Isoniazid

Isoniazid er et av de mest effektive legemidlene for å bekjempe patogener av en alvorlig sykdom som tuberkulose, uansett form og plassering av sistnevnte. Men tuberkulose regnes som en av de vanligste smittsomme sykdommene i verden, noe som påvirker både dyr og mennesker. Og du kan ta sykdommen på forskjellige måter: i luften under en verbal kommunikasjon med den syke eller finne ham i umiddelbar nærhet, mens de spiser kjøtt av berørte dyr eller forurenset mat, ved direkte kontakt med en bakteriell infeksjon i livmoren.

Hvis det ikke er vaksinering eller vaksinering uten å ta kontraindikasjoner, blir tuberkulose ikke vanskelig, men å bli kvitt det er mye vanskeligere. Det er der Isoniazid kommer til redning.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasjoner Isoniazid

I de fleste tilfeller, tuberkulose dekker luftveiene, foretrekker lunger, bronkier, pleura.

Behandling "Izoniazitom" som er vist i en hvilken som helst aktiv form av tuberkulose: dissiminirovannoy, miliærtuberkulose, fokal, infiltrerende, kavernøse, fibro-kavernøse, cirrhose, når caseous lungebetennelse og tuberculoma (caseous tuberkulose).

Litt mindre ofte påvirker tuberkulose ledd og bein i ryggraden. I noen tilfeller, leger diagnostisere andre typer av tuberkulose, påvirker fordøyelseskanalen organer (hovedsakelig i tynntarmen og den "blind" tarmen), urogenitale system (nyrer, urinveiene, kjønnsorganer), hjerne og sentralnervesystem (han hjernen og ryggmargen, hardt skall hjerne, når de sier at utvikling av TB meningitt), øye, hud, lymfeknuter. I disse tilfellene kan terapi med dette legemidlet også foreskrives.

Indikasjoner for bruk av legemidlet "Isoniazid" betraktes som forskjellige former der tuberkulose kan forekomme. Det kan være både primært (under infeksjon i kroppen) og sekundær (komplikasjon av allerede eksisterende patologi) infeksjon, akutt og kronisk aktiv form for patologi, åpen og lukket tuberkulose.

Isoniazid brukes til forebyggende formål:

• For å forhindre sykdommen hos mennesker som måtte kontakte aktive TB-pasienter med pasienter,
• Hvis det er en positiv reaksjon på tuberkulin i form av rødhet og tetthet etter podning større enn 5 mm, og røntgenstrålen bekrefter tilstedeværelsen av en ikke-progressiv prosess,
• Hvis svaret på en tuberkulose-test hos barn under 4 år er større enn 1 cm, og det er mulighet for videre utvikling av inflammatorisk prosess i lungene eller andre organer.

For behandling av tuberkulose er stoffet oftest foreskrevet som en del av kompleks terapi. Hvis det er en blandet infeksjon, blir antibiotika og andre legemidler tilsatt til anti-tuberkulosemedisiner.

Noen ganger er Isoniazid brukt til andre formål, for eksempel for destruksjon av hunder. Dette skyldes det faktum at i høye doser har preparatet en høy toksisk effekt.

[6], [7], [8],

Utgivelsesskjema

Det viktigste aktive stoffet i preparatet "Isoniaad" er et hvitt pulver med en bitter ettersmak og samme navn, som har en selektiv effekt på bakteriene som forårsaker tuberkulose.

Det finnes følgende former for frigjøring av anti-TB-medisinen Isoniazid:

• Tabletter med en dose på 100. 200 og 300 mg
• 10% isoniazidoppløsning i ampuller (volum 5 ml)
• Stoffpulver til fremstilling av oppløsning.

Tabletter med varierende dosering inneholdende isoniazid pluss tilsetningsmidler (overflateaktivt middel polysorbat 80, stearat kalsium, krysspovidon, bedre oppløselige tabletter. KROKHMAL kartoflny) pakket med 10 enheter i blemmer, som kan være plassert i en pappeske (5 til 100 pr blemmer ).

I salg er det mulig å møte og tabletter "Izoniazid" i en glass mørk krukke (antall tabletter - 100 stk.).

Injeksjonsoppløsningen inneholder 500 mg av den aktive ingrediensen. I hjelpestoffets rolle er vann til injeksjon. Produsert i kartonger med 10 ampuller hver.

Pulver til fremstilling av løsningen er ikke beregnet til hjemmebruk. Den er pakket i store polyetylenposer. Nettvekten av posen med pulver er 25 eller 50 kg.

På apoteket kan du kjøpe tabletter og injeksjoner. Men for dette trenger du resept fra legen med signatur og stempel, samt stempelet til den medisinske og forebyggende institusjonen.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodynamikk

Isoniazid er et populært middel for tuberkulose basert på isonicotinsyrederivatet.

Den skyldige for utvikling av ulike former og typer tuberkulose er mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). Det er med hensyn til denne typen bakterier at det aktive stoffet i legemidlet viser bakteriedrepende virkning, mens det tilhører andre mikroorganismer nøytralt. Kjemoterapeutisk virkning mot andre smittsomme stoffer er dårlig uttrykt.

Isoniazid legger særlig vekt på mykobakterier, som er i en tilstand av aktiv reproduksjon, som oppstår ved å dele celler. Det antas at stoffet negativt påvirker syntesen av mykolsyre, som er bestanddeler i bakteriecellemuren, som et resultat av hvilke mikroorganismer forgår.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetikk

Isoniazid er preget av nesten fullstendig absorpsjon etter inntak i fordøyelseskanalen med peroral administrering. Det faller lett inn i alle slags vev og kroppsvæsker, og har også en unik evne til å trenge inn i den beskyttende (hemato-nencefale) barrieren i hjernen, som har en bakteriedrepende virkning mot bakterier som kommer inn i hjernen.

Før maksimal konsentrasjon av legemidlet oppnås, bør blodplasmaet passere fra 1 til 4 timer tabletter, og dets effekt på patogene mikroorganismer etter en enkelt dose kan vare fra 6 til 24 timer.

Metabolisert isoniazid i leveren ved acetylering. I dette tilfellet dannes inaktive stoffer. Legemidlet utskilles fra kroppen hovedsakelig av nyrene. Halveringstiden til stoffet er:

• med rask metabolisme, som er en fysiologisk egenskap hos pasienter, fra en halv time til en og en halv time,
• på en langsom en - i størrelsesorden 2-5 timer,
• alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan nå 6 og til og med 7 timer.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dosering og administrasjon

Innføringen av preparatet "Isoniazid" kan utføres på forskjellige måter:

• oral (tabletter for intern administrasjon),
• intravenøst
• intramuskulært
• ved innånding
• intracavernous metode, når løsningen leveres direkte til det berørte området, hvor nekrotiske prosesser observeres.

Valg av en effektiv metode håndteres av den behandlende legen. Han bestemmer også den effektive dosen av legemidlet, samt varigheten av terapeutisk kurs, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, tilstanden og alderen til pasienten.

Formålet med og korrigeringen av dosen av legemidlet utføres under hensyntagen til egenskapene til pasientens organisme på grunn av rask eller langsom fjerning av isoniazid gjennom blod og urin, i forbindelse med hvilke det kan være nødvendig å øke doseringen eller mottaks frekvensen.

Dosering avhenger også av administrasjonsmetoden for legemidlet og beregnes ut fra pasientens kroppsvekt.

Behandling med tabletter til oral administrasjon. Den anbefalte gjennomsnittlige daglige dosen for voksne pasienter er 15 mg per kilo kroppsvekt. Med denne dosen skal legemidlet tas en gang hver 2-3 dager. Noen ganger foreskrevet daglig inntak av tabletter i maksimal daglig dose på 300 mg.

For barn kan en effektiv daglig dose variere fra 20 til 40 mg pr. Kg kroppsvekt, forutsatt at legemidlet tas 2 eller 3 ganger i uken. Hvis medisinen tas daglig, vil den daglige dosen være 10-20 mg.

Hyppigheten av opptak vil avhenge av metabolismen av isoniazid i leveren. Behandlingsforløpet er ganske lang, det kan nå 6 måneder.

Forebygging av tuberkulose utføres kun ved hjelp av tabletter. Den anbefalte daglige dosen er 5-10 mg per 1 kg av pasientens vekt. Tabletter tas en eller to ganger om dagen.

Hvis pasienten med aktive former for tuberkulose ikke kan bruke oralt, for eksempel i forbindelse med gastrointestinale patologier, foreskrives han intravenøs eller intramuskulær injeksjon. Injiseringsmetode for legemiddeladministrasjon anbefales for behandling av voksne pasienter med forskjellige typer og former for tuberkulose, men det er ikke utelukket ved behandling av små pasienter.

Den effektive enkeltdosen for intramuskulær administrasjon for voksne er 5 mg per 1 kg kroppsvekt. Injeksjonene skal gjøres en gang daglig.

Et annet behandlingsregime er mulig når injeksjoner gjøres hver tredje dag. Deretter er en enkelt dose allerede 15 mg per kilo av pasientens vekt.

For barn vil en effektiv enkeltdose være fra 20 til 40 mg pr. Kg vekt (for diett en gang i 2-3 dager) og 10 til 20 mg (for daglig inntak en gang daglig).

Intravenøs introdusering av legemidlet "Isoniazid" er indisert i de utbredte former for lungetuberkulose med økt infeksjonsnivå. Den daglige dosen for voksne er 10-15 mg per 1 kg kroppsvekt. Etter administrering av legemidlet anbefales pasienten å holde seg i sengen i ca 1-1 ½ time.

For intra-cavernøs injeksjon med former for lungetuberkulose med dannelse av nekrotiske steder, og også som preparat for kirurgisk inngrep, brukes samme 10% oppløsning av legemidlet som for intravenøse og / eller intravenøse injeksjoner. Den effektive doseringen er 10-15 mg per kilo kroppsvekt av pasienten.

Innånding 10% oppløsning gjøres daglig. Den daglige dosen på samme tid vil være 5-10 mg per 1 kg vekt. Den daglige dosen anbefales noen ganger å være delt inn i 2 delte doser.

For å redusere manifestasjonene av bivirkninger, utføres parallelt med introduksjonen av "Isoniazid" terapi "Pyridoxin" (60-100 mg) og glutaminsyre (1-1,5 g per dag).

Behandlingsforløpet varer vanligvis fra 1 til 6 måneder, forebyggende kurs - ca 2 måneder.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Bruk Isoniazid under graviditet

Bruk av preparatet "Izoniazid" under graviditet betyr at du tar medisinen i en begrenset dose (ikke mer enn 10 mg per 1 kg av fremtidig mors kroppsvekt) og strengt i henhold til legenes indikasjoner. Overskridelse av dosen er fulle av forgiftning av fosteret i livmoren, og konsekvensene av dette kan være den mest varierte, men utvetydig ubehagelige.

Kontra

Det er forbudt å utføre tuberkulosebehandling med Isoniazid dersom pasienten har følgende patologier:

• Uttrykte former for arteriosklerose av kar, hvor avsetning av skadelig kolesterol i lumen av arteriene observeres
• Ulike alvorlige leverpatologier, inkludert tilfeller av giftig hepatitt som tidligere oppstod
• Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
• Tilstedeværelsen i pasientens historie med kramper eller epilepsi
• Barns ryggradslammelse, kjent for mange som polio

Doseringen av legemidlet er begrenset i slike sykdommer som

• Hypertensjon (stabilt høyt blodtrykksverdier) 2 og 3 trinn
• IBS
• Bronkial astma
• Destruksjon (skrumplever) i leveren
• Akutt stadium av eksem
• Ulike patologier av de visuelle og perifere nerver
• psoriasis
• Vanlig aterosklerose
• Myxedema, eller slim ødem, som er den siste fasen av skjoldbruskinsuffisiens
• Og også på scenen av dekompensert lungehjerte.

Ikke bruk legemidlet som en injeksjonsvæske, oppløsning med vev i vene i venøs kar (flebitt).

Legemidlet administreres ikke dersom pasienten har overfølsomhet overfor de enkelte komponentene.

Graviditet og barns alder er ikke kontraindikasjoner for bruk av et antituberkuløst legemiddel.  

[25], [26], [27], [28],

Bivirkninger Isoniazid

Terapi med Isoniazid er ikke alltid skyløs. Noen ganger er det ulike bivirkninger av kroppens organer og systemer.

Kardiovaskulær system kan reagere på introduksjonen av stoffet:

• økt blodtrykk, inkludert lungetrykk,
• hjertesmerter,
• økt hjertefrekvens,
• symptomer på angina pectoris,
• Styrking av iskemiske prosesser i hjertemuskulaturen.

Nervesystemet kan gi sine symptomer i form av:

• rusforgiftning,
• generaliserte kramper, karakteristisk for epilepsi,
• prikking og følelsesløshet i ulike deler av kroppen, lammelse av lemmer,
• smerte i hodet og svimmelhet,
• flere lesjoner av nerver på grunn av forgiftning ved bruk av store doser av legemidlet,
• betennelse eller nedsatt funksjon av optisk nerve,
• organisk hjerneskade av ikke-inflammatorisk natur, kalt encefalopati,
• økt spenning,
• irritabilitet og søvnløshet,
• perifer nervebelastning
• midlertidig delvis minnetap etc.

Fra mage-tarmkanalen kan du forvente følgende ubehagelige effekter:

• kvalme ledsaget av oppkast,
• tørrhet i slimhinnene i munnen,
• Hepatitt, forårsaket av stoffets giftige virkning,
• økt aktivitet av noen enzymer (ALT og AST) og økt produksjon av bilirubin,
• Den første symptomatologien for å utvikle hepatitt,

Genitourinary system vil minne deg på:

• sjeldne tilfeller av menorrhagia (kraftig menstruasjon) hos kvinner,
• dysmenoré (alvorlig ømhet som følge av menstruasjon)
• økning og hevelse av brystkjertlene hos kvinner og menn.

Det finnes også ulike modifikasjoner i blandingen og egenskapene til blod, hud allergiske reaksjoner, feber, intermitterende muskelspasmer, manifestert i form av spasmer, betennelse i veneveggen når det administreres intravenøst, muskelsvakhet og andre.

[29], [30],

Overdose

Fenomenet med overdosering av Isoniazid kan oppstå hvis terapien utføres ved høye doser, oftest gjennom pasientens egen feil, som mener at økte doser vil øke utvinningen.

Enkelt inntak av store doser kan føre til utvikling av slike patologier som:

• metabolisk acidose (økt surhet i kroppen),
• alvorlige epileptiske anfall,
• koma.

Lett forgiftning vil få seg til å føle seg etter en halv time etter å ha tatt stoffet i form av økt hjertefrekvens, kvalme og oppkast, svimmelhet og taleforstyrrelser.

Ved akutt beruselse (20 mg eller mer per 1 kg vekt), vil dets manifestasjoner umiddelbart oppstå i form av epileptiske anfall.

Således er de følgende reaksjoner finner sted: feber, faller blodtrykket, aceton i urinen, en økning av blodsukkeret og urin, nyresvikt, psykose, ataksi, hallusinasjoner.

I alvorlige tilfeller forekommer koma i en periode på 1 til 1,5 dager.

Ved langvarig behandling ved maksimale doser oppstår en kronisk overdose, noe som fører til en reduksjon av antall aktive hepatocytter. Først manifesterer seg seg i form av en økning i parametrene for AST og ALT, og i noen tilfeller er det diagnostisert utviklingen av hepatitt som påvirker leveren.

Det er ikke utelukket også mot bakgrunnen av behandling med økte doser og utseendet av andre patologier. For eksempel, optisk neuritt med nedsatt visuell oppfattelse eller polyneuropati som et resultat av perifer nerveskader. Det er et polyneuropati tap av følsomhet av hender og føtter, muskel svakhet, ataksi.

Ved mild forgiftning kan det bare være nødvendig å justere dosen av legemidlet og vaske magen med det påfølgende inntaket av aktivert karbon. Utviklingen av medisinsk hepatitt krever tilbaketrekking av medisinen.

Hvis virkningen av forgiftning er tydelig uttrykt og ledsaget av kramper, brukes en forstyrrelse i metabolismen av syrer, koma, intravenøs natriumbikarbonat som en førstehjelp. For å fjerne rester av isoniazid fra mage-tarmkanalen, vises mottak av enterosorbenter, spesielt aktivert trekull.

Neurologiske symptomer krever annen behandling. For å redusere det, bruk "Pyridoxin" (både for forebygging og behandling av overdose) og benzodiazepiner ("Diazepam"). "Pyridoksin" administreres i samme dosering som isoniazid. Hvis doseringen av Isoniazid ikke ble bestemt, vil dosen "Pyridoksin" for voksne være fra 5 til 10 mg (for barn - med en hastighet på 80 mg per 1 kg kroppsvekt).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig administrasjon av medikamenter "Paracetamol", "enflurane" og "Rifampicin" med isoniazid behandling kan øke de toksiske effektene av disse legemidler på leveren, noe som resulterer i økt risiko for medikament-indusert hepatitt. Denne kombinasjonen er spesielt farlig for pasienter med ulike leversykdommer.

Men etanol er i stand til å akselerere metabolisme og øke hepatotoksisiteten av isoniazid selv. De er i stand til å akselerere metabolisme og redusere konsentrasjonen av isoniazid i blodet og glukokortikosteroider.

"INH" reduserer metabolisme "teofyllin", "etosuksimid," "fenytoin", "Karbamazepin", "alfentanil", benzodiazepiner, kumarin eller indandion og indirekte antikoagulanter, slik at deres konsentrasjon i blodet og den medisinske virkning kan økes betydelig. Dette øker giftig virkning av legemidler.

Inntaket av "Isoniazid" sammen med andre stoffer fra tuberkulose ("Cycloseril", etc.) forårsaker gjensidig forsterkning av deres handlinger. Styrker den sentrale virkningen av isoniazid og en agent for behandling av alkoholavhengighet "Disulfiram."

"Isoniazid" er i stand til å redusere konsentrasjonen til blodplasmaet "Ketokonazol" og øke innholdet av valproinsyre i blodet, noe som krever dosejustering.

Ved oral administrasjon kan antacida for å redusere surheten i magesaft redusere absorpsjonen av isoniazid.

"Pyridoksin", "Diazepam", "Thiamin" og glutaminsyre kan redusere den nevrotoksiske effekten av isoniazid.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Lagringsforhold

Så tabletter og ukuporenny i krukker av mørkt glasspulver kan lagres ved romtemperatur (ikke over 25 grader) og helst bort fra lyset.

Men ampuller med en løsning krever oppbevaring av lagertemperaturen ikke høyere enn 10 grader. Hold dem også anbefalt bort fra sollys. 

Løsninger fremstilt fra pulver lagres også ved temperaturer opptil 10 grader. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Holdbarhet

Tabletter holdbarhet på 6 år, forutsatt at de er riktig lagret.

Ampul holdbarhet er 2 år, forutsatt at den er riktig lagret.

Løsningsperioden for ferskt tilberedte Isoniazid-oppløsninger er bare 1-2 dager.

[56], [57],