Lenuksin

Lenuxin inneholder komponenten Escitalopram, som er et antidepressivt middel fra SSRI-undergruppen, og har en høy affinitet i forhold til det primære synteseområdet.

I tillegg er escitalopram syntetisert med allosterisk region av proteintransportsyntesen, hvis affinitet er 1000 ganger lavere. Videre forsterker allosterisk modulering av dette proteinet syntesen av escitalopram i den primære bindingssone, på grunn av hvilken en mer fullstendig nedgang i prosessene med reversert serotoninopptak skjer.

[1]

Indikasjoner Lenuksina

Det brukes i tilfelle av depresjon av noen intensitet, og dessuten med OCD eller panikkforstyrrelser, ledsaget av agorafobi eller ikke.

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidler er produsert i tabletter - 14 stykker inne i celleplaten (1 eller 2 plater i en boks) eller 14 eller 28 stykker inne i flasken.

Farmakodynamikk

Escitalopram har en ekstremt svak evne til å syntetisere med noen endninger (eller ikke har det i det hele tatt): 5-HT1A- og 5-N02-endinger av serotonin, D1- og D2-dopamin-endinger, α1- med α2- og også β-adrenerge reseptorer; Histamin H1-endinger, opioid- eller benzodiazepin-endinger og m-kolinergreceptorer.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Absorpsjon er nesten fullført og er ikke knyttet til bruk av mat. Gjennomsnittlig term for å oppnå plasma Cmax er 4 timer med gjenbrukbar bruk. Det absolutte biotilgjengelighetsnivået til elementet er ca. 80%.

Distribusjonsprosesser.

Verdier av tilsynelatende Vd (Vd, β / F) når de forbrukes inne i området 12-26 l / kg. Syntese av escitalopram og dets viktigste metabolske elementer med intraplasma protein er mindre enn 80%. Farmakokinetikken til escitalopram har en lineær struktur. Css-verdier observeres omtrent etter 7 dager. Gjennomsnittlig Css-nivå er 50 nmol / l (i området 20-125 nmol / l) og er notert ved bruk av en daglig dose på 10 mg.

Utvekslingsprosesser.

Escitalopram gjennomgår intrahepatisk metabolisme med dannelse av demetylert samt 2-demetylerte metabolske elementer (de begge har medisinsk aktivitet). Kväve kan delta i oksidasjonen med dannelsen av metabolsk komponent av N-oksydet.

Det uendrede elementet med metabolitter er delvis utskilt som glukuronider. Ved gjentatt administrasjon er gjennomsnittlig indeks for demetyl- og 2-demetylmetabolitter ofte henholdsvis 28-31% og mindre enn 5% av nivået av escitalopram.

Den aktive komponenten blir biotransformert til et demetylert metabolisk stoff hovedsakelig med deltagelse av CYP2C19 isoenzym; CYP3A4 isoenzym med CYP2D6 kan også være involvert i denne prosessen.

Utskillelse.

Begrepet halveringstid etter bruk av et medikament er ca. 30 timer. Nivået på clearance etter inntak er ca. 0,6 l / min. De viktigste metabolske komponentene til escitalopram har en halveringstid på lengre sikt.

Escitalopram sammen med dets metabolske elementer utskilles med deltakelse av leveren (metabolsk prosess) og nyrer; hovedsakelig utskilt gjennom nyrene i form av metabolske komponenter.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres oralt, 1 gang daglig, uten referanse til matinntak.

Episoder med utvikling av depresjon.

Ofte bruker de 10 mg av et stoff per dag, en gang. Med tanke på personlig respons fra pasienten, kan delen økes til maksimalt daglig - 20 mg.

En antidepressiv effekt utvikles ofte etter en periode på 0,5-1 måneder siden starten av behandlingen. Etter eliminering av tegn på depresjon, bør behandlingen fortsette i minst seks måneder for å konsolidere det oppnådde resultatet.

Panikkforstyrrelser, som er ledsaget av agorafobi eller ikke.

I løpet av 1. Uke i behandlingen må du ta 5 mg medisinering per dag; videre øker delen til 10 mg. Andel per dag kan øke til maksimalt tillatt (20 mg), under hensyntagen til personens personlige respons.

Det tar omtrent 3 måneder å oppnå maksimal legemiddeleksponering. Hele behandlingsforløpet varer i flere måneder.

Behandling for OCD.

I utgangspunktet tar de 10 mg per dag. En økning til en maksimal daglig del av 20 mg er mulig (under hensyntagen til personlig respons hos den behandlede personen).

Fordi OCD har et kronisk kurs, må terapeutisk syklus være lang (minst seks måneder) for å eliminere alle tegn på sykdommen. For å forhindre forekomst av tilbakefall, bør terapi utføres i minst 12 måneder.

Eldre mennesker (over 65 år) må bruke halvparten av standarddosen - 5 mg per dag. Den maksimale tillatte daglige doseringen for denne kategorien av behandling er 10 mg.

Ved leverfunksjon er det nødvendig å bruke 5 mg per dag i de første 14 dagene av behandlingen. Gitt det personlige svaret til pasienten, er delen tillatt å øke til 10 mg.

Med redusert aktivitet av CYP2C19-isoenzym, i løpet av de første 14 dagene av behandlingen, skal 5 mg av legemidlet administreres per dag, og da pasientens toleranse overfor legemidlet kan du øke doseringen til 10 mg.

Avbrytelse av terapi kreves ved gradvis reduksjon av doseringen i 7-14 dager. Dette er nødvendig for å forhindre utvikling av uttakssyndrom.

[3]

Bruk Lenuksina under graviditet

Graviditet.

Det er begrenset informasjon om bruk av escitalopram under graviditet. Prækliniske legemiddelforsøk har vist at det har reproduktiv toksisitet.

Legemidlet brukes kun i den angitte perioden, med strenge indikasjoner og etter nøye vurdering av alle risikoer og fordeler ved bruk.

Ved bruk av escitalopram i et sent graviditetsstadium (spesielt i 3. Trimester), etter fødselen av barnet, bør tilstanden monitoreres nøye. Med introduksjonen av legemidler før fødselen eller avbestillingen like før, kan barnet oppleve tegn på syndromet "kansellering".

Ved introduksjon av en SIOZS / SIOZSN til en kvinne på et sent stadium av svangerskapet, kan barnet oppleve følgende negative tegn: cyanose, kramper, respiratorisk depresjon, oppkast, apné, plutselige endringer i temperatur og hypoglykemi. I tillegg er det problemer med amming, hyperrefleksion, sløvhet, hypertoni, døsighet, muskelhypotensjon, tremor, samt søvnproblemer, økt nervøs refleksopphørlighet, uopphørlig gråt og irritabilitet. Disse manifestasjonene kan utvikles på grunn av tilbakeslagssyndrom eller serotonerge effekter. Vanligvis oppstår slike komplikasjoner etter 24 timer etter fødselen.

Informasjon som er oppnådd ved epidemiologisk testing, antyder at bruk av SSRI under graviditet (spesielt i senere stadier) kan øke sannsynligheten for vedvarende lungehypertensjon hos nyfødte.

Amningstid.

Det antas at escitalopram kan elimineres med morsmelk, og det er derfor forbudt å amme under bruk.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• alvorlig intoleranse forbundet med escitalopram og andre elementer av stoffet;
• forlengelse av QT-intervallverdier, tilgjengelig i historien (blant annet langvarig QT-intervall syndrom av medfødt karakter);
• kombinert bruk med irreversible ikke-selektive stoffer av MAOI, og også med reversibel MAOI, MAO-A (som moklobemid) eller ikke-selektiv reversibel MAOI (linezolid);
• kombinasjon med legemidler som kan forlenge QT-gapet (for eksempel antiarytmiske stoffer i kategori IA og III, makrolider og trisykliske forbindelser);
• administrasjon med pimozid;
• glukose-galaktosemalabsorpsjon, hypolaktasi og laktasemangel.

Forsiktighet er nødvendig når det brukes til slike sykdommer:

• alvorlig grad av nyresvikt (nivået av QC under 30 ml per minutt);
• mani eller hypomani;
• epilepsi, som ikke kan kontrolleres av medisinering;
• oppførsel med en utprøvd selvmordstendens;
• diabetes;
• ECT prosedyrer;
• eldre (over 65 år);
• tendens til å utvikle blødning;
• levercirrhose;
• kombinert bruk med stoffer som svekker den konvulsive terskelen, IMAO-B (blant dem selegilin), litium, serotonergiske stoffer, medisiner, som inkluderer vanlig St. John's wort, og i tillegg til tryptofan, betyr å virke på blodsirkulasjonen, tatt av antikoagulantia, provoserende hyponatremi, så vel som med etylalkohol og narkotika, hvis metabolisme fortsetter med deltagelse av CYP2C19 isoenzym.

Bivirkninger Lenuksina

Negative manifestasjoner utvikles ofte i løpet av 1. Eller 2. Uke i terapi, hvoretter intensiteten og frekvensen minker. Blant bivirkningene:

• skade på hematopoietisk system: mulig utvikling av trombocytopeni;
• Immunforstyrrelser: Noen ganger forekommer anafylaktiske symptomer;
• problemer med arbeidet med det endokrine systemet: det kan være en reduksjon i frigivelsen av ADH;
• metabolske lidelser: vektøkning og appetitt blir ofte økt eller svekket. Noen ganger blir pasientens vekt redusert. Anoreksi eller hyponatremi kan utvikle seg;
• psykiske problemer: angst, anorgasmi (kvinner), merkelige drømmer, angst og svekket libido blir ofte observert. Noen ganger er det nervøsitet, forvirring, agitasjon, bruxisme og panikkanfall. Av og til vises hallusinasjoner, aggresjon eller depersonalisering. Kanskje utviklingen av tanker om selvmord og passende oppførsel, samt mani. Adferd og tanker knyttet til selvmord blir observert ved bruk av escitalopram, så vel som umiddelbart etter avskaffelsen. Oppsigelsen av legemidler fra SSRI / SSRI (spesielt for skarp) forårsaker ofte tegn på kansellering. Hovedsakelig er det en følsomhetsforstyrrelse (følelse av gjennomføring eller parestesi), svimmelhet, søvnproblemer (intense drømmer eller søvnløshet), angst eller agitasjon, tremor, hyperhidrose, oppkast eller kvalme, og i tillegg hodepine, forvirring, hjerteslag, synsforstyrrelser, diaré, irritabilitet og følelsesmessig labilitet. Vanligvis har disse tegnene en svak eller moderat intensitet og forsvinner raskt. Men i noen mennesker kan det bli sterkere eller økt varighet. Derfor er det nødvendig å avbryte medisinen, gradvis senke doseringen;
• brudd knyttet til arbeidet i nasjonalforsamlingen: hovedsakelig er det hodepine. Også, døsighet eller søvnløshet, parestesi, svimmelhet og tremor er ofte notert. Noen ganger er det problemer med søvn eller smak og besvimelse. Av og til utvikler serotoninforgiftning. Utseendet på konvulsive forstyrrelser, bevegelsesforstyrrelser, dyskinesier, akatisier eller opphiss av psykomotorisk natur er mulig;
• synsforstyrrelser: synproblemer eller mydriasis er noen ganger observert;
• lesjoner som påvirker labyrinten og det hørbare systemet: tinnitus forekommer noen ganger;
• problemer som oppstår fra kardiovaskulærsystemet: Takykardi er noen ganger nevnt. Noen ganger utvikler bradykardi. Utseendet til en ortostatisk sammenbrudd eller forlengelse av QT-gapet på EKG kan forekomme. Endringer i verdiene av QT-intervallet observeres vanligvis hos personer som har en sykdomshistorie forbundet med kardiovaskulær sykdom;
• nedsatt respiratorisk funksjon: gjentakelse eller bihulebetennelse oppstår ofte. Noen ganger er det en neseblod;
• fordøyelsessykdommer: kvalme oppstår vanligvis. Ofte er det tørrhet i munnslimhinnene, diaré, forstoppelse eller oppkast. Noen ganger utvikler blødninger inne i fordøyelseskanalen (også rektal);
• lesjoner som påvirker gallestein og lever: mulig endring i funksjonelle intrahepatiske indikasjoner eller utseende av hepatitt;
• infeksjon av det subkutane laget og epidermis: hyperhidrose er ofte notert. Noen ganger er det alopeci, kløe, urticaria eller utslett. Kanskje forekomsten av angioødem eller økymose;
• Dysfunksjon i muskel-skjelettstruktur: ofte myalgi eller artralgi. Hos mennesker over 50 år, fører bruken av trisykliske og SSRI til økt sannsynlighet for brudd;
• forstyrrelser i bryst og reproduktive system: ofte oppstår impotens eller ejakulasjonsforstyrrelse. Noen ganger er det menorrhagia eller metrorrhagia. Kanskje utviklingen av priapism eller galactorrhea;
• problemer forbundet med vannlating: mulig forsinkelse av urineringsprosessen;
• systemiske tegn: ofte merket hypertermi eller svakhet. Noen ganger oppstår puffiness.

[2]

Overdose

Det er bare begrenset informasjon angående escitalopramforgiftning. Ofte er overdose symptomer fraværende eller svak intensitet. Innføringen av stoffet i porsjoner på 0,4-0,8 g under monoterapi forårsaket ikke klinisk signifikante manifestasjoner av forgiftning.

Manifestasjoner er vanligvis forbundet med funksjonen i sentralnervesystemet (som begynner med tremor og svimmelhet med agitasjon, og slutter med konvulsive forstyrrelser, serotoninforgiftning og koma), gastrointestinale kanaler (oppkast eller kvalme), kardiovaskulær sykdom (takykardi, arytmi, blodtrykksfall og forlengelse av QT-intervallet) saltbalansforstyrrelse (hyponatremi eller -caliemia).

Lenuxin har ingen motgift. Symptomatiske og støttende tiltak er påkrevd. Det er nødvendig å gi fri passabilitet i luftveiene, samt lungeventilasjon og oksygenbehandling. I tillegg magesekke og bruk av aktivert karbon. Magen må vaskes så raskt som mulig etter forgiftning. Det er også nødvendig å overvåke hjertefunksjonen og arbeidet med andre vitale systemer.

Interaksjoner med andre legemidler

Drug interaksjon.

Irreversibel, ikke-diskriminerende IMAO.

Det er tegn på forekomsten av alvorlige negative symptomer når SSRI er kombinert med irreversible ikke-selektive MAOIer, og dessuten ved start av behandling med introduksjon av MAOI til personer som nylig har stoppet bruk av SSRI. Noen ganger opplevde pasienter en serotoninforgiftning.

Escitalopram kan ikke brukes sammen med irreversible, ikke-selektive MAOIer. Du kan starte introduksjonen av den første etter 2 uker fra øyeblikket av kansellering av det andre. Minst 7 dager bør også gå fra det tidspunkt slutten av bruk av escitalopram før starten av bruk av MAOI.

Valg reversibel IMAO-A (stoffmoklobemid).

På grunn av den høye sannsynligheten for serotoninforgiftning, er kombinert bruk av lenuxin med moklobemid forbudt. Med det kliniske behovet for å bruke en slik kombinasjon, bør behandlingen begynne med de minste tillatte delene, og samtidig monitorere pasientens tilstand.

Det er mulig å gå inn i escitalopram etter minst 1 dag fra tidspunktet for opphør av bruk av moclobemid.

Uavhengige reversible legemidler MAOI (substans linezolid).

Linezolid er forbudt å bruke hos personer som tar escitalopram. Hvis det er et strengt behov for å bruke denne kombinasjonen, må du bruke minimale porsjoner og nøye overvåke pasientens tilstand.

Irreversibel IMAO-B (substans selegilin).

For å forhindre muligheten for serotoninforgiftning, er det nødvendig å kombinere Lenuxin med MAOI-B selegilinom nøye.

Legemidler som forlenger QT-intervallindikatorene.

Farmakokinetikk og stoffdynamikkprøver i kombinasjon med andre stoffer som forleng QT-intervallet ble ikke utført. Vi kan forvente utvikling av additiv effekter ved innføring av en slik kombinasjon av stoffer. På grunn av dette stoffet ikke blir administrert sammen med trisykliske, antiarytmiske midler IA og tredje klasser, individuelle antihistamine stoffer (mizolastin eller astemizol), neuroleptika (f.eks derivater av fenotiazin, haloperidol eller pimozid), og med individuelle antimikrobielle medikamenter (blant pentamidin, sparfloxacin, erytromycin for IV-injeksjon, og dessuten moxifloxacin og antimalariale stoffer, spesielt halofantrin).

Serotonerg medisiner.

Administrasjon med midler som sumatriptan eller andre triptaner, samt tramadol, kan forårsake forgiftning av serotonin.

Medikamenter som svekker konvulsiv terskel.

SSRI er i stand til å svekke den krampeterskelen, slik at forsiktighet er nødvendig å kombinere stoffet med andre substanser som har en lignende virkning (s tioxantener, tramadol, trisykliske, meflokin, og dessuten med antipsykotika (fenotiazinderivater), bupropion eller butyrofenoner).

Tryptofan og litium stoffer.

Den kombinerte bruken av stoffet med tryptofan eller litium fører til en potensiering av lenuxinaktivitet.

Vanlig Hypericum (Hypericum Perforatum).

Kombinasjon av medisinering med stoffer av Hypericum kan føre til økning i antall negative symptomer.

Antikoagulanter og andre medisiner som påvirker blodkoagulasjon.

Kombinere medikamentet med inntatt antikoagulantia og andre elementer som endrer blodsirkulasjonen (blant disse er de fleste trisykliske, atypiske neuroleptika og fenotiazinderivater, NSAIDs med aspirin, dipyridamol og ticlopidin) kan føre til lidelser i denne prosessen.

Med slike kombinasjoner, i perioden med begynnelsen eller slutten av behandlingen med introduksjonen av escitalopram, er det nødvendig å konstant overvåke blodkoagulasjon. Kombinasjon med NSAID kan øke blødningsfrekvensen.

Legemidler som forårsaker hypomagnesemi eller -kalemi.

Det er nødvendig å kombinere Lenuxin forsiktig med ovennevnte stoffer, fordi slike forstyrrelser øker sannsynligheten for ondartet arytmi.

Etylalkohol.

Selv om escitalopram ikke interagerer med etylalkohol, som i situasjonen med andre psykotropiske stoffer, er det ikke nødvendig å kombinere medisin og alkoholholdige drikkevarer.

Farmakokinetisk aktivitet.

Virkningen av andre medisiner på stoffets farmakokinetiske egenskaper.

Utvekslingsprosessene for escitalopram er for det meste realisert med CYP2C19 isoenzym. CYP3A4 isoenzymer med CYP2D6 er mindre aktive i disse prosessene. Utvekslingsprosessen av det viktigste metabolske elementet (demetylert escitalopram) ser ut til å være delvis katalysert av CYP2D6 isoenzym.

Legemiddeladministrasjon sammen med esomeprazol (reduserer aktiviteten av CYP2C19 isoenzym) forårsaker en moderat (ca. 50%) økning i plasmaværdiene av den første.

Bruk i kombinasjon med cimetidin (reduserer virkningen av CYP2D6 isoenzymer med CYP3A4, samt CYP1A2) i en andel på 0,4 g 2 ganger daglig forårsaker en økning i plasma nivået av escitalopram (ca. 70%).

Det er derfor nødvendig nøye å kombinere den maksimalt tillatte dose Lenuksina og en anordning for å forsinke virkningen isoenzymet CYP2C19 (f.eks, fluoksetin, tiklopidin og omeprazol med fluvoksamin og dessuten ezomeprozol og lansoprazol), og cimetidin. Innføringen av stoffet sammen med de ovennevnte stoffene kan kreve en reduksjon av dosen av escitalopram etter vurdering av det kliniske bildet.

Effekten utført av escitalopram på farmakokinetiske parametere for andre legemidler.

Escitalopram reduserer effekten av CYP2D6 isoenzym. Det er nødvendig å kombinere det nøye med rusmidler, hvis metabolske prosesser utføres med deltakelse av dette isoenzymet, og hvis legemiddelindeks er svært lav. Blant dem er propafenon med flekainid og metoprolol (bruk i CH).

Også nøye kombinert med rusmidler, utvekslingsprosessen som i hovedsak er implementert under virkningen av CYP2D6 isoenzym, og som påvirker funksjonen i sentralnervesystemet. Blant dem er nevoleptika (tioridazin, risperidon og haloperidol) og antidepressiva (clomipramin og desipramin med nortriptylin). Med slike kombinasjoner må du kanskje endre deler.

Innføringen av Lenuksin med metoprolol eller desipramin får sistnevnte til å doble.

Escitalopram er i stand til å senke effekten av CYP2C19 isoenzym. På grunn av dette må du nøye kombinere det med stoffer hvis metabolske prosesser er forbundet med komponenten CYP2C19.

[4], [5]

Lagringsforhold

Lenuksin må holdes på et mørkt og lukket sted fra små barn. Temperaturindikatorer for hetteglass - ikke mer enn 30 ° С, og for celleplater - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Lenuxin kan brukes innen 24 måneder fra det tidspunkt et legemiddelprodukt selges.

Søknad om barn

Lenuksin bør ikke administreres til personer under 18 år (fordi det ikke foreligger noen informasjon angående sikkerheten til virkningen og effekten av stoffet).

Analoger

Analoger av medisiner betyr Miracitol, Cipralex med Sancipam, Elycea og Selectra med Escitalopram.

Anmeldelser

Lenuxin mottar heller tvetydige vurderinger. Noen pasienter indikerer at stoffet hjelper godt, mens andre hevder at det er helt ineffektivt.

I de positive vurderingene om denne medisinen er det bemerket at det raskt fjerner angst og forbedrer trivsel med humør. I tillegg sier kommentarene at når man brukte stoffer i de angitte dosene, var det mulig å bli kvitt depresjon, sosial fobi og panikk. Samtidig fortsatte denne effekten selv etter opphør av lenuxininntaket.

Negative kommentarer indikerer at stoffet forårsaker utseendet av sidesymptomer. Enkeltpersoner utviklet hodepine, noen hadde kvalme etc. I tillegg er det meldinger fra mennesker som stoffet ikke hjalp i det hele tatt.