Mesacol

Anti-inflammatorisk behandling for tarmsykdommer, produsert av Krka, Novo place (Slovenia), kjent i det internasjonale registeret over farmakologiske preparater kalt mesalazin, på hyllene til apotekene våre, finnes som Samesil. Det er denne medisinen som vil bli diskutert i denne artikkelen. Dens farmakologiske karakteristika, indikasjoner og kontraindikasjoner som skal brukes, samt administrasjonsmåte og anbefalte doser vil bli vurdert.

Sykdommer av proktologisk natur gir ikke bare mange ubehagelige timer og dager, men noen ganger til og med måneder. Tross alt, på en eller annen måte har problemene forbundet med tarmene - de små og store tarmene - kjørt mange mennesker inn i malingen. De skammer seg for å gå til klinikken med sine problemer. Og som et resultat, når "tidlig" eller tok førstehjelp, må proktologen løse mye mer kompliserte oppgaver, og fjerne pasienten i alvorlig tilstand. Noen ganger kan pasienten ikke alltid vende tilbake til sin tidligere helse. Løsning av mange problemer med proktologisk natur gjør at Samesil - et praktisk moderne antiinflammatorisk legemiddel, spesielt utviklet for lindring av tarmsykdommer. Derfor, for at behandlingen skal være lettere og uten komplikasjoner, bør en kvalifisert spesialist konsulteres allerede når den ubehagelige symptomatologien nettopp har blitt vist, kan resultatet forventes å være rask og gunstig. Du bør ikke bare engasjere seg i selvdiagnose og reseptbelagte medisiner. Denne tilnærmingen til behandling vil føre til ikke noe bra. I dette tilfellet vil situasjonen bare forverres, og tiden vil gå tapt.

[1], [2]

Indikasjoner Mesacol

På grunn av dets medisinske egenskaper og form for frigivelse, blir indikasjonene for Samezil-administrasjon redusert til slike sykdommer:

1. Terapi og forebyggende behandling av ulcerøs kolitt.
2. Patologiske endringer i ulcerativ natur, som påvirker tarmslimhinnen med en lesjon i endetarmen (sårdannelsesproktitt).
3. Crohns sykdom.
4. Ikke-spesifikk ulcerøs kolitt, ledsaget av skade på de distale delene av tykktarmen og endetarmen.

[3], [4]

Utgivelsesskjema

Avhengig av egenskapene til tarmslimhinne-lesjonen og tilhørende patologier, er frigivelsesformen av det aktuelle legemiddel noe annerledes.

1. Samezil slippes ut i form av tabletter, som er belagt med en spesiell membran, i stand til å oppløse bare i tarmen, noe som gjør det mulig "å levere" medisiner direkte inn i patologisk påvirkede sone. Tablettert form av medikamentet frigjøres aktiv konsentrasjon av aktiv bestanddel mesalazin (5-ASA), 400 mg eller 800 mg. Huden på stoffet har en brunaktig rødaktig tinge, noe som gjør det mulig å inkludere. Samesil selv er representert av en lysegrå masse. Hjelpekjemikalier som bidrar til å opprettholde en høy farmakodynamikk Samezil: Natriumkarboksymetylstivelse, natriumlaurylsulfat, makrogol 6000, povidon, talkum, stivelse, magnesiumstearat, en kopolymer av metakrylsyre, maltodekstrin, trietilatsetat, natriumhydroksid, titandioksid. Tabletter har langvarig virkning.
2. Den andre typen frigjøring er rektal stikkpiller, som har en gråkremskygge. Doseringen av en enhet av legemidlet er 500 mg mesalazin (5-ASA). En tilhørende substans er et fast fett.
3. En annen form for stoffet kan kalles en rektal suspensjon. Dette er en homogen kremaktig væske, hvorav 1 ml er 40 mg mesalazin (5-ASA). Relatert kjemisk forbindelse som angitt utløpsformer er: natriumedetat, natrium-metabisulfitt, tragant, destillert vann, natriumbenzoat, natriumacetat, xantangummi. Samesel er pakket i syv beholdere som har et volum på 50 ml (2 g mesalazin) eller 100 ml (4 g mesalazin). Sammen med stoffet i kartongpakker og applikator.

Farmakodynamikk

Det aktuelle stoffet er klassifisert som et antiinflammatorisk legemiddel, som viser sin aktivitet direkte i tarmene til pasienten, som virker direkte på de inflammatoriske mediatorene. Farmakodynamikk Samezil betinget inhibering effekt av cyklooksygenase og lipoksygenase, nøytrofile celler, så vel som velte dannelse og utvikling av leukotriener og prostaglandiner.

Ved å legge inn de medikament-inhibering observert lokomotorisk aktivitet, destruksjonsprosessen mastcellegranuler, så vel som nøytrofil fagocytose, som uttrykkes aktiv gripe og absorpsjon i form av blodleukocytter. Samesel hemmer effektivt sekresjonen av Ig lymfocytter.

Det aktuelle stoffet har antibakterielle egenskaper som effektivt takler tarmpinner og visse typer kokker som kan invaderes i tyktarmen. På grunn av det faktum at mesalazin kombinerer fritt med frie oksygenradikaler (O ⁺² ) og fører til ødeleggelsen, viser Samesil høye antioksidantegenskaper.

Samesyl tolereres godt til pasientens organismer. Sin inngang for å redusere muligheten for at sykdommen kommer tilbake i Crohns sykdom, spesielt en slik situasjon er typisk for pasienter med ileitis (ikke-spesifikk inflammatorisk sykdom som påvirker ileum), samt hvor lang tid for sykdomsutvikling.

[5], [6]

Farmakokinetikk

Enhver form for det aktuelle stoffet gjør det mulig å "levere" de terapeutiske volumene av mesalazin direkte til patologien. Nemlig, disse er de slimete lagene i endetarmen og sigmoid kolon, den synkende kolon, opp til miltsonen.

Farmakokinetikk Samesil viser et gjennomsnittlig absorpsjonsnivå. Omtrent en tredjedel - halvparten av stoffet er adsorbert til tarmslimhinnen, nemlig i tynntarmen. Metabolitter av mesalazin er N-acetyl-5-aminosalicylsyre.

Det aktive stoffet gjennomgår acetylering (erstatning av hydrogenatomer i organiske forbindelser med en eddiksyrerest), som forekommer i slimete lag av tarm og lever.

Nivået på bindingsevnen til N-acetyl-5-aminosalicylsyre med proteinkomponenter av blodplasma tilsvarer 85%, mens mesalazin viser et forhold på bare 43%.

Aktivt aktivstoff Samesila kan ikke bare passere gjennom blod-hjernebarrieren, men er fast etablert i morsmelk under amming.

Gitt medisin avhendes fra pasientens organisme, som i flertallet, uendret, og i form av metabolitter og med urin, og sammen med kalvene.

Halveringstiden til mesalazin (T _1/2 ) bestemmes av figuren fra en halv time til en og en halv time, alt avhenger av menneskets individuelle egenskaper. Samme parameter for metabolitten av N-acetyl-5-aminosalicylat er noe større og varierer fra fem til ti timer.

[7], [8], [9]

Dosering og administrasjon

Valget av doseringsform bestemmes av lokalisering og skala av det berørte området av tarmen. Kun den behandlende legen kan bestemme administreringsformen, administrasjonsmåten og dosen av det foreskrevne legemidlet. Når det brukes i terapeutisk terapi av Samesil i form av en rektal suspensjon, kan legen parallelt administrere administrasjonen av dette legemidlet i form av tabletter. Naturligvis, i denne situasjonen er det nødvendig å ta hensyn til den totale mengden av stoffet som leveres til pasientens kropp. Hvis dette ikke tas i betraktning, overskrides doseringen, noe som alltid fører til overdosering av mesalazin og økning i sannsynligheten for toksiske effekter på nyrefunksjonen.

Terapeutisk dosering utpeker legen individuelt for hver pasient, basert på det kliniske bildet av sykdommen og dens generelle helse. Hvis den terapeutiske effekten ikke observeres i løpet av en måned med medisinering, bør den erstattes av dens analoge.

Under behandlingen er det nødvendig å opprettholde den nødvendige hydrering. Hvis det oppstår medisinsk nødvendighet, kan mesalazin tas samtidig med metronidazol eller preparater som tilhører gruppen av kortikosteroider.

Spebarn, med kroppsvekt har nådd 40 kg voksne pasienter Samezil som en rektal suspensjon, for å oppnå en forventet effektivitet, er det anbefalt å innføre i pasientens legeme umiddelbart etter avføring - spise etter defekasjon prosess.

1. For å gjøre det mer praktisk å utføre prosedyren, bør pasienten ligge på venstre side og bøye seg litt.
2. Før bruk skal hetteglasset av medisinert væske ristes godt, hvorpå applikatoren settes inn i anuset så langt som mulig.
3. Meget forsiktig og langsomt for å klemme ut suspensjonen fra røret.
4. Etter administrasjon av legemidlet, er det nødvendig å legge seg ned i en halv time uten å endre den tidligere vedtatte posisjonen.
5. Etter at tiden er gått, gjør noen svinger på høyre side og tilbake. Dette er nødvendig for bedre distribusjon av mesalazin i tarmen.

Den anbefalte dosen, for eksempel i den akutte fasen av ulcerøs kolitt, er administrering av 100 ml Samesil med en aktiv substanskonsentrasjon på 4 g per 100 ml, tatt en gang daglig. Denne form for opptak er mest effektiv hvis administrasjonen skjer om kvelden, like før du legger deg til sengs.

Hvis pasienten av en eller annen grunn er vanskelig å beholde den "store" mengden medisin i tarmen, kan det i slike situasjoner være anbefalt å spre dosen i to 50 ml prosedyrer. I dette tilfellet er mer praktisk å bruke pakking er 50 ml, og et innhold av virksomt stoff 2 inndata tid, med denne grafen, farmasøyter anbefale: Den første prosedyren - like før sengetid, den andre - fortrinnsvis om natten etter å ha gått foreløpig defekasjon.

Varigheten av behandlingsforløpet er fortrinnsvis seks til åtte uker.

Som forebyggende tiltak for tilbakefall av ulcerøs kolitt anbefaler leger at man bruker en dose på 50 ml (konsentrasjon av aktiv ingrediens 2 g) en gang om dagen. Prosedyren og i dette tilfellet er det ønskelig å gjøre etter evakuering av tarmen og om natten. Denne tilnærmingen til behandling er mer effektiv, siden stoffet virker på det berørte området over natten.

Varigheten av forebyggende behandling er også seks til åtte uker.

Yngre pasienter hvis vekt har ennå ikke nådd 40 kg, mengden Samezila behandlende lege blir tildelt på grunnlag av den inflammatoriske prosessen aktivitet og sted av sin progresjon, samt starte fra barnets kroppsvekt.

 I tilfellet av diagnose av den akutte formen av sår i tarmslimhinnen, såvel som Crohns sykdom, ungene anbefalte mengde av mesalazin beregnes som 30 - 50 mg per kilo kroppsvekt av barnet, adskilt av tre fremgangsmåter.

For å forhindre tilbakefall av sykdommen, svarer denne terapeutiske dosen til verdiene på 15 til 30 mg per kilo av vekten av babyen, separert med to eller tre prosedyrer.

Metoden for å gjennomføre behandlingsprosedyren ligner det som tidligere var foreskrevet. Behandling av patologi under en forverring tar som regel fra åtte til tolv uker (to til tre måneder).

Samesil i tabletter er hovedsakelig foreskrevet av behandlende lege dersom distal proctosigmoiditt eller proktitt er diagnostisert.

Hvis det oppstår en forverring av sykdommen, er anbefalt dose 0,4-0,8 g, tatt tre ganger i løpet av dagen. Varigheten av behandlingsforløpet er vanligvis åtte til tolv uker.

Som et forebyggende tiltak for å forebygge sykdomsfall, foreskrives en litt mindre dose - 0,4-0,5 g tre ganger daglig (i tilfelle av ulcerøs kolitt) eller 1 g fire ganger i løpet av dagen (i tilfelle Crohns sykdom).

For små pasienter som allerede er to år gammel, beregnes den daglige mengden av legemidlet med formelen 20-30 mg per kilo vekten av babyen, som er delt inn i flere mottakelser. Slike grafittterapi kan opprettholdes i flere år. Hvis sykdommen er alvorlig, ledsaget av komplikasjoner, kan den daglige mengden medisin som administreres økes til et nivå på 3 til 4 g. Men disse tallverdiene bør ikke overskrides. Også maksimal dose bør ikke tas mer enn 8-12 uker.

Tablettformen av Samesel administreres oralt, helt uten å tygge. Anbefalt tidspunkt for oppføring er etter å ha spist med et stort volum vann, eller en time før det foreslåtte måltidet.

Samezil i form av rektal stikkpille (gnist) er tilordnet til 0,5 g (en stikkpille) tre ganger i løpet av dagen - voksne pasienter. For barn den daglige inngangen av en rektal stikkpille er gjennomført på grunnlag av: i tilfellet av den akutte fase av sykdommen som en 40 - 60 mg pr kg kroppsvekt av barnet, i tilfelle av forebyggende tiltak daglig mengde av legemidlet som er 20 - 30 For mg pr kg av barnets vekt.

På bakgrunn av medisinbehandling bør mesalazin konstant overvåkes av hovedkarakteristikaene i blodet, og utfører en generell analyse av det. Urinparametere, som er karakteristiske for nyrene, overvåkes jevnlig.

Hvis en av teknikkene ble savnet, er det nødvendig å utføre prosedyren på et passende tidspunkt, hvis det ikke virker, blir den ubesvarte mengden administrert til pasienten sammen med neste dose. Hvis det ikke er tatt mer enn én dosering, bør medisinen fortsette i tide, men det er helt nødvendig å konsultere legen din.

I tilfelle en spesialist begynner å mistenke at pasienten utvikler akutt intoleranse mot mesalazin, avbryter han Samesil.

[15], [16], [17]

Bruk Mesacol under graviditet

Uansett hvor trygt Samezil ble vurdert, er det et legemiddel, og det er beregnet til å påvirke menneskekroppen. Og denne effekten er ikke alltid rettet. Derfor, med henvisning til de spesielle egenskapene til farmakodynamikken til det aktuelle legemidlet, mener leger at bruk av Samesil under graviditet kun er tillatt for ugjennomtrengelige og åpenbare medisinske indikatorer for kvinnekroppen. Kun i dette tilfellet kan spesialisten med spesiell omsorg utnevne Samesil, mens du hele tiden holder tilstanden til pasienten og hennes foster under kontroll.

Det er ikke tilrådelig å tillate innføring av stoffet i de tidlige stadiene av embryoutvikling, er denne posten ikke er gyldig, og de siste fire ukene før fødselen, når barnets kropp er fullt dannet, men bruk av mesalazin kan provosere eller forverre gulsott hos en nyfødt baby. Dette skyldes det faktum at aktiv substans Samesila er i stand til å overvinne placenta barrieren. Men siden det ikke er nok resultater av studiet av konsekvensene av å ta stoffet i spørsmålet, er det vanskelig å vurdere mulige bivirkninger for kvinnens organisme og hennes ufødte barn.

I lys av det faktum at mesalazin fritt går over i morsmelk, når behovet for terapeutisk behandling bør ta opp spørsmålet om opphør av tilførsel av nyfødte morsmelk, og overført det til kunstig ernæring.

Kontra

Hvis et stoff har en aktiv effekt på kroppen, som i prinsippet kreves fra et effektivt legemiddel, er det disse farmakologiske egenskapene som fører til at begrensningene til mottak bestemmes. Det er også kontraindikasjoner for bruk av Samezil, som reduseres til følgende patologiske endringer:

• Økt individuell intoleranse av pasientens organisme til det aktive stoffet og / eller andre komponenter i legemidlet, inkludert propylparabenam og metylparaben.
• Mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase i pasientens kropp.
• Overfølsomhet av slimhinnene til prosedyren for kviser, når du bruker frigjøringsformen i form av en suspensjon.
• Alvorlig form for lever- og / eller nyre-dysfunksjon, tilgjengelig i pasientens historie.
• Hemorragisk diatese.
• Ulcerøs og erosiv patologi, som påvirker slimhinnen i duodenum og mage.
• Graviditet, spesielt de første og siste ukene av svangerskapet.
• Perioden med å mate en nyfødt baby med morsmelk.
• Barn som ennå ikke har fylt 2 år.
• Rektalsuspensjon anbefales ikke til bruk hos pasienter med bronkial astma.

Når det gjelder Samesils innflytelse på evnen til en tilstrekkelig respons i styringen av en kjøretøypatient eller andre potensielt farlige mekanismer, foreligger ingen data ennå.

[10], [11]

Bivirkninger Mesacol

Fordelaktig kan de fleste medikamenter føre til patologiske symptomer som manifesterer seg med mer eller mindre intensitet. Legemidlet anses å være godt tolerert til pasientens organismer, men Samesils bivirkninger er likevel fastsatt i instruksjonene som er vedlagt den.

• Økt utmattelsesrettigheter.
• Poser.
• Oppkast.
• Det kan være smerte symptomer i halsen, magen, samt hodepine.
• Forverring av astma.
• Veksten i kroppstemperaturen.
• Symptomer på en allergisk natur:
• Hudutslett.
• Kløefornemmelse.
• Manifestasjoner av lupus erythematosus.
• Brennende følelse.
• Dermatose.
• Sjelden er eosinofil eller interstitial lungebetennelse sjelden.
• Bihulebetennelse.
• Takykardi.
• Svært sjelden, myokarditt eller perikarditt.
• Vasodilatasjon - en økning i blodkarets lumen, på grunn av en nedgang i muskeltonen i vaskulærveggen.
• Symptomer på flatulens.
• Nedskrivning eller omvendt aktivering av appetitt.
• Diaré.
• Man kan observere:
  • Økt hårtap på hodet.
  • Hepatitt.
  • Forverring av pankreatitt, gastritt, cholecystit eller gastroenteritt.
  • Tørrhet i huden, tørr munn, sårdannelse mulig.
  • Urelisk erytem (betennelse i karene i huden og subkutan fett).
  • Manifestasjoner av psoriasis og gangrenøs pyoderma.
  • Dysuri er et brudd på vannlating.
  • Ringer i ørene.
  • Flere manifestasjoner som påvirker urinsystemet.
  • Ulcerative manifestasjoner.
  • Forverring av nyrepatologi.
  • Endring i smak.
  • Utseende av kortpustethet.
  • Synshemming.
  • Svimmelhet.
• Skarpe humørsvingninger.
• Ustabilt psykologisk nivå av pasienten.
• Forverring av artrose-manifestasjoner.
• Endring i blodtrykk både i retning av reduksjon, det og i retning av økningen.
• Trombocytopenisk leukopeni og lymfadenopati.

Mesteparten av symptomene ovenfor manifesteres i enkelte tilfeller, og det er tilstrekkelig å redusere doseringen av Samesil slik at sidens symptomer forsvinner alene. Det er svært sjeldne tilfeller når behandlingslederen må helt fjerne stoffet fra behandlingsprotokollen og introdusere symptomatisk behandling.

[12], [13], [14]

Overdose

Hovedmengden av stoffet absorberes i tarmen, og bare en liten del av det "suger" inn i blodet. Derfor er det en svært liten sjanse for at en overdose mesalazin vil oppstå, noe som forårsaker en forgiftning av pasientens kropp. Men i lys av at organismen til hver person er individuell, vil vi likevel gi symptomene på overdose, som viser salicylater i store doser av inntak, som det angitte legemidlet tilhører:

1. Kortpustethet, respiratorisk depresjon, økning i frekvensen av sammentrekning av membranen.
2. Styrking av svettekjertlene.
3. Rødhet i huden.
4. Bevisstap.
5. Økt ventilasjon provoserer vekst respiratorisk alkalose (likevekt ubalanse syrer og alkalier), som i sin tur omdannes til metabolsk acidose (opphopning av syre i de endogene vev i kroppen).

Hvis det likevel skjedde at tegn på beruselse begynner å virke, foreskriver behandlingslæren vanligvis intravenøs administrering av elektrolytiske oppløsninger, for eksempel natriumlactat eller natriumbikarbonat. Dette vil øke diuresen (mengden urin som er tildelt for en viss periode). Takket være en slik korreksjon er det mulig å øke alkaliske reserver av pasientens organisme og forbedre situasjonen med utskillelse av Samesil-komponenter og metabolitter av nyrene, sammen med urin.

Til de terapeutiske tiltakene kan forbindes og hemodialyse. Spesielt utviklet antipode for lindring av denne situasjonen i dag eksisterer ikke.

Interaksjoner med andre legemidler

Menneskekroppen er et skjøre fartøy for å bryte tilstanden som ikke er veldig vanskelig. Derfor, når man tilordner medisin, spesielt i kombinasjon med andre kjemiske forbindelser, er det nødvendig å tydelig forestille seg hvilke konsekvenser man kan forvente fra felles administrasjon av preparater fra forskjellige farmakologiske grupper. Samspillet mellom Samesil og andre rusmidler har ikke blitt grundig studert, men visse anbefalinger om dette problemet kan fortsatt gis.

Mesalazin, når det administreres sammen med legemidler som er derivater av sulfonylurinstoffer, forbedrer deres egenskaper, forårsaker en reduksjon i blodsukker (glykemi). I dette tilfellet oppfordrer mesalazin toksisiteten til metotrexat.

Samesel provoserer utviklingen av ulcerogenicitet i legemidler som tilhører den farmakologiske gruppen glukokortikosteroider (GCS). Side-symptomatologien ved å ta denne tandem er dannelsen av defekter i mage-tarmkanalen i mage-tarmkanalen. I tilfelle pasienten har en historie med ulcerative lesjoner i slimhinnen, så er det en gjentagelse av den allerede eksisterende ulcerative sykdommen.

Ved arbeid med diuretika (diuretika), for eksempel, furosemid, spironolakton (kalium- og magnesiumbesparende vanndrivende), er arbeidet med diuretika hemmet. Det samme er resultatet av den felles administrasjonen av Samesil med rifampicin, som tilhører den farmakologiske gruppen av antibiotika. Antibiotika taper sine farmakodynamiske egenskaper.

Mesalazin svekker aktiviteten av sulfonamider , mens egenskapene til antikoagulantia tvert imot øker . Det aktuelle stoffet hemmer evnen til å absorbere cyanokobalamin. Samtidig administrasjon av det aktive prinsipp Samezila og urikosuriske midler, observeres renal clearance vekst oksipurinola aktiv metabolitt, økt blokkerer rørformet sekresjon.

[18], [19], [20], [21], [22]

Lagringsforhold

Avhengig av hvor godt legemidlet er lagret, avhenger dets høye farmakologiske effektivitet av omfanget av middelene som vurderes i denne artikkelen av produsenten. Lagringsbetingelsene for Samesil, beskrevet i instruksjonene som følger med stoffet, er ikke komplekse, men deres klare oppbevaring er bare nødvendig.

1. Samedil, produsert i form av tabletter, må oppbevares i løpet av permisjonsperioden på et kjølig sted hvor romtemperaturen ikke overstiger + 30 grader.
2. Samezil slippes ut i form av en rektal stikkpille eller rektal suspensjonen bør ligge innenfor alle tillatte anvendelse periode på et kjølig sted hvor temperaturen ikke overstiger + 25 °.
3. Hold mesalazin på et sted utilgjengelig for små barn.
4. Legemidlet bør ikke utsettes for direkte sollys, det reduserer holdbarheten og reduserer kvaliteten på stoffet selv.

[23]

Holdbarhet

Ved å utstede medisin til apoteksteller må produsentfirmaet angi produksjonsdato og sluttnummer på pakken av stoffet, hvoretter legemidlet ikke skal brukes til terapeutisk og forebyggende terapi. Siden videre begynner stoffet å miste dets farmakologiske egenskaper, og derfor er det ikke nødvendig å forvente høy medisinskeffektivitet fra et slikt legemiddel.

Perioden for forventet effektiv arbeid av Samesil varierer avhengig av form for utgivelse:

• Holdbarhet på tabletter dekket med oppløsning i tarmen i skallet er tre år;
• Samedil i form av rektal suspensjon er egnet for bruk i to år etter frigjøring;
• Legemidlet i form av rektal suppositorier viser høy effekt innen tre år etter produksjonsdatoen.

[24]