Maxicef

Maxicef er et systemisk antimikrobielt legemiddel.

Indikasjoner Maxicefa

Indisert for eliminering av bakterieinfeksjoner forårsaket av følsomme mikrober:

• infeksjoner i luftveiene (som bronkitt med lungebetennelse, pyothorax og abscesserende lungebetennelse);
• mage-tarminfeksjoner (som kolecystitt med kolangitt og empyem i galleblæren);
• infeksjoner i urogenitale kanaler (inkludert pyelitt med pyelonefritt, samt blærekatarr med uretritt og gonoré);
• infeksjoner i huden, ledd med bein og også i bløtvev;
• ved sepsis med peritonitt og hjernehinnebetennelse;
• for behandling av infiserte brannskader med sår;
• nøytropenisk feber;
• smittsomme prosesser som utvikler seg som følge av immunsvikt.

Det brukes også for å forhindre utvikling av postoperative infeksjonsprosesser.

Utgivelsesskjema

Det produseres i form av pulver til tilberedning av injeksjonsvæske. Leveres i glassflasker med et volum på 10 ml. Inne i pakken - 1 flaske med pulver.

Farmakodynamikk

Maxicef er et antibakterielt legemiddel fra 4. generasjons cefalosporinkategori. Det har bakteriedrepende egenskaper og ødelegger prosessene med å binde celleveggene til patogene mikrober. Legemidlet har et bredt virkningsspekter mot gramnegative og grampositive mikroorganismer, samt stammer som er resistente mot aminoglykosider eller cefalosporiner (2. og 3. generasjon). Det har høy resistens mot β-laktamaser.

Aktiv mot grampositive aerober: Staphylococcus epidermidis (kun meticillinfølsomme stammer) og Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus og Staphylococcus hominis, samt andre stammer av stafylokokkgruppen. Aktiv mot Streptococcus pyogenes (kategori A), Streptococcus agalactiae (kategori B) og Streptococcus pneumoniae sammen med andre β-hemolytiske streptokokker (kategori C, G og F), samt Streptococcus bovis (kategori D) og Streptococcus viridans.

I forhold til gramnegative aerober virker det på følgende mikrober: pseudomonader (inkludert Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida og Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (inkludert Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca og Klebsiella oxaeae), Enterobacter (inkludert Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, samt Enterobacter sakazakii og Enterobacter agglomerans), Proteus (inkludert Proteus mirabilis og Proteus vulgaris), og også Acinetobacter calcoaceticus (her er Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff med Acinetobacter anitratum nevnt) og Aeromonas hydrophila. I tillegg virker det mot Capnocytophaga spp., Citrobacter (inkludert Citrobacter diversus og Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni med Gardnerella vaginalis og Ducreys bacillus med Haemophilus influenzae (inkludert stammer som produserer β-laktamase). Det er også effektivt mot Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morgans bacillus og Moraxella catarrhalis (inkludert stammer som produserer β-laktamase). Effektivitet utvikles også mot gonokokker (inkludert stammer som produserer β-laktamase), meningokokker, Providencia spp. (her er Providence Stuart og Providence Roettger nevnt), Salmonella, Serratia (dette inkluderer Serratia marcescens og Serratia liquifaciens), samt Shigella og Yersinia enterocolitica.

Effektiv mot følgende anaerober: Prevotella (her nevnt Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., samt Mobiluncus, Peptostreptococcus og Veillonella.

Legemidlet er dårligere enn ceftazidim i sin aktivitet mot pseudomonadstammer.

Den er ikke aktiv mot Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis og Clostridium difficile, samt meticillinresistente stafylokokker og penicillinresistente pneumokokker.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighetsnivået er 100 %. Etter administrering av legemidlet (im eller iv) med en dose på 0,5 g, observeres toppkonsentrasjonen etter 1-2 timer. Etter im administrering av løsningen er toppverdien (ved en dose på 0,5, 1 og 2 g) henholdsvis 14, 30 og 57 μg/ml. Etter intravenøs injeksjon av løsningen (doser på 0,25, 0,5, 1 og 2 g) er den samme verdien henholdsvis 18, 39, 82 og 164 μg/ml. Den medisinsk effektive verdien i plasma nås innen 12 timer. Gjennomsnittlig legemiddelkonsentrasjon etter im injeksjon er 0,2 μg/ml, og etter iv injeksjon - 0,7 μg/ml.

Høye nivåer av legemidlet observeres i galle med urin, slim utskilt fra bronkiene, ekssudat med peritonealvæske og sputum, samt i prostata, galleblære og blindtarm. Distribusjonsvolumet er 0,25 l/kg, og hos barn (i alderen 2 måneder/16 år) er det 0,33 l/kg. Syntesen av stoffet med plasmaprotein når 20 %.

Metabolismen skjer i nyrene og leveren og står for 15 %. Halveringstiden er 2 timer, og den totale clearance-hastigheten er 110 ml/minutt.

Utskillelse skjer gjennom nyrene (85 % av stoffet skilles ut uendret, ved glomerulær filtrasjon) og gjennom morsmelk. Ved hemodialyse er halveringstiden 13 timer, og ved kontinuerlig peritonealdialyse er den 19 timer.

Dosering og administrasjon

Behandlingsforløpet kan startes selv før den patogene mikroben er identifisert. Administrasjonsvei og dose bestemmes under hensyntagen til alvorlighetsgraden av den infeksjonsmessige prosessen, mikrobens følsomhet og også den funksjonelle tilstanden til personens nyrer. Intravenøs administreringsvei foreskrives vanligvis til personer som lider av alvorlige former for infeksjoner eller i livstruende infeksjonsprosesser (spesielt med risiko for sjokk).

Dosering for barn som veier over 40 kg og voksne (med normal nyrefunksjon):

• for moderate og milde former for infeksjoner i urinveiene - en enkeltdose (IV eller IM) er 0,5-1 g (med et intervall på 12 timer);
• andre infeksjonsprosesser (moderat eller mild form) – en enkeltdose er 1 g (im eller iv) med 12 timers mellomrom;
• alvorlige former for infeksjoner – doseringen er 2 g (intravenøs injeksjon) med et intervall på 12 timer;
• for livstruende infeksjoner - en enkeltdose er 2 g (administrert intravenøst) med 8 timers mellomrom.

For å forhindre infeksjon under operasjonen, bør en 2 g løsning administreres intravenøst (over en halvtime). Etter inngrepet bør ytterligere 0,5 g metronidazol administreres intravenøst. Denne løsningen bør ikke administreres samtidig med Maxicef. Infusjonssystemet bør skylles grundig før metronidazol brukes.

Ved langvarige kirurgiske inngrep (12+ timer) kreves en andre dose (i samme mengde) 12 timer etter at den første dosen er administrert, etterfulgt av en injeksjon av metronidazol.

Barn fra 2 måneders alder har lov til å administrere legemidlet i doser som ikke overstiger de anbefalte for voksne. Gjennomsnittlig dosenivå for barn (hos barn som veier mindre enn 40 kg) ved behandling av ukompliserte eller kompliserte prosesser i urinveiene (inkludert pyelonefritt) og empirisk behandling av febril nøytropeni, samt ved behandling av lungebetennelse og ukompliserte infeksjonsprosesser (i bløtvev med hud) er 50 mg/kg hver 12. time.

Personer med bakteriell meningitt og febril nøytropeni får foreskrevet en løsning på 50 mg/kg hver 8. time.

Det terapeutiske kurset varer i gjennomsnitt 7–10 dager, men ved behandling av alvorlige infeksjonsformer kan det være lengre.

Personer med funksjonelle nyresykdommer (med CC mindre enn 30 ml/minutt) trenger en endring i doseringsregimet for legemidlet. Startdosen forblir lik den som er foreskrevet for personer med sunn nyrefunksjon. Men størrelsen på vedlikeholdsdosene velges med tanke på CC-nivået:

• Med en hastighet på 10–30 ml/minutt er de anbefalte dosene: 1 g hver 12. time; 1 g hver 24. time; 0,5 g hver 24. time;
• ved et nivå på mindre enn 10 ml/minutt – 1 g i intervaller på 24 timer; 0,5 g i intervaller på 24 timer; 0,25 g i intervaller på 24 timer.

Under hemodialyseprosedyrer skilles omtrent 68 % av den totale mengden administrert cefepim ut fra kroppen over en periode på 3 timer. Ved slutten av hver prosedyre kreves en gjentatt injeksjon tilsvarende startdosen. Ved bruk av peritonealdialyse administreres legemidlet i gjennomsnittlige anbefalte doser (0,5, 1 eller 2 g; den nøyaktige mengden avhenger av alvorlighetsgraden av patologien), og intervallet mellom prosedyrene er 48 timer.

Regler for tilberedning av en medisinsk løsning. For å tilberede en løsning for intravenøs administrering, er det nødvendig å løse opp pulveret i sterilt vann som brukes til injeksjoner (volum - 10 ml), samt i en glukoseløsning (5 %) eller en natriumkloridløsning (0,9 %). Jet intravenøs injeksjon av legemidlet utføres i 3-5 minutter. For å administrere det gjennom et infusjonssystem, må den tilberedte løsningen blandes med andre løsninger for intravenøs injeksjon, og deretter administreres i minst en halv time.

Maxicef-løsning med en konsentrasjon på 1–40 mg/ml er kompatibel med følgende løsninger (administrert parenteralt): natriumklorid injeksjonsløsning (0,9 %), glukose injeksjonsløsning (5 % eller 10 %), natriumlaktat injeksjonsløsning M/6. I tillegg med en blanding av natriumklorid injeksjonsløsninger (0,9 %) og glukose (5 %), samt med en blanding av Ringers laktat og glukose injeksjonsløsninger (5 %).

For å tilberede en løsning for intramuskulære injeksjoner, bør pulveret løses opp i sterilt vann (volum 2,5 ml), og også i en injeksjonsløsning av glukose (5 %) eller natriumklorid (0,9 %). En bakteriostatisk injeksjonsvæske med fenylkarbinol eller paraben, blandet med en løsning av lidokainhydroklorid (0,5 % eller 1 %), brukes også.

Bruk Maxicefa under graviditet

Legemidlet er foreskrevet til gravide og ammende kvinner med forsiktighet.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer alvorlig intoleranse mot arginin og cefepim (eller andre penicilliner med cefalosporiner, samt β-laktamantibiotika). I tillegg er løsningen forbudt for bruk hos spedbarn under 2 måneder.

Bivirkninger Maxicefa

Som følge av bruk av medisinen kan følgende bivirkninger oppstå:

• allergiske manifestasjoner: hudutslett (også av erytematøs natur), feber, alvorlig kløe, positivt resultat på Coombs-testen, samt anafylaktoide manifestasjoner, utvikling av eosinofili eller Stevens-Johnsons syndrom; i sjeldne tilfeller, Lyells syndrom;
• lokale reaksjoner: under intravenøs injeksjon – utvikling av flebitt, under intramuskulær injeksjon – smerte, samt hyperemi på injeksjonsstedet;
• nervesystemets organer: svimmelhet med hodepine, utvikling av kramper eller parestesi, følelse av angst, søvnløshet og forvirring;
• urogenitale systemorganer: utvikling av vaginitt;
• organer i urinsystemet: funksjonsforstyrrelser i nyrene;
• organer i fordøyelsessystemet: kvalme, forstoppelse, diaré og oppkast, samt dyspeptiske symptomer, magesmerter og utvikling av pseudomembranøs enterokolitt;
• hematopoietisk system: utvikling av nøytro-, trombocyt-, pancyto- og leukopeni, samt anemi (inkludert hemolytisk form) og forekomst av blødning;
• luftveiene: hoste;
• kardiovaskulært system: forekomst av perifert ødem eller dyspné, utvikling av takykardi;
• testresultater: redusert hematokrit, økt urea, PT, levertransaminase og alkalisk fosfataseaktivitet, og også utvikling av hyperbilirubinemi, hyperkalsemi eller hyperkreatininemi;
• annet: smerter i rygg, bryst eller hals, utvikling av hyperhidrose, asteni, og i tillegg til dette, candidiasis i munnslimhinnen, samt superinfeksjon.

Overdose

Overdose manifesterer seg (hovedsakelig hos personer med kronisk nyresvikt) i form av encefalopati, agitasjon og anfall.

Behandling krever prosedyrer som tar sikte på å eliminere tegnene på lidelsen og hemodialyse.

Interaksjoner med andre legemidler

Løsningen har farmasøytisk inkompatibilitet med andre antimikrobielle legemidler, samt heparin.

Tubulær utskillelse av cepefim svekkes når det kombineres med aminoglykosider, diuretika og polymyksin B. Samtidig øker disse legemidlene serumverdiene og forlenger halveringstiden, og øker også nefrotoksiske egenskaper (sannsynligheten for nefronekrose øker).

Kombinasjon med NSAIDs øker sannsynligheten for blødning og hemmer også prosessen med utskillelse av cefalosporiner.

Maxicef forsterker de ototoksiske og nefrotoksiske egenskapene til furosemid, så vel som aminoglykosider.

[ 1 ]

Lagringsforhold

Pulveret skal oppbevares mørkt, beskyttet mot fuktighet og utilgjengelig for barn. Temperaturdata - innenfor 15-25 °C. Den tilberedte løsningen oppbevares enten ved romtemperatur eller i kjøleskap (ved en temperatur på 2-8 °C).

[ 2 ]

Holdbarhet

Maxicef er egnet for bruk innen 2 år fra utgivelsesdatoen. Den ferdigblandede løsningen kan oppbevares i 24 timer ved romtemperatur eller 7 dager hvis den oppbevares i kjøleskap.