Invega

Invega er et antipsykotisk legemiddel.

[1]

Indikasjoner Invega

Det brukes til å behandle schizofreni hos ungdom fra 15 år, og i tillegg til dette hos voksne. Dessuten er han foreskrevet til voksne for behandling av schizoaffective lidelser.

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter, 7 stykker i en blisterpakning. I pakning - 4 blister med tabletter.

Farmakodynamikk

Legemidlet inneholder en racemisk blanding av paliperidon.

Paliperidon er et selektivt blokkeringsmiddel med en monoamin-effekt. Den medisinske effekten er forskjellig fra standard antipsykotika. Stoffet er sterkt syntetisert med reseptorene av serotonin (type 5-HT2), så vel som dopamin (D2). Sammen med dette virker det som en antagonist av α1-adrenerge reseptorer, så vel som histamin (H1) og α2-adrenegraiske ledere (i forhold til de to sistnevnte, virker det mindre aktivt). Den medisinske aktiviteten til (+), så vel som (-) - enantiomerer av den aktive substansen, er lik både i mengde og grad av virkning.

Paliperidon syntetiseres ikke med acetylkolinreseptorer. Selv om stoffet virker som en sterk antagonist ledere D2, som innebærer reduksjon av de positive symptomer av schizofreni, fremmer det katalepsi og svekke virkningen motor er ikke så mye som vanlige neuroleptika. Siden legemidlet har en dominerende antagonisme mot serotonin mot den sentrale virkningsmåten, kan den svekke egenskapen til den aktive ingrediensen for å forårsake ekstrapyramidale etiologiske bivirkninger.

[2]

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til legemidlet er proporsjonal med doseringsstørrelsene innenfor rekkevidden av tilgjengelig rekkevidde.

Ved bruk av en enkelt dosering av legemidler observeres en gradvis økning i frigivelseshastigheten, og derfor øker plasmaindeksen for paliperidon jevnt. Peakverdier av stoffet er notert etter 24 timer. I mange pasienter ble stabile indikatorer på stoffet observert etter 4-5 dagers daglige disponible tabletter.

Paliperidon er det aktive produktet ved oppløsning av risperidon. Invegi-frigjøringsparametrene er resultatet av en liten toppfluktuasjon sammenlignet med den umiddelbare utgivelsen av risperidon (svingningsindeksen er 38%, sammenlignet med 12,5%).

Indikatorene for biotilgjengelighet av narkotika med oral bruk når 28%.

Ved bruk av tabletter i kombinasjon med kalorier eller fettstoffer øker toppverdiene og nivået av AUC for paliperidon med 50-60% sammenlignet med bruk av rusmidler på tom mage.

Legemidlet gjennomgår rask fordeling i væskene med vev. Fordelingsvolumet er 487 liter. Graden av proteinbinding inne i plasma når opp til 74%. Stoffet syntetiseres hovedsakelig med albuminer, samt med a1-syre glykoprotein.

Med en enkelt bruk av 1 mg merket 14C-paliperidon etter 7 dager utskilles 59% av dosen som brukes - det uendrede stoffet utskilles i urinen. Dette demonstrerer at stoffet ikke er utsatt for intensiv levermetabolisme. Omtrent 80% av merket stoff ses i urinen, og ca 11% er funnet i avføringen.

Dosering og administrasjon

Voksne med schizofreni.

Det anbefales å ta stoffet i en mengde på 6 mg en gang daglig (tar om morgenen). Det er ikke nødvendig å titrere dosen ved det første behandlingsstadiet. Hos noen pasienter observeres legemiddeleffekten av legemidler ved bruk av den minste eller store dosen (innen rekkevidde som må tas - 3-12 mg en gang daglig). For å endre størrelsen på dosen er tillatt, hvis det foreligger slike indikasjoner, og også etter en omhyggelig revurdering av helsetilstanden. Hvis du vil øke dosen, bør denne økningen gjøres i henhold til denne ordningen: 3 mg / dag med avbrudd på minst 5 dager.

Voksne med schizoaffektive lidelser.

Det kreves å ta medisinen om morgenen med en hastighet på 6 mg en gang daglig. Hos enkelte pasienter utvikles terapeutisk effektivitet etter bruk av stor dosering (innen tillatt område - 6-12 mg en gang per dag). Hvis det er nødvendig å øke dosen, er det nødvendig å øke det, og legge til 3 mg / dag med intervaller på minst 4 dager.

Personer med funksjonell nedsatt nyrefunksjon.

Personer som har en mild form for sykdommen (CC nivå ≥50 / <80 ml / minutt) bør ta medisinen en gang daglig med en hastighet på 3 mg. Det er tillatt å øke dosen til en enkelt dose på 6 mg per dag, men først etter å ha vurdert pasientens stofftoleranse, så vel som dets effekt på stoffet.

Personer med en gjennomsnittlig eller alvorlig forstyrrelse (CC-score ≥10 / <50 ml / minutt) bør drikke en medisin i mengden 1,5 mg, en gang daglig. Deler kan økes til 1 ganger inntak på ikke mer enn 3 mg per dag etter klinisk vurdering av helsestatusen.

Ved bruk av Invega hos personer med et CC-nivå <10 ml / minutt ble det ikke utført, derfor anbefales det ikke å foreskrive et legemiddel til denne gruppen av pasienter.

Barn med schizofreni.

Ungdom over 15 år anbefales å ta medisinen i en dose på 3 mg - en enkeltdose om morgenen.

Barn, hvis vekt er <51 kg, kan ikke ta mer enn 6 mg av legemidlet per dag.

For barn som veier ≥51 kg, kan maksimalt 12 mg av legemidlet tas per dag.

Du kan endre dosen hvis du har passende indikasjoner. Økning for å utføre i henhold til følgende skjema: 3 mg per dag med intervaller på minst 5 dager.

Effekten av bruk og sikkerhet av legemidlet ved behandling av schizofreni hos ungdom 12-14 år er ikke undersøkt.

Legemidlet tas oralt - svelging hele tabletten, ikke tygging og sliping, og vaskes også med vann. Tablets skall er uoppløselig, og den aktive ingrediensen frigjøres gradvis fra under den. Skallet, sammen med de uoppløselige elementene i kjernen, utskilles helt fra kroppen.

Bruk av rusmidler er avhengig av å spise. Det er pålagt å fortelle pasienten at det er nødvendig å ta tablettene hele tiden eller i tom mage, eller sammen med frokost, uten å skifte disse mottaksmåtene i behandlingsperioden.

Bruk Invega under graviditet

Det foreligger utilstrekkelige data om bruk av paliperidon under graviditet. Stoffet hadde ikke teratogene effekter i dyreforsøk, men andre typer reproduktiv toksisitet ble notert.

Bruk av antipsykotiske stoffer (her inkluderer paliperidon) i 3. Trimester øker sannsynligheten for negative effekter, blant annet ekstrapyramidale manifestasjoner eller uttakssyndrom hos nyfødte. Disse symptomene kan være forskjellige i varighet av eksponering og alvorlighetsgrad. Det er informasjon om utvikling av hyper og hypotensjon, agitasjon, døsighet og tremor, samt respiratorisk insuffisiens og problemer med spedbarnsfôring. På grunn av dette bør tilstanden til det nyfødte overvåkes konstant og nøye.

Legemidlet kan ikke administreres til gravide kvinner (unntatt spesielle livsangivelser). Hvis det er nødvendig å slutte å ta Invega under svangerskapet, er det nødvendig å utføre avskaffelsen av medisiner gradvis.

Paliperidon passerer inn i morsmelken, slik at du kan forvente effekten av medisinen på babyen som er ammende. I denne forbindelse er det forbudt å foreskrive et legemiddel til amming.

Kontra

Store kontraindikasjoner: Overfølsomhet overfor paliperidon, risperidon, samt andre tilleggselementer av legemidlet. Det er forbudt å utnevne barn under 15 år.

[3],

Bivirkninger Invega

De vanligste bivirkningene er:

• nasofaryngitt;
• en tilstand av mani eller søvnløshet;
• vektøkning;
• hodepine eller muskel smerte;
• abdominal ubehag, kvalme, forstoppelse eller diaré, samt økt appetitt;
• dysartri eller akatisi
• en økning i muskel tone, og i tillegg en tremor lammelse;
• føler seg døsig;
• spyttsekresjon.

Negative reaksjoner som utvikler seg sjelden:

• cystitt;
• øreinfeksjoner, tonsillitt med bronkitt, og også bihulebetennelse;
• anafylaktiske symptomer;
• leuko- eller nøytropeni, samt anemi;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- eller hypoglykemi, og i tillegg til denne anoreksi;
• utvikling av diabetes mellitus;
• søvnforstyrrelser, mareritt;
• problemer med konsentrasjon av oppmerksomhet, fremveksten av parestesi eller anfall, samt hyperaktivitet av den psykomotoriske typen;
• tørrhet i øyet slimhinner, konjunktivitt, og også lacrimation;
• øreanrop eller smerte;
• økning eller reduksjon i blodtrykk, bradykardi, forlengelse av QT-intervallet, AV-blokkering;
• inkontinens, oppblåsthet og gastroenteritt;
• hevelse og stivhet i leddene, samt artralgi;
• urininkontinens eller dysuri;
• Utseendet av utslipp fra brystvorter, svekkelsen av libido og utvikling av gynekomasti;
• problemer med seksuell funksjon, menstruasjonssyklusforstyrrelser;
• tørst, hypotermi, perifer puffiness og feber.

[4]

Overdose

Generelt er det forventet at symptomene på rusmiddelforgiftning vil manifestere seg i form av forsterkning av medisinsk effekt av stoffet. Blant disse symptomene: sedasjon, følelse av døsighet, lavere blodtrykk, takykardi, ekstrapyramidale tegn og forlengelse av QT-intervallet. Som et resultat av forgiftning ble også ventrikulær takykardi av toveis-type notert, og i tillegg ventrikulær fibrillering.

I prosessen med å vurdere pasientens tilstand må det huskes at stoffet har en forlenget effekt. Også han har ikke en spesiell motgift. Støtteprosedyrer av generell karakter er påkrevd. Det er nødvendig å gi permeabilitet til luftveiene og tilstrekkelig ventilasjon med oksygenbehandling, og for å opprettholde disse funksjonene. Det er også nødvendig å kontinuerlig overvåke arbeidet til CAS (dette inkluderer EKG-prosedyren) for å bestemme mulig forekomst av arytmier. Reduksjon av trykk sammen med sirkulasjonsbrudd behandles med IV injeksjoner av væske eller sympatomimetika. Noen ganger kan det hende at gastrisk spyling (hvis offeret er bevisstløs, etter intubasjonsprosedyren), tar aktivt kull og avføringsmiddel. Ved utvikling av ekstrapyramidale lidelser er det nødvendig å introdusere kolinolytiske legemidler i en alvorlig grad. Konstant overvåking av offeret, samt overvåking av viktige fysiologiske funksjoner, kreves inntil alle overdose manifestasjoner forsvinner.

[5], [6], [7],

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å foreskrive med forsiktighet at stoffet med narkotika forlenger QT-intervallet.

Den aktive komponenten av medikamenter forårsaker ikke medikament-signifikante interaksjoner med legemidler, hvis metabolisme skjer via hemoproteinsystemet P450. In vitro-tester ble det funnet at paliperidon ikke har en hemmende eller induktiv effekt på isoenzymene i dette hemoproteinet.

Forsiktighet er nødvendig når det kombineres med andre legemidler som har en sentral effekt.

Det er forbudt å kombinere med medisiner som forårsaker hypotensjon av ortostatisk type.

Invega nøytraliserer effekten av levodopa.

Sannsynligheten for narkotikainteraksjon med litium er svært lav.

Når det ble kombinert med natriumvalproat, var det ingen endring i konsentrasjonene av begge legemidlene. Det var ingen signifikant interaksjon av legemidlet med paroksetin.

Den kombinerte bruken av karbamazepin med stoffet provoserte en 37% reduksjon i indeksene av paliperidon i blodet. På grunn av dette er det nødvendig å justere dosisstørrelsen for Invega med denne kombinasjonen.

Samtidig opptak med trimethoprim påvirket ikke farmakokinetikken til stoffet.

[8]

Lagringsforhold

Invega medisin må holdes utenfor rekkevidde for små barn. Temperaturnivået må ikke stige over 30 ° C.

[9], [10],

Spesielle instruksjoner

anmeldelser

Invega effektivt bekjemper produktive symptomer ved schizofreni (for eksempel agitasjon og hallusinasjoner delirium). Psychiatrists påpeke at den mest effektive legemidler for behandling av schizofreni demonstrerer, mot hvilken der apatoabulichesky syndrom (symptomer som sløvhet og likegyldighet og apati av patologisk tegn, en følelse av løsgjøring og mangel på ønske om å gjøre noe). Bruk av narkotika har resotsializiruyuschee effekter - falming følelse av apati til hva som skjer rundt, er det et ønske om å handle.

Pasientens tilbakemeldinger viser at stoffet, i tillegg til høy effektivitet, har mange bivirkninger.

Invega anses som et sikrere middel i forhold til risperidon, men det må tas hensyn til at det kan administreres utelukkende til ungdom og voksne.

[11]

Holdbarhet

Invega kan brukes i løpet av 2 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

[12], [13]