Mezoneks

Mezonex er et systemisk antimikrobielt legemiddel. Inkludert i kategorien karbapenem.

Indikasjoner Mausoleet

Den brukes til smittsomme lesjoner fremkalt av aktiviteten til en eller flere mikrober som er følsomme for medisinen:

• lesjoner som påvirker den nedre delen av luftveiene (lungebetennelse, blant annet også nosokomial form);
• lesjoner av urinsystemet;
• infeksjon i bukområdet;
• gynekologiske sykdommer, inkludert endometrit og brystvansker;
• ha ukomplisert skade på det subkutane lag og epidermis (også lignende lidelser som oppstår med komplikasjoner);
• meningitt eller septikemi som har en bakteriell natur;
• empiriske prosedyrer ved mistanke om bakteriell genetisk infeksjon hos voksne med feberbeslag under nøytropeni.

[1], [2], [3],

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av det farmasøytiske elementet forekommer i lyofilisatet for fremstilling av injeksjonsvæske, 0,5 eller 1 g av substansen inne i hetteglasset. I en pakke - 1 lignende flaske.

Farmakodynamikk

Meropenem anses som et antibiotikum av karbapenem-undergruppen; er motstandsdyktig mot menneskelig hydropent-1. Introdusert ved parenteral metode. Den har en bakteriedrepende effekt som påvirker bindingen av membranene av bakterielle celler.

Stoffet passerer lett gjennom membranene av bakterielle celler, har en betydelig høy stabilitet mot de fleste laktamaser, samt signifikant affinitet for proteiner som utfører syntesen av penicillin (element PBSer). Alt dette forklarer meropenems signifikante bakteriedrepende aktivitet i forhold til et ganske bredt spekter av patogene anaerober med aerober.

Bakteriedrepende verdier er vanligvis 1-2 ganger den bakteriostatiske indikatoren for meropenem (unntatt Listeria, monocytogenes, i forhold til hvilken den dødelige effekten ikke utvikler seg).

Ved utførelse av in vitro-tester, og med det in vivo, ble det bestemt at meropenem besitter en post-antibiotisk effekt.

Det antibakterielle terapeutiske området registrert in vitro inneholder et stort antall klinisk viktige gram (-) og gram (+) mikrober, og samtidig patogene anaerober og aerober.

Farmakokinetikk

Etter en halv time intravenøs injeksjon av den første dosen av legemidlet til en sunn person ble det observert plasma Cmax, som var ca. 23 μg / ml (med en andel på 0,5 g), samt 49 μg / ml (ved en dose på 1 g). Men den absolutte tilsvarende farmakokinetiske binding mellom verdiene for AUC, Cmax og størrelsen på den påførte del ble ikke detektert. I tillegg var det en reduksjon i nivået av klaring fra merket 287 til 205 l / min, da doseringen av legemidler ble økt fra 0,25 g til 2 g.

Injiseringen av en bolusinjeksjon med en del av 1 g i 2, 3 og 5 minutter til en sunn person fører til Cmax-verdier på plasma på ca. 110, 91 og 94 mcg / ml.

Intravenøs bolusadministrasjon av den første dosen medikamenter over en 5-minutters periode til en sunn person fører til utvikling av en plasma Cmax-verdi på ca. 52 μg / ml (en dose på 0,5 g), samt 112 μg / ml (1 g dosering).

Etter 6 timer fra øyeblikket ved påføring av 0,5 g Mezonex, blir plasmaindikatoren meropenem redusert til 1 μg / ml eller lavere.

Etter bruk av flere doser med et 8-timers intervall observeres ikke akkumulering av meropenem hos mennesker med sunn nyreaktivitet.

Hos personer med sunn nyrefunksjon er halveringstiden omtrent 1 time. Intlasmasyntese med protein er ca. 2%.

Ca. 70% av dosen utskilles uendret i urinen i 12 timer. Senere eliminering av stoffet med urin er ubetydelig.

Verdiene av meropenem inne i urinen, som overskrider 10 μg / ml, opprettholdes på dette nivået innen 5 timer (dersom en dose på 0,5 g er innført). Ved bruk av 0,5 g medikamenter med 8-timers eller 1-g med 6-timers intervaller ble akkumulering av meropenem inne i urinen og blodplasma ikke observert.

Mezonex er i stand til å trenge inn i flertallet av vev med væsker (blant dem cerebrospinalvæsken hos personer med meningitt av bakteriell opprinnelse), og når høyder som overstiger de som kreves for å undertrykke de fleste mikrober.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal brukes i form av en bolusinjeksjon (injeksjon varer minst 5 minutter) eller etter intravenøs injeksjon, som varer 15-30 minutter.

Ved utførelse av intravenøs bolus-type pricks blir preparatet fortynnet fortynnet med en spesiell injeksjonsvæske av steril natur (5 ml per 0,25 g meropenem) for å oppnå en konsentrasjon av substansen som er 50 mg / ml.

Ved intravenøse injeksjoner fortynnes legemidlet med steril væske til injeksjoner eller med fysiologisk væske til et volum på 50-200 ml.

Følgende infusjonsvæsker er egnet for avl Mezonex:

• 0,9% infusjon NaCl;
• 5% eller 10% glukosefluidum;
• 5% glukosefluid sammen med 0,02% natriumbikarbonat;
• 0,9% NaCl med 5% glukosefluid;
• 5% glukosefluid med 0,225% NaCl;
• 5% glukose væske sammen med 0,15% kaliumklorid infusjon;
• 2,5%, samt en 10% mannitoloppløsning for intravenøs injeksjon.

Legemidlet inne i en slik væske oppløses fullt uten å danne et bunnfall.

Doseringsdeler og varighet av behandlingssyklusen for voksne velges, med tanke på den menneskelige tilstanden og typen lesjon manifestasjon.

Blant de anbefalte daglige delene av legemidler:

• ledsaget av komplikasjoner av urinsystemet - 0,5 g med et 8-timers intervall;
• lesjoner av epidermis med et subkutant lag (med eller uten komplikasjoner) - 0,5 g med et 8-timers intervall;
• gynekologiske infeksjoner (blant dem pelvic organs lesjoner) - 0,5 g stoff med et 8-timers intervall;
• lesjoner av den nedre delen av luftveiene - 0,5 g med et 8-timers intervall (med nosokomial lungebetennelse, dosen er 1 g);
• lesjoner i magesekken (med komplikasjoner) eller septikemi - 1 g av legemidlet med bevaring av 8-timers intervallet;
• meningitt - 2 g av legemidlet med bevaring av 8-timers intervallet.

Personer med nyresvikt.

Hos personer med et QC-nivå under 51 ml / min, reduseres størrelsen på delene på denne måten:

• QC, som utgjør ≥51 ml per minutt - 1 injeksjon er 0,5-1 g (et 8-timers intervall er nødvendig);
• QC i intervallet 26-50 ml per minutt - 1 injeksjon er 0,5 g (med 12-timers intervall);
• QC i området 10-25 ml på 60 sekunder - 1 injeksjon er 0,25 g (med 12-timers intervall);
• QC-verdi <10 ml i 1 minutt; 1 injeksjon er 0,25 g (med 24-timers intervall).

Mezonex kan utskilles under hemodialyse. Ved behov bør langvarig bruk av legemidlet være enfoldig del (valgt, med tanke på intensiteten og formen av den utviklede lesjonen) som skal brukes etter gjennomføring av hemodialysesesjonen - for å gjenopprette terapeutisk effektive plasmanivåer av legemidler.

Erfaring med bruk av narkotika hos personer som får peritonealdialyse, fraværende.

Bruk hos eldre.

Eldre personer med problemer med nyreaktivitet eller QC-tall over 51 ml / min må justere doseringen av legemidlet.

Bruksmåten og doseringen hos barn.

Barn opp til 12 år må injisere 10-20 mg / kg av et farmasøytisk element med 8-timers lengde (gitt kompleksiteten til lesjonen og tilstanden til barnet og dermed følsomheten for patogene mikrober).

Anbefalt daglig dose av legemidlet:

• lesjoner i urinsystemet, som oppstår med komplikasjoner - 10 mg / kg med en 8-timers tidsperiode;
• lesjoner av subkutan vev og epidermis (uten komplikasjoner) eller nedre del av luftveiene (lungebetennelse) - 10-20 mg / kg komponent med 8-timers lengder;
• infeksjoner i intra abdominal sone (med komplikasjoner) - 20 mg / kg av legemidlet med intervaller som varer 8 timer;
• meningitt - 40 mg / kg av legemidlet (intervaller er 8 timer).

Barn som veier over 50 kg er pålagt å foreskrive voksne doser.

[5]

Bruk Mausoleet under graviditet

Det foreligger ingen informasjon angående sikkerheten ved introduksjon av Mezoneks under graviditet. Dyreforsøk har vist at ingen bivirkninger på fosteret utvikles. Legemidlet er foreskrevet for gravide, så lenge fordelene av det er mer sannsynlig enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret. Bruk kun legemidlet under konstant medisinsk tilsyn.

Innvendig melk i dyr er det bare ekstremt lave mengder medisiner. Tilordne det til lakterende kvinner er kun tillatt i tilfeller hvor fordelene ved bruk er høyere enn risikoen for spedbarnet. Det anbefales å nekte å amme under behandlingen.

Kontra

Kontraindikert bruk hos personer med intoleranse mot β-laktam-antibiotika.

Bivirkninger Mausoleet

Blant bivirkningene:

• Lokale manifestasjoner etter i / v injeksjon: Throboflebitt, betennelse eller smerte;
• lesjoner av epidermis: kløe, utslett eller urticaria;
• lidelser som påvirker mage-tarmkanalen: kvalme, hepatitt, magesmerter, diaré og oppkast;
• forstyrrelser i blodsystemet: herdbar trombocytemi, og i tillegg neutropeni eller trombocytemi med eosinofili. Individuelle pasienter kan utvikle et direkte eller indirekte positivt Coombs testrespons. Det er rapporter om en delvis reduksjon i dannelsen av tromboplastin;
• problemer med leverens aktivitet: en behandlingsbar økning i serumverdier av bilirubin, alkalisk fosfatase, transaminaser, samt melkdehydrogenase;
• lesjoner som påvirker kardiovaskulærsystemet: bradykardi, HF, hjerteinfarkt, takykardi eller lungeemboli;
• lidelser i sentralnervesystemet: parestesi, kramper, sammen med alvorlig hodepine, depresjon og følelse av spenning;
• Nedsatt nyrefunksjon: hematuri eller dysuri
• Andre manifestasjoner: trussel eller oral candidiasis.

[4]

Overdose

Mezonex-forgiftning utvikler seg ofte hos personer med problemer knyttet til nyrefunksjon. Blant manifestasjoner - dyspné, ataksi og kramper.

Ved overdosering, tas symptomatiske tiltak. Hos personer med nedsatt nyrefunksjon kan hemodialyse ekskludere meropenem med dets metabolske elementer.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å administrere stoffet svært nøye i kombinasjon med legemidler som har potensiell nefrotoksisitet.

Probenecid virker som en konkurrent til elementet meropenem i forhold til tubulær utskillelse, noe som resulterer i forbedring av utskillelsen gjennom nyrene samtidig som halveringstiden for stoffet forlenges og plasmaopphøyningene økes. Fordi intensiteten og varigheten av narkotiskeffekten som utøves av Mezonex, dosert uten bruk av probenecid, er lik, bør disse medisinske stoffene ikke kombineres.

Legemidlet reduserer serummarkører av valproinsyre.

Legemidlet må blandes med løsninger som inneholder andre medisinske stoffer.

[6], [7]

Lagringsforhold

Mezonex i form av et tørt lyofilisat må holdes på et sted som er helt lukket for små barn. Temperaturmerker er ikke høyere enn 25 ° С.

Holdbarhet

Mezonex kan administreres i en 24-måneders periode fra det tidspunkt det terapeutiske middel er produsert.

Søknad om barn

Ikke overordnet til spedbarn opp til 3 måneder.

Analoger

Analoger av stoffet er stoffene Demopenem, Meronem, Romain med Europenem, Merocef med Invanz og Meropenem med Inemplus. I tillegg er Sinerpen, Lastin, Meromak med Mepenam, Prep, med Merobocid, Tien og Meromek med Ronem og Merospin.