Lantus

Lantus er et antidiabetisk insulinlegemiddel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Lantus

Indisert for behandling av insulinavhengig diabetes hos barn fra 6 år og oppover, samt voksne.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Den produseres som en injeksjonsvæske i 3 ml patroner. Det er 5 patroner i 1 blisterpakning. Det er 1 blisterplate i en separat pakning.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er insulin glargin (en kunstig analog av humant insulin), som har dårlig løselighet i et nøytralt miljø. I en medisinsk løsning løses dette stoffet fullstendig opp i et surt miljø, men etter subkutan administrering nøytraliseres syren med dannelse av mikroutfellinger, og fra disse begynner insulin glargin-komponenten gradvis å frigjøres (i små porsjoner). Dette gjør det mulig å oppnå jevne AUC-verdier for stoffet i plasmaet (skarpe topper og fall observeres ikke). På grunn av dannelsen av mikroutfellinger får legemidlet også langvarige egenskaper.

Affiniteten til det aktive stoffet i legemidlet til insulinledere ligner på de analoge egenskapene til den menneskelige analogen. Syntesen av insulin glargin med IGF-1-lederen overgår de menneskelige indikatorene med 5–8 ganger, men samtidig er indikatorene for dets nedbrytningsprodukter litt lavere enn for den menneskelige analogen.

Det totale nivået av medisinsk insulinkonsentrasjon (aktiv substans sammen med nedbrytningsprodukter) observert hos personer med diabetes mellitus type 1 er mye lavere enn verdiene som er egnet for halvmaksimal syntese med IGF-1-ledere, og samtidig for videre aktivering av den mitogene-proliferative effektprosessen som skjer under påvirkning av denne reseptoren.

I normal tilstand er intern IGF-1 i stand til å utløse mitogen-proliferativ virkning, men de medisinske dosene av insulin som brukes under insulinbehandling er mye lavere enn verdiene som kreves for å utløse denne prosessen (indirekte gjennom IGF-1).

Hovedfunksjonen til stoffet insulin (også insulin glargin) er normalisering av karbohydratmetabolismen (prosessen med glukosemetabolisme). Samtidig reduserer legemidlet plasmaglukosenivåene (øker behovet for dette stoffet i perifert vev (muskler og fettavleiringer), og undertrykker samtidig dannelsen av dette elementet i leveren. I tillegg undertrykker insulin proteolyse, så vel som lipolyse i adipocytter, samtidig som det starter prosessen med proteinbinding.

Under kliniske farmakologiske tester ble det funnet at insulin glargin sammen med dets humane analog i samme doser er ekvivalente etter intravenøse injeksjoner.

Som med andre insuliner påvirkes egenskapene og varigheten av effekten av insulin glargin av nivået av fysisk aktivitet og andre faktorer.

Langsom absorpsjon av løsningen ved subkutan administrasjon gjør det mulig å utføre behandlingsprosedyren én gang daglig. Det bør imidlertid tas hensyn til at effekten av insulin har betydelig individuell variasjon når det gjelder tidsintervaller.

Under testingen ble det ikke funnet signifikante forskjeller i dynamikken i utviklingen av proliferativ retinopati ved bruk av NPH-insulin, så vel som insulin glargin.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av virkestoffet er svært langsom, så etter subkutan administrering har legemidlet ingen toppkonsentrasjon (sammenlignet med NPH-insulin). Etter en enkelt daglig injeksjon av legemidlet observeres likevektsverdien på 2.-4. dag av behandlingsforløpet. Ved intravenøs administrering var halveringstiden for insulin glargin lik halveringstiden for den humane analogen.

Metabolismen av den aktive komponenten skjer med dannelsen av to aktive derivater (M1 og M2). Effekten av subkutan administrering er hovedsakelig assosiert med eksponeringen av M1-elementet, men insulin glargin med M2 ble ikke påvist hos mange testdeltakere.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

Legemiddelløsningen administreres subkutant, men intravenøs bruk er forbudt, siden selv i normale doser kan det provosere frem alvorlig hypoglykemi. Legemidlets langvarige egenskaper oppnås ved injeksjon i det subkutane fettlaget.

Under behandlingen er det nødvendig å følge et visst regime, samt utføre prosedyren for administrering av legemidlet riktig.

Det er ingen klinisk signifikante forskjeller ved injisering av legemidlet i deltoidmuskelen, magen eller lårområdet. Injeksjonsstedet bør imidlertid endres under hver ny prosedyre, mens man holder seg innenfor de mest passende områdene for injeksjon.

Legemidlet må ikke fortynnes eller blandes med andre legemidler.

Doseringsstørrelser:

Lantus inneholder insulin, som har en langvarig effekt. Det må administreres én gang daglig, og prosedyren må alltid utføres samtidig. Behandlingsregimet velges individuelt for hver person - dosestørrelser, prosedyretid osv. Det er tillatt å bruke legemidlet i kombinasjonsbehandling av type 2-diabetes (sammen med hypoglykemiske legemidler).

Det bør tas i betraktning at ED50-verdiene til Lantus er forskjellige fra ED50-verdiene til andre insulinprodukter.

Hos eldre kan kroppens behov for insulin være stadig redusert på grunn av progressiv nyredysfunksjon. Derfor kan det være et redusert (sammenlignet med pasienter med sunn nyrefunksjon) behov for dette stoffet hvis en person har nyredysfunksjon.

Ved nedsatt leverfunksjon kan behovet for insulin også reduseres (siden metabolismen av dette stoffet avtar, og det observeres også en reduksjon i glukoneogenese).

Ved bytte til Lantus fra andre typer insulinmedisiner:

Ved bruk av insuliner med lang eller middels virkningstid kan det være nødvendig å justere bakgrunnsinsulindosen etter overgangen, og samtidig endre samtidig behandling. For å redusere sannsynligheten for hypoglykemi om natten, så vel som om morgenen, må personer som endrer bakgrunnsinsulinregimet (overgang fra 2 injeksjoner (bruk av NPH-insulin) til enkeltinjeksjoner (administrasjon av Lantus)), redusere doseringen med 20-30 % i løpet av de første ukene av behandlingen. Samtidig er det nødvendig å øke doseringen av insulin som tas sammen med mat litt. Etter 2-3 uker justeres dosestørrelsene med tanke på pasientens egenskaper.

Personer som har antistoffer mot humant insulin kan ha en endret respons på stoffet når de bruker legemidlet. Dette kan kreve dosejusteringer.

Doseringen bør også endres ved endringer i livsstil, vekt og andre faktorer som kan påvirke insulinets egenskaper.

[ 16 ], [ 17 ]

Bruk Lantus under graviditet

Kliniske studier av Lantus-bruk hos gravide kvinner er ikke utført. Informasjon innhentet fra studier etter markedsføring (omtrent 300–1000 rapporterte tilfeller) viste at den aktive ingrediensen ikke har en negativ effekt på fosterutvikling og graviditet. Dyreforsøk viste heller ingen toksiske effekter på fosteret. Basert på dette kan det konkluderes med at legemidlet ikke forstyrrer reproduksjonssystemet.

Om nødvendig kan legen foreskrive en løsning for behandling av den gravide kvinnen. Det er imidlertid nødvendig å nøye overvåke plasmaglukoseverdiene og kvinnens generelle tilstand. I første trimester kan behovet for insulin reduseres, men i andre og tredje trimester kan det tvert imot øke. Deretter, umiddelbart etter fødselen, er det en kraftig reduksjon i dette behovet med risiko for ytterligere hypoglykemi.

Under amming er det tillatt å bruke medisinen, men det er nødvendig å overvåke doseringen av stoffet nøye. Etter å ha penetrert fordøyelseskanalen brytes den aktive ingrediensen ned til aminosyrer, slik at den ikke kan skade et ammebarn. Det finnes ingen informasjon om insulin glargin går over i morsmelk.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot det aktive stoffet eller tilleggselementer som er tilstede i legemidlets sammensetning;
• pasienten har hypoglykemi;
• Det er forbudt å foreskrive til barn under 6 år;
• bør ikke velges som et legemiddel for behandling av diabetisk ketoacidose.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk av personer med høy risiko for helsekomplikasjoner under hypoglykemiske episoder. Dette inkluderer pasienter med diabetisk retinopati, samt cerebral eller koronar vasokonstriksjon.

[ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Lantus

Som et resultat av bruk av legemidlet utvikles hypoglykemi oftest (i situasjoner der insulin administreres i mengder som overstiger en persons behov). I tillegg kan insulin glargin forårsake følgende bivirkninger:

• nervesystemorganer: svekkelse av synet, utvikling av retinopati eller dysgeusi;
• subkutant vev med hud: utvikling av lipodystrofi eller lipohypertrofi;
• metabolske forstyrrelser: utvikling av hypoglykemi;
• allergiske symptomer: utseende av hevelse eller hyperemi på injeksjonsstedet, utvikling av urtikaria, angioødem, anafylaksi eller bronkospasme;
• Andre: opphopning av natrium i kroppen, utvikling av muskelsmerter.

[ 15 ]

Overdose

Hvis løsningen administreres i store mengder, kan det utvikles alvorlig og langvarig hypoglykemi, hvis progresjon kan bli livstruende.

Hvis overdoseepisodene er milde, hjelper karbohydratinntaket. Hvis hypoglykemi forekommer regelmessig, er det nødvendig med livsstilsjusteringer, samt størrelsen på medisindosen.

Ved alvorlige former for hypoglykemi (inkludert episoder ledsaget av ulike nevrologiske lidelser, anfall og komatøse tilstander), er det nødvendig å administrere glukagon intramuskulært eller subkutant, eller å administrere glukose (konsentrert løsning) intravenøst. Siden Lantus har en langvarig effekt, selv om pasientens helse forbedres, er det nødvendig å fortsette å gi pasienten karbohydrater over lengre tid og overvåke hans/hennes velvære.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinasjon med legemidler som påvirker glukosemetabolismen, kan det være nødvendig å justere dosen av Lantus.

Økte hypoglykemiske egenskaper observeres ved kombinasjon med fluoksetin, propoksyfen, salisylater, fibrater, samt pentoksifyllin, sulfonamider og disopyramid. I tillegg har MAO- og ACE-hemmere, samt hypoglykemiske legemidler til oral administrasjon, lignende effekter.

Kortikosteroider, glukagon, isoniazid med danazol og somatropin svekkes, og de hypoglykemiske egenskapene til legemidlet svekkes. I tillegg brukes også progestiner med østrogener, klozapin, diazoksid og olanzapin. I tillegg brukes vanndrivende legemidler, fenotiazinderivater, sympatomimetika, proteasehemmere og skjoldbruskkjertelhormoner.

Litiumlegemidler, klonidin, samt β-blokkere med etanol kan både forsterke og svekke effekten av legemidlet.

Kombinasjonen med pentamidin kan provosere hypoglykemi, som deretter omdannes til hyperglykemi.

[ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Lantus må oppbevares ved en temperatur på 2–8 ^° C. Løsningen må ikke fryses. Etter åpning av patronen må medisinen oppbevares ved en temperatur på 15–25 ^° C.

[ 24 ]

Holdbarhet

Lantus er egnet for bruk i 3 år fra utgivelsesdatoen for løsningen. Men etter at patronen med medisinen er åpnet, er det tillatt å bruke den i ikke mer enn 1 måned.