer.

Det antas at medikamentet bremser ned (som ketokonazol) eller hastigheter opp (for eksempel erytromycin), absorpsjonen av legemidler som biotilgjengelighet er forbundet med indikatorer på gastrisk pH.

[3], [4]

Lagringsforhold

Omzol skal holdes på et mørkt og tørt sted, lukket fra tilgang til små barn. Temperaturverdiene ligger innenfor grensene 8-15 ° C.

Holdbarhet

Omzol kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Søknad om barn

Erfaring med bruk av medisiner i pediatrik mangler, og derfor er det ikke foreskrevet for barn.

Analoger

Analoger av medisinen er medisiner Pantasan, Omeprez, Omez med Ultop og Omeprazol.