Naclofen Duo

Naklofen Duo er et legemiddel i kategorien NSAIDs.

[ 1 ]

Indikasjoner Naclofen Duo

Vist for:

• betennelser av revmatisk opprinnelse - slike patologier som revmatoid artritt, Bechterews sykdom, slitasjegikt, samt spondyloartritt, ikke-artikulær revmatisme og smerter på forskjellige steder;
• hevelse, betennelse og smertesyndromer som oppstår etter operasjoner og skader;
• gynekologiske betennelser eller smerter (for eksempel primær dysmenoré eller betennelse i vedhengene).

I tillegg er Naklofen Duo et godt middel for å lindre migreneanfall.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler, 10 stk i én blisterpakning. Én pakning inneholder 2 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Diklofenak er den aktive ingrediensen i legemidlet – det er en ikke-steroid forbindelse med kraftige febernedsettende, antiinflammatoriske, smertestillende og antirevmatiske egenskaper. Eksperimenter har vist at den viktigste aktive mekanismen til stoffet er å bremse prosessen med å binde PG. Disse elementene er viktige komponenter i utviklingen av inflammatoriske prosesser, smerte og feber.

In vitro-tester har vist at diklofenaknatrium i mengder som ligner på de som oppnås under behandling, ikke hemmer proteoglykanbiosyntesen i bruskvev.

Under behandling av revmatiske patologier reduserer legemidlets smertelindrende og betennelsesdempende egenskaper smerteintensiteten betydelig (ikke bare under bevegelse, men også i hvile), følelsen av stivhet om morgenen og hevelse i leddene. Dette gir en betydelig forbedring av pasientens tilstand.

Når man eliminerer inflammatoriske prosesser som har oppstått på grunn av kirurgi eller skade, fjerner legemidlet spontan smerte, samt smerter som oppstår under bevegelse. Det bidrar også til å redusere inflammatorisk hevelse i vevet, samt hevelse i områdene med kirurgiske suturer. Bruk av Naklofen Duo lar deg redusere kroppens behov for opioidmedisiner, som brukes til å eliminere smerte etter operasjon.

Under kliniske studier ble det funnet at legemidlet har en kraftig smertestillende effekt ved å eliminere alvorlig eller moderat smerte av ikke-reumatisk opprinnelse. Testing viste også at legemidlet kan lindre smerte og redusere blodtap under behandling av primær dysmenoré.

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, absorberes legemidlet ganske raskt, og raten overstiger 90 %, men på grunn av primær levermetabolisme er biotilgjengelighetsnivået bare 60 %. Legemidlets maksimale serumnivå observeres etter 1–4 timer (den spesifikke tiden avhenger av legemiddeltypen).

Siden diklofenak absorberes i tynntarmen og tolvfingertarmen, reduserer mat absorpsjonen, noe som fører til at maksimale serumnivåer av den aktive ingrediensen reduseres og forsinkes. Selv om mat reduserer absorpsjonshastigheten, påvirker det ikke omfanget av denne prosessen. Mat påvirker ikke plasmanivåene av diklofenak ved gjentatt administrering.

Syntesen av diklofenak med plasmaprotein er 99 % (hovedsakelig binding til albuminer).

Det aktive stoffet går lett over i synovialvæsken, der verdiene tilsvarer 60–70 % av serumverdiene. Etter 3–6 timer begynner nivået av stoffet og dets nedbrytningsprodukter i synovialvæsken å overstige serumverdiene. Utskillelse av diklofenak fra synovialvæsken skjer mye saktere enn en lignende prosess i serum.

Halveringstiden til stoffet er 1–2 timer. En lignende indikator observeres hos pasienter med nyre- eller leversvikt.

Legemidlet metaboliseres nesten fullstendig i leveren (metoksylerings- og hydroksyleringsprosesser er dominerende). Omtrent 70 % av stoffet skilles ut i urinen i form av farmakologisk inaktive nedbrytningsprodukter. Kun 1 % skilles ut uendret. Andre nedbrytningsprodukter skilles ut i avføring og galle.

[ 2 ]

Dosering og administrasjon

I den første fasen av behandlingen anbefales det å ta 75–150 mg per dag (1–2 kapsler med LS). En mer presis dose avhenger av alvorlighetsgraden av patologiens manifestasjoner. I løpet av en lang behandlingskur er det ofte nok å ta 1 kapsel med LS per dag. Hvis tegnene på sykdommen er mest uttalt om natten eller om morgenen, er det nødvendig å ta medisinen om kvelden.

Kapslene må svelges hele med vann. Det anbefales å gjøre dette sammen med eller rett etter måltider.

Det anbefales å bruke legemidler i de mest effektive dosene over en kort periode, samtidig som man tar hensyn til de individuelle behandlingsindikasjonene til hver pasient.

Bruk Naclofen Duo under graviditet

Det er tillatt å bruke Naklofen Duo i 1. og 2. trimester (men bare i tilfeller der den sannsynlige fordelen for kvinnen oppveier den mulige risikoen for negative konsekvenser for fosteret). I 3. trimester er dette legemidlet fullstendig kontraindisert.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• pasienten har intoleranse mot diklofenak eller andre komponenter i legemidlet;
• IHD hos personer med angina pectoris eller en historie med hjerteinfarkt;
• cerebrovaskulære patologier hos personer som har hatt hjerneslag eller hos personer som opplever episoder med mikroslag;
• sykdommer i perifere arterier;
• aktive former for magesår eller duodenalsår, samt perforasjon eller blødning i mage-tarmkanalen;
• hjertesvikt (NYHA II-IV);
• alvorlige former for nyresvikt (kreatininclearance <30 ml/minutt) eller leversvikt (Child-Pugh kategori C; forekomst av ascites eller skrumplever);
• inflammatoriske tarmsykdommer (ulcerøs kolitt eller regional enteritt);
• eliminering av perioperativ smerte som oppstår under koronar bypassoperasjon (eller ved bruk av kunstig hjerteutgang);
• ammeperiode;
• Reseptpliktig i barndommen – siden kapslene inneholder virkestoffet i høye konsentrasjoner.

Naklofen Duo, som andre NSAIDs, er forbudt for bruk hos personer som lider av urtikaria, bronkial astma, akutt rhinitt, nesepolypper og andre allergiske reaksjoner forårsaket av bruk av aspirin eller andre legemidler som har egenskapen til å kunne bremse prostaglandinsyntetase.

[ 3 ]

Bivirkninger Naclofen Duo

Bruk av legemidler kan forårsake følgende bivirkninger:

• Fordøyelsesorganer: i noen tilfeller kan diaré, kvalme, magesmerter, forstoppelse og oppblåsthet forekomme. Av og til kan blødning i mage-tarmkanalen utvikle seg (melena, blodig oppkast og blodig diaré), magesår eller tarmsår, som er ledsaget/ikke ledsaget av perforasjon/blødning. Gastritt, anoreksi eller oppkast kan også utvikle seg. Kolitt kan av og til oppstå (den ulcerøse formen forverres, en hemoragisk form av sykdommen eller regional enteritt utvikles), glossitt med stomatitt, samt pankreatitt, spiserørsdysfunksjon og stenose av diafragmatiske tarmstrikturer;
• Fordøyelsessystemet: akutt, aktiv kronisk eller asymptomatisk hepatitt utvikles av og til, samt gulsott, kolestase og akutt toksisk hepatitt. Leversvikt, leverdysfunksjon og økte transaminasenivåer kan observeres. Fulminant hepatitt forekommer av og til;
• NS-organer: svimmelhet eller hodepine forekommer av og til. Sjeldnere forekommer mareritt, parestesi, desorientering, hukommelsesforstyrrelser og psykotiske lidelser. I tillegg forekommer skjelvinger, angst og anfall. Smaksforstyrrelser, aseptisk hjernehinnebetennelse, søvnløshet, hjerneslag, tretthet, irritabilitet, angst eller døsighet, samt depresjon og astma (inkludert dyspné) utvikles;
• nyrer og urinveier: nyresvikt (eller akutt form), hematuri og væskeretensjon utvikles av og til. Patologier som tubulointerstitiell nefritt, nekrotisk papillitt, nefrotisk syndrom og proteinuri observeres sporadisk;
• organer i immunsystemet: i noen tilfeller observeres utslett eller eksantem; enda sjeldnere kan urtikaria eller kløe forekomme. Intoleransereaksjoner, fototoksiske eller anafylaktiske manifestasjoner (inkludert bronkospasme), Quinckes ødem (anafylaksi og ansiktshevelse forekommer) og anafylaktoide manifestasjoner utvikles av og til;
• kardiovaskulært system: i sjeldne tilfeller kan brystsmerter, hjertebank, hjertesvikt, vaskulitt og hjerteinfarkt forekomme, og blodtrykket kan øke; imidlertid er ødem, hjertesvikt og økt blodtrykk observert i kombinasjon med NSAIDs. Epidemiologiske data og kliniske testresultater har vist at det er høy risiko for trombotiske komplikasjoner (inkludert hjerneslag eller hjerteinfarkt) forbundet med bruk av diklofenak (langvarig bruk og bruk av høye doser – 150 mg per dag);
• lymfe- og hematopoietisk system: leukopeni eller trombocytopeni, anemi (i aplastisk eller hemolytisk form), og i tillegg agranulocytose utvikles av og til;
• visuelle organer: i sjeldne tilfeller observeres tåkesyn eller svekket syn, diplopi utvikler seg;
• hørselsorganer: svimmelhet oppstår ofte, sjeldnere kan hørselshemming eller tinnitus utvikle seg;
• subkutant lag, så vel som hud: hovedsakelig utslett oppstår; eksem, urtikaria, bulløs dermatitt, erytem (også av polyform-typen) utvikler seg ofte, samt Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, alopecia, lysfølsomhet, kløe og purpura (også i allergisk form) og eksfoliativ dermatitt;
• organer i brystbenet og mediastinum, samt luftveiene: lungebetennelse utvikler seg av og til.

Hvis alvorlige bivirkninger oppstår, må behandlingen seponeres.

[ 4 ]

Overdose

Akutt overdose påvirker hovedsakelig sentralnervesystemet og fordøyelseskanalen, samt lever og nyrer. Symptomer inkluderer diaré og oppkast, kvalme og epigastriske smerter, agitasjon, svimmelhet og tinnitus. Noen ganger kan oppkast med blod, bevissthetstap, melena, nyresvikt, pusteproblemer og kramper forekomme. Ved alvorlig forgiftning kan leverskade oppstå.

Det finnes ingen spesifikk motgift, så symptomatiske og støttende behandlingsmetoder bør brukes for å eliminere rus. Dette vil bidra til å bli kvitt symptomer som anfall, nyresvikt, respirasjonsdepresjon, mage-tarmlidelser og redusert blodtrykk. Sannsynligheten for at prosedyrer som hemodialyse og tvungen diurese med hemoperfusjon vil bidra til å fjerne diklofenak fra kroppen er ganske lav, fordi komponentene i dette legemidlet har en høy syntesehastighet med blodprotein og også gjennomgår en intensiv metabolismeprosess.

Ved bruk av legemidler i potensielt giftige doser er det nødvendig å drikke aktivt kull, og ved bruk av doser som kan være livstruende, er det nødvendig å desinfisere magen (for eksempel skylle den ut eller fremkalle brekninger).

[ 5 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Naklofen Duo kan øke plasmanivåene av digoksin og litium. Ved kombinasjon av diklofenak og disse legemidlene er det nødvendig å overvåke nivåene av disse stoffene i kroppen.

Som andre NSAIDs kan Naklofen Duo hemme virkningen av diuretika. Når det kombineres med kaliumsparende diuretika, kan serumkaliumnivåene øke (derfor bør disse verdiene overvåkes nøye). I tillegg kan en kombinasjon med kaliumlegemidler også øke nivået av disse i serum, og det er derfor nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens helse.

Kombinasjon med antihypertensive og vanndrivende legemidler (for eksempel med ACE-hemmere og β-blokkere) kan kun utføres med forbehold, og personer (spesielt eldre) må overvåkes nøye for å vurdere blodtrykksindikatorer. Det vil også være nødvendig å få i seg nødvendig hydrering, samt overvåke nyrefunksjonen (ikke bare under kombinasjonsbehandlingen, men også etter at den er fullført - dette gjelder spesielt for ACE-hemmere og vanndrivende midler, siden de øker risikoen for nefrotoksisitet).

Selv om kliniske studier ikke har klart å fastslå effekten av diklofenak på funksjonen til antikoagulantia, finnes det bevis for at pasienter som kombinerte disse stoffene hadde økt risiko for blødning. Av denne grunn anbefales nøye overvåking av pasienten med denne typen behandling.

Kombinert bruk av NSAIDs og selektive serotoninreopptakshemmere kan øke risikoen for gastrointestinal blødning.

Kliniske studier har vist at diklofenak kan kombineres med antidiabetika, da det ikke endrer deres medisinske effekt. Men det finnes informasjon om at hyper- eller hypoglykemi noen ganger utvikles med en slik kombinasjon – i slike tilfeller er det nødvendig å justere doseringen av antidiabetika. Det er også nødvendig å overvåke blodsukkernivået i løpet av behandlingsperioden.

Det er nødvendig å kombinere NSAIDs med metotreksat (innen 24 timer før eller etter inntak av sistnevnte) med forsiktighet, fordi i disse tilfellene kan nivåene i kroppen øke, noe som også øker den toksiske effekten.

Effekten av NSAIDs (inkludert Naklofen Duo) på prosessen med renal PG-syntese kan øke de nefrotoksiske egenskapene til ciklosporin. Som et resultat bør personer som bruker ciklosporin ta diklofenak i reduserte doser.

Det finnes isolerte rapporter om anfall hos personer som kombinerer NSAIDs med kinolinderivater.

[ 6 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares beskyttet mot fuktighet og utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er maksimalt 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Holdbarhet

Naklofen Duo er tillatt å brukes i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.