Nakom

Nakom er et medisin med dopaminerg og antiparkinson virkning.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Nakoma

Det er vist med skjelvende lammelse, så vel som Parkinsons syndrom.

[4]

Utgivelsesskjema

Produsert i tabletter, 10 stykker i den første blisteren. En pakke inneholder 10 blisterplater.

Farmakodynamikk

Levodopa kan redusere manifestasjonen av skjelvinglammelse ved å øke dopaminnivået i hjernen. Det går ikke gjennom BBB prosessen ekstracerebrale karbidopa forhindrer levodopa dekarboksylering stoffer, og derved å øke mengden av dette element, å trenge inn i hjernen og omdannes der til dopamin komponent.

Legemidlet har en kraftig narkotikaeffekt som overstiger effekten av levodopa. Det hjelper i lang tid å opprettholde stoffets plasmakonsentrasjon av dette elementet ved doser som er mye lavere enn de som brukes utelukkende for levodopa (ca. 80%).

Virkningen av stoffet på kroppen begynner allerede den første dagen etter starten av kurset (i noen tilfeller - etter bruk av den første dosen). Toppet av effektiviteten er nådd etter 1 uke.

Farmakokinetikk

Absorption av levodopa fra mage-tarmkanalen skjer raskt nok, hvoretter en aktiv metabolisme av dette stoffet utføres. Selv om det dannes 30 + forskjellige nedbrytningsprodukter, blir levodopa ofte omdannet til epinefrin med dopamin og norepinefrin.

Ved intern bruk av legemidler i en enkelt dose hos pasienter med tremor-lammelse, oppstår toppverdien 1,5-2 timer senere, og stoffets effektive nivå holdes i ca 4-6 timer. Avfallsprodukter utskilles raskt sammen med urin: I løpet av ca. 2 timer utskilles ca. En tredjedel av hele dosen.

Levodopas halveringstid i plasma er ca. 50 minutter. Ved kombinert bruk av carbidopa med levodopa, forlenges halveringstiden til sistnevnte i ca. 1,5 timer.

Ved oral bruk av en enkeltdose karbidopa er topptiden 1,5-5 timer hos personer med tremor-lammelse. Metabolismen av stoffet utføres i leveren.

Uendret stoff utskilles sammen av urin. Vanligvis slutter denne prosessen etter 7 timer og tilsvarer 35%.

De viktigste nedbrytningsprodukter som ble testet utskillelse, er a-methyl-tri-metoksy-4-hydroksyfenyl propionsyre, og i tillegg, α-metyl-3,4-dihydroksyfenyl propionsyre. Disse stoffene utgjør ca. 14%, samt 10% (henholdsvis) av de avledede forfallprodukter. Lavere konsentrasjoner er representert ved to flere henfallsprodukter, hvorav den ene er 3,4-dihydroksyfenyl-aceton, og den andre (ifølge foreløpige data) er et element av N-metyl-karbidopa. Indeksene til hver av disse komponentene utgjør maksimalt 5% av det totale nivået av forfallsproduktene. Inne i urinen bestemmes karbidopa også i uendret form, men konjugater oppdages ikke.

Effekten av carbidopa på prosessen med metabolisme av levodopa: plasmaindeksene til sistnevnte øker under påvirkning av karbidopa. Ved tidligere bruk av karbidopa økes plasmanivået av levodopa fem ganger (omtrentlig), og vedlikeholdsperioden for medisinske verdier inne i plasmaet er forlenget fra 4 til 8 timer. I tilfelle en kombinasjon av disse to substansene, er resultatene av behandlingen omtrent det samme.

Ved en enkelt bruk av levodopa hos personer med tremorforlamning som tidligere brukte karbidopa, øker levodopas halveringstid fra 3 til 15 timer. Som et resultat av karbidopa øker nivået av levodopa (ca. 3 ganger). Det skal også bemerkes at den foreløpige narkotikabruk av karbidopa reduserer innholdet av HVC og dopamin inne i urin og plasma.

[5]

Dosering og administrasjon

Medisinen er tatt oralt, med den nødvendige daglige dosen oppdaget etter nøye individuelt valg for hver pasient. Takket være tablettens form kan den deles opp uten problemer i halvparten.

Generelle krav - fordi dosen er valgt separat for hver pasient, kan den justeres individuelt ikke bare når det gjelder størrelsen, men også bruksfrekvensen. Tester viste at perifertype-dofa-dekarboksylase mottar den nødvendige metningen med karbidopa i tilfelle sistnevnte anvendes i mengden på ca. 70-100 mg per dag. Personer som tar karbidopa i mindre doser kan utvikle oppkast med kvalme.

Når Nakom betyr foreskrevet, kan bruk av standardmedikamenter som brukes til å eliminere parkinsonisme (unntatt de som bare inneholder levodopa) fortsette, men det er nødvendig å velge ut dosene igjen.

Standarddoseringen i begynnelsestrinn velges av behandlingslegen, med tanke på at sykdommen blir eliminert, så vel som pasientens respons på medisinen. Vanligvis består initialdosen av 0,5 tabletter tatt 1-2 ganger daglig. Men denne mengden medisinering er kanskje ikke tilstrekkelig til å gi den størrelsen på karbidopa som pasienten krever, slik at ytterligere 0,5 tabletter med medisiner kan tilsettes dersom det er nødvendig for å oppnå ønsket effekt.

Effekten av medisinen manifesterer seg på den første dagen, i noen tilfeller selv umiddelbart etter den første doseringen er brukt. Fullstendig dopingeffektivitet når et maksimum for perioden i den første uken.

Dagslys kur med medikamenter inneholdende levodopa: bruk av levodopa er nødvendig for å fullføre et minimum 12 timer før begynnelsen bruk av NAC (eller for 24 timer hvis levodopa brukes med langvarig virkning). Den daglige dosen av Nakoma skal gi omtrent 20% av den tidligere brukte daglige dosen av levodopa.

Personer som tar levodopa i mengden 1500+ mg, bør i begynnelsen ta Nakom i mengden 250/25 mg 3-4 ganger daglig.

Ved vedlikeholdsbehandling kan dosenes dose om nødvendig økes med 0,5-1 tablett daglig (eller annenhver dag) til maksimal tillatt daglig dose (8 tabletter) er nådd. Det er bare begrenset informasjon om bruk av karbidopa i en daglig dose på mer enn 200 mg.

Maksimal størrelse av anbefalt dose er lik 8 tabletter medisin per dag (2 g levodopa stoff, samt 0,2 g karbidopa stoff). Omtrent det er 3 mg karbidopa stoff og 30 mg levodopa stoff per 1 kg (70 kg pasient).

[7]

Bruk Nakoma under graviditet

Det er ingen informasjon om virkningen av stoffet når det brukes av gravide kvinner. Det bør tas i betraktning at kombinasjonen av carbidopa med levodopa fører til skjelett så vel som viscerale forandringer i dyrenes kropp. Derfor anbefales det kun å bruke legemidlet når den mulige fordelen for kvinnen vil overstige muligheten for å utvikle en negativ reaksjon i fosteret.

Det er ingen informasjon om utskillelse av aktive ingredienser i morsmelk. Det er en enkelt rapport om isolering av levodopa sammen med melk fra en lakterende kvinne med skjelvende lammelse. På grunn av dette, da stoffet kan påvirke babyen negativt, er det nødvendig å avgjøre om å avbryte fôring eller bruk av Nakoma, samtidig som det tas hensyn til viktigheten av å bruke medisiner for helsen til kvinner.

Kontra

Blant kontraindikasjoner av medisinen:

• intoleranse mot noen av stoffets bestanddeler;
• kombinert bruk med ikke-diskriminerende MAO-hemmere (bruk av rusmidler skal seponeres minst 2 uker før starten av behandling med Nakoma);
• glaukom av lukket type;
• eksisterende melanom eller mistanke om dets tilstedeværelse;
• å ha en ukjent opprinnelse til hudsykdommen.

Forsiktighet ved valg av doser, samt kontroll over sikkerheten til behandlingsforløpet som implementeres, er nødvendig i slike tilfeller:

• nærvær i anamnese av hjerteinfarkt med rytmeforstyrrelser;
• hjertesvikt og andre alvorlige patologier i CCC;
• alvorlige former for pulmonale patologier (blant annet bronkial astma);
• anfall av epilepsi og andre former for kramper (nærvær i anamnese);
• Tilstedeværelse i mage-tarmkanalen av erosive ulcerative lesjoner (siden i den øvre delen av gastrointestinalt blødning kan begynne);
• tilstedeværelse av diabetes mellitus og andre dekompenserte former for endokrine patologier;
• alvorlig grad av lever eller nyresvikt
• åpen type glaukom.

Siden det ikke foreligger opplysninger om sikkerheten ved bruk av stoffet hos barn og ungdom under 18 år, er det forbudt å bruke medisin for den beskrevne pasientkategorien.

[6]

Bivirkninger Nakoma

Bruk av stoffet fører ofte til utvikling av dyskinesier (blant annet dystonisk eller choreiform), og i tillegg til andre ufrivillige bevegelser og kvalme. Tidligere symptomer som kan bidra til beslutningen om å redusere dosering, betraktes som blefarospasme og muskelforstyrrelser. Blant andre bivirkninger:

• Generelt: smerter i brystbenet, utvikling av anoreksi og synkope
• organer CAS: utviklingen av hjerteslag eller arytmi, og i tillegg forekomsten av ortostatiske tiltak, inkludert en reduksjon eller økning i blodtrykk, samt flebitt;
• organer i fordøyelsessystemet: utseende av blødning i mage-tarmkanalen, oppkast og diaré, og i tillegg til å mørke fargene til spytt og forverring av såret i duodenumområdet;
• organer i hematopoietisk system: utvikling av trombocyto- eller leukopeni, og i tillegg til agranulocytose eller anemi (også hemolytisk form);
• manifestasjoner av allergi: fremveksten av urticaria, ødem quincke, samt hud kløe og hemorragisk vaskulitt;
• psykiske lidelser og NA organer: utvikling av NMS, parestesi, tretthet og svimmelhet. Foruten manifestasjoner bradykinesi (utvikling av on-off-syndrom), manifestasjonen av visse psykotiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, illusjoner og paranoide tanker), depresjon (med fremveksten av selvmordstanker, eller uten dem), søvnproblemer, en følelse av spenning demens, økt libido og utvikling av forvirring. Noen ganger oppstod krampeanfall, men i dette tilfellet var det ikke mulig å etablere et årsakssammenheng med stoffet.
• åndedrettsorganer: utvikling av dyspné;
• hud: utslett, skallethet, mørkere farge på sekret fra svettekjertler;
• organer i det urogenitale systemet: mørkere fargene på urinen.

Også bivirkninger forårsaket av bruk av levodopa bør vurderes, siden de også kan forekomme ved bruk av Nakoma:

• Gastrointestinale organer: utvikling av dysfagi, pentavism, bruxisme, og i tillegg til denne hikke og oppblåsthet med forstoppelse. Det kan også være en følelse av bitterhet i munnen eller tørr munn slim, en følelse av ubehag i magen eller magesmerter, en brennende følelse i tungen, og i tillegg kan det være diarrefenomener;
• metabolske prosesser: utseendet av hevelse, økning eller reduksjon i vekt;
• organer i sentralnervesystemet: utseendet av en følelse av angst, tretthet, svakhet, desorientering og nummenhet. I tillegg er forekomsten av hodepine, besvimelse, muskelkramper, asteni og ataksi. Kan utvikle søvnløshet, eufori, stivkrampe, følelse opphisset, og dessuten at forsterke en skjelving i hendene, verre cogitative aktivitet vises gangart ustabilitet og aktivere latente okulosimpatichesky syndrom;
• sensoriske organer: utvikling av diplopi, mydriasis, tonisk konvulsjon av syn og visuell fuzziness;
• urogenitalt system: forsinkelse eller omvendt urininkontinens og utvikling av priapisme;
• andre manifestasjoner av forstyrrelser: utvikling av ubehag, ondartede svulster på huden, dyspné, vokal heshet, og dessuten blodstrømmen til individuelle områder av huden - til brystbenet, nakken eller ansiktet;
• laboratorium data: forhøyet ALAT-aktivitet med den aktive AST og ALP og LDH, og i tillegg til parameterne bilirubin og urea-nitrogen i plasma, utvikle hyperuricemi eller hypercreatininemia og en positiv Coombs test. Det var også rapporter om avtagende verdier av hematokrit til hemoglobin, og i tillegg til utvikling av bakteriuri, leukocytose, og røde blodceller.

Legemidler som inneholder både levodopa og karbidopa er i stand til å provosere en falsk positiv respons på tilstedeværelsen av urin i urinen av ketonlegemer (i tilfeller der spesielle teststrimler brukes til å oppdage ketonuri). Dette resultatet forblir uendret etter at prosedyren med å koke prøvetakene er fullført. For å få et falskt negativt svar, må du bruke en glukoseoksidase-metode for å oppdage glukosuri.

Overdose

Ved overdosering øker alvorlighetsgraden av sidereaksjonene.

For å bli kvitt sykdommene, vil det være nødvendig med nøye overvåking av pasienten, så vel som EKG-overvåkning, for å kunne oppdage utviklingen av arytmi. Om nødvendig bør den nødvendige antiarytmiske behandlingen utføres. Det er også nødvendig å ta hensyn til at sammen med Nakom kan pasienten bruke andre stoffer.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig med forholdsregler for å kombinere Nakom med følgende medisiner:

Antihypertensive midler - hos personer som tar slike legemidler, ble det lagt til kombinasjonen av Nakoma årsaken til postural hypotensjon (symptomatisk). På grunn av dette, i et tidlig stadium av Nakomas bruk, kan det være nødvendig å korrigere doseringen av antihypertensive stoffer.

Antidepressiva - en kombinasjon av L-dopa og MAO-hemmere (med unntak av MAO-B medisin) kan føre til sammenbrudd av blodsirkulasjonen prosessen, og følgelig det nødvendige sluttanvendelsen av inhibitorene i 2 uker før mottak av NAC. Denne lidelsen stammer fra kumulering av dopamin med norepinefrin under påvirkning av levodopa - deres inaktivering er redusert av MAO-hemmere. Som en konsekvens øker risikoen for takykardi og følelser av spenning, og i tillegg til svimmelhet, rødhet i ansiktet og økt blodtrykk.

Det er noen opplysninger om utvikling av bivirkninger, inkludert dyskinesi og økning i blodtrykk, når man kombinerer medisiner med trisykliske.

Jernmedisiner - nivået av biotilgjengelighet av levodopa eller karbidopa reduseres ved kombinert bruk med glukonat / jernsulfat.

Andre legemidler - når levodopa kombineres med dithilin, β-adrenostimulerende midler, og i tillegg med legemidler som brukes ved inhalasjonsanestesi, kan sannsynligheten for hjerterytmeforstyrrelser øke.

Antagonister av dopamin D2-reseptorer (blant dem risperidon med fenotiaziner, samt butyrofenoner) og i tillegg til isoniazid - kan svekke levodopas medisinske virkning.

Det er tegn på en blokkering av levodopas positive medikamenteffekt ved tremorforlamning på grunn av kombinasjon med papaverin og fenytoin. Det er nødvendig å nøye overvåke tilstanden til personer som bruker disse stoffene i kombinasjon - i tide for å oppdage en svekkelse av den medisinske effekten.

Litiummedikamenter øker sannsynligheten for hallusinasjoner eller dyskinesier. Forbedring av bivirkninger er observert når kombinert med metyldopa, og en kombinasjon med tubokurarin øker muligheten for å senke blodtrykket.

Det kan være et brudd på absorbsjon av levodopa hos mennesker som bruker høyt proteinholdig diett, da levodopa er en konkurrent til individuelle aminosyrer.

Effekten av virkningen av pyridoksin (akselerasjonen av metabolisme av levodopa i dopamin inne i det perifere vev) kan være svekket av karbidopa.

[8]

Lagringsforhold

Legemidlet skal holdes på et sted som er lukket fra lys og fuktighet, og også utilgjengelig for barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Nakom er tillatt å ta i 3 år fra datoen for fremstilling av legemidlet.