Lamitril

Lamitril er et antikonvulsiv middel, ofte brukt ved ineffektivitet av andre legemidler som brukes i en rekke konvulsive anfall.

Indikasjoner Lamitril

Blant indikasjonene: generalisert, samt fokale tonisk-kloniske anfall (hovedsakelig brukt i nærvær av resistens mot andre antikonvulsiva midler).

[1]

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter i et volum på 25 mg (i et hetteglass med 30 slike tabletter) eller 100 og 150 mg (i et hetteglass med 60 slike tabletter).

Farmakodynamikk

Lamotrigin blokkerer de potensielle avhengige natriumkanalene som er lokalisert i presynaptiske nevronemembraner. Dette skyldes langsom deaktivering, samt undertrykkelse av overskytende frigitt glutamat (denne aminosyren er en av hovedfaktorene som forårsaker utvikling av et epileptisk anfall).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes stoffet ganske raskt fra fordøyelseskanalen, og toppkoncentrasjonen i blodplasmaet når 2,5 timer senere.

Det aktive stoffet metaboliseres aktivt, hovedproduktet av desintegrasjon er N-glukoronid. Gjennomsnittlig halveringstid er 29 timer. Ekskresjon skjer hovedsakelig i form av metabolitter, og en del utskilles uendret (hovedsakelig sammen med urin). Barns halveringstid er kortere enn hos voksne pasienter.

[9], [10], [11]

Dosering og administrasjon

Den første enkeltdosen for oral administrering (barn 12+ år, samt voksne) er 25-50 mg. Ved vedlikeholdsbehandling, 100-200 mg per dag. Det er noen ganger nødvendig å foreskrive doser på 500-700 mg per dag.

Den første doseringen for barn på 2-12 år er 0,2-2 mg / kg per dag, og ved vedlikeholdsbehandling 1-15 mg / kg per dag. For en dag kan barn på 2-12 år forbruke ikke mer enn 200-400 mg (den nøyaktige doseringen avhenger av behandlingsskjemaet som brukes).

Hyppigheten av bruk, og i tillegg avhenger intervaller mellom doser i tilfelle av økning i dosering av hvilket behandlingsregime som brukes, og pasientens respons på terapi.

[17], [18]

Bruk Lamitril under graviditet

Det anbefales ikke å foreskrive Lamitril under graviditet. Bruk det er bare tillatt i tilfeller hvor de mulige fordelene for kvinner overstiger muligheten for negative konsekvenser for fosteret. Under GW bør legemidlet også brukes med forsiktighet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlige forstyrrelser i leveren av leveren
• individuell intoleranse mot den aktive komponenten av stoffet;
• barn under 2 år, samt eldre mennesker.

[12], [13], [14], [15]

Bivirkninger Lamitril

Blant sidereaksjonene:

• CNS organer: Svimmelhet med hodepine, søvnforstyrrelser eller omvendt følelse av døsighet, tretthet, forvirring og aggresjon;
• organer i fordøyelsessystemet: forstyrrelser i leverenes lever og kvalme;
• organer i hematopoietisk system: leukopeni eller trombocytopeni;
• allergi: hudutslett (typisk morbilliform), angioødem, ondartet eksudativ erytem, lyell syndrom, og i tillegg, lymfadenopati.

[16]

Overdose

Pasienten har svimmelhet som en følge av lamotrigin overdose, ataksi, og nystagmus, og i tillegg, hodepine, tretthet, økte av QRS-intervallet i EKG, oppkast og koma. I noen tilfeller førte dette til døden.

Som terapi brukes en magesviktprosedyre, samt bruk av aktivt kull. I tillegg må pasienten bli innlagt på sykehus for symptomatisk og støttende behandling.

[19], [20], [21],

Interaksjoner med andre legemidler

Valproater (inkludert valproinsyre) er konkurrerende blokkere av leverenzymer, og i tillegg undertrykker glukuroniseringsprosessen av det aktive stoffet. Som følge av dette, reduseres metabolisk hastighet og gjennomsnittlig halveringstid for lamotrigin øker (opptil 70 timer).

Antikonvulsiva induserende hepatiske enzymer (inkludert karbamazepin, fenytoin, primidon og fenobarbital, etc.), men annet enn at paracetamol øket metabolsk rate og glukuronidering av den aktive substansen. Når de kombineres med dem, er den gjennomsnittlige halveringstiden for lamotrigin (opptil 14 timer) omtrent halvert.

En kombinert teknikk med karbamazepin lamotrigin fører ofte til negative manifestasjoner i sentralnervesystemet (svimmelhet, ataksi, kvalme, og i tillegg til tap av synsskarphet og dobbeltsyn). Disse symptomene forsvinner snart etter en reduksjon i doseringen av karbamazepin. En lignende effekt utvikler seg ved utnevnelse av en sunn person oxcarbazepin med lamotrigin (uten å undersøke resultatene av senkende doser).

Betyr oralt prevensjonsmiddel inneholdende i sin sammensetning etinyløstradiol (30 ug) og levonorgestrel (150 g) i ca. 2 ganger øke rensefaktor lamotrigin, hvorved dens toppkonsentrasjon og AUC er redusert - med 39 og 52 prosent. For en uke, uten bruk av OK, lamotrigin serumkonsentrasjonen øker og blir høyere enn i løpet av behandling på tidspunktet for mottak av en ny dose som er ca. To ganger.

Rifampicin øker indikatoren for lamotriginrensningsfaktoren, og reduserer også halveringstiden (stimulerer aktiviteten til leverenzymer involvert i glukuroniseringsprosessen).

[22], [23]

Lagringsforhold

Hold medisinen på et sted som er ute av sollys, utilgjengelig for barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° С.

[24], [25]

Holdbarhet

Lamitril kan brukes i 5 år etter fremstilling av medisinen.

[26]