Intelens

Intelence er et antiviralt stoff av systemisk type eksponering.

Etravirinkomponenten er en HIV-1 NNRTI substans. Den syntetiseres direkte av revers-type transkriptase og blokkerer aktiviteten av DNA-polymerase, som avhenger av DNA-aktiviteten sammen med RNA, hvilket fører til ødeleggelsen av de katalytiske områdene av dette enzymet. Etravirin har en fleksibel struktur i verdensrommet, noe som gjør at den kan syntetiseres med transkriptase av omvendt type på minst 2 måter. Legemidlet reduserer ikke aktiviteten av human DNA-polymerase (α, β og γ).

Indikasjoner Intelensa

Det brukes til infeksjoner forårsaket av virkningen av HIV-1 - med kompleks behandling hos personer som ikke tidligere har fått behandling med antiretrovirale legemidler.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidler er implementert i form av tabletter - 60 stykker inne i flasken; Boksen inneholder 1 flaske og 3 spesielle poser som inneholder silikagel tørkemiddel.

Farmakodynamikk

Etravirin påvirker heller aktivt kliniske isolater, samt HIV-1-stammene oppdrettet i laboratorieforhold, plassert i T-cellelinjer, humane perifertype mononukleære celler og makrofager med monocytter.

Legemidlet har en in vitro antiviral effekt på HIV-1 kategori M (underkategorier A, B og C med D, samt E med F og G), og i tillegg er de viktigste isolatene fra kategori O, hvor de gjennomsnittlige terapeutisk effektive indikatorene (EC50) svinger i området 0,7-21,7 nmol.

Etravirin viser ikke en antagonistisk effekt på noen av de kjente antiretrovirale legemidlene. Demonstrer additiv antiviral aktivitet når kombinert med slike legemidler:

• stoffer som hemmer proteaseaktivitet: atazanavir, nelfinavir, amprenavir med saquinavir og i tillegg lopinavir, darunavir, ritonavir med indinavir og tipranavir;
• nukleotider eller nukleosider som hemmer effekten av reversert type transkriptase: stavudin, zalcitabin, abakavir med didanosin og tenofovir;
• ikke-nukleosidmidler som hemmer aktiviteten av den reverserte typen transkriptase: delavirdin og efavirenz med nevirapin;
• anti-fusjonsmedikament: enfuvirtid;
• stoff som hemmer aktiviteten til integrase: raltegravir;
• CCR5-kjemokin-endeantagonist: maraviroc.

Etravirin har additiv eller synergistiske antivirale effekter når det kombineres med NRTI-lamivudin, emtricitabin og zidovudin.

[3], [4], [5]

Farmakokinetikk

Suge.

Etter oral inntak med mat, registreres plasma Cmax-verdier for etravirin etter 4 timer. Samtidig oral administrering av omeprazol eller ranitidin, som øker gastrisk pH, påvirker ikke absorbsjonen av etravirin.

Type konsumert mat påvirker ikke indikatorene for etravirin (begge med et normalt kaloriinnhold, som er 561 kcal og fettretter - 1160 kcal).

Legemiddelverdiene var lavere ved bruk før måltider (med 17%) eller i tom mage (med 51%) sammenlignet med etter bruk. Derfor, for å opprettholde et optimalt plasmanivå av et stoff, bør man bruke medisinen etter et måltid.

Distribusjonsprosesser.

Omtrent 99,9% av komponenten syntetiseres med blodplasma-protein (hovedsakelig med albumin (med 99,6%), samt med glykoprotein av a1-syre type (ved 97,66-99,02%)).

Utvekslingsprosesser.

Legemidlet er hovedsakelig involvert i oksidative metabolske prosesser, ved bruk av intrahepatiske isoenzymer av strukturen CYP3A; en mindre del er påvirket av CYP2C isoenzymer. Etter dette utvikler prosessene glukuronisering.

Utskillelse.

Etter oral inntak av en del av den 14C-merkede komponenten inne i avføring og urin ble henholdsvis 93,7% og 1,2% av denne doseringen notert. Det uendrede elementet inne i avføringen er innenfor 81,2-86,4% av den injiserte dosen. Inne i urinen er uendret stoff ikke kjent. Det endelige uttrykket for halveringstiden til et legemiddel er ca. 30-40 timer.

[6], [7]

Dosering og administrasjon

Intelence skal brukes utelukkende i kombinasjon med andre antiretrovirale midler. En lege som har nok erfaring med å utføre HIV-behandlingskurs, bør utføre behandlingen.

Personer over 18 år må ta oralt på den første tabletten (0.2 g) 2 ganger daglig etter å ha spist maten.

Folk i alderen 6-17 år gammel.

Beregn dosen for denne kategorien av pasienter bør være basert på vekten. Bruk medisiner etter måltider.

Størrelser på doseringsdeler med tanke på pasientens vekt:

• innenfor ≥16- <20 kg - 0,1 g 2 ganger daglig;
• i området 20- <25 kg - 0,125 g 2 ganger per dag *;
• I området ≥25- <30 kg - 0,15 g 2 ganger om dagen *;
• ≥30 kg - 0,2 g to ganger om dagen.

* Kreves for bruk av tabletter med et volum på 25 mg.

Problemer med leveren i leveren.

Farmakokinetikken til legemidlet i tilfelle av alvorlig alvorlighetsgrad av leversvikt er ikke studert. På grunn av dette, i slike forstyrrelser, bør Intelens ikke foreskrives.

Mottaksmodus når du hopper over neste del.

Når en periode på mindre enn 6 timer har gått siden inntaket av legemidlet, skal pasienten umiddelbart ta medisinen (bare etter å ha spist maten), og deretter bruke den i standardmodus.

Hvis passet er mer enn 6 timer, blir det hoppede delen ikke akseptert, gjenopptatt bruk i henhold til standardskjemaet.

Det er nødvendig å bruke tabletter helt, uten å tygge, vaske ned med vanlig vann. Hvis pasientens svelgingsprosess er vanskelig, kan tabletten knuses og oppløses i vann i henhold til følgende skjema:

• tabletter helles med væske i en mengde som vil være tilstrekkelig for fullstendig dekning (eller helles med en teskje, som er lik 5 ml);
• legemidlet må omrøres til tabletten er helt oppløst - væsken blir melaktig hvit;
• Om nødvendig kan denne blandingen fortynnes med melk eller appelsinjuice (samtidig ble stoffet først fortynnet utelukkende i vanlig vann);
• etter det må du umiddelbart drikke den resulterende løsningen;
• et glass fra under medisinen skylles flere ganger med melk eller appelsinjuice, og drikker deretter innholdet for å sikre at maksimal dosering av legemidlet tas.

For fortynning av stoffet er det forbudt å bruke karbonisert eller varmt (> 40 ° C) vann.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Bruk Intelensa under graviditet

Det er forbudt å bruke Intelens under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• sterk personlig følsomhet angående etravirin eller andre elementer av legemidlet;
• amming periode;
• kombinasjon med nelfinavir, efavirenz, ritonavir eller tipranavir, og i tillegg med nevirapin, fenobarbital, rilpivirin, karbamazepin og indinavir. Også på listen er St. John's wort, rifapentin og rifampicin med fenytoin;
• mangel på leverfunksjon i det alvorlige stadiet.

[8], [9]

Bivirkninger Intelensa

Ofte tar stoffet utviklingen av utslett.

Ofte vises slike tegn også:

• økning i blodtrykksverdier;
• anemi eller trombocytopeni;
• polyneuropati, angst, hjerteinfarkt, søvnløshet, tretthet og hodepine;
• oppkast, GERD, gastritt, oppblåsthet, smerter i mageområdet, diaré og kvalme;
• nyresvikt
• hyperglykemi, a-lipidemi, a-kolesterolemi, triglyseridemi, diabetes mellitus, nattesvette og lipohypertrofi;
• en økning i lipase, totalt Xc, kreatinin med triglyserider, og i tillegg amylase, ALT og LDL med AST og sukker, samt en reduksjon i antall leukocytter med nøytrofiler.

Følgende symptomer blir noen ganger observert:

• slag som har en hemorragisk natur, atrieflimmer eller angina pectoris;
• synkope, hypoestesi, desorientering, kramper, forvirring, parestesi, hukommelsestap og hypersomnia, og i tillegg tremor, søvnforstyrrelser eller døsighet, mareritt eller uvanlige drømmer, nervøsitet og oppmerksomhetsforstyrrelse;
• visuell misting;
• svimmelhet;
• dyspnø, som oppstår under trening, eller bronkial spasmer;
• stomatitt, flatulens, emetisk oppmuntring, forstoppelse, pankreatitt, tørr munnslimhinner og oppkast med blod;
• fet leverdegenerasjon, hepatomegali og hepatitt (også av cytolytisk natur);
• lipodystrofi;
• hyperhidrose, epidermal dryness, ansikts hevelse og prurigo;
• angioødem eller erytem polyforme;
• dyslipidemi, narkotikaintoleranse, anoreksi, en følelse av sløvhet og immunforbedringssyndrom;
• gynekomasti.

Noen ganger observeres utseendet til SSD; enkeltutvikling av varmeelementer. Det er også mulig forekomsten av rhabdomyolyse.

[10], [11], [12]

Overdose

Ved forgiftning med Intelens, kan det være tegn som oftest oppstår som bivirkninger: blant disse er diaré, utslett, hodepine og kvalme.

Hvis det er indikasjoner, er det mulig å skille ut uabsorbert aktiv komponent i legemidlet ved hjelp av oppkast. I tillegg til dette, bruk av aktivert karbon. Samtidig blir det tatt symptomatiske tiltak, blant annet overvåking av de viktigste fysiologiske parametrene og det kliniske bildet. Det er ingen motgift for etravirin; dialyse vil være ineffektiv.

[19], [20], [21], [22]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som påvirker plasma etravirin nivåer.

Legemidlet gjennomgår metabolske prosesser som bruker CYP3A4 isoenzymer med CYP2C9, samt CYP2C19; Ytterligere metabolske komponenter er involvert i glukuronisering ved bruk av uridin-2-fosfat glukuronosyltransferase. Bruk av rusmidler som stimulerer aktiviteten til CYP3A4 med CYP2C9 eller CYP2C19, kan føre til økning i etravirin-clearance, noe som reduserer plasmaverdiene.

Kombinering av stoffet med stoffer som reduserer aktiviteten av CYP3A4 med CYP2C9 eller CYP2C19, forårsaker en reduksjon i clearanceverdiene, noe som fører til økning i plasmanivå.

Stoffer som kan bli påvirket av administrering av etravirin.

Legemidlet har en mild inducerende effekt på CYP3A4 isoenzym. Kombinasjon med legemidler, hvis metabolske prosesser forekommer hovedsakelig med CYP3A4, kan føre til en reduksjon i plasmaverdiene og redusere deres medikamenteffekter.

Etravirin reduserer også aktiviteten av CYP2C9 isoenzymer med CYP2C19 og P-glykoprotein.

Kombinasjonen av Intelence med stoffer hvis metabolske prosesser hovedsakelig foregår med deltagelse av CYP2C9 eller CYP2C19, og som også transporteres under påvirkning av P-glykoprotein, kan øke plasmaverdiene og potensere eller forlenge sin medikamentinducerte aktivitet og bivirkninger.

[23], [24], [25], [26], [27]

Lagringsforhold

Intelens bør holdes på et sted lukket for barn. Temperaturnivået er ikke mer enn 30 ° С.

Holdbarhet

Intelens har lov til å bruke innen 2 år fra datoen for fremstilling av stoffet.

[28], [29], [30], [31]

Søknad om barn

Det er ingen informasjon om narkotikasikkerhet og effekt av effekten ved administrering av legemidlet til personer under 6 år eller med en vekt under 16 kg.

Analoger

PM midler er analoger Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramune, Nevivirom Efavirenz med og dess Efamat, Nevimun, Favir med Nevipanom, Eferven med efavirenz og nevirapin. Også på listen er Stocrin og Efkur med Effachop 600.

[32], [33]