Nisylat

Nayzilat er et handelsnavn for et legemiddel der den aktive ingrediensen er amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID) som brukes til å behandle smertesyndromer av ulike etiologier og inflammatoriske tilstander.

Amtolmetin guacil hemmer aktiviteten til cyklooksygenase-enzymer (COX-1 og COX-2), noe som fører til en reduksjon i syntesen av prostaglandiner – stoffer som spiller en nøkkelrolle i utviklingen av betennelse, smerte og feber. Det har smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende effekter.

Indikasjoner Naisilata

1. Revmatoid artritt: Nisilat kan bidra til å redusere betennelse og smerter ved revmatoid artritt, en kronisk inflammatorisk leddsykdom.
2. Slitasjegikt: Denne medisinen kan brukes til å lindre smerter og betennelse ved slitasjegikt, en kronisk sykdom preget av nedbrytning av brusk i leddene.
3. Ryggsmerter: Naysilat kan brukes til å lindre smerter fra ulike typer ryggsmerter, inkludert akutt eller kronisk spondylose, isjias og andre.
4. Muskelsmerter: Denne medisinen kan brukes til å lindre smerter forårsaket av muskelskader, strekkskader eller forstuinger.
5. Postoperative smerter: Etter kirurgiske inngrep kan Nizilat brukes til å lindre smerter.
6. Andre tilstander: I noen tilfeller kan Naysilat foreskrives for å lindre smerter fra tannpine, hodepine, betennelse osv.

Utgivelsesskjema

Tabletter: Dette er den vanligste formen for Naysilat. Tablettene leveres vanligvis som runde eller ovale filmdrasjerte tabletter. De kan ha forskjellige doseringer for å passe behovene til forskjellige pasienter.

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til amtolmetinguacil, den viktigste aktive ingrediensen i Naysilat, ligger i dens evne til å hemme enzymet cyklooksygenase (COX), noe som resulterer i en reduksjon i syntesen av prostaglandiner, inflammatoriske mediatorer som er ansvarlige for smerte, betennelse og feber.

Amtolmetin guacil er en hemmer av COX-1 og COX-2. COX-1 er bredt tilstede i vev og er involvert i å opprettholde fysiologisk funksjon, som å beskytte mageslimhinnen. COX-2, derimot, induseres av betennelse og spiller en nøkkelrolle i prosessen med betennelse og smerte.

Siden amtolmetin guacil hemmer begge COX-isoformene, har det betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende effekter. Denne mekanismen gjør Naysilat til et effektivt middel for å redusere betennelse og smerte ved ulike tilstander som revmatoid artritt, slitasjegikt, muskelsmerter og andre.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amtolmetin guacil absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimale plasmakonsentrasjoner nås vanligvis 1–2 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Amtolmetin guacil distribueres godt i kroppsvev, inkludert ledd og bløtvev. Det binder seg til plasmaproteiner i høy grad.
3. Metabolisme: Amtolmetinguacil metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten er hydroksyamtolmetin, som også har COX-hemmende aktivitet.
4. Utskillelse: Amtolmetinguacilmetabolitter og uendret legemiddel skilles hovedsakelig ut via nyrene som glukuronsyrekonjugater og uendret legemiddel. En mindre andel skilles ut via tarmene.
5. Halveringstid: Halveringstiden til amtolmetinguacil i kroppen er omtrent 3–5 timer, noe som betyr at effekten raskt avtar etter at bruken er avsluttet.

Dosering og administrasjon

Bruksanvisning:

• Oral bruk: Naysilat tas gjennom munnen, vanligvis i tablettform.
• Måltid: Det anbefales å ta tablettene etter måltider for å redusere den irriterende effekten på magen.
• Drikke: Tablettene bør tas med tilstrekkelig mengde vann.

Anbefalte doser:

1. Voksne:

   • Startdose: Anbefalt startdose er 600–1200 mg per dag, fordelt på 2–3 doser.
   • Vedlikeholdsdose: Avhengig av klinisk respons og toleranse kan dosen reduseres til 600 mg daglig.
   • Maksimal daglig dose: Bør ikke overskride 1800 mg.

2. Eldre pasienter:

   • For eldre pasienter anbefales det å starte med laveste effektive dose og gradvis øke dosen om nødvendig, tatt i betraktning mulige samtidige sykdommer og generell helsetilstand.

3. Barn og tenåringer:

   • Nayzilat anbefales ikke til bruk hos barn under 12 år. For ungdom over 12 år velges doseringen individuelt, vanligvis med minimale doser som starter.

Eksempler på dosering:

• For behandling av smertesyndrom:

  • Startdose: 600 mg (1 tablett) 2 ganger daglig etter måltider.
  • Om nødvendig kan dosen økes til 600 mg 3 ganger daglig.

• For behandling av inflammatoriske sykdommer:

  • Startdose: 600–1200 mg per dag, fordelt på 2–3 doser.
  • Vedlikeholdsdose: 600 mg per dag.

Behandlingsvarighet:

• Behandlingsvarigheten avhenger av sykdommens art, alvorlighetsgraden av symptomene og pasientens individuelle respons på behandlingen.
• Ved akutte tilstander kan behandlingsforløpet vare i flere dager, ved kroniske tilstander – opptil flere uker eller måneder, men under tilsyn av en lege.

Spesielle instruksjoner:

• Lever- og nyresvikt:
  • Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon kan det være nødvendig med dosejustering og regelmessig overvåking av funksjonen til disse organene.
• Statuskontroll:
  • Ved langvarig bruk anbefales regelmessige legeundersøkelser for å overvåke leverfunksjon, nyrefunksjon og blodverdier.
• Alkoholbegrensning:
  • Alkoholforbruk bør unngås under behandlingen, da det kan øke risikoen for gastrointestinale bivirkninger.

Bruk Naisilata under graviditet

1. Gastroprotektive egenskaper: Amtolmetin guacil har en betydelig redusert sårdannende aktivitet sammenlignet med andre NSAIDs. Dette skyldes evnen til å stimulere produksjonen av nitrogenoksid, som gir en gastroprotektiv effekt og reduserer skader forårsaket av etanol i magen hos rotter (Coruzzi et al., 2000).
2. Langtidsbruk ved revmatiske sykdommer: Studier viser at langvarig bruk av amtolmetinguacil hos pasienter med slitasjegikt, revmatoid artritt og Bekhterevs sykdom var effektiv og godt tolerert. Forekomsten av alvorlige bivirkninger var lav, og de fleste pasientene var fornøyde med behandlingsresultatene (Karateev et al., 2019).
3. Sammenlignende analyse med andre NSAIDs: En metaanalyse viste at amtolmetin guacil har bedre gastrotropiske egenskaper sammenlignet med andre NSAIDs som diklofenak og indometacin. Forekomsten av gastrointestinale bivirkninger og alvorlige magesår var betydelig lavere hos pasienter som tok amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

Kontra

1. Magesår eller sår i tolvfingertarmen: Bruk av Naysilat kan forverre ulcerøse lesjoner i mageslimhinnen eller tarmslimhinnen og føre til blødning eller perforasjon.
2. Trombocytopeni eller andre blodsykdommer: Nisilat kan øke blodkoagulasjonsforstyrrelser og føre til blødning.
3. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Bruk av Nisilat kan forverre disse tilstandene og forårsake komplikasjoner.
4. Astma, rhinitt, nesepolypper: Naisilat kan forårsake en økning i symptomer på bronkial astma eller allergiske reaksjoner.
5. Fullstendig eller delvis lukking av arteriekanalen hos fosteret i løpet av andre og tredje trimester av svangerskapet: Bruk av Nisilat kan føre til risiko for komplikasjoner hos fosteret, inkludert for tidlig lukking av arteriekanalen.
6. Individuell intoleranse eller allergisk reaksjon på amtolmetinguacil eller andre NSAIDs: Bruk av legemidlet kan forårsake allergiske reaksjoner hos personer som er overfølsomme for dette legemidlet.
7. Postoperativ tilstand etter koronar bypassoperasjon: Bruk av Nisilat kan øke risikoen for hjertekomplikasjoner og blødningskomplikasjoner etter operasjonen.

Bivirkninger Naisilata

1. Dyspeptiske symptomer: Inkluderer ubehag eller smerter i magen, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.
2. Ulcerøse gastrointestinale lesjoner: Omfatter magesår eller sår i tolvfingertarmen, gastrointestinal blødning og gastrointestinal perforasjon.
3. Gastrointestinal blødning: Dette kan manifestere seg som blod i avføringen eller gjennom oppkast og kan være en alvorlig komplikasjon.
4. Leverfunksjonsforstyrrelser: Inkluderer økte nivåer av leverenzymer i blodet (ALAT, ASAT), hepatitt og gulfarging av hud og senehinne.
5. Nyresvikt: Kan manifestere seg som økte nivåer av kreatinin og urea i blodet, ødem og endringer i hyppigheten av vannlating.
6. Systemiske allergiske reaksjoner: Kan omfatte urtikaria, kløe, angioødem og til og med anafylaksi.
7. Blodsykdommer: Kan manifestere seg som trombocytopeni, agranulocytose, anemi og andre endringer i blodsammensetningen.
8. Kardiovaskulære komplikasjoner: Inkluderer økt blodtrykk og forverret hjertefunksjon.
9. Sentral- og perifert nervesystem: Kan manifestere seg som hodepine, svimmelhet, døsighet, søvnløshet eller smerter i nerveområdet.
10. Andre bivirkninger: Inkluderer alopecia, urtikaria, brystsmerter, svette og endringer i smaksopplevelsen.

Overdose

1. Kvalme og oppkast: Overdrevent forbruk kan forårsake kvalme og oppkast, noe som kan forverre dehydrering og elektrolyttforstyrrelser.
2. Magesmerter: Overdose kan forårsake magesmerter, som kan skyldes irritasjon i mageslimhinnen eller tarmene.
3. Svimmelhet og døsighet: Overdreven bruk kan forårsake svimmelhet, døsighet og depresjon av sentralnervesystemet.
4. Hypertensjon: Det kan være en økning i blodtrykket og tilhørende symptomer som hodepine, hjertebank, etc.
5. Nyre- og leverskade: Ved overdosering kan det oppstå nyre- og leverskade, som kan manifestere seg i økte nivåer av de tilsvarende indikatorene i blodet.
6. Andre symptomer: Kan omfatte asteni, søvnløshet, hyperventilering, arytmi, respirasjonsstans, etc.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs): Samtidig bruk av NSAIDs, inkludert aspirin, kan øke risikoen for magesår og blødninger.
2. Acetylsalisylsyre (aspirin): Bruk av Nisilate sammen med aspirin kan øke risikoen for å utvikle magesårkomplikasjoner.
3. Glukokortikosteroider: Samtidig bruk av Nisilat med glukokortikosteroider som prednisolon eller deksametason kan øke risikoen for sårkomplikasjoner.
4. Legemidler som påvirker blodkoagulasjonen: Nisilat kan forsterke effekten av antikoagulantia (f.eks. warfarin), blodplatehemmende midler (f.eks. kardiobeskyttende dose aspirin), noe som kan øke risikoen for blødning.
5. Blodtrykksmedisiner: Nisilat kan redusere effekten av blodtrykkssenkende medisiner som ACE-hemmere eller betablokkere.
6. Litium: Bruk av nisilat sammen med litium kan øke litiumnivået i blodet, noe som kan føre til toksiske effekter.
7. Metotreksat: Nisilat kan øke toksisiteten til metotreksat ved å redusere eliminasjonen, spesielt ved langvarig bruk.

Lagringsforhold

Det anbefales generelt å oppbevare legemidlet på et tørt, mørkt sted ved romtemperatur (15 til 30 grader Celsius). Det er viktig å unngå å oppbevare det på steder som er utsatt for direkte sollys, fuktighet eller varme.

Tabletter eller kapsler oppbevares vanligvis i originalemballasjen eller beholderen, tett lukket for å beskytte dem mot eksponering for fuktighet og luft.

Unngå å fryse medisinen, da dette kan endre dens struktur og effektivitet.