Neʙikard

Ikke-bikardi er en selektiv blokkering av β-adrenerg reseptoraktivitet.

Indikasjoner I Nebraska

Det brukes med økt blodtrykk.

[1]

Utgivelsesskjema

Preparatet selges i tabletter, i mengden 10 stykker i blisterpakningen. Boksen inneholder 2 eller 5 av disse pakkene.

Farmakodynamikk

Nebivolol-komponenten er et racemat som inneholder 2 enantomerer: SRRR (Nebivolol type D), og RSSS (Nebivolol type L). Den kombinerer slike terapeutiske egenskaper:

• aktiviteten til D-enantomeren fremmer selektiv og konkurransedyktig blokkering av aktiviteten av P-adrenerge reseptorer;
• L-enantomeren bidrar til å utvikle en mild vasodilaterende effekt ved metabolisk binding til L-arginin / NO.

Etter en 1 gangs eller gjentatt bruk av medisiner, reduseres HR-verdiene under belastning og i en rolig tilstand hos personer med normalt blodtrykk og hos pasienter med forhøyet blodtrykk.

Hypotensiv aktivitet vedvarer ved langvarig behandling. Bruk av stoffet i optimal dosering fører ikke til utvikling av a-adrenerg antagonisme.

Legemidlet har ikke en ICA. Når den brukes i terapeutiske deler, utvikler den membranstabiliserende effekt ikke. Legemidlet har heller ikke en merkbar effekt på toleranse i forhold til fysisk anstrengelse.

[2], [3]

Farmakokinetikk

Legemiddelet absorbert absorberes raskt inn i mage-tarmkanalen; Inntaket av mat påvirker ikke graden av absorpsjon av stoffet, noe som gjør at du kan ta det uten å være bundet til å spise.

Nebivolol er involvert i prosesser av levermetabolisme, der aktive hydroksymetabolske produkter dannes. Metabolismen av stoffet har en forbindelse med oksidativ polymorfisme av genetisk karakter, avhengig av CYP2D6-komponenten.

Når nebivolol administreres oralt, er gjennomsnittlig biotilgjengelighet 12% hos mennesker med rask metabolisme, og er også nesten fullført hos mennesker med langsom metabolisme. Gitt forskjellen i mengden av metabolske prosesser, er det nødvendig å velge en del av Nebikard, under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper. Personer med sakte metabolske prosesser må bruke lavere doser medikamenter.

Hos mennesker med høy metabolsk hastighet er plasma halveringstiden for nebivolol enantomerer i gjennomsnitt ca. 10 timer, og hos personer med lav frekvens er disse prisene tre ganger fem ganger høyere. Hos pasienter med rask metabolisme er verdiene for RSSS-nebivolol i blodplasmaet noe høyere enn nivået av SRRR-nebivolol.

Etter en periode på 7 dager etter bruk av legemidlet, utskilles ca. 38% av legemidlet i urinen, og ytterligere 48% - med avføring. I uendret tilstand, sammen med urinen, utskilles maksimalt 0,5% av stoffet.

[4], [5], [6],

Dosering og administrasjon

Bruk medisinen bør ikke knyttes til å spise, presset piller med vanlig vann. Det anbefales å ta medikamenter på samme tid på dagen.

Med forhøyet blodtrykk er det nødvendig å ta 1 tablett om dagen (på samme tid på dagen); Adkomst med mat er tillatt. Utvikling av hypotensiv effekt observeres etter 1-2 ukers behandling, men noen ganger kan den nødvendige effekten oppnås først etter 1 måned.

Midler som blokkerer aktiviteten av β-adrenoreceptorer, kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer. En ekstra hypotensiv effekt kan oppnås ved kombinert bruk av 5 mg Nebikard, samt 12,5-25 mg hydroklortiazid.

Personer med mangel på nyrefunksjon må først konsumere 2,5 mg per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 5 mg.

Personer med leversvikt har ikke lov til å bruke legemidlet, fordi for denne pasientkategori er erfaring med å ta medikamenter begrenset.

Eldre (fra 65 år) per dag bør ta 2,5 mg medisinering. Om nødvendig økes den daglige dosen til 5 mg. Det er bare begrensede data om bruk av stoffet hos personer over 75 år, og derfor må slike pasienter opptre nøye og nøye overvåke tilstanden når de blir utnevnt.

[12], [13]

Bruk I Nebraska under graviditet

Nebikard brukes ikke under graviditet eller amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelse av sterk følsomhet med hensyn til det aktive element eller eventuelle hjelpekomponenter av legemidler;
• mangel på leveraktivitet eller problemer med leverfunksjon
• hjertesvikt i akutt stadium, kardiogent sjokk, og i tillegg dekompensert hjertesvikt, der det er nødvendig å bruke inotropiske legemidler;
• ubehandlet feokromocytom;
• SSS;
• en blokkad av en sinouaurisk karakter og en blokkad av 2. Eller 3. Grad (med eller uten en elektrokardiostimulator);
• bronkial spasmer eller astma, tilgjengelig i historien;
• acidose, som har en metabolsk karakter;
• bradykardi (HR-verdier er mindre enn 60 slag / minutt);
• redusert blodtrykk (systolisk trykk er mindre enn 90 mm Hg);
• problemer med perifer blodgass i alvorlig grad;
• kombinasjon med sultoprid eller floktaphenin.

[7], [8], [9], [10],

Bivirkninger I Nebraska

Bruk av medisinering kan utløse utviklingen av visse bivirkninger:

• Immunforstyrrelser: manifestasjoner av overfølsomhet eller ødem Quincke;
• psykiske problemer: mareritt og depresjon;
• lidelser som påvirker Nasjonalforsamlings arbeid: parestesi, hodepine, synkope og svimmelhet;
• lesjoner av de visuelle organene: visuelle lidelser;
• brudd i CCC-området: forlengelse av AV-ledning, bradykardi, senking av blodtrykk, AV-blokkering, hjertesvikt og potensering av intermitterende claudikasjon;
• problemer i arbeidet med åndedrettsorganer: spasmer av bronkier og dyspné;
• forstyrrelser i fordøyelsessystemet: oppblåsthet, magesmerter, forstoppelse, oppkast, og i tillegg til dyspepsi, diaré, kvalme og utvikling av hepatotoksisk effekt;
• skade på epidermis: kløe, allergi, hud symptomer som erythema og forverring av psoriasis;
• tegn som påvirker reproduktiv funksjon: impotens og erektil dysfunksjon;
• systemiske sykdommer: hevelse og tretthet;
• problemer med ODA-arbeidet: muskel smerte eller svakhet, samt kramper.

Ved bruk av p-blokkere var det noen ganger slike lidelser: psykose, slimhinner i tørr øye, forvirring, hallusinasjoner, Raynauds sykdom, forkjølelse og forgiftning av øyeslimhinnen.

[11]

Overdose

Tegn på forgiftning: utvikling av hjertesvikt i akutt form eller bradykardi, utseende av bronkial spasmer og senking av blodtrykk.

Ved rus eller utseende av hyperergisk reaksjon er det nødvendig å etablere konstant medisinsk kontroll over pasienten, samt å gi ham intensiv terapeutisk hjelp.

Det er nødvendig å spore blodsukkerverdier. Absorpsjon av det aktive element er igjen i den gastrointestinale trakt, kan forebygges ved å vaske pasientens mage, og i tillegg, å tildele bruk av avføringsmidler med aktivert karbon. Sammen med dette kan det være nødvendig å utføre prosedyren for kunstig lungeventilasjon.

For å forhindre utvikling av bradykardi, skriv inn metylatropin eller atropin.

For å behandle sjokk og øke reduserte verdier av blodtrykk, er det nødvendig å bruke plasma- eller plasmasubstitutter, og med dette, når behovet oppstår, vil katekolaminer.

Utviklingen av β-blokkereffekten kan stoppes ved iv-injeksjon (ved lav hastighet) av isoprenalinhydroklorid (start med 2,5 μg / minutt, og fortsett til ønsket effekt er oppnådd). Hvis pasienten er intolerant, er det nødvendig å kombinere isoprenalin med dopamin. I fravær av det nødvendige resultatet og etter å ha tatt et slikt tiltak, er det nødvendig å injisere glukagon i en dose på 50-100 mcg / kg. Om nødvendig kan injeksjonen gjentas i 1 time, og utfør så nødvendig IV infusjon av glukagon gjennom en dropper (delen beregnes i henhold til skjemaet på 70 μg / kg / time).

I ekstreme situasjoner, for eksempel i tilfelle en bradykardi som er stabil med hensyn til behandling, er det lov å bruke en pacemaker.

[14]

Interaksjoner med andre legemidler

Kalsiumantagonister.

Kombinasjonen av stoffer som blokkerer p-adrenerge reseptorer, med kalsiumantagonister (slik som diltiazem og verapamil) krever stor forsiktighet, fordi de har en negativ inotrop effekt og effekten på AV-ledning. Folk søker Nebikard, verapamil bør ikke gis intravenøst.

Antiarytmiske legemidler.

Ved å kombinere middel-β-reseptorblokkere og antiarytmika første og tredje grad og krever også bruk av amiodaron med ekstrem forsiktighet, fordi i dette tilfellet kan det være en potensiering av deres negativ inotrop effekt og påvirkning av en forholdsvis AB- og intraatrial ledning.

Klonidin.

I tilfelle av en plutselig opphevelse av langvarig terapi med bruk av klonidin, medikamenter som blokkerer a-adrenerge reseptorer, øker sannsynligheten for tilbaketrekning, hvorved økningen av blodtrykksverdier. I denne forbindelse bør avskaffelsen av bruk av klonidin gjøres gradvis.

Digitalis medisiner.

Nifenkensglykosider, brukt sammen med legemidler som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer, er i stand til å forlenge perioden for AB-ledning.

Injiserbare hypoglykemiske stoffer og insulin.

Mens Nebikard ikke har noen effekt på sukker, kan det maskere tegn på hypoglykemi (som takykardi).

Bedøvelse preparater.

Bruk av p-blokkere sammen med anestetiske stoffer kan føre til inhibering av refleks takykardi, samt øke sannsynligheten for en reduksjon i trykk. Det er nødvendig å informere anestesiologen på forhånd om bruk av Nebikard.

Kombinasjon med cimetidin øker plasmanivåene av nebivolol, men stoffets aktivitet endres ikke.

Hvis du tar Nebikard sammen med mat og antacidmedisin - mellom måltider, kan begge legemidlene brukes sammen.

Kombinasjonen med nikardipin øker plasmaindeksene for begge disse stoffene uten å endre deres terapeutiske aktivitet.

Sympatomimetikk kan forstyrre aktiviteten av β-blokkere.

Midler som blokkerer aktiviteten av p-adrenergiske reseptorer, er i stand til å provosere glatt α-adrenerg aktivitet sympathicotonic PM, som har både α-adrenerge og β-adrenerge effekt (det er en risiko for AV-blokk eller alvorlig bradykardi form og øke blodtrykksverdier).

Kombinasjon med barbiturater, trisykliske og fenotiazinderivater kan provosere potensering av antihypertensiv aktivitet av legemidlet.

Da metabolismen av nebivolol involvert isoenzym SYR2D6 gjennomføre på basisterapi betyr SSRI (for eksempel dekstrometorfan eller andre forbindelser) metaboliseres hovedsakelig den samme utveksling bane, som kan føre til det faktum at responsen på behandlingen av mennesker med høy metabolisme hastigheten blir ligner responsen observert hos personer med lav hastighet av denne prosessen.

[15]

Lagringsforhold

Ikke-bacardi må holdes på et sted som er lukket fra sollys, fuktighet og små barn. Temperaturene er innenfor 25 ° C.

[16]

Holdbarhet

Ikke-bikardiet kan brukes innen 36 måneder fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

[17]

Søknad om barn

Det er forbudt å foreskrive medisinering i pediatri.

Analoger

Analogene av stoffet er Nebilet, Nebival, Nebitrend med Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz og Nebitens fra Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Anmeldelser

Non-bicarde hjelper godt med økt blodtrykk, og stabiliserer trykket, noe som gjenspeiles i kommentarene til brukere som brukte dette legemidlet. Også i anmeldelsene er det lagt merke til at du skal ta medisinen samtidig, og ikke forvent et veldig raskt resultat. Vanligvis begynner effekten å vises etter noen uker, og noen ganger i måneden - til dette må du være klar. Derfor, som et nødhjelpssammenheng, er dette virkemidlet helt upassende - dette bør huskes.