Kholoksan

Holoxane har antitumoregenskaper.

Indikasjoner Holoksana

Det brukes til behandling av ondartede svulster, som har en uvirksom form. Blant disse bronchogenic carcinom, eggstokk-karsinom, testikkelkreft, brystkreft, livmorhalsen kreft, tumorer i mykt vev og svulst i området barn (som nefroblastom, sarkom, neuroblastom, bakterie-celle neoplasmer karakter, så vel som ondartet lymfom type).

[1]

Utgivelsesskjema

Frigivelse av medikamentet utføres som en injeksjonsfroofilisat, inne i hetteglassene, hvis volum er 0,5, 1 eller 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodynamikk

Legemidlet har en cytostatisk effekt, og sammen med denne alkylater nukleofile celle sentre. Dette skyldes aktiveringen og hydroksyleringen av C4-typen atom under virkningen av oksazafosforringen og manifesteres ved blokkering av de seneste stadier av mitose (S-, så vel som G2).

Som en alkylant inngår stoffet i kategorien genotoksiske stoffer.

[7], [8], [9]

Farmakokinetikk

Ifosfamid under in vitro tester viser ikke aktivitet, og når in vivo - tvert imot, viser den høy effektivitet. Aktivering skjer hovedsakelig i leveren, med deltagelse av mikrosomale oksidaser, som har en blandet funksjonell karakter.

Utskillelsen av ifosfamid med dets metabolske produkter gjøres for det meste med urin. Halveringstiden av blodserum (innføringsdelen på 1-2 g / m ², tre ganger med 1,6 til 2,4 g / m ² ) i gjennomsnitt 4-7 timer i E.

[10], [11], [12], [13]

Dosering og administrasjon

Legemidlet må administreres intravenøst. Med mindre annet er nødvendige resepter for 5 dager daglig gitt 80 mg / kg av det aktive middel (et maksimum på 2,4 g / m ²  kroppsareal). Prosedyren utføres i form av en fraksjonert applikasjon (f.eks. En kort infusjon som varer ca. En halv time). Det kreves å overvåke at i tilfelle av perifer medisinadministrasjon, overskrides ikke en 4% konsentrasjon av væske. Det var ingen tegn på overfølsomhet overfor høyere konsentrasjoner av stoffer for intravenøs infusjon (for eksempel ved bruk av pumpesystemer).

Hvis du ønsker å bruke en lavere dose, eller distribuere den totale dosen for en lengre periode, er medikamentet administreres annenhver dag (i første, tredje og femte, sjuende og niende dager) eller hver dag for 10 dager i små porsjoner (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Ved periodisk behandling blir Holoxane administrert med en dose på 80 mg / kg (eller 3,2 g / m ² ) daglig, i 2-3 dager.

Kontinuerlig infusjon som varer i 24 timer, innføres i porsjoner på 125-200 mg / kg (eller 8,5 g / m ² ). Etter dette, i løpet av de neste 12 timene, er styringen av Uromitexan nødvendig. For langvarig infusjon bør medisinen tidligere oppløses i en 5% glukoseoppløsning eller 0,9% NaCl-oppløsning (volum - 3 liter).

[18], [19], [20], [21]

Bruk Holoksana under graviditet

Forskriv på gravid er forbudt. Også, du må gi opp amming for behandlingsperioden.

Hvis de kliniske indikasjonene krever bruk av Holoxan i 1. Trimester, er det nødvendig å avgjøre problemet med abort. I senere stadier av graviditet, hvis det ikke er mulig å utsette behandlingen, og pasienten nekter å avslutte graviditeten, er bruk av kjemoterapi tillatt etter advarsel om risikoen for utvikling av teratogene virkninger av legemidler.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor medisinske elementer;
• undertrykkelse av beinmergaktivitet (spesielt hos personer som tidligere hadde tatt cytotoksiske legemidler eller hadde gjennomgått strålebehandling)
• svikt av nyreaktivitet;
• obstruksjon i urinveiene, samt blærebetennelse.

[14], [15]

Bivirkninger Holoksana

Systemisk og lokal rusmiddeltoleranse er god nok. Blant de mulige bivirkningene, hvor utviklingen avhenger av dosens størrelse:

• utseende av blærebetennelse, kvalme, alopecia eller oppkast, og i tillegg undertrykkelse av benmargaktivitet av ulike grader (anemi, trombocyto- eller leukopeni). Det kan også være en sammenbrudd i kjønnsdelene og en svekkelse av immunitet. Noen ganger utvikler en forstyrrelse av nyrefunksjonen;
• I løpet av behandlingen og etter avslutningen kan kreatinin eller urea forholdet øke, og i tillegg reduseres kreatininclearance. Det er også mulig å øke sekresjonen av glukose og protein, og i tillegg fosfat sammen med urin;
• ikke identifisert eller ikke helbredet i tide, kan problemer med nyrene virke (spesielt i barnet) utvikle seg til glukose-fosfatamin diabetes. Av og til er en forstyrrelse av leveraktiviteten notert;
• kan utvikle encefalopati (vanligvis herdbar) som manifesterer seg som en følelse av forvirring eller desorientering.

Ekstremt forsiktig medisin er foreskrevet for personer med lav serumalbuminindeks eller med nedsatt nyrefunksjon.

Innføringen av stoffet kan føre til utseende av symptomer på overfølsomhet.

[16], [17],

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker den antidiabetiske effekten av sulfonylurea-derivater, og i tillegg utføres en hudreaktjon på bestrålingen.

Effektiviteten av vaksinasjonen svekkes når den utføres mot bakgrunnen av bruk av immunosuppressorer og ifosfamid.

Kombinasjon med allopurinol øker myelodepressiv aktivitet av ifosfamid.

Ved tidligere eller kombinert bruk av cisplatin, kan det oppstå en økning i hemato- eller nefrotoksisitet av legemidlet, samt dets toksiske effekter på sentralnervesystemet.

I tilfellet med tidligere behandling med fenytoin, fenobarbital, kloralhydrat, eller enzyminduksjon er sannsynlig på grunn av hvilket det er forsterket biotransformasjonen ifosfamid element.

Kombinasjon med warfarin kan forårsake en betydelig forverring av blodtap og øke sannsynligheten for blødning.

Lagringsforhold

Holoksan må holdes på et sted som er stengt fra barnas tilgang. Temperaturforholdene er maksimalt 25 ° C.

[22],

Holdbarhet

Holoksan kan brukes innen 5 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

[23]

Analoger

Analoger legemidler er midler Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamid, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyklofosfamid, cyklofosfamid, endoksan.

[24], [25], [26], [27]