Levoflocin

Levofloksacin er et antibakterielt middel som brukes i systemisk behandling.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasjoner Levoflocin

Det brukes mot moderate og til og med milde infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for levofloksacin:

• forverret bihulebetennelse;
• kronisk bronkitt som er i form av en forverring;
• poliklinisk lungebetennelse;
• lesjoner i urinsystemet, som oppstår med komplikasjoner (dette inkluderer også pyelonefritt);
• lesjoner som påvirker det subkutane området og epidermis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tablettform; en plate inneholder 5 stykker. Inne i en separat eske er det 1 pakningsplate.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet. Den høye utviklingshastigheten av bakteriedrepende egenskaper sikres ved å undertrykke aktiviteten til det bakterielle enzymet i DNA-gyrase, som er en del av strukturen til topoisomerase-2. Resultatet av dette er ødeleggelsen av den volumetriske strukturen til bakteriell DNA og blokkeringen av deres delingsprosesser.

Blant mikrober som er utsatt for påvirkning av levofloksacin:

• aerobe gram(+): pyogene streptokokker, fekale former av enterokokker, gyldne former av stafylokokker methy-S, og sammen med disse saprofytiske stafylokokker med hemolytiske stafylokokker methy-S, agalactiae-type streptokokker med streptokokker i undergruppene C og G og pneumokokker peni-I/S/R;
• Gram(-) aerober: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli med Eikenella corrodens, samt Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae med Enterobacter agglomerans og Morgans basiller. Listen inkluderer også Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris med Pasteurella multocida og Serratia marcescens med Pseudomonas aeruginosa;
• anaerober: Clostridia perfringens med Bacteroides fragilis og peptostreptokokker;
• Andre: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae med Chlamydophila psittaci.

Følgende har uregelmessig følsomhet for stoffets påvirkning:

• aerobe gram(+): hemolytiske stafylokokker methy-R;
• aerobe gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobe bakterier: thetayotomikron med Bacteroides ovatus, Clostridium difficile sammen med Bacteroides vulgaris.

Aerobe Gram(+) bakterier er resistente mot Levofloksacin: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetikk

Levofloksacin absorberes med høy hastighet og nesten 100 % i mage-tarmkanalen, med plasma-Cmax-verdier observert 1 time etter bruk. Stoffets absolutte biotilgjengelighet er nesten 100 %. Lineær farmakokinetikk er registrert i doseringsområdet 50–600 mg. Matinntak har en svak effekt på legemiddelabsorpsjonen.

Omtrent 30–40 % av legemidlet syntetiseres med myseprotein. Akkumulering av stoffet ved en daglig éngangsdose på 0,5 g fører ikke til utvikling av signifikante kliniske effekter. Ubetydelig, men forutsigbar akkumulering av legemidlet skjer ved 2 ganger daglig bruk av en porsjon på 0,5 g. Stabile distribusjonsverdier observeres etter 3 dager.

For doser over 0,5 g er Cmax-verdiene for legemidlet inne i bronkialslimhinnen sammen med epitelsekresjonen fra bronkiene henholdsvis 8,3 og 10,8 μg/ml; verdiene inne i lungevevet er omtrent 11,3 μg/ml (bestemt etter 4–6 timer fra administreringsøyeblikket). Legemidlet trenger dårlig inn i cerebrospinalvæsken.

Gjennomsnittsverdiene for legemidlet i urin over 8–12 timer fra en enkeltdose på 0,15, 0,3 og 0,5 g er henholdsvis 44, 91 og 200 mcg/ml.

Det er praktisk talt ikke utsatt for metabolske prosesser; metabolske produkter utgjør mindre enn 5% av volumet av legemidlet som skilles ut i urinen.

Utskillelse fra plasma skjer med en ganske lav hastighet (halveringstiden til komponenten varierer fra 6 til 8 timer). 85 % skilles ut via nyrene.

[ 18 ], [ 19 ]

Dosering og administrasjon

Daglig bruk av legemidlet bør utføres i 1-2 doser, uten å knytte dem til måltider. Legemidlet svelges uten å tygge og skylles ned med rent vann.

Levofloksacin tas minst 2 timer før eller etter inntak av medisiner som inneholder Fe-salter, samt sukralfat og syrenøytraliserende midler, fordi de kan redusere absorpsjonen av legemidlet. Størrelsen på den totale dosen bestemmes av alvorlighetsgraden av forløpet og infeksjonsformen som har oppstått, samt patogenets følsomhet for levofloksacin.

Terapien bør vare i maksimalt 2 uker. I tillegg må det terapeutiske kurset fortsette i ytterligere 48–72 timer fra det øyeblikket temperaturen stabiliserer seg eller fra det øyeblikket mikroben er ødelagt (noe som bekreftes av mikrobiologisk analyse).

Doseringsstørrelser for ulike sykdommer:

• akutte stadier av bihulebetennelse – 1 daglig administrering av 0,5 g av legemidlet i 10-14 dager;
• forverring av kronisk bronkitt - 1 gang daglig bruk av 0,25-0,5 g i en periode på 7-10 dager;
• hjemmepneumoni – 1–2 ganger daglig inntak av 0,5 g levofloksacin i løpet av 7–14 dager;
• skade på urinsystemet (med komplikasjoner) - 0,25 g av legemidlet en gang daglig i løpet av en periode på 7-10 dager;
• hudlesjoner – 1-2 ganger bruk av 0,15-0,5 g av legemidlet, over en periode på 1-2 uker.

Personer med nyreproblemer (CC-nivå under 50 ml/min) bør ta full dose av legemidlet den første dagen, og deretter redusere den, tatt hensyn til CC-indikatorene. Pasienter fra denne gruppen bør overvåkes kontinuerlig av en medisinsk spesialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Bruk Levoflocin under graviditet

Det er forbudt å bruke under amming og graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot legemidler fra denne underkategorien;
• epilepsi;
• hvis det er klager over negative manifestasjoner som utvikler seg i seneområdet og er forbundet med bruk av kinoloner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Levoflocin

Blant bivirkningene som oppstår er:

• noen ganger oppstår rødhet i epidermis eller kløe. Av og til observeres symptomer på alvorlig intoleranse med manifestasjoner av urtikaria eller hevelse i epidermis og slimhinner;
• takykardi;
• tegn på dyspepsi;
• følelse av døsighet, kraftig svimmelhet eller hodepine;
• reduksjon i blodtrykk;
• en økning i bilirubinnivåer, og sammen med dem leverenzymer og serumkreatinin;
• leuko-, trombocyto- eller nøytropeni og eosinofili;
• følelse av systemisk svakhet;
• alvorlig betennelse eller smerter i det muskel-leddlignende området som påvirker senene.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdose

Ved rus med Levofloksacin oppstår ofte tegn på skade på sentralnervesystemet: alvorlig svimmelhet, alvorlig forvirring, kramper og nedsatt bevissthet.

Tilsvarende symptomatiske tiltak utføres. Det aktive elementet i legemidlet skilles ikke ut ved dialyse. Legemidlet har heller ingen motgift.

[ 32 ], [ 33 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Absorpsjonen av legemidlet svekkes betydelig når det kombineres med Al- eller Mg-holdige syrenøytraliserende midler, samt med produkter som inneholder Fe-salter.

Legemidlets biotilgjengelighetsverdier reduseres betydelig når det administreres i kombinasjon med sukralfat. Derfor bør det gå minst 120 minutter mellom administreringene.

Levofloksacin forskrives med stor forsiktighet sammen med stoffer som påvirker nyresekresjonen (cimetidin eller probenecid). Dette gjelder spesielt for personer med nyresykdommer.

Halveringstiden til ciklosporinkomponenten øker med 33 % når den kombineres med levofloksacin.

[ 34 ], [ 35 ]

Lagringsforhold

Levofloksacin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier er i området 15–25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhet

Levofloksacin kan foreskrives i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for det farmasøytiske stoffet.

[ 39 ], [ 40 ]

Søknad for barn

Ikke foreskrevet i pediatri (under 18 år).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analoger

Legemidlets analoger er Ofloxacin, Ciprolet, Glevo med Moflaxia, samt Ciprofloxacin, Levofloxacin og Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]