Lamytor

Lamitor er et effektivt antikonvulsiv middel, som brukes til ulike konvulsive syndromer.

Indikasjoner Lamytor

Lamitor er indisert for både monoterapi og kombinert behandlingskurs, for voksne, og også for barn i alderen 12 + år med slike brudd:

• enkle eller komplekse partielle anfall
• sekundær eller primær form av generaliserte tonisk-kloniske anfall
• enkelt og komplekst fravær
• myokloniske anfall
• Angrep som har motstand mot andre antikonvulsiva midler.

I tillegg kan legemidlet brukes som hjelpeværktøy - barn 2-12 år.

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter i et volum på 25, 50 eller 100 mg. En blister inneholder 10 tabletter. I en pakke er 3 eller 5 blisterplater pakket.

Farmakodynamikk

Lamotrigin er en effektiv blokkering av potensielle avhengige natriumkanaler lokalisert i presynaptiske nevronemembraner. Det eliminerer overskudd av den frigjorte 2-aminopentandisyren (en nevrotransmitter involvert i utviklingen av epilepsi-anfall), samt den tilhørende spredningen av overførte impulser. 

Farmakokinetikk

Lamotrigin absorberes ganske raskt fra tarmen og deltar nesten ikke i den presystemiske metabolismen av den såkalte "første pasningen". Toppkoncentrasjonen i plasmasubstansen når omtrent 2,5 timer etter at stoffet er konsumert.

Toppkoncentrasjonsperioden er forlenget hvis du tar medisinen sammen med maten, men sugemengden forblir den samme. Det er merkbare interindividuelle fluktuasjoner i toppkoncentrasjonen av likevekt, men hver enkelt pasient har slike svingninger. Indikatoren for binding til plasmaproteiner er ca. 55%. Fordelingsvolumet er 0,92-1,22 l / kg.

I metabolisme involvert enzym UDF-GT. Avhengig av dosen, kan lamotrigin litt øke sin egen metabolisme. Likevektskoeffisienten for rensing av den aktive substansen hos voksne er 39 ± 14 ml / min (gjennomsnittlig).

Metabolisert til tilstanden av glukuronider, som deretter utskilles hovedsakelig sammen med urin (mindre enn 10% av stoffet utskilles uendret). En annen 2% utskilles med avføring.

Halveringstiden (hos voksne er det 24-35 timer i gjennomsnitt) og rensekoeffisienten er ikke avhengig av doseringen. Indikatoren for rengjøringsfaktoren for det aktive stoffet reduseres med 32% hos pasienter med konstitusjonell hyperbilirubinemi, men går ikke utover standardverdiene. For halveringstiden til lamotrigin er sterkt påvirket av legemidler, tatt i kombinasjon med Lamitor.

Det aktive stoffet utskilles sammen med morsmelk (konsentrasjonen er 40-60% av indeksene i plasma). Noen ganger hos spedbarn oppnådde plasmakonsentrasjoner terapeutiske nivåer.

Parametrene for frigjøring av den aktive komponenten hos barn (i henhold til vekten) overstiger tilsvarende nivå hos voksne. Den høyeste koeffisienten observeres hos barn under 5 år. Halveringstiden er kortere enn hos voksne pasienter. Gjennomsnittet er 7 timer (ved kombinasjon med legemidler som induserer glukuron) og kan øke opptil 45-50 timer (ved kombinasjon med valproat).

Dosering og administrasjon

Utgangspunktet PM dosering for barn 12+ og voksne (ingen stoffet natriumvalproat, men bruker andre antiepileptika som induserer isoenzymer) er en engangs 50 mg (per dag) - den første andre uken, og deretter 100 mg 2 ganger (per dag) for de neste 2 ukene. Derefter bør dosen økes til 200-400 mg (to ganger daglig).

Opprinnelige dosering PM pasienter som bruker valproat, kombinere med andre antiepileptika, induserer isoenzymer, tilsvarende 25 mg hver dag i 2 uker, og deretter 25 mg daglig i de neste 2 nd uke. Videre økes doseringen til den optimale terapeutiske effekt er oppnådd. Vedlikeholdsdoseringen er 100-200 mg (for 1 eller 2 doser).

Den første doseringen for pasienter i alderen 2-12 år (med Lamitor monoterapi) er 2 mg / kg to ganger daglig (2 uker) og deretter 5 mg / kg to ganger daglig i ytterligere 2 uker. Størrelsen på vedlikeholdsdosen er 5-15 mg / kg to ganger daglig.

Den første doseringen av legemidlet for barn (kombinert behandlingsforløp) er 0,2 mg / kg daglig i 2 uker, og deretter 0,5 mg / kg daglig i de neste 2 ukene. Videre økes doseringen til den optimale terapeutiske effekt er oppnådd. Størrelsen på vedlikeholdsdosen er 1-5 mg / kg (1-2 ganger per dag).

[3], [4], [5]

Bruk Lamytor under graviditet

Det er forbudt å foreskrive et stoff under graviditet (unntatt når de mulige fordelene ved behandling overskrider den potensielle risikoen for barnet).

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlige forstyrrelser i leveren;
• amming periode;
• alder yngre enn 3 år
• individuell intoleranse mot lamotrigin eller andre komponenter i legemidlet.

[1]

Bivirkninger Lamytor

Bivirkninger som oppstår når man tar stoffet med monoterapi:

• CNS organer: hodepine med svimmelhet, søvnforstyrrelser eller døsighet, samt økt tretthet;
• Organer i fordøyelsessystemet: kvalme;
• Allergi: Hudaktig utslett på huden (2%), som vanligvis observeres i den første måneden etter starten av behandlingsforløpet, og kommer av etter at stoffet er trukket tilbake. Av og til kan malign eksudativ erytem, Lyells syndrom eller Quinckes ødem utvikle seg.

Bivirkninger ved bruk av Lamitor som et terapeutisk middel i løpet av behandlingen med standard antiepileptika:

• organer i sentralnervesystemet: i tillegg til det ovennevnte - aggressivitet og irritabilitet, balanseforstyrrelse, forvirring og tremor;
• Synsorganer: Synshårssykdom, samt diplopi;
• organer i hematopoietisk system: nøytro-, og også leukopeni;

Organer i fordøyelsessystemet: dyspeptiske symptomer og oppkast med kvalme.

[2]

Overdose

Blant tegn på overdosering: Ved en enkelt dose som overskrider maksimal tillatt grense med 10-20 ganger, kan ataksi, bevissthetsforstyrrelse, nystagmus og koma også utvikles.

Symptomer krever sykehusinnleggelse med støttende behandling avhengig av klinisk presentasjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Som følge av kombinasjonen med legemidler som stimulerer glukuroniseringsprosessen (fenytoin eller karbamazepin), reduseres gjennomsnittlig halveringstid (opptil 14 timer). Når det kombineres med valproat, øker denne indikatoren til 70 timer.

Valproater har en kraftig hemmende effekt på glukuroniseringsprosessen av den aktive substansen Lamitor.

Legemidler som fenytoin, karbamazepin, fenobarbital og primidon og, i tillegg etiniloestradiol / levonorgestrel og rifampicin stimulere lamotrigin substans glukuronidering prosess.

Valproat, som hemmer glukuroniseringsprosessen av lamotrigin, er i stand til å senke dets metabolisme, og også å forlenge gjennomsnittlig halveringstid nesten 2 ganger.

Noen av de ovenfor nevnte anti-epileptiske midler (f.eks, fenobarbital, fenytoin og karbamazepin, primidon a) tilveiebringe en stimulerende effekt på hepatiske enzymer akselerere prosessene lamotrigin glukuronidering og metabolisme.

Når karbamazepin ble kombinert med lamotrigin, ble bivirkninger som ataksi, kvalme og tap av synsstyrke manifestert, og i tillegg svimmelhet og diplopi. Disse manifestasjonene forsvant vanligvis etter en reduksjon i doseringen av karbamazepin.

Alansapin i en dose på 15 mg reduserer toppkoncentrasjonen og AUC, henholdsvis med 20% og 24% i gjennomsnitt. Men slike endringer påvirker i utgangspunktet ikke det kliniske bildet av behandlingen.

Undertrykkelse av lamotrigin legemidler, slik som fluoksetin, amitriptylin, klonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion eller svakt påvirker dannelsen av primære nedbrytningsprodukt av lamotrigin - 2-N-glukuronid.

Ved bruk av ressursene i orale prevensjonsmidler (som består av 30 g av stoffet etiniloestradiol og 150 ug substans levonorgestrel), er det en økning av rensegrad indikator lamotrigin omtrent 2 ganger (etter oral time) for derved å slippe indikatorer AUC og lamotrigin maksimal konsentrasjon ved 52% og 39%, henholdsvis (i gjennomsnitt).

Når det kombineres med lamotrigin, er det en liten økning i levonorgestrelrensningsfaktoren, som står for henholdsvis 19% og 12% av sin AUC og toppkonsentrasjon.

Rifampicin øker hastigheten på lamotrigin clearance, og forkorter også halveringstiden, fordi dette stoffet stimulerer aktiviteten til leverenzymer som utfører glukuroniseringsprosessen. Pasienter som mottar samtidig rifampin som en medisin, er det nødvendig å benytte en spesiell krets time lamotrigin - i overensstemmelse med modus angitt ved kombinasjonen av lamotrigin med medikamenter som stimulerer glukuronidering prosess.

[6], [7], [8]

Lagringsforhold

Det er nødvendig å beholde legemidlet på et sted som er lukket fra fuktighet, solstråler og tilgang til barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Lamitor får lov til å bli brukt i 3 år fra fremstillingsdato for medisinen.

[9],