Mezakar

Mezacar er en antikonvulsiv medisinering.

Indikasjoner Mezakara

Den brukes under slike forhold:

• epilepsi ;
• anfall av anfall av delvis art, som har en enkel eller kompleks variasjon (med eller uten samtidig bevisstløshet, med utvikling av generaliseringssymptomer med eller uten sekundær karakter);
• anfall av blandet karakter
• Kramper av tonisk-klonisk natur (generalisert form);
• Manisk oppførsel av en akutt natur;
• alkoholuttak;
• BAR (som støttemiddel) - for å redusere alvorlighetsgraden av kliniske symptomer under eksacerbasjoner, og også for å hindre dem;
• neuralgia som påvirker 3nich nerve (idiopatisk) og neuralgi i regionen av 3-nerven, utvikler seg på bakgrunn av sklerose, som har en diffus karakter;
• neuralgi som påvirker nerveen som ligger i glossofaryngealsonen (idiopatisk form).

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av det farmasøytiske middel er produsert i tabletter - 10 stykker inne i celleplaten. I en pakke - 5 slike poster.

Farmakodynamikk

Besitter anti-mani og normokjemisk (stabiliserende stemning) aktivitet.

Det aktive elementet aktiverer det sakte GABAergic hjernesystemet. Samtidig blokkerer den aktiviteten til potensielle avhengige Na-kanaler (inne i membranene i nerveceller), som deres arbeid er stabilisert på. I tillegg svekker det effekten av nevrotransmittersyrer (glutamat med aspartat) og interagerer med adenosinendringer i hjernen.

Øker krampergruppen, og korrigerer også personlige endringer forbundet med epilepsi.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Oralt tatt karbamazepin absorberes nesten fullt, men ikke i svært høy hastighet. Med 1 narkotikabruk registreres plasma Cmax-verdier etter 12 timer. Det er ingen klinisk signifikante forskjeller i nivået av absorpsjon av legemidler ved bruk av forskjellige orale former. Ved 1 gangs oral administrering av en tablett med et volum på 0,4 g karbamazepin er gjennomsnittlig Cmax av den uendrede aktive ingrediens ca. 4,5 μg / ml.

Konsumet av mat har ingen signifikant innvirkning på graden og graden av absorpsjon av karbamazepin.

Likevekt plasmaparametere PM observert etter 7-14 dager tee - å ta hensyn til personlige karakteristika for de metabolske prosesser (karbamazepinovoy auto-induksjon av leverenzymsystemer geteroinduktsii eller andre stoffer som brukes i kombinasjon), og i tillegg, tilstanden til pasienten, varigheten av behandlingen og doseringen størrelse.

Det er betydelige mellommenneskelige forskjeller i likevektsindeksene i stoffspektret: hos mange pasienter varierer de fra 4 til 12 μg / ml (område 17-50 μmol / l). Nivået av karbamazepin 10,11-epoksid (stoffaktivt metabolisk produkt) når nesten 30% sammenlignet med verdiene for karbamazepin.

Distribusjonsprosesser.

Etter fullstendig absorpsjon av den terapeutiske komponent er det tilsynelatende fordelingsvolum i området 0,8-1,9 l / kg.

Stoffet kan krysse moderkaken. Sin syntese med intraplasma blodprotein er 70-80%. Nivået på det uendrede elementet inne i spytten med CSF er proporsjonalt med delen av den aktive komponenten som ikke syntetiseres med proteiner (20-30%).

Indikatorer for karbamazepin i morsmelk er lik 25-60% av verdiene i blodplasmaet.

Utvekslingsprosesser.

Metabolismen av karbamazepin produseres i leveren, hovedsakelig gjennom epoksybanen. I dette tilfellet dannes de viktigste metabolske produktene - 10,11-transdiolderivat, og i tillegg er det konjugert sammen med glukuronsyre.

Hovedisoenzymet som omdanner det aktive medikamentelementet til karbamazepinet 10,11-epoksid er hemoproteinet av subtype P450 ZA4. Med slike utvekslingsreaksjoner dannes et "lite" element av metabolisme - 9-hydroksy-metyl-10-karbamoylakridan.

Med 1 gangs oral bruk registreres ca 30% av den aktive ingrediensen i urinen (siste epoksymetabolismen). Andre viktige veier for omdannelse av karbamazepin forårsaker dannelsen av en rekke monohydroxylatderivater, og med det karbamazepin-N-glukuronidet, som dannes ved hjelp av UGT2B7-komponenten.

Utskillelse.

Etter 1 gangs oral administrasjon av legemidler er halveringstiden for et uendret element i gjennomsnitt 36 timer, og når det gjenopptas, er gjennomsnittet 16-24 timer (etter autoinduksjon av monooxygenase leversystemet), med tanke på varigheten av terapeutisk syklus.

For personer som også bruker andre legemidler som induserer et lignende enzym leversystem (for eksempel fenobarbital eller fenytoin), er gjennomsnittlig halveringstid for et stoff 9-10 timer.

Plasmahalveringstiden for metabolisk produkt 10,11-epoksid er ca. 6 timer (med en gangs bruk av epoksid).

Etter 1 gangs bruk av karbamazepin i en del av 0,4 g utskilles 72% av komponenten i urinen og 28% i avføringen. Ca 2% av dosen forlater kroppen gjennom urinen i uendret tilstand og ca. 1% i form av det terapeutisk aktive metabolske elementet 10,11-epoksid.

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes muntlig, uten referanse til matinntak. Utvalgt daglig del bør deles inn i 2-3 bruksområder. Dosens størrelse bestemmes ut fra diagnosen.

Størrelser på standard voksne porsjoner: 0,1-0,2 g 1-2 ganger per dag; det er nødvendig å øke doseringen sakte til det ønskede resultatet oppnås. Dermed kan pasienten ta 0,8-2 g av stoffet per dag.

Størrelser på standard barnas doseringer: 0,1 g per dag; en gradvis økning i porsjoner utføres hver uke (med 0,1 g). Den vanlige delen er 10-20 mg / kg per dag (i flere bruksområder).

[1]

Bruk Mezakara under graviditet

Det er umulig å utpeke Mezakar hvis kvinnen er gravid eller pleier.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med medisinering elementer;
• historie med allergi mot trisykliske sykdommer;
• AV blokkering;
• undertrykkelse av beinmargaktivitet;
• hepatisk type porfyri (det kan være en blandet, akutt intermittent eller sen epidermal subtype), samt dens historie;
• bruk av narkotika MAOI.

Bivirkninger Mezakara

Blant bivirkningene:

• Endringen analyse opplesninger: lymfadenopati, retikulocytose, leukopeni, trombocytopeni eller pantsito-, agranulocytose med leukocytose og eosinofili, og i tillegg, aplastisk, hemolytisk anemi eller megaloblastisk skjema, porfyri, erytrocytt-aplasi natur og mangel på B9-vitamin;
• immunforstyrrelser: forsinket intoleranse, epidermal utslett, lymfadenopati eller vaskulitt, og i tillegg hepatosplenomegali, aseptisk type meningitt, som komplementeres av utvikling av myoklonus eller perifer eosinofili og gallekanalforsinkelses syndrom. Anafylaksi, angioødem eller hypogammaglobulinemi kan også forekomme;
• endokrine lidelser: vektøkning, hyponatremi, puffiness, reduksjon av osmolaritet i plasma, hyperhidria (oppkast, forvirring, sløvhet og hodepine) og økning i prolactinverdier (gynekomasti, galaktorrhea og benmetabolisme);
• metabolske sykdommer: folatmangel og tap av appetitt;
• psykiske problemer: følelser av spenning, angst, forvirring eller aggressivitet, hallusinasjoner, aktivering av tilstanden psykose og depresjon;
• Nevrologiske tegn: ataksi, svimmelhet, døsighet, cephalalgia og diplopi, samt synshemming og bevegelser som er ufrivillig (dystoni, skjelving (noen ganger fladdring) og tic). I tillegg er orofacial variasjonen av dyskinesi, polyneuropati, dysartri og nystagmus, choreoathetosis, øyebevegelsesforstyrrelser, slurred tale, smaksforstyrrelse, parestesi, muskel svakhet, aseptisk meningitt og parese;
• synshemming: glaukom, konjunktivitt, akkumulerende lidelse og opacification av øyelinsen;
• hørselsproblemer: øre ringing, hørselstap og økning eller reduksjon i hørselsfølsomhet;
• kardiovaskulære problemer karakter i hjertet ledningsforstyrrelser, kongestiv hjertesvikt karakter, forhøyet eller redusert blodtrykksverdier, tromboemboli og synkope, og i tillegg bradykardi, eksaserbasjon av CHD, trombose, arytmier, og sirkulasjonssvikt;
• luftveissykdommer: pneumonitt, dyspné eller lungebetennelse;
• fordøyelsesproblemer: obstruktiv eller diaré, kvalme, glossitt, tørr munnslimhinne, magesmerter og stomatitt. I tillegg er pankreatitt, hepatitt, leverfeil, en økning i GGT, transaminase og alkalisk fosfatase, gulsott, galdevevssyndrom og granulomatøs hepatitt;
• epidermal lesjoner: erythroderma, SLE, kløe, allergisk dermatitt, SSD, urticaria, fotosensibilisering og epidermal nekrolyse. I tillegg er polyformal eller nodulær erytem, akne og purpura, hirsutisme, alvorlig alopecia, hyperhidrose og hudpigmenteringsforstyrrelse;
• ODA-lidelser: artralgi, muskel svakhet og muskelspasmer;
• urogenitale problemer: tubulointerstitial nefritis, urinretensjon, impotens, nedsatt nyrefunksjon, lidelser i spermatogenese, nyresvikt (albuminuri med hematuri, azotemi eller oliguri) og økt urinering;
• systemiske sykdommer: følelse av svakhet.

Overdose

Tegn på forgiftning er: døsighet, agitasjon eller desorientering, forverring av bevissthet, visuell misting, nystagmus, ataksi og hallusinasjoner. I tillegg slurred tale, koma, hypo- eller hyperrefleksi, dysartri, kramper og dyskinesi, samt mydriasis, psykomotoriske forstyrrelser, hypotermi, myoklonus og lungeødem. Sammen med dette er det mulig å undertrykke respirasjon, hjertestans, nedsatt hjertekonduksjonsfunksjon, takykardi, besvimelse, nedsatt eller økning i blodtrykk, hyperhidria og rabdomyolyse. Det kan være en metabolsk type acidose, forsinket å spise inne i magen, anuria eller oliguri, væske eller urinretensjon, økte CPK-verdier (muskelfraksjon), hyperglykemi eller hyponatremi.

Personer med slike sykdommer må være innlagt på sykehus, magespray skal utføres, sorbenter skal foreskrives og støttende tiltak skal utføres. Det er også nødvendig å bestemme blodverdiene for karbamazepin, overvåke hjertet og korrigere elektrolyttabnormaliteter.

Interaksjoner med andre legemidler

Medikamenter som har evnen til å øke karbamazepinverdiene i blodplasmaet.

Fordi med en økning i de ovennevnte indikatorene, kan negative symptomer utvikle seg (for eksempel døsighet, og i tillegg til diplopi, alvorlig svimmelhet eller ataksi), bør porsjonsstørrelsen på Mezacar endres eller plasmaverdiene må overvåkes når de kombineres med lignende stoffer. Blant disse medisinene er:

• anti-inflammatoriske og smertestillende medisiner: ibuprofen eller dextropropoxyphen;
• androgener: substans danazol;
• antibiotika: makrolider (for eksempel yosamycin med erytromycin, ciprofloxacin og troleandomycin med klaritromycin);
• antidepressiva: fluoksetin, viloksazin, desipramin med trazodon, nefazodon med fluvoxamin og paroksetin;
• antikonvulsiva midler: vigabatrina og stiripentol;
• antimykotika: azoler (for eksempel ketokonazol med itrakonazol og vorikonazol med flukonazol). Alternative antikonvulsiver kan foreskrives til personer som bruker itrakonazol eller vorikonazol.
• antihistaminstoffer: terfenadin eller loratadin;
• antipsykotika: loxapin med olanzapin og quetiapin;
• TB-legemidler: isoniazid;
• midler som reduserer aktiviteten av karbonsyreanhydrase: acetazolamid-komponent;
• antivirale legemidler: stoffer som reduserer HIV protease (for eksempel ritonavir);
• medisiner for behandling av kardiovaskulær sykdom: verapamil med diltiazem;
• midler som brukes i sykdommer i mage-tarmkanalen: omeprazol eller cimetidin;
• muskelavslappende midler: dantrolen med oksybutinin;
• anti-agent medisiner: ticlopidine;
• andre midler: dette inkluderer grapefruktjuice, og i tillegg til dette nikotinamidet (for voksne og bare i store deler).

Stoffer med evnen til å øke intraplasverdiene for det aktive karbamazepinmetabolismen - 10,11-epoksid.

Blant disse stoffene er prohabid, loxapin, valpromid med quetiapin, og med dette valproinsyre med primidon og valnoctamid. Doseringsdelen av legemidlet med engangsbruk med disse stoffene bør justeres (eller du må overvåke plasmaverdiene).

Medikamenter som reduserer intraplasma karbamazepinverdier.

Endring av doseringen av stoffet kan være nødvendig når kombinert med følgende stoffer:

• antikonvulsanter: metsuksimid, fensuksimid og felbamat med pentobarbital og okskarbazepin og fenytoin (for å forhindre forgiftning fenytoin og submedikamentoznymi verdier karbamazepin, er det nødvendig å endre plasmanivåene av den første til 13 ug / ml før begynnelsen bruk av et sekund), primidon med fosfenytoin og klonazepam (informasjon om det er motstridende);
• anticancer medisiner: doxorubicin eller cisplatin;
• anti-tuberkulosemedisiner: rifampicin;
• Anti astma stoffer eller bronkodilatatorer: aminofyllin eller teofyllin;
• dermatologiske midler: isotretinoin.

Interaksjon med andre legemidler.

Mefloquin kan føre til utvikling av antagonistiske virkninger angående Mezacars antikonvulsive virkning, så doseringen av sistnevnte må endres tilsvarende.

Isotrenoin er kjent for å endre biotilgjengelighetsindikatorene eller klargjøringen av karbamazepin med dets metabolske produkt, og derfor er det under behandling nødvendig å overvåke plasmaverdiene for karbamazepin.

Virkningen av stoffet på plasmanivåene av stoffene kombinert med det.

Carbamazepin er i stand til å redusere plasmaprestansen til enkelte stoffer, samt å svekke eller nivåere deres terapeutiske aktivitet. Tatt i betraktning de kliniske dataene, kan det være nødvendig med en doseendring av følgende medisiner:

• anti-inflammatoriske eller smertestillende stoffer: metadon med buprenorfin og paracetamol (langvarig administrasjon av karbamazepin sammen med paracetamol (eller acetaminofen) kan provosere hepatotoksisitet) og med den tramadol med fenazon (antipyrin);
• antibiotika: blant disse er rifabutin eller doxycyklin;
• antikoagulanter tatt oralt: for eksempel fenprocumon, acenocoumarol med warfarin og dicoumarol;
• antidepressiva: dette inkluderer nefazodon med bupropion, trazodon med sertralin, citalopram og trisykliske midler (for eksempel amitriptylin med imipramin, clomipramin og nortriptylin);
• antiemetisk medisin: aperitant;
• antikonvulsiva midler: klonazepam, tiagabin, clobazam med felbamat, valproinsyre, etosuccimid med primidon, og også lamotrigin, zonisamid, okskarbazepin og topiramat. Det foreligger informasjon om økningen i plasmaverdier av fenytoin under påvirkning av carbamazepin, og om deres reduksjon, så vel som (single) om økningen i plasmaparametere for mefenitoin;
• antimykotika: vorikonazol med itrakonazol og ketokonazol. Personer som bruker itrakonazol eller vorikonazol bør bruke alternative antikonvulsiva midler.
• anthelmintiske stoffer: albendazol eller praziquantel;
• anticancer medisiner: cyklofosfamid med imatinib, samt temsirolimus og lapatinib;
• neuroleptika: haloperidol med aripiprazol, clozapin med risperidon, og i tillegg bromperidol med ziprasidon og olanzapin, samt quetiapin og paliperidon;
• antivirale legemidler: legemidler som reduserer HIV proteaseaktivitet (for eksempel saquinavir med indinavir og ritonavir);
• anxiolytika: midazolam med alprazolam;
• antiastmatiske stoffer og bronkodilatatorer: teofyllin;
• prevensjonsmidler: hormonell prevensjon (det er nødvendig å vurdere alternativet ved valg av alternative prevensiver);
• stoffer for behandling av kardiovaskulære sykdommer: Ca-kanalblokkere (en kategori dihydropyridin), inkludert digoksin med lovastatin, felodipin, simvastatin, cerivastatin med kinidin, og i tillegg ivabradin med propranolol og atorvastatin;
• kortikosteroider: dexametason eller prednison
• stoffer som brukes til impotens: tadalafil;
• immunosuppressive stoffer: takrolimus med syklosporin og sirolimus med everolimus;
• skjoldbruskdroger: levothyroksin;
• Andre stoffer: Legemidler som inneholder progesteron eller østrogen (alternativ prevensjon må velges), sertralin med buprenofinom, mianserin og gestrinon, samt tormifen med tibolon.

Kombinasjoner av legemidler som krever separat studie.

Kombinasjon av stoffet med levetiracetam kan forårsake potensial av toksisiteten av Mezacar.

Kombinasjonen av medikamenter med isoniazid kan utløse potensialet av hepatotoksisitet av sistnevnte.

Innledning sammen med litiummedikamenter eller metoklopramid, og i tillegg med nevoleptika (tioridazin eller haloperidol) kan forårsake potensiering av negative nevrologiske tegn (med sistnevnte kombinasjon, selv når det gjelder terapeutiske plasmaindikatorer).

Bruk av stoffet sammen med et separat diuretikum (furosemid eller hydroklortiazid) kan føre til utseende av symptomatisk hyponatremi.

Carbamazepin kan virke som en antagonist av ikke-depolariserende muskelavslappende midler (for eksempel pancuronium). I dette tilfellet kan du forvente behovet for å øke delene av disse midlene, og pasientene må overvåkes nøye for å forhindre nevromuskulær blokkering.

Som andre psykotrope stoffer, kan carbamazepin redusere toleransen for alkoholholdige drikkevarer, og derfor må pasientene slutte å bruke dem under behandlingen.

Forbudte kombinasjoner.

Fordi strukturen av karbamazepin er nær tricykliske stoffer, kan stoffet ikke kombineres med MAOI. Det er nødvendig å stoppe innføringen av sistnevnte minst 14 dager før starten av Mezacar.

Virkningen av stoffet på serologiske testdata.

Carbamazepin er i stand til å gi en falsk positiv reaksjon i UPPER analysen som ble brukt under bestemmelsen av perfenazinverdier.

Carbamazepin sammen med 10,11-epoksid kan gi falske positive indikasjoner i immunologiske studier ved hjelp av polarisert fluorescens, som utføres for å etablere indikatorer for trisykliske.

[2]

Lagringsforhold

Mezacar må holdes ved temperaturmerker i området 15-25 ° C.

Holdbarhet

Mezacar kan brukes i en 24-måneders periode fra det tidspunktet stoffet er produsert.

Søknad om barn

Hos barn er en mer uttalt eliminering av karbamazepin registrert, og derfor kan de kreve økt mengde medikament (i kilogram). Prescribing piller tillatt for barn over 5 år.

Analoger

Analoger av stoffet er Finlepsin, Septol med Tegretol, Carbelex med Carbapine, og i tillegg Carbamazepin og Timonil.