Octra

Octra er et hormonelt middel, en representant for den farmakologiske serien av hypothalamiske hormoner for systemisk bruk. Refererer til oktreotidderivater. ATC-kode H01C B02.

Octra er kun tilgjengelig ved fremvisning av resept fra lege.

Indikasjoner Octra

• for behandling av akromegali - for å lindre hovedsymptomene på sykdommen og redusere mengden somatotropin og IGF-1 i blodet, spesielt hos de pasientene som ikke har forventet effekt av kirurgisk behandling og strålebehandling;
• for behandling av akromegali dersom det ikke er mulig å utføre kirurgisk inngrep på pasienten, samt for vedlikeholdsbehandling mellom kurer;
• for å lindre symptomer forbundet med neoplasmer i det endokrine systemet i fordøyelseskanalen: karsinoide neoplasmer, VIPomer, glukagonomer, gastrinomer, insulinomer, etc. I mellomtiden tilhører ikke Octra antitumormedisiner og eliminerer ikke direkte selve svulsten;
• for behandling av somatoliberin (neoplasmer ledsaget av hyperproduksjon av hypothalamiske veksthormoner);
• for å forhindre bivirkninger etter operasjon i bukspyttkjertelen;
• for å stoppe blødning og forhindre tilbakefall av blødning fra øsofaguskar som er påvirket av åreknuter (i kombinasjon med skleroserende behandling).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i 1 ml ampuller, i en pappeske eller blisterpakning, med vedlagte instruksjoner for medisinsk bruk.

Hver ampulle inneholder:

• oktreotid 0,1 mg/ml;
• Ytterligere ingredienser: mannitol, natriumbikarbonat, melkesyre, vann til injeksjonsvæsker.

Octra er en fargeløs, sedimentfri, gjennomsiktig væske.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er en analog av en frigjørende faktor som hemmer syntesen av hypofysehormoner, med lignende farmakoterapeutiske egenskaper, men med en langvarig (forlenget) effekt.

Octra bremser den overdrevent økte produksjonen av somatotropin, samt stoffer som produseres i fordøyelsessystemets endokrine system.

I normal tilstand er det aktive stoffet i stand til å undertrykke syntesen av veksthormon, provosert av arginin, fysisk trening eller hypoglykemi. Injeksjoner av legemidlet er ikke ledsaget av hormonell hypersekresjon av typen negativ tilbakemelding.

Pasienter med akromegali oppnår en stabil reduksjon i mengden somatotropin og stabilisering av IGF-1 (somatomedin C)-innholdet ved administrering av legemidlet.

Hos et betydelig antall pasienter reduserer Octra alvorlighetsgraden av symptomer som hodepine, hyperhidrose, nummenhet i kropp og lemmer, artralgi, nevropati og apati. I noen tilfeller bidro injeksjoner av legemidlet til en reduksjon i størrelsen på neoplasmer.

Ved karsinomer kan bruk av legemidlet lindre symptomer som dyspepsi og hetetokter. Hos de fleste pasienter kombineres lindringen med en reduksjon i serotoninnivået i blodet og utskillelse av 5-hydroksyindoleddiksyre fra nyrene.

Ved neoplasmer med overdreven VIP-produksjon bidrar bruk av Octra til å redusere manifestasjonene av intestinal hypersekresjon, noe som forbedrer pasientens livskvalitet betydelig. Samtidig oppnås en reduksjon i antall forstyrrelser i elektrolyttmetabolismen, for eksempel lave kaliumnivåer i blodet. Dette gjør det mulig å unngå ytterligere administrering av væske og elektrolytiske blandinger. I følge tomografiske data opplever mange pasienter hemming av tumorvekst, eller til og med regresjon, spesielt metastatiske foci i leveren. Lindring av kliniske manifestasjoner kan være ledsaget av stabilisering av VIP i blodet.

Bruk av Octra i glukagonbehandling kan føre til at utslettet forsvinner, selv om legemidlet ikke har noen effekt på selve diabetesforløpet. Ingen justering av insulin eller hypoglykemiske midler er nødvendig. Sammen med eliminering av diarésymptomer kan kroppsvekten øke. Forbedringen av tilstanden er vanligvis langvarig og stabil.

Ved behandling av gastrinom kan Octra redusere produksjonen av magesaft, noe som igjen vil påvirke tarmfunksjonen. Noen ganger kan man observere en reduksjon i nivået av gastrin i blodet.

Ved behandling av insulinom reduserer Octra nivået av IRI i blodet. Ved forberedelse til kirurgi kan legemidlet legge til rette for gjenoppretting og stabilisering av blodsukkernivået.

Octra lindrer symptomene på akromegali uten å eliminere selve sykdommen.

[ 1 ]

Farmakokinetikk

Ved subkutan injeksjon absorberes den aktive ingrediensen raskt og fullstendig. Maksimal mengde i blodet observeres etter en halvtime.

Forbindelsen med plasmaproteiner er omtrent 65 %, med blodceller – i små mengder.

Total clearance-hastighet er innenfor 160 ml per minutt. Halveringstiden er 100 minutter. Hovedmengden av legemidlet skilles ut i avføring, omtrent 32 % skilles ut uendret i urin. Ved intravenøs administrering skilles legemidlet ut i to trinn, som tilsvarer 10 og 90 minutter.

I alderdommen kan clearance reduseres og halveringstiden økes. Ved kronisk alvorlig nyresykdom, så vel som ved levercirrose, kan clearance halveres.

[ 2 ]

Dosering og administrasjon

Octra kan administreres som subkutan eller intravenøs injeksjon.

Startdosen er 1 ml per dag (subkutant). Deretter kan injeksjonsfrekvensen og doseringen øke, noe som bestemmes av legemidlets toleranse, den kliniske effekten og den positive dynamikken i behandlingen. Oftest foreskrives injeksjoner opptil 3 ganger daglig.

For behandling av akromegali brukes løsningen subkutant i en dose fra 0,5 til 1 ml hver 8.-12. time. Deretter bestemmes doseringen avhengig av resultatene av hormonstudier, endringer i kliniske symptomer og pasientens tilstand. Oftest kan den daglige dosen av legemidlet være 0,3 mg. Maksimal mengde er 1,5 mg per dag. Behandlingen stoppes dersom forventet effekt ikke oppnås etter tre måneder.

For behandling av endokrine neoplasmer i fordøyelseskanalen administreres Octra subkutant, initialt med 0,05 mg opptil 2 ganger daglig. Dosen kan deretter justeres oppover til 0,1 eller 0,2 mg, opptil 3 ganger daglig.

For å forhindre postoperative komplikasjoner administreres løsningen subkutant: 0,1 mg 60 minutter før laparotomi, og 100 mcg tre ganger daglig etter operasjonen (i en uke). I noen tilfeller justeres doseringen individuelt.

Hvis maksimal tillatt dose ikke gir ønsket effekt innen en uke, avbrytes behandlingen.

For å stoppe blødning fra øsofaguskar som er rammet av åreknuter, administreres Octra intravenøst, via drypp, i 5 dager. Administrasjonshastigheten er 50 mcg per time, kontinuerlig.

[ 4 ], [ 5 ]

Bruk Octra under graviditet

Dessverre er det for øyeblikket utilstrekkelig praktisk erfaring med bruk av Octra hos gravide kvinner. Når det gjelder potensiell fare for det ufødte barnet, tilhører legemidlet kategori B. Octra kan derfor kun foreskrives under graviditet i situasjoner der den forventede effekten for kvinnen vurderes som høyere enn den mulige risikoen for det ufødte barnet.

Det finnes heller ingen pålitelig informasjon om hvorvidt den aktive ingrediensen i legemidlet går over i morsmelk. Av denne grunn bør forsiktighet utvises dersom Octra planlegges brukt av ammende kvinner.

Kontra

Dette legemidlet bør unngås dersom pasienten er utsatt for allergiske reaksjoner på legemidlets aktive substans.

Octra bør brukes med ekstrem forsiktighet og under obligatorisk tilsyn av en spesialist under graviditet, amming og hos pasienter med diabetes og gallesteinsykdom.

Bivirkninger Octra

Hormonmidlet kan ha en rekke bivirkninger:

• vekttap, anfall av oppkast og kvalme, smertefulle spasmer i epigastriet, økt gassdannelse, diaré, dannelse av steiner i gallesystemet;
• betennelsesreaksjon i bukspyttkjertelen, kolelitiasis, leversykdommer (betennelse i leverparenkym uten gallestase), hyperbilirubinemi;
• senking av hjertefrekvensen;
• latent diabetes mellitus, noen ganger vedvarende hyperglykemi, sjeldnere hypoglykemi, glukosemetabolismeforstyrrelser;
• allergiske reaksjoner (utslett, rødhet i huden, hevelse);
• på injeksjonsstedet – smerte i området der legemidlet administreres, hevelse, brennende følelse, hyperemi;
• sjelden – forverring av hårets tilstand, hårtap.

[ 3 ]

Overdose

Bruk av Octra i betydelige doser kan forårsake følgende symptomer:

• senking av hjertefrekvensen, rødme i ansiktet, smerter og spasmer i bukhulen, diaré, kvalmeanfall, sultfølelse.

De listede symptomene forsvant fullstendig innen 24 timer etter administrering av en enkelt, høy dose av legemidlet.

Administrasjon av for høye doser ble ikke ledsaget av reaksjoner som utgjorde en trussel mot pasientens levedyktighet.

Ved utilsiktet administrering av store doser av legemidlet kan symptomatisk behandling foreskrives. Hemodialyse er ikke nødvendig.

[ 6 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Octra kan redusere absorpsjonshastigheten av ciklosporiner og cimetidin.

Kombinert bruk av legemidlet fører til en økning i biotilgjengeligheten av bromokriptin.

Ved samtidig bruk med diuretika, ß-blokkere, kalsiumkanalblokkere, samt hypoglykemiske midler, insulin og glukagon, er dosejustering nødvendig.

Kombinasjon med legemidler som metaboliseres ved deltakelse av cytokrom P150-isoenzymer bør brukes med ekstrem forsiktighet. Slike uønskede kombinasjoner inkluderer legemidlene kinidin og terfenadin.

[ 7 ], [ 8 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares mørkt og tørt, helst i et spesielt kjøleskap, ved temperaturer fra +2 °C til +8 °C. Barn skal ikke få lov til å være i nærheten av stedene der legemidlet oppbevares.

Holdbarhet

Holdbarheten er opptil 2 år, hvoretter medisinen skal kastes.