Nebivolol

Nebivolol er et racemat som inneholder 2 enantiomerer - D-, samt L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikasjoner Nebivolol

Det brukes til behandling av følgende lidelser:

• økning i blodtrykk;
• KhSN;
• IHD (for forebygging av sykdomsutviklingen).

[5], [6]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter pakket i en blisterplate på 30 stykker hver.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamikk

Med en enkelt dose medisinering, er det en reduksjon i blodtrykket og en reduksjon i hjertefrekvensen (både under belastning og i rolig tilstand). Dessuten fører en-fold teknikk til utvikling av anti-anginal effekt hos personer med koronar hjertesykdom, forbedrer ejeksjonsfraksjon, venstre ventrikulære sluttverdiene senker diastolisk trykk og reduserer perifer vaskulær motstand og fyllingstrykk.

En stabil antihypertensiv effekt oppstår etter 1-2 ukers kontinuerlig bruk av rusmidler (men noen ganger kan det ta 1 måned). En stabil terapeutisk effekt blir observert etter 1-2 måneder.

Den antiarytmiske effekten av legemidlet utvikler seg ved å hemme patologisk hjerteautomatisme og inhibering av AV-ledning. Antihypertensiv effekt utføres ved å redusere aktiviteten til RAS.

[11], [12],

Farmakokinetikk

Begge enantiomerene av LS ved høy hastighet absorberes inne i mage-tarmkanalen; mens maten ikke har noen effekt på absorpsjonsgraden.

Personer som har en rask metabolisme har en gjennomsnittlig biotilgjengelighet på 12%, og de som har en sakte metabolisme har nesten fullstendig biotilgjengelighet. På grunn av dette, med tanke på intensiteten av stoffskiftet, må du tildele størrelsene på porsjonene individuelt. Inne i blodplasmaet syntetiseres stoffet hovedsakelig med albumin.

Utsöndring av stoffet skjer gjennom nyrene (38%) og tarmene (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering og administrasjon

Voksne bør innta 2,5-5 mg legemiddel per dag (gjør dette i første halvdel av dagen). Om nødvendig er det mulig å øke doseringen til 10 mg av legemidlet. Det er mulig å oppnå stabil medisinering etter 7-14 dager med konstant legemiddelinntak (noen ganger tar det 1 måned).

Eldre mennesker må ta en startdose på 2,5 mg per dag. Maksimum tillatt dose for dem er 5 mg.

[24], [25]

Bruk Nebivolol under graviditet

Nebivolol er forbudt å bruke i gravide kvinner, fordi stoffer som hemmer aktivitetene av p-adrenergiske reseptorer, nedsatt blodgjennomstrømningen i placenta, og føtale vekstretardasjon og forstyrrelser i dens prenatal utvikling. Kvinner som brukte stoffet under graviditet, bør overvåke tilstanden til den nyfødte babyen (hypoglykemi med bradykardi kan utvikle seg, spesielt i løpet av de første 3 dagene etter fødselen).

Når du ammer, kan legemidlet kun brukes hvis du nekter å amme under behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelse av overfølsomhet overfor nebivolol;
• tilstand av depresjon
• utrydder patologier i den perifere vaskulære regionen i alvorlig grad (intermittent claudication eller Raynauds sykdom);
• Tilstedeværelse av bronkial spasmer eller astma i anamnesen;
• kardiogent sjokk;
• myasthenia gravis;
• uttrykte forstyrrelser i leverarbeid;
• metabolisk acidose;
• feokromocytom;
• bradykardi (HR-verdier under 60 slag / minutt);
• AV-blokkering av 2. Eller 3. Grad (i fravær av en elektrokardiostimulator);
• SSSU (også blokkering av sinoatrialtypen);
• En markert reduksjon i blodtrykket (systolisk blodtrykk er mindre enn 90 mm Hg);
• CHF i fasen av dekompensasjon eller hjertesvikt av akutt natur.

[19], [20], [21], [22]

Bivirkninger Nebivolol

Ta medisiner kan forårsake en rekke bivirkninger:

• i mennesker med kronisk hjertesvikt: ofte vises med bradykardi svimmelhet, og i tillegg hevelse av ben, ortostatisk kollaps, blokk første grad, og potensiering av symptomer på sykdommen;
• lesjoner som påvirker reproduktive organer: Noen ganger utvikler impotens;
• brudd i epidermis: noen ganger er det kløe og utbruddsslipp. Individuelle tegn på intoleranse vises og potensering av psoriasis oppstår;
• lidelser forbundet med funksjonen i mage-tarmkanalen: ofte er det forstoppelse, kvalme eller diaré. Noen ganger kan det være et dyspeptisk syndrom;
• problemer med åndedrettsorganers arbeid: ofte er det dyspné; Noen ganger utvikler spasmer av bronkier;
• lesjoner i CCC-regionen: noen ganger er det en potensiering av intermittent claudication, cardialgia utvikler, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelse, hjertesvikt. I tillegg reduseres verdiene av blodtrykk eller aktiviteten av AV-ledning / blokkering reduseres.
• problemer med visuell funksjon: visuelle forstyrrelser kan observeres;
• lidelser i sentralnervesystemet eller PNS: kan forårsake døsighet eller tretthet, mareritt, parestesi, hodepine, søvnløshet og svimmelhet, og i tillegg har utviklingen av depresjon og svekkelse av konsentrasjon.

[23]

Overdose

Forgiftning med medisinering kan provosere utseendet på slike manifestasjoner som spasmer av bronkiene, hjertesvikt i akutt stadium, bradykardi og en reduksjon av verdiene for blodtrykk.

For å eliminere brudd, blir pasienten vasket med mage og gitt aktivt kull med avføringsmidler. Hvis det er et slikt behov, er intensiv omsorg gitt på et sykehus.

[26], [27], [28]

Interaksjoner med andre legemidler

Med kombinert bruk av nebivolol med insulin eller antidiabetika, kan det forekomme maskering av symptomer på hypoglykemi (takykardi).

Kombinasjonen av et stoff med SSRI kan føre til en økning i plasmanivåene av nebivolol, samt redusere metabolske prosesser, noe som øker sannsynligheten for bradykardi.

Kombinasjon med cimetidin øker plasmaindeksene til legemidlet.

Anvendelse sammen med fenotiazinderivater, trisykliske og barbiturater potenserer de antihypertensive egenskapene til medikamentet.

Samtidig bruk med bedøvelsesmidler øker sannsynligheten for å senke blodtrykket og undertrykker prosessene for refleks takykardi.

Kombinasjonen med sympatomimetika undertrykker narkotikaaktiviteten til stoffet.

Kombinasjon med legemidler som blokkerer langsomme kanaler av Ca, antihypertensive stoffer eller nitroglyserin fører til en signifikant reduksjon av blodtrykket.

Bruk av medisiner med verapamil kan føre til hjertestans.

Samtidig bruk med antiarytmiske legemidler av 1. Klasse kan potensere en negativ inotrop effekt, og undertrykker også AV-ledningsprosesser.

[29], [30], [31], [32]

Lagringsforhold

Nebivolol bør oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.

[33], [34]

Holdbarhet

Nebivolol kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Søknad om barn

Terapeutisk middel brukes ikke i barn (før 18 år).

[35], [36]

Analoger

Analoger av stoffet er Binelol, Nebilet og Nebivator med Nevotenz.

[37], [38]

Anmeldelser

Nebivolol mottar gode vurderinger fra de fleste om hans terapeutiske effektivitet (mange sier at hun er veldig høy). Men samtidig er det et stort antall negative tegn, som ofte manifesteres.