Kampanje

Campto er en alkaloid med anti-tumor egenskaper.

[1]

Indikasjoner Kampanje

Det brukes til behandling av krefttumorer i endetarmen eller kolonområdet, som har en metastatisk eller lokalt okkult natur.

Brukes i kombinasjon med kalsiumfolinat, samt fluorouracil hos personer som ikke tidligere har gjennomgått kjemoterapi.

Det kan også administreres med monoterapi av personer som, etter å ha utført standard antitumorbehandlingsprosedyrer, utviklet sykdommen.

Utgivelsesskjema

Frigivelsen skjer i form av et konsentrat, som brukes til fremstilling av infusjonsløsninger, 2, 5 eller 15 ml av stoffet i flacon. Boksen inneholder 1 slik flaske.

[2]

Farmakodynamikk

Komponenten irinotecan er et semisyntetisk derivat av camptothecin. Det senker spesifikt aktiviteten til den cellulære enzym-topoisomerasen I. Innenfor vevet gjennomgår stoffet metabolske prosesser der et aktivt nedbrytingsprodukt SN-38 dannes, som har en høyere aktivitet enn irinotecan. Begge disse elementene bidrar til å stabilisere ligamentet av topoisomerase I sammen med DNA, slik at replikasjonen stopper.

Under forsøk in vivo irinotecan demonstrert aktivitet mot tumorer som uttrykker P-glykoprotein-komponent som har multiple terapeutiske motstand (vinkristin- og tilsetning doxorubicin-resistente P388 leukemi type).

[3], [4],

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske parametrene for irinotekan, sammen med dets aktive forfallsprodukt, ble studert ved intravenøs infusjon av LS i en dose på 100-750 mg / m². Det bør tas hensyn til at farmakokinetikken til irinotecan ikke endres avhengig av doseringsstørrelsen til legemidlet.

Metabolisme av irinotecan skyldes for det meste hepatisk enzymkarboksylesterase.

Legemidlet fordeles inne i plasma i 2 eller 3 faser. Gjennomsnittlig halveringstid for medisiner i plasma (med en tretrinns modell) er 12 minutter ved første trinn, 2,5 timer i 2. Trinn og 14.2 timer i tredje fase.

Peakverdier for det aktive stoffet og dets metabolismeprodukt inne i plasma ble notert ved slutten av infusjonsprosedyren (en anbefalt dose på 350 mg / m² ble gitt).

Ekskresjon av uendret komponent (ca. 19,9%) og nedbrytningsprodukt (0,25%) forekommer gjennom nyrene. Uendret stoff og dets metabolitt utskilles også med galle (ca. 30% av legemidlene).

Bindingen med blodplasmaproteinet i irinotekan er ca. 65%, og i SN-38 metabolismeproduktet er det 95%.

[5], [6], [7]

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes i monoterapi, og i tillegg i kombinasjon med kalsiumfolinat eller fluorouracil. Under valg av dosering og behandlingsregime, bør det tas hensyn til anbefalingene fra faglitteraturen. Det er nødvendig å administrere legemidlet intravenøst ved hjelp av infusjon, som varer i området 0,5-1,5 timer.

Med monoterapi brukes Campto i en dose på 125 mg / m², med administrering ukentlig i 1 måned - i form av en IV-infusjon som varer 1,5 timer. I dette tilfellet administreres en 1-timers IV-infusjon i en dose på 350 mg / m2 i intervaller på 3 uker.

Når det kombineres med kalsiumfolinat eller fluoruracil, er doseringen 125 mg / m² en gang i uken, og en kontinuerlig infusjon med en dose på 180 mg / m² brukes en gang i 14 dager.

Anbefalinger for justering av deler.

I monoterapi redusere den innledende del av medikamentet fra 125 til 100 mg / m, og i tillegg og 350 til 300 mg / m kan administreres eldre (over 65 år), og i tillegg kan de som tidligere er gjennomført omfattende stråling terapi, de som har en generell tilstand av pasienten er 2, og de som har økt bilirubinnivåer inne i blodet. Under liknende betingelser, under den kombinerte behandling, blir deler redusert fra 125 til 100 mg / m² og i tillegg fra 180 til 150 mg / m².

Bruk medikament nødvendig inntil nivået av nøytrofiler i perifert blod ville være over 1500 celler / ml, og inntil det tidspunkt da vil bli ugjenkallelig fjernet forstyrrelser, så som kvalme og oppkast, spesielt diaré. Bruk av rusmidler før eliminering av alle skadelige symptomer kan utsettes i 7-14 dager. Med utviklingen under behandling av individuelle lidelser nevnt nedenfor, må nye porsjoner Campto, samt fluorouracil (hvis et slikt behov eksisterer) bli redusert med 15-20%.

Forstyrrelsene som oppstår i behandlingen av:

• undertrykkelse av hematopoetiske prosesser i benmargen, som har en sterk ekspresjon (figur neutrofiler er mindre enn 500 celler / mm, og antallet celler som er lik mindre enn 1000 / l, blodplatetall mindre enn 100.000 celler / mm);
• neutropenisk feber (antall nøytrofile er 1 000 / μl og under, mens pasienten har en temperatur over 38 ° C);
• komplikasjoner av en smittsom natur
• diaré i alvorlig grad;
• annen ikke-hematologisk toksisitet, som har en 3-4 grad av alvorlighetsgrad.

Etter fremveksten av objektive symptomer på svulstprogresjon eller utseendet av uakseptable toksiske symptomer, er det nødvendig å slutte å bruke medisinen.

Personer med spiseforstyrrelser i leveren.

Hvis frekvensen av bilirubin i blodserum enn den maksimalt tillatte grense for normal 1,5 ganger, på grunn av økningen i sannsynligheten for forekomst av neutropeni uttrykkelig behov for å overvåke blod verdier nær pasienten. Hvis bilirubinverdiene økes mer enn tre ganger, er det nødvendig å fullstendig avstå bruken av legemidler.

Diagram over preparering av infusjonsvæske til administrasjon.

Kokeløsning er nødvendig i henhold til regler for asepsis.

Den nødvendige mengden medisinering er fortynnet i 5% dextroseløsning eller 0,9% natriumkloridløsning (0,25 liter er nødvendig), og deretter omformes de ved å riste flasken eller beholderen. Før du bruker stoffet, bør du nøye inspisere væsken for å kontrollere gjennomsiktigheten. Hvis et bunnfall er funnet i løsningen, kan det ikke brukes.

Tast inn legemidlet umiddelbart etter prosedyren for fortynning av stoffet.

Under fortynningsfremgangsmåte ved bruk av aseptisk teknikk (for eksempel ved bruk av en luftstrøm laminær type) stoffet kan bli lagret i 12 timer (med infusjonsperiode) ved standard temperatur og i 24 timer etter åpningen av en beholder med stoffstoff ved temperaturindekser innen 2-8 ° С.

[11]

Bruk Kampanje under graviditet

Det er forbudt å utpeke Campto til gravide.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av intoleranse med hensyn til irinotecan eller andre elementer av medisinen;
• forstyrrelser i tarm permeabilitet eller ulcerøs form av kolitt;
• Inhibering av hematopoietiske prosesser i beinmargen i vesentlig grad;
• bilirubinindekser inne i blodserumet overskrider den øvre tillatte grensen mer enn tre ganger;
• Pasienter hvis generelle tilstand er vurdert av WHO> 2;
• laktasjonsperiode.

Forsiktighet er nødvendig for slike brudd:

• nærværet i anamnese av prosedyrene for strålebehandling, utført på stedet av brysthinnen eller bekkenet;
• leukocytose;
• avtale til kvinner (på grunn av økt risiko for diaré);
• Nyresvikt (ingen informasjon om brukssikkerhet);
• gipovolemiya;
• tilstedeværelsen av en tendens til å utvikle tromboembolisme eller trombose;
• avtale til eldre pasienter.

[8], [9]

Bivirkninger Kampanje

Bruk av medisiner kan forårsake noen bivirkninger:

• forstyrrelser i hematopoietisk funksjon: Leuco- eller nøytropeni er ofte kjent, samt anemi. I dette tilfellet er nøytropeni reversibel og akkumuleres ikke inne i kroppen. Nivået på nøytrofiler er fullstendig restaurert på den 22. Dag med narkotikabruk i monoterapi, og også på den 7-8 dag da kombinert med kjemoterapi. Utvikling av alvorlig form for trombocytopeni ble ikke notert. Blodtalltallet gjenopprettes også den 22. Behandlingsdagen. Det var også et enkelt tilfelle av trombocytopeni, sammen med dannelsen av antistoffer som er antiplatelet;
• lidelser i mage-tarmkanalen: utseendet oppkast, forstoppelse, diaré, magesmerter, kvalme, og i tillegg til utvikling av mukositt og anoreksi. Sjelden observerte forekomst av pseudomembranøs kolitt, intestinal obstruksjon, intestinal perforering, blødning i fordøyelseskanalen, og i tillegg, øker aktiviteten av lipase eller amylase. Diaré utvikler over 24 timer etter medikamentbruk (forsinket danner lidelser), er det en toksisk symptom og avhenger av størrelsen av deler av medikamentet. Kan utvikle en akutt form av cholinomimetisk syndrom, som manifesterer seg i form av magesmerter, diaré tidlig, rhinitt, konjunktivitt, bradykardi, reduksjon i blodtrykket, og i tillegg, i form av hyperhidrose, forbedret tarm-peristaltikk, vasodilatasjon, følelse av ubehag, feber, synsforstyrrelser, dacryo- eller kaster, svimmelhet og miose. Alle disse tegnene passerer etter administrasjon av atropin til pasienten;
• forstyrrelser i arbeidet i nasjonalforsamlingen: asteni og parestesi, og i tillegg kramper eller kramper av musklene som er ufrivillige;
• problemer med åndedrettsfunksjonen: febertilstand, dyspné, infiltrerer i lungene;
• tegn på allergi: noen ganger er det utslett på huden. Enkeltstart anafylaksi;
• andre: utvikling av alopecia eller taleforstyrrelser, og i tillegg en midlertidig økning i aktiviteten av AP og transaminaser, samt kreatinin- og bilirubinverdiene i blodserumet. Noen ganger er det rapportert om nedsatt nyrefunksjon, nedsatt blodtrykk eller utilstrekkelig blodgennemstrømning hos personer som har opplevd tilfeller av dehydrering på grunn av oppkast / diaré eller hos personer med sepsis.

[10]

Overdose

Ved beruselse bør man forvente utvikling av nøytropeni eller diaré.

Legemidlet har ingen motgift. Det kreves å utføre symptomatiske prosedyrer. I tilfelle en overdose skal den skadde bli innlagt på sykehus, og følg nøye opp arbeidet til viktige organer for livet.

[12], [13]

Interaksjoner med andre legemidler

Fordi irinotecan er i stand til å utøve en anticholinesteraseffekt, kan varigheten av nevromuskulær blokade etter kombinasjon med suxamethoniumsalter øke. Det er også en antagonistisk effekt på nevromuskulær blokade når kombinert med ikke-depolariserende natur av muskelavslappende midler.

Kombinasjon med myelosuppressorer eller bruk av Campto mot strålebehandling fører til økt toksisk effekt på beinmargen (utvikling av leuko eller trombocytopeni).

Kombinasjonen med kortikosteroider (som deksametason) øker sannsynligheten for forekomst av hyperglykemi (særlig hos personer med diabetes eller nedsatt toleranse for glukose), og lymfocyttopeni.

Samtidig bruk med diuretika kan føre til økt dehydrering, som utvikler seg på grunn av oppkast og diaré. Kombinasjonen med avføringsmedikamenter forsterker alvorlighetsgraden av diaré og dens frekvens.

Kombinasjon med proklorperazin øker risikoen for å utvikle symptomer på akatisi.

Kombinasjonen med legemidler som har en vegetabilsk opprinnelse (basis - surt Hypericum), og i tillegg med antikonvulsiva induserende aktivitet CYP3As element (så som fenobarbital, karbamazepin og fenytoin), fører til en reduksjon i produktets ytelse metabolismen PM (SN-38) i plasma .

Ved å kombinere stoffet med atazanavir, medikamenter som inhiberer aktiviteten til CYP3A4 og UGT1A1 enzym, og i tillegg med ketokonazol resulterer i økte plasma verdier av aktiv metabolitt SN-38.

Det er forbudt å blande stoffet irinotecan med andre legemidler inne i ett hetteglass.

Introduksjon til personer som bruker antitumor-stoffer, vaksiner (levende eller svekket), kan føre til utvikling av alvorlige eller til og med dødelige infeksjoner. Det kreves å nekte vaksinasjon med levende vaksiner til personer som bruker irinotekan. Det er lov å introdusere en inaktivert eller drept vaksine, men samtidig kan kroppens reaksjon på det bli svekket.

[14]

Lagringsforhold

Campto er nødvendig for å oppbevares utilgjengelig for barn og penetrerer sollysflaten. Det er forbudt å fryse en medisinsk substans. Temperaturen er maksimalt 25 ° C.

[15],

Holdbarhet

Campto kan brukes i 3 år siden utgivelsen av stoffet.

Søknad om barn

Legemidlet kan kun brukes av voksne pasienter.

Analoger

Analoger medikamenter er de følgende midler: Irinotecan Irinotecan Irinotecan-Filaksis og Pliva-Lachema med Irinotecan-Teva og Irnokam tillegg, iritt, og Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]