Maksitsin

Maxicine er et antibakterielt middel av den nyeste kategorien. Inkludert i gruppen av fjerde generasjons fluorkinoloner.

Indikasjoner Maksicina

Det er indikert for eliminering av infeksjoner som er av bakteriell opprinnelse og forårsaket av mikrobielle følsomme bakterier:

• med en ikke-sykehusform av lungebetennelse (dette inkluderer også typer sykdommer som er forårsaket av stammer av mikrober som har flere resistenser mot antibiotika);
• infeksjoner, dekker det subkutane lag og huden, og fortsetter med komplikasjoner (dette inkluderer infisert form av diabetisk fotsyndrom);
• kompliserte smittsomme prosesser i intra-abdominalområdet, inkludert også polymikrobielle infeksjoner (blant dem prosessen med abscessing).

Utgivelsesskjema

Produsert i form av et konsentrat som brukes ved fremstilling av infusjonsløsninger, i hetteglass med 20 ml. Med en flaske inneholder en pakke også et oppløsningsmiddel som finnes i en 100 ml beholder.

Farmakodynamikk

Mekanismer som bidrar til den mikrobielle stabilitet mot inaktiverende midler (så som aminoglykosider med cefalosporiner og penicilliner og tetracykliner med makrolider), påvirker ikke de antibakterielle egenskaper av moksifloksasin. Kryssresistens mellom disse antibiotika og moxifloxacin ble ikke påvist. Plasmid-mediert resistens er ennå ikke påvist.

Det antas at tilstedeværelsen av en metoksy kategori i betydningen av C-8 øker aktiviteten, og reduserer også selektiviteten av resistente mutantstammer av mikrober fra gruppen av gram-positive (i sammenligning med C8-H-kategorien). Ved verdien av C-7 observeres en ytterligere dicykloaminrest, som forhindrer aktiv frigjøring av fluorokinoloner fra celler av patogene mikroorganismer - dette er mekanismen for utvikling av resistens mot fluokinoloner.

In vitro-tester har vist at resistens mot moxifloxacin utvikler seg sakte. Dette skyldes flere mutasjoner. Det er også en ekstremt lav frekvens av forekomst av resistens (10-7-10-10). Ved seriell fortynning av bakterier, vises bare en liten økning i MIC for moxifloxacin.

Quinoloner ble preget av kryssresistens, men individuelle anaerober og Gram-positive bakterier, som er resistente mot andre kinoloner, er utsatt for moxifloxacin.

Farmakokinetikk

Med en engangsinfusjon av en oppløsning på 400 mg, som varer 1 time, når toppverdien ved slutten av prosedyren og er ca. 4,1 mg / L. Dette tilsvarer en økning i narkotikas nivå i forhold til nivået med gjennomsnittlig inntak med 26%.

AUC er 39 mg / time og bare litt over nivået etter oral administrering (35 mg · h / l). Biotilgjengeligheten av stoffet er ca. 91%.

Etter gjenbrukbar medikamentinfusjons intravenøst (400 mg) i 1 time en gang per dag, minimumsverdi, og maksimalt plasmanivå av likevekt som ligger i intervallet 4,1-5,9 henholdsvis, og 0,43-0,84 mg / l. Og med likevektsindekser er legemiddel AUC i doseringsintervallet ca 30% høyere enn verdien etter første dose.

Gjennomsnittlig likevektsverdi når 4,4 mg / l, og denne verdien observeres ved infusjonens slutt, som varer 1 time.

Den aktive ingrediensen gir en rask fordeling i kroppens indre rom, utenfor karene. Legemiddelnivået for AUC (normalverdi er 6 kg · h / l) er ganske høy ved likevektsverdier av fordelingsvolumet (2 l / kg). Resultatene som ble avslørt i in vitro-tester, så vel som ex vivo, viste verdier i området 0,02-2 mg / l.

Syntese med blodprotein (vanligvis albumin) når 45%, og dette forholdet påvirkes ikke av stoffkonsentrasjoner. Selv om dette er et relativt lavt nivå, har den frie komponenten høye toppverdier (10 · IPC).

Ved moxifloxacin forholdsvis høye nivåer i vev (for eksempel i lungen - alveolære makrofager og epiteliale væske), og dessuten i løpet av bihuler (nasale polypper, ethmoid og maksillær sinus) og inflammatoriske foki, hvor antall verdier overskrider oppnådde konsentrasjon inne plasma. Inne i interstitiell væske (i det subkutane og muskelvev, og i tillegg til spytt) medisin er funnet i høye konsentrasjoner i fri form, som ikke er syntetisert protein. Sammen med denne store doseverdiene kan observeres innenfor vevsvæsker og organer i peritoneum, og innsiden kvinnelige kjønnsorgan.

Toppnivået, samt forholdet mellom indeksene i plasma og infusjonsstedet, for de enkelte målvevene, viser tilsvarende data for hver av ruten for bruk etter bruk av en enkelt dose av legemidler (400 mg).

Det har også biotransformasjon (fase 2) moksifloksacin, etterfulgt av renal ekskresjon (i tillegg til galle / feces - eller en uforandret form M1 inaktive elementer (sulfokarboksylater forbindelser) og M2 (glukuronider)).

Ved forsøk in vitro, og i tillegg i kliniske tester første fasen ble ikke funnet på de metabolske interaksjon farmakokinetiske parametre med andre medikamenter som er involvert i biotransformasjonen av den første fase ved hjelp av hemoprotein enzymer P450-systemet.

Uavhengig av administrasjonsmetoden, observeres forfallsproduktene (M1 med M2) inne i plasmaet ved lavere verdier enn det uendrede element. I prækliniske tester ble begge komponenter testet i tilsvarende størrelser, slik at den mulige effekten på toleransen og sikkerheten til legemidler ble utelukket.

Halveringstiden er ca. 12 timer. Gjennomsnittlig nivå av total clearance ved bruk av 400 mg LS ligger i området 179-246 ml / minutt. Klaring i nyrene er ca 24-53 ml / minutt, hvorfra det kan konkluderes med at i kroppen er det delvis resabsorpsjon av legemidlet - fra nyrene gjennom tubulene.

Samtidig administrasjon av probenecid med ranitidin fører ikke til endring i verdiene for klarering av narkotika i nyrene.

Dosering og administrasjon

For voksne anbefales en dose på 400 mg en gang om dagen for enhver type infeksjon. Anbefalt dose bør ikke overskrides.

Varigheten av terapeutisk kurs bestemmes i overensstemmelse med alvorlighetsgraden av patologien, og i tillegg til effektiviteten av medikamentet.

Ved behandlingens begynnelse er det nødvendig å bruke legemidlet i en infusjonsform, men senere, hvis det er hensiktsmessige indikasjoner, er det lov å foreskrive det allerede i form av tabletter til oral administrasjon.

Lungebetennelse av ikke-sykehus behandles med en trinnvis metode (første intravenøs infusjon og deretter oral administrering av tabletter), hvis totale varighet er 1-2 uker.

Ved eliminering av kompliserte smittsomme prosesser i det subkutane lag og huden brukes også en trinnvis metode med en total løpetid på 1-3 uker.

Med kompliserte infeksjoner i intra-abdominal regionen fortsetter trinnvis behandling i 5-14 dager.

Det er forbudt å overgå de ovennevnte terapeutiske kursene.

Opplysninger som er oppnådd som følge av kliniske tester viste at varigheten av kurset ved bruk av tabletter og infusjonsoppløsning av LS nådde maksimalt 21 dager (under eliminering av infeksjoner i subkutant lag og hud).

[1]

Bruk Maksicina under graviditet

Maxicin kan ikke gis til gravide.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen hos mennesker av intoleranse av noe stoff fra stoffets sammensetning eller andre antibiotika som faller inn i kategorien av kinoloner;
• perioden av amming;
• barn, så vel som ungdom som er i intensiv vekst.

Bivirkninger Maksicina

Bruk av løsningen kan forårsake slike bivirkninger:

• oppkast med kvalme, samt diaré (dette kan være et symptom på pseudomembranøs form av kolitt) og utvikling av hyperbilirubinemi;
• svimmelhet med hodepine, angst eller generell depresjon, alvorlig tretthet, psykomotorisk agitasjon, utvikling av psykose og søvnforstyrrelser;
• allergiske manifestasjoner - hud kløe med utslett, ansikts hevelse (eller ødem av vokalbånd), samt utvikling av lysfølsomhet;
• utvikling av eosinofili eller agranulocytose, og i tillegg leuko- eller trombocytopeni og en økning i aktiviteten til elementene av AST og ALT;
• utseendet av nefrotisk syndrom, av og til - OPN;
• utviklingen av takykardi, artralgi eller myalgi, en reduksjon av blodtrykket og synshemming.

Interaksjoner med andre legemidler

Drug signifikant interaksjon med legemiddelsubstanser som for eksempel probenecid, atenolol, teofyllin med itrakonazol, ranitidin og dessuten, glibenklamid, kalsiumtilskudd, så vel som morfin og digoksin orale prevensjonsmidler har ikke blitt bevist. Når kombinert med de ovennevnte narkotika Maksitsina ikke kreve justering av dosen.

Kombinasjon med warfarin endrer ikke farmakokinetikken til Maxycin, så vel som PTV og andre egenskaper ved blodkoagulasjon.

Endringer i INR-indeksen - hos personer som kombinerer antibiotika (inkludert moxifloxacin) med antikoagulantia, har det vært tilfeller av økt antikoagulant aktivitet. Blant risikofaktorene er alder og tilstand av menneskers helse, så vel som smittsomme patologier (med samtidig betennelse). Selv om det ikke var noen legemiddelinteraksjon med warfarin i kliniske studier, er det nødvendig med personer som bruker samtidig behandling med bruk av legemiddeldata, til å overvåke INR, og juster dosen av oral antikoagulant hvis det er nødvendig.

De farmakokinetiske egenskapene til digoksin endres noe under virkningen av moxifloxacin. Ved gjentatt bruk av sistnevnte viste frivillige en økning i toppdifoksinverdier (ca. 30% ved likevektsverdier), men uten å påvirke nivået av AUC.

Ved infusjon av oppløsningen intravenøst reduseres samtidig bruk av aktivert karbon litt AUC-verdien (ca. 20%).

[2], [3]

Lagringsforhold

Løsningen er inneholdt på et sted som er lukket fra sol og fuktighet, ved temperaturer ikke over 25 ° C.

[4]

Holdbarhet

Maxicin kan brukes i 2 år siden fremstilling av medisinen.