Leflox

Leflox tilhører undergruppen av antibakterielle medisiner fra kategorien fluorokinoloner med kinoloner.

Den terapeutiske effekten utvikler seg i forbindelse med effekten av den aktive komponenten i stoffet - levofloxacin. Det er et kunstig antibakterielt stoff som også er S-enantiometeret for ofloxacin racemisk blanding. Legemidlet har også en effekt på topoisomerase 4 og DNA -gyrase. [1]

Alvorlighetsgraden av den antibakterielle effekten bestemmes av indikatorene for legemidler inne i blodserumet. [2]

Det er en mulighet for å utvikle kryssresistens med andre fluorokinoloner, mens dette ikke observeres med antibiotika fra andre kategorier. [3]

Indikasjoner Leflox

Det brukes til behandling av betennelser, hvis utvikling er forbundet med aktiviteten til mikrober som er følsomme for levofloxacin. Blant dem:

• aktiv fase av bihulebetennelse ;
• forverring av kronisk bronkitt;
• lungebetennelse (samfunn eller sykehus);
• infeksjoner i urinrøret, som utvikler seg med eller uten komplikasjoner (blant dem blærebetennelse av ukomplisert karakter og pyelonefrit);
• lesjoner av de subkutane lagene og epidermis;
• kronisk stadium av prostatitt, som er av bakteriell art.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske elementet realiseres i form av tabletter - 10 stykker i en blisterpakning eller 5 stykker inne i en krukke (tablettvolum - 0,25 g). Også 10 stykker inne i emballasjeplaten eller 5 eller 7 stykker inne i glasset (tablettvolum - 0,5 og 0,75 g).

Farmakodynamikk

Resistens mot levofloxacin manifesterer seg i fasen av mutasjon av målsteder innenfor både type 2 topoisomeraser, topoisomerase 4 og DNA gyrase. Følsomhet for levofloxacin endres også ved deltakelse av andre motstandsmekanismer - for eksempel endringer i permeabiliteten til cellemembraner (funnet i Pseudomonas aeruginosa), samt efflux fra cellen.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Etter oral administrering absorberes levofloxacin praktisk talt fullstendig og ved høy hastighet og når plasmanivået Cmax i løpet av 1-2 timer. Indikatorer på absolutt biotilgjengelighet er omtrent 99-100%. Å spise mat har liten effekt på absorpsjonen av levofloxacin.

Stoffet når metningsgrensene etter 48 timer ved administrering av 0,5 g levofloxacin 1-2 ganger daglig.

Distribusjonsprosesser.

Omtrent 30-40% av stoffet syntetiseres med myseprotein. Distribusjonsverdiene for legemidler er i gjennomsnitt 100 liter med 1 ganger eller flere intravenøs administrering av 0,5 g av stoffet. Dette indikerer at levofloxacin passerer godt inn i organer med vev.

Det er kjent at stoffet bestemmes inne i epitelvæsken, bronkialslimhinnen, lungevev, alveolære makrofager, prostatavev, epidermis (blemmer) og urin, men det passerer ikke godt inn i cerebrospinalvæsken.

Utvekslingsprosesser.

Levofloxacin er svakt involvert i metabolske prosesser; dets metabolske komponenter (blant dem desmetyl-levofloxacin med levofloxacin N-oksid) utgjør bare <5% av den delen som skilles ut i urinen.

Legemiddelstoffet har stereokjemisk stabilitet uten å gjennomgå kirale inversjonsprosesser.

Utskillelse.

Ved intravenøse injeksjoner og oral administrering utskilles stoffet ganske sakte fra blodplasma (halveringstiden er 6-8 timer). Utskillelse utføres hovedsakelig av nyrene (over 85% av den konsumerte dosen).

Den systemiske legemiddelklarasjonen ved en enkelt bruk av 0,5 g levofloxacin er 175 ± 29,2 ml per minutt.

Farmakokinetiske egenskaper etter intravenøs injeksjon og oral administrering av legemidler er praktisk talt ikke forskjellige.

Farmakokinetiske parametere for legemidler er lineære med et doseringsområde på 50-1000 mg.

Bruk Leflox under graviditet

Du kan ikke bruke medisinen under graviditet.

I løpet av behandlingen med Leflox bør amming stoppes.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med virkningen av stoffets bestanddeler;
• epilepsi;
• en historie med seneskader forbundet med bruk av kinoloner.

Bivirkninger Leflox

Blant bivirkningene:

• mykoser eller candidiasis;
• myalgi med artralgi, lesjoner i leddbruskvev, senebetennelse og skade i leddbåndsregionen (den kan nå bruddene);
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni, agranulocytose og eosinofili;
• anafylaksi;
• hypoglykemi og anoreksi;
• nervøsitet, uro, søvnløshet, hallusinasjoner og angst;
• tremor, dysgeusi, kramper, anosmi og ageusia;
• ørering og svimmelhet;
• reduksjon i blodtrykk, takykardi og forlengelse av QT-intervallet;
• dyspné, bronkial krampe og allergisk pneumonitt;
• fordøyelsesbesvær, kvalme, diaré og oppkast;
• gulsott eller hepatitt;
• Quinckes ødem, kløe, utslett og hyperhidrose;
• feber, asteni og smerter i ryggen, brystbenet og ekstremiteter;
• svekkelse av nyrefunksjonen, som kan nå ARF (assosiert med tubulointerstitial nefritt);
• angrep av porfyri.

Overdose

Forgiftning fører til slike symptomer: bevissthetstap, svimmelhet, forlengelse av QT -intervallet og anfall.

Ved forgiftning er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand - først og fremst EKG -avlesningene. Det er ingen motgift. Dialyseprosedyren har ikke ønsket effekt. Symptomatiske handlinger utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er tegn på en intens nedgang i anfallsterskelen når kinoloner brukes sammen med legemidler som senker terskelen for cerebral anfall. Dette gjelder også kombinasjonen av kinoloner med teofyllin, fenbufen eller lignende NSAID (stoffer som brukes ved behandling av revmatiske sykdommer).

Effekten av Leflox reduseres sterkt når den brukes i kombinasjon med sukralfat (stoffer som beskytter mageslimhinnen). Den samme effekten utvikler seg når den administreres med aluminium- eller magnesiumholdige antacida (medisiner som brukes mot gastralgi eller halsbrann), og i tillegg med Fe-salter (medisiner som brukes mot anemi). Medisinen må administreres minst 2 timer før eller etter administrering av disse legemidlene.

Administrasjon med kortikosteroider øker sannsynligheten for brudd i senen.

Bruk i kombinasjon med K-vitaminantagonister krever overvåking av blodproppfunksjonen.

Intrarenal legemiddelklarering er noe redusert under påvirkning av cimetidin (med 24%), så vel som probenicid (med 34%). Det må tas i betraktning at en slik interaksjon er praktisk talt ubetydelig. Men samtidig, når det gjelder introduksjon av stoffer som cimetidin med probenecid, som blokkerer en av utskillelsesveiene (utskillelse gjennom tubuli), bør levofloxacin brukes veldig forsiktig. Dette gjelder hovedsakelig mennesker med nyreproblemer.

Legemidlet forlenger halveringstiden til cyklosporin (opptil 33%).

Levofloxacin, i likhet med andre fluorokinoloner, må brukes veldig forsiktig hos personer som bruker medisiner som kan forlenge QT-intervallet (inkludert trisykliske midler, antipsykotika med makrolider og antiarytmika fra underklasse 1a, samt 3).

Lagringsforhold

Leflox må oppbevares utilgjengelig for små barn og fuktinntrengning. Temperaturnivå - ikke mer enn 25 ° С.

Holdbarhet

Leflox kan brukes innen en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er legemidlene Remedia, Leflobact med Tavanik, Glevo og Flexid med Lebel, og i tillegg Lefokcin og Levolet med Eleflox. Også på listen er Levofloxacin, Oftaquix og Haileflox.