Maxitrol

Maxitrol brukes i behandling av oftalmologiske sykdommer. Det er et kombinasjonslegemiddel som inneholder antibakterielle stoffer og kortikosteroider.

[ 1 ]

Indikasjoner Maxitrol

Det er indisert for betennelse i øyevevet (i tilfeller der bruk av kortikosteroider er nødvendig) med en eksisterende infeksjonsprosess av bakteriell opprinnelse (overfladisk type) eller med risiko for dens forekomst. Blant disse er den inflammatoriske prosessen i området rundt øyelokkenes konjunktiva eller bulbær konjunktiva, samt i området rundt hornhinnen, samt den fremre delen av øyeeplet; dette inkluderer også kronisk fremre uveitt og hornhinnetraume forårsaket av termiske, strålings- eller kjemiske forbrenninger eller penetrering av et fremmedlegeme i det.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Det produseres i form av øyedråper i spesielle dråpetellerflasker med et volum på 5 ml.

Farmakodynamikk

Maxitrol har en dobbel effekt – den demper tegn på betennelse (dette forenkles av GCS-stoffet deksametason), og har også en antimikrobiell effekt (dette gis av 2 antibiotika – neomycin med polymyksin B).

Deksametason er et kunstig GCS med kraftige antiinflammatoriske egenskaper. Polymyksin B er et syklisk lipopeptid som kan passere gjennom celleveggene til gramnegative mikrober og ødelegge den cytoplasmatiske membranen. Dette stoffet er imidlertid mindre aktivt mot grampositive mikrober.

Neomycin er et aminoglykosid som virker på bakterieceller ved å hemme synteseprosessen i ribosomer, samt forbindelsen mellom polypeptider.

Bakteriell resistens mot polymyksin B utvikles på kromosomnivå og forekommer ganske sjelden. Et svært viktig element i denne prosessen er modifiseringen av fosfolipider i den cytoplasmatiske membranen.

Resistens mot neomycin utvikles på flere forskjellige måter, inkludert:

• endringer i ribosom-subenheter inne i mikrobielle celler;
• forstyrrelse av prosessene med neomycinbevegelse inn i celler;
• inaktivering av enzymer gjennom prosessene fosforylering, adenylering og acetylering.

Genetiske data som fremmer produksjonen av inaktiverende enzymer kan transporteres via bakterielle plasmider eller kromosomer.

Grampositive aerober som er følsomme for legemidlet: Bacillus simplex, voksbasill, kålbasill og Bacillus pumilus. I tillegg også Corynebacterium accolens og Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis med Corynebacterium pseudodiphtheriticum og Corynebacterium propinquum. I tillegg påvirker det meticillin-følsomme Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis, samt Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri og Staphylococcus pasteuri. Sammen med dette virker legemidlet på Streptococcus mutans.

Gram-negative aerober som er mottakelige for legemiddelvirkning: influensabasiller, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis og Moraxella lacunata, samt Pseudomonas aeruginosa.

Betinget medikamentresistente bakteriearter: meticillin-resistente Staphylococcus epidermidis, samt Staphylococcus lugdunensis og Staphylococcus hominis.

Gram-positive medikamentresistente aerober: Enterococcus faecalis, meticillin-resistente Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis og Streptococcus pneumoniae.

Gram-negative medikamentresistente aerober: Serratia-arter.

Maxitrol-resistente anaerober: Propionibacterium acnes.

Deksametason er et kortikosteroid med moderat styrke som trenger godt inn i øyevevet. Kortikosteroider har vasokonstriktoriske og betennelsesdempende egenskaper. De undertrykker også den inflammatoriske responsen sammen med symptomene på ulike lidelser, men eliminerer ofte ikke selve lidelsen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Effekten av deksametason etter lokal bruk (drypping i øynene) av en medisinsk suspensjon som inneholdt 0,1 % av dette stoffet ble studert hos personer som hadde gjennomgått kataraktkirurgi. Legemidlet nådde sin maksimale verdi i øyevæsken (ca. 30 ng/ml) i løpet av 2 timer. Deretter sank dette nivået med en halveringstid på 3 timer.

Utskillelse av deksametason skjer via metabolske prosesser. Omtrent 60 % av legemidlet skilles ut i urinen som 6-β-hydrodeksametason. Uendret deksametason finnes ikke i urinen.

Halveringstiden er ganske kort – omtrent 3–4 timer.

Omtrent 77–84 % av stoffet syntetiseres med serumalbumin. Clearance-hastigheten er innenfor 0,111–0,225 l/time/kg, og distribusjonsvolumet varierer i området 0,576–1,15 l/kg. Etter intern administrering av den aktive komponenten er biotilgjengeligheten omtrent 70 %.

Farmakokinetikken til neomycin er lik den til andre aminoglykosider.

Neomycin kunne ikke påvises i urin eller serum etter påføring av 0,5 % neomycinsulfatsalve på opptil 47,4 g hud fra frivillige pasienter i 6 timer.

Polymyksin B absorberes dårlig gjennom slimhinner – denne indikatoren varierer fra ustabil lav til fullstendig fraværende. Stoffet påvises ikke i urin eller serum etter behandling av store hudområder med brannskader, samt bihulene med konjunktiva.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Dråper brukes til å behandle oftalmologiske lidelser. Rist flasken grundig før du starter prosedyren. For å forhindre kontaminering av suspensjonen og dråpetellerspissen, bør instillasjonsprosedyren utføres med forsiktighet, uten å berøre øyelokkene eller andre overflater.

Bruk hos voksne og eldre pasienter.

Under behandling av milde former for patologi er det nødvendig å dryppe 1–2 dråper i det berørte øyet per prosedyre (4–6 prosedyrer er tillatt per dag). Hyppigheten av drypping bør gradvis reduseres etter hvert som helsetilstanden forbedres. Det er nødvendig å være nøye oppmerksom på sykdommens manifestasjoner og ikke avslutte behandlingen for tidlig.

Ved alvorlig sykdomsforløp er det nødvendig å utføre prosedyrer hver time (1-2 dråper), og gradvis redusere hyppigheten etter hvert som den inflammatoriske prosessen opphører.

Etter inndryppingsprosedyren er det nødvendig å lukke øynene tett eller utføre nasolakrimal okklusjon. Denne metoden gjør det mulig å svekke den systemiske absorpsjonen av legemidlet som administreres gjennom øynene, og dermed redusere risikoen for å utvikle systemiske bivirkninger.

Ved samtidig behandling med andre lokale oftalmiske legemidler er det nødvendig å observere minst 5 minutters intervall mellom prosedyrene. I dette tilfellet bør øyesalver brukes sist.

[ 10 ], [ 11 ]

Bruk Maxitrol under graviditet

Det er begrenset informasjon om bruk av neomycin, deksametason eller polymyksin B hos gravide kvinner.

Dyreforsøk har vist at legemidlet har reproduksjonstoksisitet, og det er derfor disse øyedråpene ikke bør brukes under graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for de aktive komponentene i legemidlet eller andre av dets komponenter;
• herpes simplex keratitt;
• kukopper og vannkopper, samt andre virale smittsomme prosesser som påvirker konjunktiva og hornhinnen;
• patologier i øyestrukturer av soppopprinnelse;
• mykobakterielle øyeinfeksjoner.

Det er også forbudt å bruke hos barn, siden effekten og sikkerheten til legemidlet i denne pasientgruppen ikke er fastslått.

Bivirkninger Maxitrol

Bruk av dråper under kliniske studier førte oftest til utvikling av bivirkninger som irritasjon og ubehag i øynene, samt forekomst av keratitt.

Andre bivirkninger:

• immunsystem: manifestasjoner av intoleranse har sjelden utviklet seg;
• oftalmologiske lidelser: av og til økt intraokulært trykk, fotofobi eller mydriasis, hengende øvre øyelokk, kløe i øynene, smerte, følelse av fremmedlegeme, samt hevelse og ubehag i øynene, tåkesyn, økt tåreproduksjon og okulær hyperemi.

Ytterligere bivirkninger som har oppstått som følge av bruk av deksametason og som kan utvikles som følge av bruk av Maxitrol inkluderer: hodepine eller svimmelhet, skjellende flekker på kantene av øyelokkene, konjunktivitt, dysgeusi, hornhinneerosjon og tørr keratokonjunktivitt, og redusert synsskarphet.

Noen pasienter kan ha intoleranse mot topiske aminoglykosider. I tillegg kan neomycin som påføres topisk (i øynene) fremkalle en overfølsomhetsreaksjon i huden.

Langvarig topisk (øyedråper) bruk av kortikosteroider kan øke det intraokulære trykket, noe som kan føre til skade på synsnerven. I tillegg svekkes synsskarpheten, synsfeltet svekkes, og det dannes koppformede grå stær.

Kombinasjon av legemidlet med andre antimikrobielle legemidler og kortikosteroider kan provosere frem utviklingen av sekundære infeksjoner.

Siden dråpene inneholder kortikosteroider, øker langvarig bruk sannsynligheten for perforering hvis pasienten har patologier som forårsaker tynning av sclera eller hornhinne.

[ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Når det kombineres med topiske steroider og NSAIDs, kan sannsynligheten for komplikasjoner under sårtilheling på hornhinnen øke.

[ 12 ]

Lagringsforhold

Dråpene må oppbevares utilgjengelig for barn. Flasken må være tett lukket og oppbevares stående. Temperaturverdiene er maksimalt 30 °C. Legemidlet må ikke fryses.

Holdbarhet

Maxitrol er egnet for bruk innen 2 år fra utgivelsesdatoen. Holdbarheten på en åpnet flaske er 1 måned.

[ 13 ]