Maksipim

Maxipim er pulveret som brukes til å lage injeksjonsoppløsningen.

[1], [2], [3]

Indikasjoner Maksipima

Det er vist (av voksne) for eliminering av smittsomme prosesser provosert av en mikroflora, følsom for virkningen av stoffer:

• i luftveiene (som lungebetennelse eller bronkitt);
• i det subkutane laget og huden;
• intra-abdominale infeksjonsprosesser (blant slike infeksjoner er ZHVP, så vel som peritonitt);
• Gynekologiske infeksjoner;
• med septikemi.

Det brukes også i empirisk behandling av feberfeber og i forebygging av komplikasjoner som oppstår etter operasjoner i intra-abdominalområdet.

Når du behandler barn:

• lungebetennelse, septikemi;
• smittsomme prosesser i urinveiene (blant slike pyelonefrit);
• subkutane og hudinfeksjoner;
• empirisk form for behandling av feberfeber;
• bakteriell form for meningitt.

[4], [5], [6]

Utgivelsesskjema

Produsert i pulverform i 0,5 ml hetteglass, og også 1 eller 2 g. I en separat pakning inneholder 1 hetteglass med medisin.

[7]

Farmakodynamikk

Cefepime hemmer bindingen av enzymer tilstede i bakteriecellens vegger, og har også et bredt spekter av påvirkninger i forhold til en rekke gram-negative og gram-positive mikrober. Stoffet har høy motstand mot hydrolyse ved bruk av de fleste β-laktamaser, samt en svak affinitet for β-laktamaser, som er kodet av kromosomale gener. Det er i stand til raskt å passere inn i cellene av gram-negative mikrober.

Legemidlet har aktivitet mot slike bakterier:

Gram-positive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis (her inngår også deres stammer som er i stand til å produsere B-laktamase) og andre stammer av stafylokokker (inkludert Staphylococcus hominis og Staphylococcus saprophyticus). Dessuten er det også forholdsvis pyogent streptokokker (Streptococcus fra kategori A), Streptococcus agalactia (streptokokker fra kategori B) og pneumococcus (her også innbefatter stammer som har en gjennomsnittlig relativ motstand penicillin - figur IPC 0,1-1 ug / ml). Dette gjelder også for andre B-hemolytiske streptokokker (kategori C, G, F), Streptococcus bovis (kategori D) og antallet av Streptococcus viridans. De fleste stammer av enterokokker (blant dem, for eksempel, Enterococcus faecalis), Staphylococcus og demonstrerer resistens mot meticillinresistente mot de fleste cefalosporiner, inkludert cefepim og.

Gram-negative aerobe bakterier: Pseudomonas, inkludert Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida og P. Stutzeri, og dessuten Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca og K. Ozaenae) og E. Coli. Også her omfatter Enterobacter (blant disse Enterobacter cloacal, Enterobacter aerogenes og E. Sakazakii), Proteus (blant dem, Proteus mirabilis og Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (slik som subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Og hydrofile aeromonas. Samtidig er det også tsitrobakter (her inkluderer Freund tsitrobakter og C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli og Haemophilus influenzae (her omfatter stammer som danner β-laktamase). Virkningen ser ut til å H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakterie, Moraxella catarrhalis (også i denne listen stammer som produserer β-laktamase), gonokokker (her omfatter også stammer som produserer β-laktamase), og meningokokker. I tillegg er effekten på Pantoea agglomerans, Providencia sp. (Inkludert Providencia Providencia Rettgera og Stewart), Salmonella, Serratia, (også Serratia martsestsens og S. Liquefaciens), Shigella og Yersinia enterokolitika.

I denne cefepim har ingen effekt på mange stammer av Stenotrophomonas maltophilia og Pseudomonas maltophilia.

Det påvirker anaerobe mikrober: bakteroider (inklusive B. Melaninogenicus med andre mikrober i munnhulen som er gitt Bacteroides gruppe), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus og peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime påvirker ikke bakteriene av fraugilis og clostridium difffile.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikk

Nedenfor er gjennomsnittsverdiene for konsentrasjonen av den aktive substansen inne i plasma hos friske voksne frivillige (mannlige) etter ulike tidsperioder (etter IM og / eller injeksjon, en gang):

• intravenøs administrering av 0,5 g av legemidlet - 38,2 μg / ml (etter 30 minutter); 21,6 μg / ml (etter 1 time); 11,6 μg / ml (etter 2 timer); 5,0 μg / ml (etter 4 timer); 1,4 μg / ml (etter 8 timer) og 0,2 μg / ml (etter 12 timer);
• intravenøs administrering av 1 g av legemidlet - 78,7 μg / ml (etter 30 minutter); 44,5 μg / ml (etter 1 time); 24,3 μg / ml (etter 2 timer); 10,5 μg / ml (etter 4 timer); 2,4 μg / ml (etter 8 timer); 0,6 μg / ml (etter 12 timer);
• i / i innføringen av 2 g løsning - 163,1 mcg / ml (etter en halv time); 85,8 μg / ml (etter 1 time); 44,8 μg / ml (etter 2 timer); 19,2 μg / ml (etter 4 timer); 3,9 μg / ml (etter 8 timer); 1,1 μg / ml (etter 12 timer);
• in / m injeksjon av 0,5 g av legemidlet - 8,2 μg / ml (etter en halv time); 12,5 μg / ml (etter 1 time); 12,0 μg / ml (etter 2 timer); 6,9 μg / ml (etter 4 timer); 1,9 μg / ml (etter 8 timer); 0,7 μg / ml (etter 12 timer);
• i / m administrasjon av 1 g medikamenter - 14,8 mcg / ml (etter 30 minutter); 25,9 μg / ml (etter 1 time); 26,3 (etter 2 timer); 16,0 μg / ml (etter 4 timer); 4,5 μg / ml (etter 8 timer); 1,4 μg / ml (etter 12 timer);
• i / m administrasjon av 2 g medikamenter - 36,1 μg / ml (etter 0,5 timer); 49,9 μg / ml (etter 1 time); 51,3 μg / ml (etter 2 timer); 31,5 μg / ml (etter 4 timer); 8,7 μg / ml (etter 8 timer); 2,3 μg / ml (etter 12 timer).

Inne i slim utskilt bronkiene, galle, spytt og urin, og i tillegg appendix, prostata og peritonealvæske galleblære også observert legemiddelkonsentrasjonen av aktiv bestanddel i legemidler.

Gjennomsnittlig halveringstid er ca. 2 timer. Når en medisin ble tatt av friske frivillige i mengden 2 g (med intervaller på 8 timer mellom administreringer), ble det ikke observert kumulering av stoffet inne i kroppen i løpet av 9 dager.

I metabolismen av cefepim er forvandlet til et element N-metylpyrrolidin, og den i sin tur blir omdannet til forbindelsen oksyd av N-metylpyrrolidin. Gjennomsnittlig total clearance er 120 ml / minutt. Isolering av cefepim er nesten fullstendig utført ved hjelp av regulatoriske prosesser i nyrene - hovedsakelig via glomerulær filtrering (nyre gjennomsnitt klaringen er 110 minutter ml / min). Inne i urinen påvises omtrent 85% av medikamentet (i form av DC-aktiv substans), tilsetning av 1% N-metylpyrrolidin substans, ca. 6,8% mer element oksyd N-metylpyrrolidin, og omtrent 2,5% av cefepim komponent epimer. Syntesen av stoffet med plasmaproteinet er mindre enn 19%. Denne indikatoren er ikke avhengig av nivået av serumkonsentrasjon av legemidler.

Test som ble utført hos personer med ulik grad av nyresvikt viste at avhengig av dem øker halveringstiden. Den midlere verdi for alvorlig grad av nyrefunksjonsforstyrrelser i mennesker som er behandlet ved hjelp av dialyse, som vel 13 timer (i tilfellet med hemodialyse søknad) og 19 timer (ved bruk peritoneal dialyse).

[12], [13], [14], [15]

Dosering og administrasjon

Før du bruker legemidlet, er det nødvendig med en følsomhetstest på huden.

Standardstørrelsen på den voksne dosen er 1 g, administrert med iv eller i / m i intervaller på 12 timer. Behandlingsforløpet varer ofte 7-10 dager, men med alvorlige infeksjonsformer, kan lengre terapi være nødvendig.

Men administrasjons- og doseringsmetoder fluktuerer med følsomheten til patogene mikrober, graden av alvorlighetsgraden av den smittsomme prosessen, og også med pasientens nyrefunksjon. Følgende er anbefalinger for voksne doser Maxipim:

• smittsomme prosesser i urinrøret (medium eller mild alvorlighetsgrad) - 0,5-1 g ved metoden IM eller I / O hver 12. Time;
• andre infeksjoner (medium eller mild alvorlighetsgrad) - 1 g IM eller IV hver 12. Time;
• alvorlige former for infeksjon - 2 g etter hver 12. Time;
• svært alvorlige former for infeksjoner, samt de som kan være livstruende - 2 g etter hver 8. Time.

For å utføre profylakse mot fremveksten av infeksjon på grunn av kirurgi, trenger du 1 time før prosedyren til å gå inn i 2 g løsning i en halv time (for voksne). Etter at prosessen er fullført, tilsetter du 0,5 g metronidazol intravenøst. Det skal bemerkes at metronidazol ikke kan administreres sammen med Maxipim. Før du bruker metronidazol, må infusjonssystemet skylles.

Ved langvarig operasjon (mer enn 12 timer) 12 timer etter 1. Dosering, er det nødvendig å gjenta en lik dose Maxipim gjentatte ganger, også ved etterfølgende bruk av metronidazol.

I nærvær av funksjonelle nyresvikt (og også hvis QC-verdien er mindre enn 30 ml / minutt), er det nødvendig med dosejustering av legemidlet. For voksne vil de være:

• QC-verdien er 30-50 ml / minutt - 2 g etter hver 12 eller 24 timer; 1 g etter hver 24 timer; 0,5 g etter hver 24 timer;
• nivå av CK 11-29 ml / minutt - 2 g etter hver 24 timer; 1 g etter hver 24 timer; 0,5 g hver 24 timer;
• nivået på QC er mindre enn 10 ml / minutt - 1 g hver 24 timer; 0,5 g hver 24 timer; 0,25 g etter hver 24 timer;
• ved hemodialyse - på 0,5 g etter hver 24 timer.

Som et resultat av hemodialyse utskilles ca. 68% av legemidlet fra kroppen innen 3 timer. Ved slutten av hver prosedyre er det nødvendig å gå inn i legemidlet igjen ved doser som er lik initialstørrelsen. Ved permanent peritonealdialyse (ambulant) prosedyrer, er det tillatt å administrere løsningen ved standard startdoser - 0,5, 1 eller 2 g (avhengig av infeksjonsprosessens alvorlighetsgraden) med 48-timers intervaller.

For spedbarn 1-2 måneders alder kan medisinen administreres utelukkende for livsangivelser - dosen er 0,3 g / kg hver 8 eller 12 timer (avhengig av infeksjonsprosessens alvorlighetsgrad). Det er nødvendig å konstant overvåke tilstanden til barna som får medisiner, hvis vekt er mindre enn 40 kg.

Barn med funksjonsforstyrrelser i nyrene må senke doseringen, eller lengre intervaller mellom prosedyrer.

For barn over 2 måneder, kan den høyeste dosen ikke være mer enn den anbefalte voksen. Hos barn som veier mindre enn 40 kg Singel (med ukomplisert eller komplisert ved infeksiøse prosesser i urinkanaler (blant dem pyelonefritt) og som videre er lungebetennelse, ukomplisert hudinfeksjoner og empirisk behandling av neutropen feber) anbefalte dosering er 0,5 g / kg hver 12. Time. For barn med bakteriell meningitt eller neutropenisk feber - hver 8. Time.

Doseringsstørrelser for barn som veier 40 kg, er lik voksne.

Legemidlet injiseres / på en måte, enten ved dyp injeksjon intramuskulært. I andre tilfelle bør du velge et sted av kroppen med en stor muskel - for eksempel gluteus; ytre øvre kvadrant.

[18], [19], [20]

Bruk Maksipima under graviditet

Testing av bruk av stoffet hos gravide ble ikke utført, på grunn av hvilket det på dette tidspunktet kun er mulig å utnevne i tilfeller hvor de mulige fordelene for kvinner er høyere enn fosterets negative konsekvenser.

Små mengder av stoffet trer inn i morsmelken, så du må avbryte amming for behandlingsperioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner: Tilstedeværelse av høy følsomhet overfor cefepim eller L-arginin, og med det cephalosporiner, penicilliner eller andre β-laktamantibiotika. I tillegg er det forbudt å utnevne babyer til 1. Måned.

[16], [17]

Bivirkninger Maksipima

Bruk av løsningen kan forårsake noen bivirkninger:

• manifestasjoner av overfølsomhet: utvikling av urticaria eller kløe;
• organer i fordøyelseskanalen: fremkalling av oppkast, diaré, kvalme, utvikling av candidiasis i munnen, og i tillegg til kolitt (også pseudomembranøs form);
• CNS organer: utbruddet av hodepine;
• lokale manifestasjoner (på stedet for administrasjon av narkotika): i tilfelle av IV-metoden - inflammatorisk prosess eller flebitt; med / m-metoden - utseendet av betennelse eller smerte;
• Annet: utvikling av erytem, vaginitt eller feber.

Sjelden oppstår forstoppelse, problemer med åndedrettsfunksjon, parestesi, vasodilasjon og i tillegg magesmerter, svimmelhet, feber, candidiasis og kløe i kjønnsområdet.

Det er mulig å utvikle anafylaksi eller epileptiforme anfall.

Under postmarketingtestene ble følgende reaksjoner observert:

• utvikling av nyresvikt, myokloni, samt encefalopati (utseendet av hallusinasjoner, bevissthetstanker, utvikling av dumhet og koma);
• utvikling av anafylaksi (dette inkluderer anafylaktisk sjokk), trombocyto- eller nøytropeni, forbigående form for leukopeni, samt agranulocytose;
• laboratorietestdata: økning i AST-verdier fra ALT og APF, samt det generelle nivået av bilirubin. I tillegg utviklingen av eosinofili eller anemi, en økning i PTT eller PTV, og med det et positivt resultat av direkte Coombs-test i fravær av hemolyse. Det kan være en forbigående økning i nivået av serumkreatinin eller urea nitrogen i blodet, samt utvikling av en forbigående form av trombocytopeni (disse tilfellene er ganske sjeldne). I tillegg observeres noen ganger neutrofile eller leukopeni av forbigående typen.

Overdose

Med et sterkt overskudd av nødvendige doser (spesielt hos personer med funksjonelle lidelser i nyrene), er det en økning i symptomene på bivirkninger. Blant manifestasjonene av overdose er epileptiforme anfall, myoklon, neuromuskulær excitabilitet og også encefalopati (det inkluderer forstyrrelser av bevissthet, koma, dumhet og hallusinasjoner).

For å fjerne bruddene må du stoppe administrasjonen av løsningen og utføre behandling for å eliminere sykdommene. Hemodialyse vil akselerere utskillelsen av cefepim, men peritonealdialyse vil ikke ha det ønskede resultatet. Ved alvorlige manifestasjoner av allergier (reaksjoner med umiddelbar utseende) bør adrenalin og andre intensivpleiemetoder brukes.

[21], [22], [23]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med store doser aminoglykosider krever nøye overvåking av nyrene, da disse stoffene har potensielt ototoksiske og nefrotoksiske virkninger. Nephrotoxicitet ble observert når andre cefalosporiner ble kombinert med diuretika (som furosemid).

Maxipime en verdi på 1-40 mg / ml blir tillatt å kombinere med den følgende parenteral medikament: injiserbar løsning (0,9%) natriumklorid, glukose injeksjonsoppløsning (5 og 10%), injiserbar oppløsning av 6M natriumlaktat blanding av glukoseløsning (5 %) med natriumklorid (0,9%) og en blanding av injeksjonsløsninger av glukose (5%) og Ringers laktat.

For å unngå mulige interaksjoner med andre legemidler, krever den ikke blandes Maksipima løsning (som de fleste av de andre β-laktam-antibiotika type) med legemidler så som vancomycin, tobramycinsulfat, metronidazol, og netromycin sulfat og gentamicin. Hvis det er nødvendig å behandle begge disse løsningene, bør hver av dem administreres separat.

[24], [25], [26], [27], [28]

Lagringsforhold

Pulver er nødvendig for å holde seg utenfor barns rekkevidde, på et sted som er lukket fra lyspenning. Temperaturverdiene er maks. 30 ° C.

Ferdige løsninger for intravenøs og / eller injeksjon bør oppbevares i kjøleskap ved en temperatur på 2-8 ° C.

[29]

Holdbarhet

Maxipim er egnet for bruk i 3 år fra øyeblikk av utløsning av pulveret. Den forberedte løsningen kan oppbevares ved romtemperatur i ikke mer enn 24 timer, og hvis den oppbevares i kjøleskapet, ikke mer enn 7 dager.

[30]