Sibutramin: jo mer farlig, virkningsmekanismen, hvordan å ta konsekvensene

Rapid vekttap uten anstrengelse - høres veldig fristende for mange som er lei av ekstra pounds. Derfor brukes "magiske" stoffer for vekttap, og det vil tilsynelatende alltid være etterspurt i en del av den overvektige kvinnelige befolkningen, misfornøyd med deres vekt.

Sibutraminhydrokloridmonohydrat, et åpent internasjonalt konsern Abbott Laboratories på terskelen av det siste tiåret av forrige århundre og ikke rettferdiggjøre sin første destinasjon antidepressiva dukket uttales anorectics. Handlingen av stoffet i form av undertrykkelse av sult følelsen var overraskende effektiv, og tap av overflødige kilo så stor at det ble brukt som en kur for fedme med 1997 år forskrivning til pasienter med overvekt som skyldes ukontrollert absorpsjon av mat.

Hvorfor er sibutramin forbudt?

Glory sibutramin, som en effektiv fettforbrenner, foruten eliminere ønske om å snack, spredte seg raskt på tvers av land og kontinenter, som problemet med overvekt heller akutt ikke bare i USA, men også i de mest økonomisk utviklede land i Europa. Verdens helseorganisasjon anser dette problemet som en epidemi og, selvfølgelig, fremveksten av et nytt produkt, eliminerer følelsen av sult og stimulerer metabolske prosesser i kroppen, ble sett av mer enn gunstig. Sibutramin og medisiner som inneholder det ble foreskrevet til pasienter med overvekt til høyre og til venstre.

Men rapporter om psykiske lidelser hos pasienter som tok dette legemidlet med en gitt aktiv komponent, begynte å virke raskt nok. Blant dem er tilfeller av selvmord, akutt kardiovaskulær patologi med dødelig utgang, spesielt blant eldre, blitt hyppigere. I tillegg kan narkotika med sibutramin, ifølge enkelte rapporter, føre til liknende rusmiddelavhengighet. Alle disse fakta og en lang liste over bivirkninger som ble oppdaget under mer grundig undersøkelse av egenskapene til dette stoffet, forklarer hvorfor Sibutramin er forbudt. Siden 2010 har salget av legemidler med denne aktive ingrediensen blitt midlertidig avsluttet på EUs territorium, i Australia, USA, Canada og Ukraina. I Russland kan de bare kjøpes på resept.

Indikasjoner for bruk av dette middelet er primær matovervekt av II-III grad når kroppsmasseindeksen stiger for 30-35 kg / m² med ineffektivitet av andre behandlingsmetoder. Begge umiddelbart etter utseendet, og nå var denne medisinen for ekstra pund anbefalt ikke til alle på rad, men i spesielt alvorlige tilfeller av fedme. I ordningen med behandling med Sibutramin, foreslås en kalori diett og mosjon. Det er også foreskrevet for personer som lider av insulinavhengig diabetes, hyper- eller hypoproteinemi. I dette tilfellet er den anbefalte kroppsmasseindeksen til pasienten 27 kg / m² og høyere.

Kompleks terapi, inkludert rusmidler med sibutramin, utføres under tilsyn av en spesialist som har en praktisk erfaring med å behandle overflødig vekt. En viktig del av det er dannelsen av pasientens psykologiske beredskap til å endre vaner når det gjelder kosthold og kosthold, samt endringer i livsstil og å bevare dem etter avskaffelse av narkotikabehandling.

Farmakodynamikk

Virkemekanismen for dette stoffet er at den bidrar til rask sulttilfredshet, aktiverer en følelse av mykhet og dermed reduserer mengden mat som forbrukes uten innsats fra pasientens side.

Initiering av utsending av kjemiske signaler (f.eks metning under måltider) mellom nevronene i hjernen er frigivelsen av nevrotransmittere serotonin og noradrenalin i det ekstracellulære rommet (synapse) hvor det mottatte signal. Sibutraminmolekyler blokkerer retur av nevrotransmittere tilbake til presynaptisk celle. På grunn av dette øker synaps konsentrasjonen av serotonin og norepinefrin, som stimulerer stimuleringen av nevronet som mottar impulsen. Metningssignalet går mer intensivt inn i postsynaptiske celler, kroppen krever ikke inntak av mye mat. I tillegg øker medikamentet produksjon av varme ved kroppens stoffskifte og øke prosesser og danner monodemetil- didemetilsibutramin - aktive metabolitter er i stand til av seg selv til å hemme gjenopptak av frigjorte nevrotransmittere (serotonin og noradrenalin), og - et hormon dopamin fornøyelse, men i mye mindre grad. Ved å gjøre det, fremmer sibutramin raske følelsen av metthet, og det blir konstant. Ønske om å ha et måltid forsvinner av seg selv, den er betydelig redusert matinntak, som fører til hurtig vekttap.

Den aktive substansen og dens aktive metabolitter indiferrentny frigjøring av enzymet monoaminoksidase og dets aktivering ikke reagerer med nevrotransmittere, inkludert catecholaminer, serotonin, histamin, acetylcholin, glutaminsyre og benzodiazepiner. De undertrykker fangst av membranreseptorer av serotonin med blodplater og kan forandre sine funksjoner.

Reduksjon av kroppsfett ved hjelp av data av legemidler følger økning i nivået av high density lipoprotein ( "gode") kolesterol i blodplasma ved hjelp av kvantitativ redusere bakgrunns triacylglycerides, totalkolesterol på grunn av "dårlig", og urinsyre.

Under behandlingen med disse medisinene var det hovedsakelig tilfeller av en liten økning i blodtrykk og hjertefrekvens, men det var også mer alvorlige endringer i disse parametrene. De fleste medikamenter med sibutramin er mono-preparater, men Reduxin inneholder også mikrokrystallinsk cellulose, et naturlig og ikke-matproducerende ikke-matprodukt, foruten den viktigste aktive ingrediensen. Han har egenskapen til å holde seg i magen, hevelse under påvirkning av væske, noe som gir en følelse av mat. I kombinasjon med sibutramin, kompletterer den sin handling. Klar til å absorbere ikke bare vann, men også putrefaktive bakterier, det renser tarmene og forhindrer matforgiftning.

[1], [2], [3]

Farmakokinetikk

Ved oral mottak er det en rask absorpsjon av en aktiv komponent fra en gastrointestinal kanal (ca. 80%). Sibutramin metaboliseres i leveren til monodemetyl- og didbutylsibutramin. På slutten av 72 minutter etter bruk av stoffet, dosert ved 0,015 g, observeres den største konsentrasjonen av den aktive ingrediens, og fra tre til fire timer observeres dets metabolitter. Ved å ta kapselen sammen med maten, reduserer pasienten maksimal konsentrasjon av metabolitter med en tredjedel, og tiden for oppnåelsen øker med tre timer uten å endre total konsentrasjon og fordeling. Sibutramin (nesten fullstendig) og dets metabolitter (> 90%) binder seg til serumalbuminer og sprer seg med god fart i kroppens vev. Konsentrasjonen av aktive stoffer i serum oppnår en tilstand av likevekt fire dager etter starten av behandlingen, og to ganger overskrider serumkoncentrasjonen, bestemt etter første inntak.

Utskillelse av inaktive demetylerte metabolitter fra kroppen skjer hovedsakelig i urinen, mindre enn 1% utskilles med kalorimasser. Halveringstiden til sibutramin er 66 minutter, dets metabolitter (monodimetyl- og didesmethylsibutramin) - henholdsvis 14 og 16 timer.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas en gang om morgenen uansett matinntak. Behandlingen starter med en enkelt kapsel på 0,01 g, som svelges hele og vaskes med vann i tilstrekkelig mengde. Hvis du mister mindre enn 2 kilo vekt i løpet av de første fire ukene av behandlingen og god tolerans, er en høyere daglig dose på 0,015 g foreskrevet. Hvis de neste fire ukene minker med mindre enn 2 kilo, blir stoffet avbrutt som ineffektivt i dette tilfellet, da høyere doser ikke anbefales.

Behandlingen stopper i følgende tilfeller:

• når i tre måneder taper pasienten mindre enn 5% av innledningsvekten;
• når vekttap stabiliseres på mindre enn 5% av innledningsvekten;
• Når pasienten allerede har fått vektreduksjon, rekrutterer pasienten igjen tre kilo eller mer.

Behandling med dette legemidlet er sannsynligvis ikke mer enn to år.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Bruk Sibutramin under graviditet

Sibutramin testresultater i forsøksdyr indikerer at det aktive stoffet ikke påvirker evnen til å bli gravide, imidlertid, ble det observert en teratogen effekt av sibutramin på fosteret hos avkom av marsvin. De har blitt funnet å ha fysiske anomalier angående utseendet, samt strukturen av skjelettet.

Medisiner som inneholder sibutramin er ikke tillatt for gravide og ammende kvinner. Gjennom behandlingsforløpet og en og en halv måned etter behandlingens slutt med disse legemidlene, bør pasienter med kvinnelig fruktbar alder bruke pålitelige prevensjonsmidler.

Kontra

• aldersbegrensninger: er ikke tildelt mindreårige eller personer over 65 år;
• sekundær fedme forårsaket av endokrine og sentralnervesystemet sykdommer, andre organiske årsaker;
• spiseforstyrrelser - bulimi, anoreksi (i nærvær eller i anamnese);
• psykiske patologier;
• generalisert tick;
• sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen (i nærvær eller i anamnese);
• giftig goiter;
• iskemisk hjertesykdom (i nærvær eller i anamnese), forstyrrelser av rytmen og hjertefrekvensen, kronisk dekompensert hjertemuskulær dysfunksjon;
• sirkulasjonsforstyrrelser i perifere fartøyer;
• ukontrollert økning i blodtrykk over 145 mm Hg;
• alvorlig grad av nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon
• adenom i prostata med forsinket vannlating;
• feokromocytom
• stoffmisbruk og / eller alkoholisme;
• vinkel-lukkede glaukom;
• hypolaktasi, glukose-galaktosemalabsorbsjonssyndrom;
• kjent sensitivisering mot sibutramin og / eller andre ingredienser av legemidlet.

Med spesiell forsiktighet foreskrevet for pasienter med en sykdom: hypertensjon, sirkulatoriske forstyrrelser, muskulære spasmer, koronar insuffisiens, epilepsi, hepatisk og / eller renal dysfunksjon, gallestein, glaukom, blødning, tics, så vel som - på medisiner som bryter blodlevring.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Bivirkninger Sibutramin

Dette stoffet - en svært effektiv anorektik, og selvfølgelig at de som vil gå ned i vekt og lese rave vurderinger, som er mange, oppstår spørsmålet: Hva er farlig Sibutramin?

Selvfølgelig, som noe stoff, kan det forårsake allergier. I de fleste tilfeller - dette er ikke et anafylaktisk sjokk, men en mer harmløs reaksjon av kroppen, for eksempel et utslett fra Sibutramine. Ubehagelig, men ikke farlig. Stopp å ta - det vil klø og passere.

En mer alvorlig konsekvens er avhengighet. Dette stoffet er ikke anbefalt i mer enn ett år, men folk som begynte å ta det, kan ofte ikke stoppe, de utvikler en ekte narkotikamisbruk, som faktisk er en delmengde av narkotikamisbruk. Ikke i det hele tatt. Men hvem kan garantere at kroppen hans vil være motstandsdyktig mot denne egenskapen av dette stoffet?

Det vil ikke være en sunn narkotisk buzz fra Sibutramine, men når avbrutt, som anbefales å bli utført gradvis, kan det oppstå følelser som ligner på "breaking". Dette skjer selv med kort, tre måneder, og tar stoffet. Dette er svimmelhet og migrene, søvnforstyrrelser og angst, økt spenning eller apati og tanker om selvmord. Sibutramin har en direkte effekt på hjernen og sentralt ulikt system. Slik bekjemper han overeating og overvekt. Men det er ikke alltid mulig å påvirke psyken og nervesystemet uten uønskede konsekvenser. Den første destinasjon Sibutramin er ledsaget av alvorlige nevropsykiatriske lidelser, selvmord, dødsfall fra akutte hjerte- og hjerne unormalt, pasienter ble avhengig av narkotika og lengden på utnevnelsen ville slå triste konsekvenser. Moderne Sibutramine doser som er mye lavere enn det som anbefales i begynnelsen, stoffet er bedre rengjort, men uønskede effekter, om enn mindre uttalt, fortsatt gjensto. I løpet av behandlingsperioden med dette legemidlet er det umulig å utføre arbeid på høyde, kjøre kjøretøy, arbeid med mekanismer som krever økt oppmerksomhetskonsentrasjon. Dette legemidlet er kontraindisert hos personer som har en historie med alkoholholdig eller giftig avhengighet eller anamnese, siden effektene vil overlappe.

Instruksjonene til stoffet indikerer at bivirkningene oppstod oftest i den første behandlingsmåneden, og hvis den fortsatte, reduserte frekvensen og intensiteten av disse effektene med tiden. Negative tiltak, i hovedsak, var reversible og passerte med tilbaketrekking av stoffet.

De vanligste hjertebank, høyt blodtrykk, rødme i huden med en følelse av varme, forstoppelse, komplett anoreksi, akutte hemorroider, kvalme, følelse av tørrhet i munnen, søvnløshet, besvimelse, nummenhet kroppsdeler, panikkanfall, økt svetting, smaksforandring.

I etterregistrering SCOUT studie, initiert av relevant myndighet i EU etter mange tilfeller av alvorlige bivirkninger, som ble fulgt av mange pasienter med fedme og en høy sannsynlighet for kardiovaskulær sykdom, ble følgende resultater oppnådd: risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt, hjerneslag, hjerteinfarkt i (!) av pasientene som tok sibutramin økte med 16% sammenlignet med de som tok placebo. Men som er veldig trøstende, ved hjelp av gjenopplivning var det mulig å lagre 1,4% flere pasienter som tok dette stoffet. Men dødsfallene, både fra vaskulære patologier og fra alle årsaker, i begge pasientgruppene ble møtt med samme frekvens.

Det var uønskede effekter i form av allergier fra mindre utslett til anafylaktisk sjokk. I blodet reduserte antall blodplater, det vil si at blodet var dårlig brettet, det var tilfeller av autoimmun skade på veggene i blodkarene (hemorragisk purpura), psykiske lidelser, som allerede nevnt ovenfor. I disse tilfellene anbefales behandling å bli avbrutt.

Nervesystemet reagerte på stoffet med kramper, kortsiktige feil i minnet, hukommelsestap.

Smertsyndrom i hode, rygg, ører, syns- og hørselsforstyrrelser, fordøyelse, ENT sykdommer, herpes. Listen over bivirkninger er uendelig. Han konkluderer med rapporten at av og til uttakssyndrom er ledsaget av hodepine og økt appetitt (!).

Kvinner som planlegger å føde etter løpet av Sibutramine, er det fornuftig å tenke på alvor. Legemidlet er teratogent, dets evne til å forårsake mutasjoner er ennå ikke bekreftet, men bruk dette verktøyet for kort tid og det viktigste - det er ofte ikke offisielt. Derfor er tillegg til listen fortsatt mulig.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Overdose

Ved å ta doser av sibutramin som overstiger de anbefalte øktene øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger og øke alvorlighetsgraden. Konsekvensene av en overdose er ikke studert tilstrekkelig og det er ingen spesifikk motgift.

Som en del av førstehjelp i tilfelle av overdose, er magisk skylning og enterosorbenter foreskrevet i en time fra det øyeblikk du mottar en dose som overstiger den anbefalte dosen.

Det er nødvendig å observere tilstanden til pasienten innen 24 timer etter å ha mottatt en overvurdert mengde av legemidlet. Når symptomene på bivirkninger utvikles, utføres passende behandling. De hyppigste konsekvensene av overdosering, økt blodtrykk og hjertebanken, stoppes med ß-blokkere.
Bruken av "kunstig nyre" -apparatet ved overdosering av sibutramin er ikke hensiktsmessig, da studier viser at produktene av sibutraminmetabolisme ved hemodialyse praktisk talt ikke elimineres.

[32],

Interaksjoner med andre legemidler

Ikke aktuelt i kombinasjon:

• med andre legemidler som stopper psykiske patologier eller er adressert til pasienter med overvektsvekt, som har en sentral effekt;
• med legemidler som hemmer den enzymatiske aktiviteten til monoaminoxidase (mellom medisinene som inneholder sibutramin og monoaminoksidasehemmere, bør det være et tidsintervall på minst to uker);
• med legemidler som stimulerer produksjonen av serotonin, og undertrykker sin omvendte fangst;
• med rusmidler som inaktiverer mikrosomale enzymer i leveren;
• med narkotika som kan forårsake hjertebanken og øke blodtrykket, samt å opphisse det sympatiske nervesystemet.

Preparater som inneholder sibutramin påvirker ikke farmakodynamikken til orale prevensjonsmidler.

Det bør også bemerkes at sibutramin og alkohol ikke er kompatible.

For tiden er medisiner som inneholder sibutramin midlertidig forbudt i Ukraina, og deres permisjon fra apotek som arbeider i det juridiske feltet er umulig, selv etter forskrift. Men for å kjøpe medisiner med Sibutramine er det ikke vanskelig, Internett er fullt av forslag. Det er sant at salg av illegale rusmidler, som deres kjøp - er straffbart. Dette er også verdt å vurdere.

[33], [34], [35],

Lagringsforhold

Oppbevaringsbetingelsene for preparater basert på sibutramin er ikke forskjellig fra de som gjelder for de fleste legemidler. Lagringstemperaturen bør ikke overstige 25 ° C, holdbarhet - opptil tre år. Preparatet trenger ikke fjernes fra originalemballasjen og legges til steder som er tilgjengelige for små barn.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analoger 

Det mest studerte stoffet som brukes til å behandle kostholdsvekt er Xenical (et synonym for Orlistat). Dette er også en kostbar analog av sibutramin. Det aktive stoffet hemmer absorpsjonen av fett i tynntarmen, hvor de må absorberes, og fjerner dem fra avføringen. Det virker bare når man ser en diett med lavt kaloriinnhold, og øker effekten med om lag 20%. De viktigste bivirkningene er uttrykt i tarmsystemet, flatulens, inkontinens av avføringen og er direkte avhengig av fettinnholdet i maten som er tatt. Jo høyere dens fettinnhold, jo mer utprøvde uønskede handlinger.

Forskjellen mellom orlistat og sibutramin - i virkningsmekanisme, hvis det første stoffet er godt blandet med fett, fjerner dem fra legemet og fører til at kroppen for å kompensere for den energien til å bruke fettreserver, den andre - reduserer appetitt ved å virke på sine sentre i den menneskelige hjerne. Sibutramin har direkte effekt gjennom sentralnervesystemet på andre kroppssystemer. Orlistat kommer nesten ikke inn i den generelle blodbanen, virker i tarmen, og har praktisk talt ingen innvirkning på kroppens systemer. Dette stoffet er en analog av sibutramin bare på den farmakologiske effekten - vekttap, mekanismene i deres handling er helt forskjellige.

Anorectics fenfluramin - serotoninerge medikament, amfetamin-derivat, sibutramin nærmere virkningsmekanismen, og følgelig er et forbudt narkotisk stoff.

Antidepressiva fluoksetin, hemmer gjenopptaket av serotonin, har følgelig anorektiske egenskaper. Listen fortsetter, men disse legemidler som påvirker sentralnervesystemet, i større eller mindre grad, har side effet, som sibutramin, og kan føre til uopprettelig skade på helsen.

Det finnes ingen ekte analoger av sibutramin, det er billigere synonymer av indisk produksjon, for eksempel Gold Line, Redus, Slimia. Kinesisk kosttilskudd er definitivt en "katt i en sekk".

Reduxin Light, har ingenting å gjøre med sibutramin, inneholder den aktive substansen av oxytryptan, som har beroligende og appetittvekkende egenskaper. Det er en bioadditiv.

Billige analoger - Gold Line Light, Lystata, som ikke inneholder Sibutramine, men med en pakke som minner om sibutraminholdige produkter. Dette er mer av et reklamemot, henholdsvis, og effektiviteten av disse verktøyene er ganske lav.

[41], [42], [43], [44]

Anmeldelser av å miste vekt og leger

Anmeldelser av slanking og deres slektninger om sibutramin er veldig ofte skremmende, bivirkninger, oppfordrer mange til å stoppe behandlingen, men ikke alle kan bli kvitt de uønskede konsekvensene av å ta det. Vurderer gjennom vurderinger, er disse effektene ikke alltid reversible. Ganske mange vurderinger sier at folk er veldig lei meg for deres beslutning om å ty til dette stoffet. Selv om mange vurderinger er klart positive, understreker den høye effektiviteten av dette stoffet, og i tillegg til tørr munn, blir ingen andre bivirkninger kalt.

Vurderinger leger ganske behersket, benekter de ikke den høye effektiviteten av sibutramin, understreket behovet for å respektere reglene for oppnevning og medisinsk pasientovervåking, er det helt utelukket selv som et middel for å forårsake alvorlige bivirkninger - ingen benekter det. Det legges vekt på at halvparten av pasientene står overfor minst en av bivirkningene forårsaket av sibutramin. Likevel er det ikke for ingenting at dette stoffet ble forbudt, selv midlertidig, i de fleste økonomisk utviklede land.