Lariam

Lariam er et legemiddel mot malaria. Den aktive ingrediensen i legemidlet er metanolkinolin.

[ 1 ]

Indikasjoner Lariama

Det brukes til behandling i følgende tilfeller:

• behandling for ukomplisert malaria (som er forårsaket av stammer av Plasmodium falciparum og andre patogene bakterier som er resistente mot andre antimalariamedisiner);
• for malaria av blandet opprinnelse eller forårsaket av bakterien Plasmodium vivax;
• å forhindre utvikling av malaria hos personer som planlegger å besøke regioner der det er høy risiko for å bli smittet;
• som nødhjelp eller selvhjelp – for personer som mistenkes for å ha malaria.

Utgivelsesskjema

Produktet produseres i tabletter, 4 stk. i en blisterplate. Pakken inneholder 2 blisterpakninger.

Farmakodynamikk

Lariam påvirker aseksuelle typer patologi (av intraerytrocytisk opprinnelse). Denne listen inkluderer Plasmodium vivax og Plasmodium falciparum, samt Plasmodium malariae og Plasmodium ovale.

Samtidig er legemidlet effektivt mot bakterier som har vist resistens mot mange andre legemidler. Blant dem er Proguanil med klorokin, samt pyrimethamin og en kombinasjon av pyrimethamin med sulfonamider.

Under testene ble det funnet at resistens hos Plasmodium falciparum mot meflokin hovedsakelig finnes i Sørøst-Asia, hvor bakteriell resistens mot mange kjente legemidler ofte observeres. Det finnes informasjon om kryssresistens mellom meflokin og kinin og halofantrin.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighetsnivået er mer enn 85 %. Inntak sammen med mat øker absorpsjonsgraden og -hastigheten, og også biotilgjengelighetsindeksen (med omtrent 40 %). Maksimale plasmaverdier, som er omtrent de samme som den inntatte dosen, nås etter 6–24 timer. Likevektsverdier i plasma (1000–2000 mcg/l) kan oppnås ved å ta legemidlet i en mengde på 250 mg én gang i uken i en periode på 7–10 uker.

Distribusjonsvolumet til meflokin er omtrent 20 l/kg. Stoffet kan passere inn i vev, gjennom placentabarrieren, og også over i morsmelk i små mengder. Proteinsyntesen er 98 %.

For å oppnå 95 % profylaktisk effekt av legemidlet, er det nødvendig å oppnå stoffnivåer i blodet på minst 620 ng/ml (inne i erytrocytter som inneholder malariabakterier, bør disse verdiene være dobbelt så høye).

Inne i kroppen omdannes meflokin av hemoproteinet P450 3A4 til to nedbrytningsprodukter – karboksymeflokin og hydroksymeflokin. Hovedproduktet er 2,8-bis-trifluormetyl-4-kinolinkarboksylsyre, som er inaktiv mot bakterien Plasmodium falciparum.

Gjennomsnittlig halveringstid er 3 uker. Utskillelse skjer hovedsakelig i avføring og galle. Total clearance-hastighet er 30 ml/minutt (hovedsakelig i leveren). Urin eliminerer 9 % av uendret meflokin, samt 4 % av hovednedbrytningsproduktet.

Dosering og administrasjon

Tablettene tas oralt, etter måltider, med vann (minst 200 ml). Tabletten må svelges hel, da den har en bitter smak og er litt brennende. Hvis pasienten ikke klarer å svelge medisinen hel, kan tabletten knuses og tilsettes væsken han drikker.

Brukes for å forebygge utvikling av malaria.

Voksendosering (og for barn som veier over 45 kg) er maksimalt 5 mg/kg én gang i uken (tatt på en strengt definert dag). For vekter i området 30–45 kg er doseringen 3/4 av en tablett, for vekter i området 20–30 kg – en halv tablett, for vekter i området 10–20 kg – en kvart tablett, og for vekter i området 5–10 kg – maksimalt 0,125 tabletter.

Den første dosen med Lariam bør tas før man besøker en region med høy risiko for malaria (vanligvis gjøres dette 7 dager før). Hvis dosen ikke er tatt på forhånd, er sjokkbehandling nødvendig - dosen som er beregnet for å tas 1 gang/uke, bør tas i 3 dager på rad, og deretter byttes til vanlig behandling. For å redusere sannsynligheten for å utvikle sykdommen etter å ha forlatt et potensielt farlig område, er det nødvendig å ta legemidlet forebyggende i løpet av den første måneden. Hvis en person behandles med andre legemidler, bør profylakse startes senest 2-3 uker før reisen for å sikre sikkerheten ved kombinasjonen av legemidler.

Behandling med Lariam.

Den generelle standarddosen som gjør det mulig å oppnå ønsket effekt er 20–25 mg/kg, og kan variere avhengig av pasientens vekt, og også fordeles med noen variasjoner (bruk av den generelle legemiddeldosen i 2–3 doser med et intervall på 6–8 timer kan forhindre forekomst av bivirkninger).

Personer som veier over 60 kg bør ta 6 tabletter (i 3 doser i henhold til skjemaet 3+2+1 tabletter), og personer som veier mellom 45-60 kg – 5 tabletter (i 2 doser, skjema 3+2 tabletter). Med en vekt i området 30-45 kg bør du ta 3-4 tabletter (i 2 doser i henhold til skjemaet 2+2 tabletter). Vekt 20-30 kg – 2-3 tabletter (i 2 doser, i henhold til skjemaet 2+1 tabletter). Med en vekt på 10-20 kg bør du ta 1-2 tabletter i én dose, og med en vekt på 5-10 kg – også i én dose 0,5-1 tablett.

Dosespesifikasjoner i noen situasjoner:

• ved svekket immunitet, og i tillegg kan personer som bor i endemiske malariaregioner ta en redusert totaldose;
• Hvis pasienten utvikler oppkast innen en halvtime etter å ha tatt tablettene, må han ta full dose igjen, og hvis oppkastet begynner innen 0,5–1 time etter at de er tatt, må han ta en ekstra halv dose;
• Hvis bakterien som forårsaker malaria er Plasmodium vivax, er det nødvendig å forhindre tilbakefall ved å bruke derivater av stoffet 8-aminokinolin (for eksempel legemidlet primaquin) for å fjerne Plasmodium fra leveren.
• Hvis det ikke er noen bedring innen 48–72 timer etter at hele behandlingsforløpet er fullført, eller hvis malaria utvikles under profylakse, bør legen velge en annen medisin;
• Ved alvorlige former for akutt malaria kan legemidlet brukes etter 2–3 dagers behandling med intravenøs kinin. Det er nødvendig å observere et intervall på minst 12 timer mellom bruk av disse legemidlene for å forhindre utvikling av mange farmakologiske interaksjoner;
• I områder der patogene mikrober er kryssresistente, kan et regime med initial bruk av artemisinin eller dets derivater, etterfulgt av bruk av Lariam, gi resultater.

Selvmedisinering.

Det er nødvendig å ta den første dosen – minst 15 mg/kg. Hvis for eksempel vektindikatoren er over 45 kg – ta 3 tabletter (dosen er 750 mg). Hvis det er umulig å få ytterligere medisinsk behandling og det ikke er noen negative manifestasjoner, er det nødvendig å ta den andre halvdelen av den totale dosen – 2 tabletter (dosen er 500 mg) etter 6–8 timer. Hvis vekten er over 60 kg, ta en ny tablett etter ytterligere 6–8 timer.

For å utelukke eller bekrefte diagnosen, må du oppsøke lege, selv om du føler deg bra.

[ 2 ]

Bruk Lariama under graviditet

Bruk av Lariam i første trimester er kun tillatt i situasjoner der den sannsynlige fordelen for kvinnen oppveier risikoen for komplikasjoner for barnet.

Kvinner i reproduktiv alder bør bruke pålitelig prevensjon når de bruker legemidlet, samt 3 måneder etter at behandlingen er avsluttet. Men hvis unnfangelse allerede har skjedd under behandlingen, er det ikke nødvendig med svangerskapsavbrudd.

Meflokin går over i morsmelk i små mengder. Siden det ikke finnes informasjon om effekten i slike tilfeller, er det nødvendig å slutte å amme mens du tar Lariam.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstander av angst eller depresjon, samt psykose;
• en pasient som lider av schizofreni;
• tilstedeværelse av anfall (også hvis de er tilstede i anamnesen);
• behandling med Halofantrin, og i tillegg administrering av dette etter bruk av meflokin (forlengelse av QT-intervallverdier kan forekomme, noe som vil være livstruende);
• manifestasjoner av intoleranse mot elementer av legemidlet eller legemidler med lignende terapeutiske effekter, som kinidin eller kinin.

Det er nødvendig å bruke medisinen med forsiktighet ved leversvikt eller epilepsi (fordi sannsynligheten for anfall øker), og også hos personer med psykiske lidelser og hjertesykdommer. Forsiktighet er også nødvendig ved forskrivning til spedbarn under seks måneder som veier mindre enn 5 kg, og til eldre (over 65 år).

Bivirkninger Lariama

Under behandling i det akutte stadiet av malaria kan bivirkninger oppstå, som er symptomer på den underliggende patologien.

De hyppigst observerte lidelsene (de uttrykkes ofte ganske svakt, og manifestasjonen avtar i prosessen med å fortsette behandlingsforløpet): oppkast, hodepine og magesmerter, diaré, kvalme, avføringsinkontinens, problemer med balanse, diaré, mareritt, svimmelhet, samt søvnløshet og en følelse av døsighet.

Følgende komplikasjoner og lidelser observeres av og til:

• en tilstand av depresjon, encefalopati, motorisk eller sensorisk nevropati, ataksi, parestesi med kramper og tremor. Det er en følelse av angst, agitasjon, forvirring eller rastløshet, hukommelsesforringelse, hallusinasjoner og panikkanfall, selvmordstanker, samt manifestasjoner av paranoid psykotisk og aggressiv natur;
• økt eller redusert blodtrykk, takykardi, økt hjertefrekvens, bradykardi, hetetokter og også ekstrasystoli med arytmi. AV-blokkeringer og forbigående problemer med hjerteledningsevnen kan forekomme;
• urtikaria, utslett på hudoverflaten, hevelse, eksantem, alopecia, kløe, samt erytem (inkludert exudativ multiforme) og Stevens-Johnsons syndrom;
• myalgi med myasteni, samt artralgi;
• problemer med hørsel, syn eller vestibulærsystemet kan utvikle seg;
• trombocytopeni eller leukopeni, redusert hematokrit og leukocytose;
• feber og svakhetsfølelse, økt svette, frysninger og tap av appetitt.

På grunn av den lange utskillelsesperioden for legemidlet, kan negative effekter vedvare og manifestere seg i flere uker etter at legemidlet er avsluttet.

Overdose

Blant de karakteristiske tegnene på forgiftning: økt alvorlighetsgrad av bivirkninger.

Behandlingen i dette tilfellet består av følgende: induksjon av oppkast og mageskylling, samt symptomatiske prosedyrer. I tillegg iverksettes intensive tiltak for å opprettholde funksjonen til det kardiovaskulære systemet, hemodynamiske verdier og EKG-indikatorer overvåkes, og pasientens nevropsykiatriske tilstand vurderes (i løpet av den første dagen).

Interaksjoner med andre legemidler

Når Lariam kombineres med klorokin, kinidin og kinin, kan endringer i EKG-parametre observeres, og sannsynligheten for å utvikle anfall øker.

Kalsiumkanalblokkere, antiarytmika og antihistaminer, trisykliske antidepressiva, β-blokkere, fenotiaziner og histamin (H1)-blokkere påvirker ledningsprosesser i hjertet og kan også påvirke forlengelsen av QT-intervallet.

Siden kombinasjonen med Lariam reduserer plasmanivåene av valproater, karbamazepin og fenytoin med fenobarbital, noe som svekker effektiviteten deres, kan det være nødvendig å endre doseringen av disse legemidlene.

Kombinasjon av legemidlet med levende tyfusvaksiner til oral administrasjon reduserer immunogenisiteten til sistnevnte. Av denne grunn må vaksinasjon utføres minst 3 dager før bruk av Lariam.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Lariam bør oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet. Temperaturen bør ikke overstige +30 °C.

[ 5 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Lariam er et ganske populært legemiddel som ofte brukes som et forebyggende tiltak mot utvikling av malaria ved reiser til land med høy endemisk forekomst. Anmeldelser av det er ganske gode, men siden mikrober som forårsaker malaria i forskjellige regioner er forskjellige (for eksempel i Sri Lanka), er det forbudt å utføre behandling eller forebygging uavhengig - de bør foreskrives utelukkende av en profesjonell spesialist som er i stand til å vurdere bildet og velge dosering eller et annet legemiddel mot malaria om nødvendig.

Holdbarhet

Lariam kan brukes i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.