Leukeran

Leukeran har antitumor- og cytostatisk aktivitet.

Indikasjoner Leukeran

Det brukes til følgende patologier:

• lymfogranulomatose;
• kronisk lymfatisk leukemi;
• lymfomer som har en ondartet form (for eksempel lymfosarkom);
• primær makroglobulinemi.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske middelet frigjøres i tablettform, i mengden av 25 stykker i en glassflaske; det er 1 slik flaske i en pakke.

Farmakodynamikk

Klorambucil er et aromatisk derivat av nitrogensennepsgass som utøver en bifunksjonell alkylerende effekt under behandling.

Alkylering skjer når det dannes svært aktive etylenmoniumradikaler. Under denne prosessen skjer det kryssyntese mellom disse radikalene og DNA-heliksen, noe som fører til at replikasjonen forstyrres.

Farmakokinetikk

God absorpsjon av legemidlet fra mage-tarmkanalen observeres. Cmax-verdier for virkestoffet registreres 0,5–2 timer etter administrering. Intraplasmisk proteinsyntese er 99 %. Utskillelse av klorambucil fra blodplasma skjer etter omtrent 90 minutter.

Metabolske prosesser utvikler seg i leveren, fullt og med høy hastighet. Stoffet skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene i form av metabolske produkter. Komponenten passerer ikke over BBB, men er i stand til å trenge inn i morkaken.

Dosering og administrasjon

Tablettene må tas hele, oralt. Medisinen er vanligvis en del av en kompleks behandling, og derfor bør kun en erfaren medisinsk spesialist velge applikasjonsskjema og doseringsregime.

Ved lymfogranulomatose brukes Leukeran som monoterapi. I gjennomsnitt kreves 0,2 mg/kg av stoffet per dag. Hele behandlingssyklusen varer vanligvis 1–2 måneder.

I andre situasjoner beregnes doseringen under hensyntagen til pasientens individuelle egenskaper og vekt. Behandlingsvarigheten bør velges av legen.

[ 1 ]

Bruk Leukeran under graviditet

Det er forbudt å forskrive til gravide eller ammende kvinner.

Kontra

Bruk av medisinen er kontraindisert hos personer med alvorlig intoleranse mot den.

Den brukes med stor forsiktighet i følgende situasjoner:

• alvorlig stadium av leukopeni eller trombocytopeni, samt undertrykkelse av benmargsaktivitet;
• nylig hatt eller for tiden diagnostisert med vannkopper;
• herpes zoster;
• infeksjoner som er akutte og av sopp-, virus- eller bakteriell opprinnelse;
• benmargsinfiltrasjon av tumorceller;
• gikt;
• urat nefrolitiasis;
• epilepsi eller hodeskade;
• sykdommer som påvirker nyrene eller leveren i alvorlig grad.

Bivirkninger Leukeran

Ved administrering av Leukeran kan følgende lidelser observeres:

• gulsott, myelosuppresjon, leverdysfunksjon og mage-tarmlidelser;
• kramper, feber, epidermale utslett;
• aseptisk blærekatarr, amenoré;
• polynevropati eller lungebetennelse.

Overdose

Ved rus observeres ataksi, økt eksitabilitet, behandlingsbar pancytopeni og tilbakefall av epileptoide anfall.

Legemidlet har ingen motgift. Mageskylling utføres, og i tillegg overvåkes og støttes kroppens vitale funksjoner. Det er nødvendig å overvåke blodprøver og utføre alle nødvendige tiltak under hensyntagen til utvikling av negative tegn.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon av legemidlet med stoffer som har evnen til å undertrykke hematopoietiske prosesser kan føre til potensering av myelotoksisitet.

Når det brukes sammen med legemidler mot gikt, må doseringen endres, fordi klorambucil øker urinsyrenivået i blodet.

Kombinasjon med haloperidol, MAO-hemmere, maprotilin, og også med fenotiaziner, trisykliske antidepressiva og tioxantener reduserer ofte anfallsterskelen, og øker samtidig sannsynligheten for å utvikle anfall.

Samtidig bruk med inaktiverte virusvaksiner reduserer antistoffproduksjonen som reaksjon på vaksinen som brukes. Ved bruk av levende virusvaksiner er det mulig å forsterke negative symptomer, svekke antistoffproduksjonen og utvikle andre negative manifestasjoner.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Leukeran skal oppbevares utilgjengelig for barn og sollys. Temperaturverdier er i området 2–8 °C.

Holdbarhet

Leukeran kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av stoffet er legemidlene Chlorbutin og Chlorambucil.