Actilise

Actilyse har trombolytiske egenskaper.

Indikasjoner Actilise

Det brukes til å gjenopprette blodprosesser i karene ved lysis av tromben under hjerteinfarkt, som er akutt.

Det brukes også i tilfeller av lungeemboli ledsaget av hemodynamiske forstyrrelser.

Kan foreskrives i den akutte fasen av iskemisk hjerneslag.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et infusjonslyofilisat, i sterile glassampuller med en kapasitet på 50 ml. Esken inneholder også et løsemiddel - i hetteglass med en kapasitet på 50 ml.

Farmakodynamikk

Legemidlet har en trombolytisk effekt og fungerer som en vevsaktivator av elementet plasminogen (et glykoprotein som bidrar til å modifisere legemidlet til plasmin). Som et resultat utvikles en antikoagulerende og fibrinolytisk effekt.

Legemidlets fibrinolytiske aktivitet er begrenset til trombeområdet, og det har nesten ingen effekt på andre hemostaseprosesser (fibrinogen ødelegges ikke, og systemisk fibrinolyse aktiveres ikke). På grunn av dette øker ikke sannsynligheten for blødning, og hypofibrinogenemi utvikles ikke.

Hvis det utvikles et akutt stadium av lungeemboli, mot hvilken det observeres hemodynamiske forstyrrelser, fører bruk av Actilyse til en kortsiktig reduksjon i trombens størrelse, og i tillegg til stabilisering av trykket inne i lungearterien og opprettholdelse av fysiologisk tilstrekkelig høyre ventrikkelfunksjon.

Farmakokinetikk

Legemidlet skilles ut fra blodet ganske raskt. Halveringstiden er omtrent 5 minutter, så etter 20 minutter er det bare omtrent 10 % av de opprinnelige nivåene igjen i blodet. Rester av alteplase, fordelt i væsker med vev, skilles ut innen 40 minutter. Prosessen med biotransformasjon av legemidlet skjer i leveren.

Dosering og administrasjon

Tilberedning av infusjonsvæske: Lyofilisatet fra hetteglasset fortynnes i steril væske, som finnes i det andre hetteglasset fra pakningen, til en konsentrasjon på 1 mg/ml er oppnådd. Deretter kan denne væsken fortynnes med en fysiologisk løsning. Medikamentet administreres intravenøst. Porsjonsstørrelsen velges under hensyntagen til pasientens tilstand og vekt, samt sykdommens art.

I den akutte fasen av infarktet (de første 6 timene) bør personer som veier over 65 kg gis 15 mg av legemidlet intravenøst via jetstrøm; deretter administreres 50 mg via infusjon (over 0,5 timer), og ytterligere 35 mg (over 60 minutter) til dosen når 0,1 g. Etter 6–12 timer fra symptomdebut administreres 10 mg av stoffet intravenøst via jetstrøm; deretter infunderes 50 mg av legemidlet over 1 time, og senere 10 mg (med 30-minutters intervaller) til den totale dosen når 0,1 g over en 3-timers periode.

Personer som veier mindre enn 65 kg bør gis maksimalt 1,5 mg/kg av legemidlet. Aspirin og heparin administreres også sammen med Actilyse. Under bruk av legemidlet er det nødvendig å overvåke APTT-verdiene.

Under behandling for lungeemboli administreres medisinen intravenøst via jetstrøm – i en dose på 10 mg, over 1–2 minutter, deretter i en dose på 90 mg over 120 minutter, inntil en total dose på 0,1 g er oppnådd. Personer som veier mindre enn 65 kg har lov til å bruke maksimalt 1,5 mg/kg av medisinen.

[ 2 ]

Bruk Actilise under graviditet

Under graviditet eller amming bør medisinen brukes med stor forsiktighet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig følsomhet for legemidlet;
• neoplasmer som påvirker sentralnervesystemet;
• hemorragisk form for diatese;
• kirurgiske inngrep i ryggmargsområdet;
• perikarditt;
• sykdommer der det er en forstyrrelse av cerebral sirkulasjon (hemorragisk hjerneslag, samt intrakraniell blødning);
• vaskulær aneurisme;
• pankreatitt;
• retinopati av hemorragisk natur;
• fødselshjelp eller generelle kirurgiske operasjoner;
• en markant økning i blodtrykksverdier;
• endokarditt av bakteriell opprinnelse;
• forverret magesår;
• levercirrose;
• åreknuter som påvirker venøse kar i spiserøret;
• leversvikt;
• portal hypertensjon;
• hepatitt.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av legemidler til eldre, samt til personer med tilstander som utgjør høy blødningsrisiko (biopsier eller punkteringer i vaskulærområdet, samt intramuskulære injeksjoner).

Bivirkninger Actilise

Bruk av stoffet fører noen ganger til følgende bivirkninger:

• lokal ekstern blødning i området med skadede kar, og også fra nesen, tannkjøttet eller punkteringsområdet;
• blødning av intern natur (urogenitalsystemet, mage-tarmkanalen, samt parenkymale organer);
• arytmi;
• Oppkast, redusert blodtrykk, kvalme og tromboembolisme observeres av og til.

[ 1 ]

Overdose

Ved forgiftning observeres komplikasjoner av hemorragisk natur - intern eller ekstern blødning.

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk av medisinen sammen med andre legemidler som påvirker blodplatefunksjonen eller blodpropp øker sannsynligheten for blødning.

Kombinasjonen av Actilyse med ACE-hemmere øker sannsynligheten for anafylaktiske symptomer.

Infusjonsvæsken til legemidlet må ikke blandes i samme beholder med andre legemidler.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Actilyse skal oppbevares ved en temperatur på 25 °C. Den tilberedte infusjonsvæsken kan oppbevares i kjøleskapet i maksimalt 24 timer.

Holdbarhet

Actilyse kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Actilyse brukes med forsiktighet i pediatri.

Analoger

En analog av legemidlet er Alteplase.

Anmeldelser

Actilyse får stort sett positive anmeldelser fra helsepersonell. Legemidlet har mange fordeler, den viktigste er dets fibrinspesifisitet. Mangelen på produksjon av antistoffer mot legemidlet tillater gjentatt bruk; det er også bemerket at det bare av og til fører til en reduksjon i blodtrykksverdier.

Bruk av Actilyse ved hjerteinfarkt (med rask oppstart av behandling – i løpet av de første 6 timene) reduserer dødeligheten fra denne sykdommen betydelig. Samtidig bidrar administrering av legemidlet ofte til å unngå utvikling av kardiogent sjokk, som er en alvorlig komplikasjon av hjerteinfarkt.