Olimestra

Olimestra er en angiotensin II-reseptorblokker.

Indikasjoner Olimestra

Det brukes ved forhøyet blodtrykk av essensiell type.

Utgivelsesskjema

Legemidlet produseres i tabletter på 10 eller 20 mg. Det er 14 slike tabletter i en blistercelle. Det er 2 eller 4 blisterplater i en pakning. Det kan også produseres med 15 tabletter i en blister, 2 eller 4 blisterpakninger i en pakning.

Det produseres også i tabletter på 40 mg, i mengden av 7 stk i en blisterplate. Pakken inneholder 4 eller 8 slike blistere. De produserer også 10 tabletter i en blistercelle, 3 eller 6 slike blistere i en pakning.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamikk

Olmesartanmedoksomil er en potent og aktiv oralt selektiv angiotensin 2 (AT1-formen)-antagonist. Det er mulig at denne komponenten hemmer alle AT1-reseptormedierte angiotensin 2-virkninger, uavhengig av kilde eller angiotensin 2-bindingsvei. Selektiv antagonisme av AT1-angiotensin 2-veien resulterer i økning i plasmanivåer av renin og angiotensin 1 og 2, og en liten reduksjon i plasmanivåer av aldosteron.

Angiotensin 2 er det viktigste vasoaktive hormonet i renin-angiotensin-systemet. Det er en viktig deltaker i de patofysiologiske prosessene som oppstår ved forhøyet blodtrykk, forårsaket av virkningen av AT1-reseptorer.

Ved økt blodtrykk fremmer legemidlet en langsiktig reduksjon av disse verdiene (effektiviteten avhenger av størrelsen på legemiddeldosen). Det finnes ingen informasjon om en patologisk reduksjon i blodtrykket etter inntak av den første dosen av legemidlet. Det finnes heller ingen data om utvikling av takyfylaksi etter langvarig behandling eller abstinenssyndrom som følge av legemiddelabstinens.

En enkelt dose av legemidlet per dag gir en skånsom og effektiv reduksjon av blodtrykksavlesningene som varer i 24 timer. En enkelt dose viser en reduksjon i blodtrykket som ligner på den som oppstår når den totale daglige dosen tas i 2 doser.

Etter langvarig behandling sank blodtrykksnivået maksimalt etter 8 uker fra behandlingsstart, men hoveddelen av den hypotensive effekten observeres etter 2 uker av behandlingsforløpet. Ved bruk i kombinasjon med hydroklortiazid observeres en ytterligere reduksjon i blodtrykksverdiene, og den kombinerte bruken tolereres uten komplikasjoner.

Farmakokinetikk

Absorpsjon og distribusjon.

Olimestra er et prodrug som raskt omdannes til det medisinsk aktive nedbrytningsproduktet olmesartan. Dette skjer ved deltakelse av esteraser lokalisert i portalblodet og tarmslimhinnen under absorpsjonen av legemidlet fra mage-tarmkanalen.

Ingen intakt aktiv substans eller uendret medoksomil-kategori sidekjede ble påvist i plasma eller ekskretoriske produkter. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet av olmesartan-metabolitten fra tabletten var 25,6 %.

Gjennomsnittlige toppverdier for den aktive ingrediensen i plasma observeres etter 2 timers administrering av legemidlet. Plasmaverdiene øker nesten lineært med en økning i en enkelt oral dose opptil 80 mg.

Mat har nesten ingen effekt på metabolittens biotilgjengelighet, noe som gjør at legemidlet kan tas uavhengig av matinntak.

Proteinsyntesen av den aktive komponenten i plasmaet er 99,7 %, men potensialet for en betydelig endring i proteinbindingsnivået for terapi under interaksjon av legemidlet med andre legemidler som har en høy synteserate med proteiner, forblir lavt (dette kan bekreftes av fraværet av en merkbar legemiddelinteraksjon mellom Olimestra og warfarin, så vel som medoksomil). Syntesen av olmesartan med blodceller er ganske svak. Gjennomsnittsverdien av distribusjonsvolumet ved intravenøs injeksjon er også ganske lav - innenfor 16-29 liter.

Metabolske prosesser og utskillelse.

Total plasmaclearance er 1,3 l/t (19 %). Dette er ganske sakte sammenlignet med verdiene for leverblodstrøm (omtrent 90 l/t).

Når en enkelt dose av 14C-merket aktiv substans administreres, skilles 10–16 % av den administrerte radioaktive komponenten ut i urinen (mestparten innen 24 timer etter administrering), og den gjenværende delen av det gjenopprettede radioaktive elementet skilles ut i avføringen.

Med tanke på den systemiske tilgjengeligheten av fraksjonen på 25,6 % kan det konkluderes med at olmesartan skilles ut etter absorpsjon både via nyrene (omtrent 40 %) og via leveren via gallegangen (omtrent 60 %). All gjenvunnet radioaktiv fraksjon er grunnstoffet olmesartan. Ingen signifikante nedbrytningsprodukter finnes i kroppen. Resirkulering av stoffet i tarmen og leveren er minimal.

Den terminale halveringstiden for olmesartan er innen 10–15 timer ved gjentatt bruk. Stabile verdier nås etter de første dosene, akkumulering observeres ikke etter 2 ukers bruk. Nyreclearance er omtrent 0,5–0,7 l/time og er uavhengig av dosestørrelsen.

Dosering og administrasjon

Startdosen er 10 mg, tatt én gang daglig. Personer som ikke opplever tilstrekkelig blodtrykksreduksjon etter å ha tatt denne dosen, kan øke den til optimal dose - en enkeltdose på 20 mg per dag. Hvis det er behov for ytterligere blodtrykksreduksjon, kan dosen økes til 40 mg per dag (dette er maksimalt tillatt dose per dag) eller supplere behandlingen med hydroklortiazid.

Legemidlet viser sin maksimale hypotensive effekt 8 uker etter behandlingsstart, men en merkbar reduksjon i blodtrykksverdier observeres etter 2 ukers behandling. Dette må tas i betraktning ved justering av doseringsregimet for enhver pasient.

For å følge behandlingsregimet, bør medisinen tas omtrent til samme tid hver dag. Inntaket er ikke avhengig av matinntak, så tabletten kan for eksempel tas til frokost.

Ved nedsatt nyrefunksjon.

Personer med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (med CC-verdier mellom 20–60 ml/minutt) kan ikke ta mer enn 20 mg én gang daglig, fordi informasjon om bruk av høyere doser i denne pasientkategorien er begrenset.

Personer med alvorlige former av lidelsen (kreatininclearance <20 ml/minutt) bør ikke foreskrives Olimestra, fordi det finnes for lite informasjon om bruk av dette legemidlet for denne pasientkategorien.

Ved leverdysfunksjon.

Personer med mild grad av lidelse trenger ikke å endre doseringen. Ved moderat form for lidelse er det nødvendig å ta en enkelt dose på 10 mg av legemidlet per dag i utgangspunktet, og maksimal daglig dose er 20 mg. I tillegg er det nødvendig å nøye overvåke blodtrykksverdiene og nyrefunksjonen hos personer med leverdysfunksjon som også tar diuretika eller andre blodtrykkssenkende legemidler.

Det er ingen erfaring med bruk av legemidlet hos personer med alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser, og det anbefales derfor ikke å foreskrive det til personer i denne kategorien.

[ 3 ]

Bruk Olimestra under graviditet

Olimestra skal ikke forskrives til gravide kvinner eller kvinner som planlegger å bli gravide. Hvis graviditet diagnostiseres i løpet av bruk av dette legemidlet, bør det seponeres umiddelbart og deretter erstattes med et annet legemiddel som er tillatt for gravide kvinner å ta.

Barn hvis mødre brukte legemidler fra denne legemiddelkategorien bør undersøkes nøye for redusert blodtrykk. Det anbefales å utføre en ultralydundersøkelse av fosterets hodeskalle, samt dets nyrefunksjon.

Siden det ikke finnes informasjon om bruk av legemidlet hos ammende kvinner, bør det ikke foreskrives under amming. Det anbefales å bruke alternative legemidler hvis sikkerhet for bruk hos ammende mødre er fastslått.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor den aktive komponenten i legemidlet eller andre elementer i legemidlet;
• obstruksjon i galleblærens område;
• oppdrag til barn.

Bivirkninger Olimestra

Bruk av legemidlet kan av og til forårsake visse bivirkninger:

• skade på systemisk blodstrøm og lymfe: utvikling av trombocytopeni;
• fordøyelses- og metabolske forstyrrelser: utvikling av hyperkalemi;
• manifestasjoner av nervesystemet: forekomst av hodepine eller svimmelhet;
• respirasjonsdysfunksjon: hoste;
• symptomer fra mage-tarmkanalen: forekomst av kvalme, magesmerter eller oppkast;
• skade på det subkutane laget og hudoverflaten: utslett eller kløe, samt tegn på allergi - urtikaria, hevelse i ansiktet, allergisk dermatitt og angioødem;
• forstyrrelser i bein- og muskelfunksjon: utvikling av muskelsmerter eller forekomst av muskelkramper;
• dysfunksjon i urinveiene og nyrene: nyredysfunksjon og nyresvikt i det akutte stadiet;
• systemiske lidelser: utseendet av en følelse av tretthet, sløvhet, ubehag, utvikling av en sløv tilstand eller asteni;
• Laboratorietestresultater: økte nivåer av urea og kreatinin i blodet, samt nivåer av leverenzymer.

Overdose

Det finnes begrenset informasjon om medikamentforgiftning. Overdose fører oftest til en sterk reduksjon i blodtrykket. I dette tilfellet må pasientens tilstand overvåkes nøye, med støttende og symptomatiske behandlingsprosedyrer.

Det finnes ingen informasjon om eliminering av legemidlet ved dialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekt av andre legemidler på legemidlet.

Kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd.

Tatt i betraktning erfaring med bruk av andre legemidler som påvirker RAS, er det mulig å øke kaliumnivåene i blodserumet når de kombineres med kaliumtilskudd, kaliumsparende diuretika, saltsubstitutter som inneholder kalium, samt andre legemidler som kan øke serumkaliumverdiene (inkludert heparin). Av denne grunn er det forbudt å kombinere disse legemidlene.

Andre blodtrykkssenkende legemidler.

Den antihypertensive effekten av Olimestra kan forsterkes ved samtidig bruk med andre antihypertensive legemidler.

NSAID-legemidler.

NSAIDs (inkludert aspirin i en dose på >3 g/dag, og også COX-2-hemmere) sammen med angiotensin-2-antagonister kan ha en synergistisk effekt (på grunn av svekkelse av glomerulær filtrasjon). Når man tar legemidler fra kategorien angiotensin-2-antagonister i kombinasjon med NSAIDs, er det risiko for å utvikle akutt nyresvikt. Det er nødvendig å kontinuerlig overvåke nyrefunksjonen i den innledende fasen av behandlingen, og i tillegg til dette, kontinuerlig overvåke at pasientens kropp får den nødvendige mengden væske.

I tillegg kan kombinert bruk med NSAIDs redusere den hypotensive effekten av angiotensin 2-antagonister, noe som kan føre til delvis tap av effektivitet.

Andre midler.

Ved bruk sammen med syrenøytraliserende midler (aluminium/magnesiumhydroksid) er det en moderat reduksjon i biotilgjengeligheten til stoffet olmesartan.

Effekten av legemidlet på andre medisiner.

Litiumsubstanser.

Reversible økninger i serumlitiumnivåer og økt toksisitet er observert ved kombinert bruk av legemidlet med ACE-hemmere. Av denne grunn er kombinasjonen av Olimestra og litium forbudt. Hvis en slik kombinasjon er nødvendig, bør plasmalitiumnivåene overvåkes nøye under behandlingen.

[ 4 ]

Lagringsforhold

Olimestra oppbevares under standardforhold for medisinske stoffer, utilgjengelig for små barn.

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Olimestra regnes som et legemiddel med en utmerket hypotensiv effekt - de fleste anmeldelser bemerker stoffets høye effektivitet.

Men samtidig klager mange pasienter ofte over utviklingen av bivirkninger - brystsmerter eller en konstant følelse av svakhet. Derfor, hvis slike symptomer utvikler seg, må du umiddelbart kontakte legen din.

[ 5 ], [ 6 ]

Holdbarhet

Olimestra kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.