Mepiphryn

Mepifrin inneholder komponenten mepivakainhydroklorid, et lokalt amidbedøvelsesmiddel med rask innsettende bedøvelsesvirkning. Denne effekten er assosiert med kortvarig undertrykkelse av hjerteledning og nevronal ledning i motoriske, autonome og sensoriske fibre.

Brukes i tannklinikker. Den smertestillende effekten utvikler seg svært raskt – etter 1–3 minutter – og er svært uttalt. God lokal toleranse er også observert. [ 1 ]

Indikasjoner Mepiphryn

Den brukes til lednings- eller infiltrasjonsanestesi i tennene.

Det brukes ved enkle operasjoner for å fjerne tenner, under forberedelse av munnhulen og behandling av tannstumpen for restaurering og installasjon av ortopediske systemer.

Det anbefales spesielt for personer som ikke kan bruke vasokonstriktoriske stoffer.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske elementet skjer i form av injeksjonsvæske, inne i karpuler eller ampuller, med et volum på 1,7 ml - 10 karpuler eller 5 ampuller inne i en cellepakning. Inne i esken er det 5 pakninger med karpuler eller 2 pakninger med ampuller.

Farmakodynamikk

Legemidlet virker ved å blokkere stressavhengige Na-kanaler i nervefiberveggen. Stoffet passerer først gjennom nerveveggen som en base, men aktiveres først som mepivakain-kation etter reprotonering.

Ved lav pH (for eksempel i betente områder) er det bare en liten partikkel tilstede i baseformen, noe som kan svekke den smertestillende effekten. [ 2 ]

Effektvarigheten ved pulpabedøvelse er minst 20–40 minutter, og ved bløtvevsbedøvelse – i området 45–90 minutter.

Farmakokinetikk

Mepivakain absorberes i store volumer og med høy hastighet. Proteinbindingsindeksen er i området 60–78 %. Halveringstiden er omtrent 2 timer.

Distribusjonsvolumet til det administrerte stoffet er 84 ml, og clearance-hastigheten er 0,78 l/minutt.

Metabolske prosesser av mepivakain utføres i leveren; utskillelse av metabolske komponenter utføres av nyrene.

Dosering og administrasjon

Det er foreskrevet utelukkende for anestesi under tannbehandling.

For å oppnå den nødvendige smertelindrende effekten er det nødvendig å bruke den minste mengden av stoffet som er i stand til å gi en slik effekt. For en voksen er en slik dosering vanligvis innenfor 1-4 ml.

For et barn over 4 år som veier 20–30 kg, foreskrives porsjoner innenfor området 0,25–1 ml; for et barn som veier 30–45 kg – innenfor området 0,5–2 ml.

Eldre personer kan ha økt plasmanivå av Mepifrin på grunn av dårlig distribusjon og svake metabolske prosesser. Sannsynligheten for akkumulering av stoffet øker, spesielt ved gjentatte/ytterligere injeksjoner. En lignende effekt kan observeres ved systemisk svekkelse hos pasienten og forverring av lever-/nyredysfunksjon. I dette tilfellet er det nødvendig å redusere doseringen (bruk minimumsvolumet som gir nødvendig anestesi). Porsjonsstørrelsene av legemidlet for personer med visse patologier (angina eller arteriosklerose) reduseres i henhold til samme skjema.

For en voksen er den maksimalt tillatte dosen 4 mg/kg. I dette tilfellet kan en person som veier 70 kg ikke få administrert mer enn 0,3 g mepivakain (10 ml medisinsk løsning).

For et barn over 4 år velges dosen under hensyntagen til vekt og alder, samt prosedyrens varighet. Det er forbudt å administrere mer enn 4 mg/kg av legemidlet.

Bruksdiagram.

Spesielle gjenbrukbare sprøytepatroner brukes til prosedyren. Før medisinen administreres, må karpuleproppen, som er gjennomboret med en injeksjonsnål, tørkes av med alkohol for desinfeksjon.

Det er forbudt å behandle ampuller eller karpuler med noen form for løsninger. Det er også forbudt å blande injeksjonsvæsken med andre legemidler i samme sprøyte.

For å forhindre at et stoff kommer inn i en beholder, må det utføres en grundig aspirasjonstest. Det må imidlertid tas i betraktning at et negativt resultat av en slik test ikke garanterer at det ikke er noen mulighet for utilsiktet inntreden i beholderen.

Legemidlet administreres med en hastighet på ikke mer enn 0,5 ml per 15-sekunders intervall (tilsvarende 1 ampulle/karpule per minutt).

Mange vanlige manifestasjoner forbundet med utilsiktet intravaskulær injeksjon av legemidler kan forebygges ved å utføre injeksjonen riktig: etter aspirasjon injiseres 0,1–0,2 ml Mepifrin med lav hastighet, og deretter (etter minst 20–30 sekunder) påføres resten av stoffet sakte.

Hvis det er igjen løsning i ampullen/karpulen etter prosedyren, skal den kastes. Det er forbudt å bruke restene av den medisinske væsken til andre pasienter.

• Søknad for barn

Skal ikke gis til personer under 4 år.

Bruk Mepiphryn under graviditet

Klinisk testing av mepivakain under graviditet er ikke utført. Dyreforsøk lar oss ikke bestemme effekten av stoffet på graviditetsforløpet, fosterutviklingen, fødselsprosessen og utviklingen etter fødselen.

Mepivakain kan krysse morkaken. Det er en mulighet for at risikoen for fostermisdannelser kan øke når mepivakain administreres i første trimester, så det brukes kun i tidlige stadier av svangerskapet når andre lokalbedøvelser ikke kan brukes.

Det finnes ingen informasjon om mengden av legemidlet som skilles ut i morsmelk. Dersom det er nødvendig å bruke Mepifrin under amming, kan amming gjenopptas omtrent 24 timer etter bruk.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig intoleranse mot lokale amidbedøvelsesmidler;
• historie med ondartet hypertermi;
• alvorlige AV-ledningsforstyrrelser der pacemaker ikke brukes;
• epilepsi som ikke kan kontrolleres med medisiner;
• har en dekompensert form for akutt respiratorisk distresssyndrom;
• intermitterende porfyri i den aktive fasen;
• svært lave blodtrykksavlesninger.

Bivirkninger Mepiphryn

Negative symptomer som utvikler seg i sentralnervesystemet.

Manifestasjoner inkluderer hodepine, skjelvinger, depresjon eller stimulering av sentralnervesystemet, tale- eller svelgevansker, eufori, metallisk smak, angst og nervøsitet. I tillegg observeres gjesping, tinnitus, redusert bevissthet, angst, svimmelhet og skjelvinger, samt logoré, døsighet, redusert syn, nystagmus og diplopi. Følelser av kulde/varme/nummenhet, kramper, anfall og bevissthetsforstyrrelser er mulige, samt redusert og opphør av respirasjonsprosessen, bevissthetstap og koma.

Ved slike lidelser plasseres pasienten horisontalt, oksygenventilasjon utføres, og i tillegg overvåkes tilstanden hans kontinuerlig for å forhindre forverring av situasjonen (forekomst av kramper med ytterligere undertrykkelse av sentralnervesystemet). Symptomer på agitasjon kan være kortvarige eller ikke oppstå i det hele tatt; i dette tilfellet kan den første manifestasjonen være døsighet, som går over i besvimelse og opphør av respirasjonsprosessen. Ofte anses utviklingen av døsighet etter bruk av mepivakain som et tidlig symptom på en økning i blodindeksen til legemidlet, som utvikler seg på grunn av for rask absorpsjon.

Forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet.

Ofte er det undertrykkelse av det kardiovaskulære systemet, noe som forårsaker bradykardi, et fall i blodtrykket, noe som kan provosere kollaps, samt svikt i det kardiovaskulære systemet, noe som kan forårsake hjertestans. I tillegg er følgende kliniske symptomer mulige: hjerteledningsforstyrrelse (AV-blokk), takykardi og hjertearytmi (ventrikulær ekstrasystol eller flimmer). Slike tegn kan provosere hjertestans.

Slike manifestasjoner av undertrykkelse av det kardiovaskulære systemet er ofte forbundet med vasovagal virkning, spesielt når pasienten står oppreist. Men noen ganger oppstår slike lidelser på grunn av effekten av legemidlet. Hvis prodromale symptomer (svimmelhet, endringer i puls, svetting og svakhet) ikke oppdages umiddelbart, kan det utvikles et anfall, progressiv cerebral hypoksi eller alvorlig dysfunksjon av det kardiovaskulære systemet.

Hvis blodstrømmen er utilstrekkelig eller tilleggsprosedyrer kan kreve intravenøs infusjon og (i fravær av kontraindikasjoner) bruk av vasokonstriktormidler (f.eks. efedrin), om nødvendig.

Luftveisforstyrrelser.

Takypné, og også bradypné, som kan forårsake apné.

Manifestasjoner av allergier.

Allergisymptomer med mepivakain er vanligvis sjeldne og forbundet med alvorlig intoleranse. Disse inkluderer urtikaria, anafylaktoide reaksjoner, utslett, hevelse, feber, Quinckes ødem og anafylaksi. Som med andre lokalbedøvelsesmidler er anafylaktiske symptomer sjeldne. Symptomer kan oppstå plutselig og i aktiv form; de er ofte ikke relatert til doseringen. Lokal hevelse eller ødem kan forekomme.

Problemer med mage-tarmkanalen.

Oppkast eller kvalme utvikler seg.

Hvis bivirkninger oppstår, bør bruk av lokalbedøvelse avbrytes.

Overdose

Forgiftning på grunn av overdosering av lokalbedøvelse kan utvikle seg i to tilfeller: umiddelbart, hvis det var en utilsiktet intravaskulær injeksjon, eller senere, hvis en for stor dose av legemidlet ble administrert. Slike negative manifestasjoner tar form av dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet eller sentralnervesystemet.

Blant tegnene forbundet med påvirkningen av den aktive ingrediensen mepivakain:

• CNS-lesjoner: milde forstyrrelser – takypné, rastløshet, metallisk smak, angst, svimmelhet og tinnitus. Mer alvorlige forstyrrelser – muskelkramper eller kramper, respirasjonslammelse, døsighet, tremor og koma;
• aktive kardiovaskulære lesjoner: bradykardi, redusert blodtrykk, hjertestans og hjerteledningsforstyrrelser;
• aktive lidelser forbundet med mage-tarmkanalen: oppkast eller kvalme.

Hvis negative symptomer oppstår, bør administrering av lokalbedøvelse avbrytes.

Respirasjon, intravenøs og oksygentilgang, samt blodstrøm, må overvåkes og vedlikeholdes. Hvis pasienten utvikler myoklonus, bør oksygenering og injeksjon av et benzodiazepin utføres.

Hvis blodtrykket øker, bør pasientens overkropp heves vertikalt, og om nødvendig bør nifedipin administreres sublingualt.

Hvis kramper oppstår, må pasienten overvåkes for å sikre at han ikke blir skadet, og om nødvendig må diazepam administreres intravenøst.

Når blodtrykksnivået synker, plasseres pasienten horisontalt, og om nødvendig utføres en intravaskulær infusjon av saltvannsløsning og vasokonstriktormidler administreres (intravenøst kortison eller adrenalin).

Ved bradykardi gis atropin intravenøst.

Hvis pasienten utvikler anafylaksi, bør medisinsk hjelp tilkalles, og inntil den ankommer, bør intravenøs saltvannsløsning administreres. Om nødvendig bør kortison og adrenalin administreres intravenøst.

Ved hjertesjokk er det nødvendig å heve pasientens overkropp til en vertikal stilling og tilkalle medisinsk hjelp.

Hvis det kardiovaskulære systemet slutter å fungere, utføres indirekte hjertemassasje, kunstig ventilasjon og gjenopplivning. I tillegg må ambulanse tilkalles.

Interaksjoner med andre legemidler

Midler som blokkerer aktiviteten til kalsiumkanaler og β-adrenoblokkere forsterker undertrykkelsen av myokardkontraksjon og -ledning. Ved bruk av beroligende midler for å redusere følelsen av frykt, er det nødvendig å redusere dosen av Mepifrin, siden det, i likhet med beroligende legemidler, har en hemmende effekt på sentralnervesystemet.

Bruk av antikoagulantia kan øke risikoen for blødning.

Personer som tar antiarytmika kan oppleve en økning i bivirkningssymptomer ved bruk av mepivakain.

Toksisk synergisme kan oppstå når legemidlet brukes sammen med beroligende midler, eter, sentralanestetika, tiopental og kloroform.

Lagringsforhold

Mepifrin skal oppbevares utilgjengelig for barn. Ikke frys legemidlet. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Mepifrin kan brukes innen en 3-årsperiode fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffene Mepivastezin, Ultracaine med Bucaine hyperbar, Emla og Articaine, samt Omnicaine med Brilocaine-adrenalin, Lidokainhydroklorid og Versatis.