Lariam

Lariam er et middel for malaria. Den aktive komponenten av stoffet er stoffet metanolquinolin.

[1]

Indikasjoner Lari

Det brukes til behandling i følgende tilfeller:

• terapi for malaria som strømmer i ukomplisert form (som utløses ved virkningen plazmodium falciparum-stammer og andre bakterie midler som utviser resistens mot andre antimalariamidler);
• med malaria av blandet opprinnelse, eller et bakterieinducert plasmodium Vivax;
• for å forebygge utvikling av malaria hos personer som skal besøke regioner der det er stor risiko for å inngå det;
• som et nødhjelp eller selvhjelp - til personer som er mistenkt for malaria.

Utgivelsesskjema

Utløsningen utføres i tabletter, 4 stykker i en blisterplate. Pakningen inneholder 2 blisterpakninger.

Farmakodynamikk

Lariam påvirker aseksuelle typer patologi (intra-erytrocytt opprinnelse). Denne listen inkluderer plasmodium Vivax og plasmodium falciparum, og i tillegg Plasmodium malariae og Plasmodium oval.

Sammen med dette virker stoffet effektivt mot bakterier som har vist motstand mot mange andre stoffer. Blant dem, proguanil med klokokin, og i tillegg pyrimethamin og en kombinasjon av pyrimethamin med sulfonamider.

I løpet av testene ble det funnet at stabiliteten til plasmodiumfalsiparum for mefloquin hovedsakelig finnes i Sørøst-Asia, hvor bakterier ofte er resistente overfor en rekke kjente stoffer. Det er informasjon om kryssresistensen av mefloquin med kinin og halofantrin stoffer.

Farmakokinetikk

Nivået på biotilgjengelighet er over 85%. Spise med mat øker graden og hastigheten på absorpsjon, og i tillegg biotilgjengelighet indikatoren (med ca 40%). Peakverdier inne i plasmaet, som er omtrent det samme som dosen som er tatt, når etter 6-24 timer. For å oppnå likevektsindekser inne i plasmaet (1000-2000 μg / l) er det mulig å bruke en medisin i mengden 250 mg en gang i uken i en periode på 7-10 uker.

Fordelingsvolumet av mefloquin er ca. 20 l / kg. Stoffet kan passere inn i vevet, gjennom placenta barrieren, og i små mengder gå inn i morsmelken. Proteinsyntese er 98%.

For å oppnå 95% effektivitet profylaktiske medikamenter som kreves for å oppnå strømningshastigheter for substans inne, minst 620 ng / ml (i løpet av erytrocytter som inneholder malaria bakterier, bør disse verdiene være 2 ganger høyere).

I kroppen blir mefloquin transformert ved hjelp av hemoprotein P450 3A4 i 2 henfallsprodukter - karboksymetoksylin og hydroksymetoksin. Den viktigste blant dem er 2,8-bis-trifluormetyl-4-kinolinkarboksylsyre, som ikke har noen aktivitet mot plasmodiumfalsiparum-bakterien.

Den gjennomsnittlige indikatoren for halveringstiden er 3 uker. Ekskresjon utføres hovedsakelig med avføring, samt galle. Total clearance nivå er 30 ml / minutt (hovedsakelig inne i leveren). Med urin elimineres 9% mefloquin uendret, og 4% av dets hovedavfallsprodukt.

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt, de spises etter måltider, vaskes med vann (minimum 200 ml). Tabletten må svelges hele, fordi den har en bitter smak og litt brennende. Hvis pasientens manglende evne til å svelge, får hele legemidlet å knuse tabletten og legge til væsken som han drikker.

Bruk for forebygging av malaria.

Størrelsen på den voksne dosen (og for barn som veier fra 45 kg) er lik maksimalt 5 mg / kg en gang i uken (tatt på en strengt definert dag). Ved en vekt i området 30-45 kg er dosen 3/4 tab. Med en vekt på 20-30 kg - halvparten av tabletten, med en vekt på 10-20 kg - en fjerdedel av tabletten og med en vekt innen 5-10 kg - maksimalt 0,125 tabletter.

Den første dosen av Lariam bør tas før du besøker en region der risikoen for å oppnå malaria er høy (i utgangspunktet er det ferdig om 7 dager). Hvis doseringen ikke er tatt på forhånd, er det nødvendig med sjokkbehandling. For å bruke engangssyklusen en gang i uken, er det nødvendig med dosering i 3 dager på rad, og deretter rekonstrueres til vanlig behandling. For å redusere sannsynligheten for å utvikle sykdommen etter å ha forlatt det potensielt farlige området, selv i løpet av den første måneden, er det nødvendig å ta medisiner i forebyggende modus. Hvis en person blir behandlet med andre legemidler, bør forebyggende vedlikehold begynne senest 2-3 uker før turen for å sikre sikkerheten til kombinasjonen av medisiner.

Behandling med Lariam.

Den totale størrelsen på standarddosen som oppnår den ønskede effekt, er 20-25 mg / kg, og kan variere avhengig av pasientens vekt indikatorer, og fordelt med noen varianter (for å bruke den totale dose av medikament i 2-3 timer med et intervall på 6- 8 timer, bivirkninger kan forebygges).

Personer som veier mer enn 60 kg, skal ta 6 tabletter (i 3 mottakelser i henhold til 3 + 2 + 1 pillen), og for personer med vekt innen 45-60 kg - 5 tabletter (2 opptak, skjema 3+ 2 tabletter). Ved vekt i et område på 30-45 kg er det nødvendig å ta 3-4 tabletter (i 2 mottakelser under skjemaet 2 + 2 tabletter). Vekt 20-30 kg - 2-3 tabletter (i 2 mottakelser, i henhold til skjema 2 + 1 tablett). Ved en vekt på 10-20 kg ta 1-2 tabletter med en dose, og i en vekt på 5-10 kg - også i 1 ta 0,5-1 tablett.

Dosefunksjoner i noen situasjoner:

• med svekket immunitet, og i tillegg til personer som bor i endemiske malarielle regioner, kan du ta en redusert total dose;
• Hvis pasienten utvikler oppkast i opptil en halv time etter at han har tatt tablettene, må han drikke full dosering igjen, og hvis oppkast starter i løpet av 0,5-1 time etter inntak - ta ytterligere halvparten av dosen;
• hvis bakterieinfeksjonsmiddelet av malaria er plasmodium vivax for å fjerne plasmodi fra leveren, er det nødvendig å forhindre forekomst av tilbakefall ved å bruke derivatene av 8-aminokinolin stoff (f.eks. Primachine);
• Hvis det ikke er noen forbedringer etter 48-72 timer etter fullføring av hele behandlingsforløpet eller når malaria utvikles under forebygging, bør legen velge en annen medisin;
• I alvorlige former for akutt type malaria, får legemidlet å bli konsumert etter en 2-3-dagers behandling med intravenøs kinin. Det er nødvendig å observere intervallet mellom bruken av disse stoffene minst 12 timer for å forhindre utvikling av mange farmakologiske interaksjoner;
• i områder hvor bakterier-patogener har kryssresistens, kan resultatet være et skjema med initial bruk av artemisinin eller dets derivater, og deretter ved bruk av Lariam.

Healing.

Det kreves å ta startdosen - minst 15 mg / kg. For eksempel, med en vekt på over 45 kg - tar 3 tabletter (dose er 750 mg). Hvis det ikke er mulig å motta medisinsk behandling i fremtiden, og det er ingen negative manifestasjoner, er det etter 6-8 timer nødvendig å ta 2. Halvdel av den totale dosen - 2 tabletter (dosen vil være 500 mg). Ved en vekt på mer enn 60 kg etter en annen 6-8 timer, i tillegg, bruk en annen 1-brønn pille.

For å utelukke eller bekrefte diagnosen, må du besøke en lege, selv om du føler deg bra.

[2]

Bruk Lari under graviditet

Bruk Lariam i 1. Trimester er kun tillatt i situasjoner hvor den sannsynlige fordelen for en kvinne overstiger risikoen for komplikasjoner i barnet.

Kvinner som er i reproduktiv alder, når de bruker narkotika, og også 3 måneder etter slutten av kurset, bør bruke pålitelige prevensjonsmidler. Men med den oppfatningen som allerede er kommet under behandlingen, er oppsigelsen av graviditet ikke nødvendig.

Mefloquine passerer inn i morsmelken i små mengder. Fordi det ikke er noen informasjon om effekten i slike tilfeller, er det pålagt å nekte å amme for perioden med Lariams opptak.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• angst eller depresjon, samt psykose;
• en pasient som lider av schizofreni
• Tilstedeværelse av kramper (også hvis de har en historie);
• terapi med halofantrin, og i tillegg kan avtalen etter bruk av mefloquin (forlengelse av QT-intervallverdiene, som vil være livstruende), forekomme;
• manifestasjoner av intoleranse med hensyn til elementene av legemidlet eller lignende terapeutiske midler-som kinidin eller kinin.

Det er nødvendig å bruke legemidlet med forsiktighet i nærvær av leversvikt eller epilepsi (fordi det øker sannsynligheten for anfall), og i tillegg til personer med psykiske lidelser og hjertesykdommer. Det er også nødvendig med forsiktighet ved forskrivning til spedbarn under seks måneder, som veier mindre enn 5 kg, og eldre (over 65 år).

Bivirkninger Lari

Under behandling i akutt stadium av malaria, kan bivirkninger, som er symptomer på den underliggende patologien, vises.

Oftest observert slike brudd (de er ofte uttrykt svis svakt, og deres ekspresjon er redusert i ferd med å fortsette behandlingen): oppkast, hodepine og magesmerter, diaré, kvalme, inkontinens av avføring, balanseproblemer, diaré, mareritt, svimmelhet, samt søvnløshet og følelse av døsighet.

Av og til oppstår følgende komplikasjoner og lidelser:

• tilstanden av depresjon, encefalopati, motorisk eller sensorisk type neuropati, ataksi, parestesi med kramper og tremor. Det er en følelse av angst, uro, forvirring eller angst, forverrede minne, er det hallusinasjoner og panikkanfall utvikler selvmordstanker, samt manifestasjoner av psykotisk paranoid og aggressiv natur;
• økt eller redusert indeks for blodtrykk, takykardi, hjertebank, bradykardi, hettegang og i tillegg ekstrasystol med arytmi. Det kan være AV-blokkeringer og forbigående problemer med hjerteledning;
• urtikaria, utslett på hudoverflaten, hevelse, eksanthema, alopecia, kløe og erytem (dette inkluderer eksudativ polyforma) og Stevens-Johnsons syndrom;
• myalgi med myastheni og dermed artralgi;
• kan utvikle problemer med høreapparat, visjon eller vestibulær apparat;
• trombocyto- eller leukopeni, en reduksjon av mengden hematokrit og leukocytose;
• en tilstand av feber og en følelse av svakhet, økt svette, en følelse av rystelser og tap av appetitt.

På grunn av den lange perioden med utskillelse av legemidler, kan negative virkninger vedvare og manifestere seg i løpet av noen få uker etter slutten av legemiddeladministrasjonen.

Overdose

Blant de karakteristiske tegnene på forgiftning: økt alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Behandling i dette tilfellet er som følger: induksjon av oppkast og magesvikt, samt symptomatiske prosedyrer. I tillegg utføres intensive aktiviteter for å opprettholde funksjonen av CAS, monitoren hemodynamiske verdier og EKG parametere, samt vurdere pasientens mentale tilstand (i løpet av den første dagen).

Interaksjoner med andre legemidler

Når kombinasjon av Lariam med klorokin, kinidin og kinin, kan EKG-endringer observeres, og sannsynligheten for anfall kan øke.

Kanalblokkere Ca, antiarytmika og antihistaminer, trisykliske antidepressiva, p-blokkere, fenotiaziner, og blokkere av histamin (H1) påvirker prosessene av ledning i hjertet, og kan også påvirke QT-forlengelse av intervallverdiene.

Siden plasmaverdiene for valproat, karbamazepin og fenytoin med fenobarbital reduseres med kombinasjonen med Lariam, noe som svekker effektiviteten, må doseringen av disse legemidlene endres.

Kombinasjonen av stoffet med levende vaksiner av tyfus for oral administrasjon reduserer immunogeniciteten til sistnevnte. På grunn av dette er det nødvendig å utføre vaksinasjonen minst 3 dager før starten av Lariam bruk.

[3], [4]

Lagringsforhold

Lariat bør holdes på et sted som er beskyttet mot fuktighet. Temperaturen bør ikke overstige + 30 ° C.

[5]

Spesielle instruksjoner

anmeldelser

Lariam - ganske populær medisin som ofte brukes som et forebyggende middel mot malaria i tilfelle av reiser til land med høye endemiske nivå. Kommentarer om det er bra nok, men fordi de utløsende bakterier av malaria sykdom i ulike regioner har ulike (for eksempel i Sri Lanka), behandling eller forebygging av, aldri gjøre på egen hånd - de bør utnevne eneste profesjonelle ekspert, i stand til å vurdere bildet og velg dosering størrelse eller annen medisin mot malaria, om nødvendig.

Holdbarhet

Lariam kan brukes i de 3 årene siden utgivelsen av legemidlet.