Løsning

Remedy er et antimikrobielt stoff i fluorokinolonkategorien - ofloksacin-isomer med venstreroterende natur. Det viser et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet.

Levofloksacin bidrar til å blokkere DNA-gyrase (topoisomerase type 2), så vel som topoisomerase type 4; det forstyrrer også prosessene med tverrbinding av DNA-brudd og supercoiling, og samtidig bremser det DNA-binding og provoserer frem betydelige morfologiske endringer i cellemembraner, cytoplasma og bakterievegger.

Levofloksacin viser effekt på et relativt stort antall mikrobielle stammer i in vitro-studier, så vel som in vivo.

Indikasjoner Rettsmidler

Det brukes mot sykdommer med infeksiøs og inflammatorisk etiologi, forårsaket av bakterier som er følsomme for levofloksacin:

• infeksjoner som påvirker de nedre luftveiene (samfunnservervet lungebetennelse eller forverring av kronisk bronkitt);
• maksillær bihulebetennelse i det akutte stadiet;
• lesjoner forbundet med urinrørets funksjon (uten komplikasjoner);
• kompliserte lesjoner i urinveiene (inkludert akutt pyelonefritt);
• infeksjoner assosiert med det subkutane laget og epidermis (abscesser, ateromer med suppuration og furunkler);
• bakteriemi eller sepsis;
• kronisk prostatitt av bakteriell opprinnelse;
• infeksjon som påvirker mageområdet;
• kombinasjonsbehandling av medikamentresistente typer tuberkulose.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Den medisinske komponenten frigjøres i tabletter, 5 eller 10 stykker per pakke.

[ 5 ]

Farmakodynamikk

Nivået av bakteriell eksponering for levofloksacin bestemmes av forholdet mellom serum Cmax- eller AUC-verdier og MIC.

Hovedmekanismen for resistens er et resultat av en genmutasjon gyr-A. In vitro-tester viser kryssresistens mellom levofloksacin og andre fluorokinoloner.

Prinsippet om Remedias terapeutiske virkning gjør det ofte mulig å unngå kryssresistens mellom levofloksacin og andre kategorier av antibakterielle stoffer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Suging.

Etter oral administrering absorberes levofloksacin raskt og nesten fullstendig, og plasma Cmax-verdier når etter 60 minutter. Biotilgjengelighetsverdiene er omtrent 100 %.

Mat har liten effekt på absorpsjonshastigheten av legemidlet.

Distribusjonsprosesser.

Omtrent 30–40 % av legemidlet syntetiseres med blodserumprotein. Den kumulative effekten etter gjentatt administrering av legemidlet i en dose på 0,5 g, 1 gang daglig, er nesten fraværende. I teorien er ubetydelig kumulasjon mulig etter å ha tatt ovennevnte dosering 2 ganger daglig. Legemidlet når stabile verdier etter 3 dager.

Utvekslingsprosesser.

Levofloksacin deltar bare i liten grad i metabolske prosesser; dets metabolske komponenter er levofloksacin N-oksid med desmetyl-levofloksacin. Disse elementene utgjør mindre enn 5 % av volumet av legemidlet som skilles ut i urin.

Utskillelse.

Det påførte levofloksacinet skilles ut fra blodplasmaet ganske sakte (halveringstiden er 6–8 timer). Utskillelsen skjer hovedsakelig gjennom nyrene (85 % av den inntatte dosen).

LS linearitetsparametere.

Levofloksacin har lineære farmakokinetiske egenskaper ved bruk av doser i området 0,05–0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og administrasjon

Tablettene bør brukes 1–2 ganger daglig.

Størrelsen på porsjonsdosen bestemmes av infeksjonens intensitet og type, og sammen med dette, følsomheten til de identifiserte eller mistenkte forårsakende bakteriene.

Behandlingsvarigheten varierer avhengig av type patologi, men varer vanligvis maksimalt 2 uker (men ved bakteriell prostatitt kan varigheten nå 1 måned).

I samsvar med det generelle antibakterielle behandlingsregimet bør Remedia fortsette i minst 48–72 timer etter at temperaturen har returnert til normal eller et negativt resultat er oppnådd i bakteriologisk testing.

Legemidlet skal tas oralt, tablettene tygges ikke, de skylles ned med litt væske. Hvis doseringen krever det, kan tabletten deles langs delelinjen. Legemidlet skal tas sammen med mat eller mellom måltider.

Legemidlet bør tas 2 timer før administrering av syrenøytraliserende midler, jernsalter eller sukralfat på grunn av risikoen for redusert absorpsjon.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Bruk Rettsmidler under graviditet

Levofloksacin skal ikke administreres under amming eller graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• epilepsi;
• senesykdom assosiert med tidligere kinolonbehandling;
• alvorlig overfølsomhet for levofloksacin, andre komponenter i legemidlet eller andre stoffer fra fluorokinolonkategorien.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk i følgende tilfeller:

• eldre personer (høy risiko for samtidig forverring av nyrefunksjonen);
• G6PD-mangel;
• historie med hjerneskade (på grunn av alvorlig traume eller hjerneslag);
• kombinert bruk med stoffer som senker terskelen for cerebral krampeaktivitet (kramper kan forekomme);
• pseudoparalytisk myasteni;
• diagnostiserte risikofaktorer for forlengelse av QT-intervallindikatorer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bivirkninger Rettsmidler

Bivirkninger inkluderer:

• lesjoner i mage-tarmkanalen: oppkast, fordøyelsesbesvær, diaré (også blodig), tap av matlyst, kvalme, smerter i mageområdet, samt hepatitt, pseudomembranøs kolitt, dysbakteriose, økt aktivitet av levertransaminaser og hyperbilirubinemi;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: takykardi, redusert blodtrykk, atrieflimmer, vaskulær kollaps og forlengelse av QT-intervallet på kardiogrammet;
• metabolske problemer: hyperglykemi eller hypoglykemi (hyperhidrose, økt appetitt, nervøsitet og skjelvinger);
• forstyrrelser i nervesystemet: døsighet, kraftig hodepine, angst, svimmelhet, søvnløshet og svakhet, samt frykt, parestesier som påvirker hendene, forvirring, kramper og hallusinasjoner. I tillegg sensorisk polynevropati, depresjon, sensorisk-motorisk polynevropati, bevegelsesforstyrrelser og psykiske lidelser med atferdsproblemer (selvskading – for eksempel selvmordsforsøk og tanker om det);
• sanseskader: problemer med lukt, hørsel og syn, forstyrrelser i taktil eller smakssans;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: muskelsmerter eller leddsmerter, senerupturer, muskelsvakhet, rabdomyolyse eller senebetennelse;
• lidelser forbundet med urinveisfunksjonen: akutt nyresvikt, hyperkreatininemi eller tubulointerstitiell nefritt;
• problemer som påvirker de hematopoietiske organene: nøytro-, trombocyt-, leukopeni- eller pancytopeni, eosinofili, blødning, agranulocytose eller hemolytisk anemi;
• tegn på allergi: hudhyperemi eller kløe, urtikaria, TEN eller SJS, hevelse i slimhinner og epidermis, anafylaksi, bronkial spasme, vaskulitt og lungebetennelse av allergisk opprinnelse;
• andre: lysfølsomhet, asteni, vedvarende feber, forverring av eksisterende porfyri, forekomst av superinfeksjon eller leukocytoklastisk vaskulitt.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Overdose

Tegn på forgiftning er hovedsakelig relatert til sentralnervesystemet (svimmelhet, bevissthetsforstyrrelser eller forvirring, samt anfall som ligner på epileptiske anfall).

I tillegg kan det observeres forstyrrelser som påvirker mage-tarmkanalen (for eksempel kvalme) og erosjoner i mage-tarmslimhinnen; forlengelse av QT-intervallverdiene er også mulig.

Passende symptomatiske tiltak iverksettes; legemidlet har ingen motgift. Dialyse vil være ineffektiv.

[ 39 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Levofloksacin forlenger halveringstiden til ciklosporin.

Bruk av GCS øker risikoen for seneruptur (spesielt hos eldre).

Cimetidin og legemidler som blokkerer tubulær sekresjon hemmer utskillelsen av levofloksacin.

Infusjonsvæsken er kompatibel med 0,9 % NaCl, 5 % dekstrosevæske, 2,5 % Ringers dekstroseløsning og komplekse væsker som brukes i parenteral ernæring (karbohydrater med aminosyrer og elektrolytter).

Teofyllin og NSAIDs øker sannsynligheten for anfall.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med heparin, samt væsker som har en alkalisk reaksjon (for eksempel natriumbikarbonatløsning).

Hos diabetikere som tar insulin eller antidiabetika oralt, kan hyper- eller hypoglykemiske tilstander oppstå ved bruk av levofloksacin, og det er derfor blodsukkernivået må overvåkes.

Legemidlet forsterker warfarins antikoagulerende egenskaper.

Alkoholholdige drikker kan forsterke negative manifestasjoner forbundet med sentralnervesystemet (følelse av nummenhet, svimmelhet eller døsighet).

[ 40 ], [ 41 ]

Lagringsforhold

Remedia skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er i området 10–25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Holdbarhet

Legemidlet kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Søknad for barn

Avhjelpende bruk av personer under 18 år er forbudt.

[ 48 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Eleflox og Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]