Lamitril

Lamitril er et antikonvulsivt middel som ofte brukes når andre medisiner som brukes til å behandle en rekke anfall har mislyktes.

Indikasjoner Lamitril

Indikasjoner inkluderer: generaliserte og fokale tonisk-kloniske anfall (brukes hovedsakelig ved resistens mot andre antikonvulsiva).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Det er tilgjengelig i form av tabletter på 25 mg (30 tabletter i en flaske) eller 100 og 150 mg (60 tabletter i en flaske).

Farmakodynamikk

Lamotrigin blokkerer potensialavhengige natriumkanaler som ligger i presynaptiske nevronmembraner. Dette skjer gjennom langsom deaktivering og undertrykkelse av overflødig frigjort glutamat (denne aminosyren er en av hovedfaktorene som fremkaller utviklingen av et epileptisk anfall).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes legemidlet ganske raskt fra mage-tarmkanalen, og når toppkonsentrasjon i blodplasmaet etter 2,5 timer.

Det aktive stoffet metaboliseres aktivt, hovednedbrytningsproduktet er N-glukuronid. Gjennomsnittlig halveringstid er 29 timer. Utskillelse skjer hovedsakelig i form av metabolitter, og noe skilles ut uendret (hovedsakelig med urin). Halveringstiden hos barn er kortere enn hos voksne pasienter.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering og administrasjon

Den første enkeltdosen for oral administrasjon (for barn fra 12 år og voksne) er 25–50 mg. For vedlikeholdsbehandling – 100–200 mg per dag. I sjeldne tilfeller er det nødvendig å foreskrive doser på 500–700 mg per dag.

Startdosen for barn i alderen 2–12 år er 0,2–2 mg/kg per dag, og for vedlikeholdsbehandling – 1–15 mg/kg per dag. Barn i alderen 2–12 år har ikke lov til å innta mer enn 200–400 mg per dag (den nøyaktige doseringen avhenger av behandlingsregimet som brukes).

Bruksfrekvensen, samt intervallene mellom doser ved økning i dosering, avhenger av behandlingsregimet som brukes, samt pasientens respons på behandlingen.

[ 17 ], [ 18 ]

Bruk Lamitril under graviditet

Det anbefales ikke å foreskrive Lamitril under graviditet. Det er kun tillatt å bruke det i tilfeller der den mulige fordelen for kvinnen oppveier muligheten for negative konsekvenser for fosteret. I ammeperioden bør legemidlet også brukes med forsiktighet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig leverdysfunksjon;
• individuell intoleranse mot den aktive ingrediensen i legemidlet;
• barn under 2 år, samt eldre.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Lamitril

Bivirkninger inkluderer:

• CNS-organer: svimmelhet med hodepine, søvnforstyrrelser eller tvert imot en følelse av døsighet, tretthet, forvirring og også aggressivitet;
• fordøyelsessystemets organer: leverdysfunksjon og kvalme;
• organer i det hematopoietiske systemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• allergi: hudutslett (vanligvis meslingelignende), Quinckes ødem, ondartet ekssudativt erytem, Lyells syndrom, og i tillegg lymfadenopati.

[ 16 ]

Overdose

Overdose av lamotrigin resulterer i svimmelhet, ataksi og nystagmus, samt hodepine, døsighet, utvidelse av QRS-intervallet på EKG, oppkast og koma. I noen tilfeller har dette resultert i død.

Terapien inkluderer mageskylling og aktivt kull. I tillegg er sykehusinnleggelse av pasienten obligatorisk for symptomatisk og støttende behandling.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Valproater (inkludert valproinsyre) er konkurrerende blokkere av leverenzymer, og i tillegg undertrykker de glukuronideringsprosessen av virkestoffet. Som et resultat reduseres metabolismehastigheten og den gjennomsnittlige halveringstiden for lamotrigin øker (opptil 70 timer).

Antikonvulsiva som induserer metaboliserende leverenzymer (inkludert karbamazepin med fenytoin, samt primidon med fenobarbital, etc.), og også paracetamol øker metabolismen og glukuronideringen av virkestoffet. Når de kombineres med dem, reduseres den gjennomsnittlige halveringstiden for lamotrigin med omtrent 2 ganger (til 14 timer).

Kombinert bruk av karbamazepin og lamotrigin fører ofte til negative manifestasjoner fra sentralnervesystemet (svimmelhet, ataksi, kvalme, og i tillegg til dette tap av synsskarphet og diplopi). Disse symptomene forsvinner kort tid etter at dosen av karbamazepin er redusert. En lignende effekt utvikles ved forskrivning av okskarbazepin sammen med lamotrigin til en frisk person (uten å studere resultatene av doseringsreduksjonen).

Orale prevensjonsmidler som inneholder etinyløstradiol (30 mcg) og levonorgestrel (150 mcg) dobler omtrent clearance-hastigheten for lamotrigin, noe som resulterer i at toppkonsentrasjonen og AUC reduseres med henholdsvis 39 og 52 prosent. I løpet av uken uten p-piller øker konsentrasjonen av lamotrigin i serum, og ved inntak av en ny dose blir den omtrent 2 ganger høyere enn under behandlingsforløpet.

Rifampicin øker clearance-hastigheten til lamotrigin og reduserer også halveringstiden (stimulerer aktiviteten til leverenzymer involvert i glukuronideringsprosessen).

[ 22 ], [ 23 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares beskyttet mot sollys og utilgjengelig for barn. Temperaturforhold – ikke høyere enn 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhet

Lamitril er tillatt å brukes i 5 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 26 ]