Mesaton

Mezaton er en α-adrenerg agonist; den har vasokonstriktiv aktivitet.

Indikasjoner Mesaton

Det brukes til å eliminere oftalmologiske lidelser:

• iridocyklitt, fremre uveitt (behandling og forebygging av forekomst av bakre adhesjoner eller astenopi, samt reduksjon av eksudasjon forbundet med iris);
• utvidelse av øyets pupill for diagnostiske formål under oftalmoskopi og andre prosedyrer som kreves for å undersøke tilstanden til den bakre øyeregionen, samt under laserprosedyrer og vitreoretinal kirurgi;
• når man utfører provoserende tester hos personer med snevert syn på fremre kammervinkel og mistanke om utvikling av lukketvinklet glaukom;
• differensialundersøkelse med intraokulære injeksjoner;
• redusere irritasjon og hyperemi under røde øyne-syndrom;
• kombinasjonsbehandling for akkommodasjonsspasmer (barn).

Ved parenteral administrering ved følgende lidelser:

• redusert blodtrykk;
• sjokktilstand (dette inkluderer giftige og traumatiske varianter);
• vaskulær insuffisiens, noen ganger utviklet i forbindelse med rus med vasodilatatorer;
• i form av en vasokonstriktor for lokalbedøvelse.

Det kan også foreskrives for intranasal administrering for rhinitt av vasomotorisk eller allergisk opprinnelse.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Det farmasøytiske stoffet frigjøres i form av øyedråper, inne i dråpetellerflasker med en kapasitet på 5 ml.

I tillegg selges den i form av en injeksjonsvæske, inne i ampuller med en kapasitet på 1 ml; en eske inneholder 10 slike ampuller.

Farmakodynamikk

Mezaton er et α-adrenergt stimulerende middel med liten effekt på kardiale β-adrenerge reseptorer. Det kan ikke betraktes som et katekolamin fordi legemidlet bare har én hydroksylkategori i sin egen aromatiske kjerne; det kan øke blodtrykket og trekke sammen arterioler, noe som noen ganger forårsaker refleksbradykardi.

Sammenlignet med adrenalin eller noradrenalin øker legemidlet blodtrykket jevnere, og effekten varer lenger, fordi det ikke påvirkes så sterkt av komponenten katekol-O-metyltransferase. Behandling med Mezaton forårsaker ikke en økning i verdiene for minuttblodvolum.

Legemidlet har vasokonstriktive egenskaper som ligner på effekten av noradrenalin, men effekten er mindre sterk og mer langvarig; samtidig har ikke legemidlet en inotropisk eller kronotropisk effekt på hjertet.

Innføring av legemidlet fører til sammentrekning av pupilldilatatoren, som et resultat av at den utvider seg (og sammen med den den glatte muskulaturen i konjunktivalarteriolene). Stoffet påvirker ikke aktiviteten til ciliarmuskelen, som følge av at mydriasis ikke ledsages av cykloplegi.

Den medisinske effekten utvikler seg umiddelbart etter intravenøs injeksjon og varer i de neste 5–20 minuttene. Ved subkutan administrering er effektens varighet 50 minutter, og ved intramuskulær injeksjon – 1–2 timer.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Fenylefrin kan lett trenge inn i øyevevet og utvide pupillen i 10–60 minutter. En betydelig reduksjon av pupilldilatatoren i væsken i øyets fremre kammer 30–45 minutter etter instillasjon gjør det mulig å oppdage partikler av irisbladpigmentet. I dette tilfellet er det nødvendig å skille uveitt eller penetrering av dannede blodkomponenter.

Metabolske prosesser av fenylefrin utvikles i leveren, og i tillegg i mage-tarmkanalen (enzymet katekol-O-metyltransferase deltar ikke i dette).

Utskillelse av metabolske elementer skjer gjennom nyrene.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Øyedråper brukes i form av instillasjoner - én dråpe må dryppes inn i øyets konjunktivalsekk.

Injeksjonsvæsken administreres med stråle eller intravenøst, med lav hastighet.

I tilfelle kollaps.

Administrering av legemidlet gjennom drypp, intravenøst - det er nødvendig å bruke en 1% væske (1 ml), som fortynnes i en 5% dekstroseløsning (0,25 eller 0,5 l).

I dette tilfellet fortynnes 0,1, 0,3 eller 0,5 ml av 1 % væske i 5 % dekstroseløsning (20 ml) eller 0,9 % NaCl. Om nødvendig kan administreringsprosedyren gjentas.

Dosering for intramuskulær eller subkutan administrasjon (for voksne) er i området 0,3–1 ml 1 % væske, 2–3 ganger daglig. Ungdom over 15 år (med redusert blodtrykk) trenger 0,5–1 mg/kg av pasientens vekt for å utføre spinalanestesi.

For å begrense blodårene inne i slimhinnene og redusere intensiteten av betennelsessymptomer, må du dryppe eller smøre området med konsentrert væske - 0,125, 0,25, samt 0,5 eller 1 %.

Under lokalbedøvelse.

Til bedøvelsesmiddelet som brukes i form av et løsemiddel (10 ml), er det nødvendig å tilsette 0,3-0,5 ml 1 % flytende medisin.

Voksne kan gis maksimalt 10 mg av stoffet per intramuskulær eller subkutan injeksjon; maksimalt 50 mg av legemidlet per dag. For intravenøse injeksjoner er en enkeltdose av legemidlet maksimalt 5 mg, og en daglig dose er 25 mg.

For å forhindre at blodtrykket faller igjen etter at medisinen er avsluttet, bør doseringen reduseres gradvis (spesielt hvis dette gjøres etter en langvarig infusjon). Infusjoner kan gjenopptas etter at det systemiske blodtrykket har sunket til 70–80 mm Hg.

Bruk Mesaton under graviditet

Mezaton kan brukes av gravide kvinner med stor forsiktighet – ved strenge vitale indikasjoner og under medisinsk tilsyn (det er nødvendig å først vurdere risikoen og fordelene ved medisinen for kvinnen og fosteret).

Samtidig ble det funnet at innføring av vasokonstriktorer under fødsel (for å korrigere det reduserte blodtrykket), samt tilsetningsstoffer til lokalbedøvelse i kombinasjon med medisiner som stimulerer livmorkontraktilitet (inkludert ergotamin med vasopressin, samt ergometrin med metylergometrin), kan forårsake en vedvarende økning i blodtrykksnivået etter fødsel.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• feokromocytom;
• hypertrofi assosiert med obstruktiv kardiomyopati;
• ventrikkelflimmer;
• tilstedeværelsen av intoleranse forbundet med medisinske stoffer.

Det er ikke foreskrevet for oftalmologiske prosedyrer i følgende tilfeller:

• glaukom av lukket eller smal vinkelart;
• betydelige forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon (inkludert aneurismer, hjertesykdom, takykardi og høyt blodtrykk);
• insulinavhengig type diabetes mellitus;
• hypertyreose;
• tilstedeværelsen av forstyrrelser i øyets fundus integritet eller forstyrrelser i tåreaktiviteten;
• medfødt mangel på G6PD-komponenten eller hepatisk porfyri.

Forsiktighet ved bruk av legemidler er nødvendig under følgende forhold:

• metabolsk type acidose;
• hypoksi eller hyperkapni;
• atrieflimmer;
• økt blodtrykk eller hypertensjon i lungesirkulasjonen i den systemiske blodstrømmen;
• hypovolemi;
• aortastenose av alvorlig intensitet;
• akutt stadium av hjerteinfarkt;
• ventrikulær arytmi eller takyarytmi;
• okklusiv vaskulær patologi (også dens tilstedeværelse i anamnesen) under aterosklerose, Raynauds syndrom, arteriell tromboembolisme, Buergers sykdom eller diabetes mellitus, samt med en vaskulær tendens til å utvikle spasmer, diabetisk endarteritt og frostskader, samt i kombinasjon med MAO-hemmere;
• innføring av generell anestesi (fluorotan);
• nyresvikt;
• eldre mennesker.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Mesaton

Bivirkninger inkluderer:

• ventrikkelflimmer, bradykardi, økt blodtrykk, arytmi, hjertebank og kardialgi;
• følelse av intens angst, frykt eller svakhet, svimmelhet, søvnløshet, hodepine;
• tremor, parestesi, anfall, hjerneblødning;
• blekhet i huden i ansiktet;
• tegn på allergi, lokalt utseende av skorpe ved penetrering i vev og epidermal iskemi i området der legemidlet administreres.

Ved administrering av dråper kan negative symptomer oppstå fra de visuelle organenes side: reaktiv hyperemi, en følelse av ubehag, svie eller irritasjon, samt uskarphet i øynene, reaktiv miose, tåreproduksjon og økt intraokulært trykk.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Ved forgiftning observeres ventrikulær ekstrasystol, en følelse av tyngde i ekstremiteter og hode, samt kortvarige paroksysmale symptomer på ventrikulær takykardi og en betydelig økning i blodtrykket.

En intravenøs injeksjon av α-adrenoblokkere administreres (fentolamin kan brukes). Hvis hjertearytmi oppstår, anbefales det å administrere β-adrenoblokkere.

[ 14 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk sammen med antihypertensive og vanndrivende legemidler fører til en svekkelse av de antihypertensive egenskapene til disse legemidlene (guanetidin, mecamylamin og guanadrel med metyldopa).

Kombinasjon med fenotiaziner eller α-blokkere (som fentolamin) reduserer hypertensive aktivitet.

Administrering i kombinasjon med MAO-hemmere (inkludert selegilin og furazolidon med prokarbazin), samt med ergotalkaloider, metylfenidat, oksytocin, og også trisykliske og adrenerge stimulanter fører til en betydelig potensering av pressoraktivitet, samt arytmogenisitet av fenylefrin-elementet.

Kombinasjon med β-blokkere svekker hjertestimulerende aktivitet.

Bruk av reserpin fører til en økning i blodtrykket, som utvikler seg på grunn av uttømming av katekolamindepoter som ligger inne i adrenerge reseptorer, noe som resulterer i at reaksjonen på adrenerge legemidler øker.

Kombinert administrering med anestetika som inhaleres (inkludert isofluran, enfluran med metoksyfluran, samt halotan og kloroform) øker risikoen for å utvikle alvorlig arytmi som påvirker atriene eller ventriklene, fordi dette øker myokardiets følsomhet for sympatomimetika kraftig.

Bruk i kombinasjon med ergotamin, oksytocin eller ergometrin, samt doksapram eller metylergometrin øker intensiteten av den vasokonstriktive effekten.

Administrasjon sammen med nitrater svekker deres antianginøse aktivitet, noe som reduserer den pressoriske effekten av sympatomimetika og skaper en risiko for redusert blodtrykk.

Ved samtidig bruk av Mezaton og skjoldbruskkjertelhormoner utvikles en gjensidig potensering av effektene deres med risiko for å utvikle koronar insuffisiens, noe som er mer sannsynlig hos personer med koronar aterosklerose.

Den mydriatiske aktiviteten til fenylefrin forsterkes under påvirkning av atropin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Lagringsforhold

Mezaton skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør ikke overstige +25 °C.

[ 18 ]

Holdbarhet

Mezaton i form av injeksjonsvæske kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet. Dråpenes holdbarhet er 24 måneder (etter åpning av flasken kan den brukes i maksimalt 14 dager).

Søknad for barn

I pediatri foreskrives det med forsiktighet. Dråper av legemidlet kan ikke foreskrives til nyfødte babyer med lav fødselsvekt.

[ 19 ]

Analoger

Følgende stoffer er analoger av medisinen: Nazol Kids spray og Irifrin 2,5 %.