Imigran

Imigran er et legemiddel for behandling av migrene og er en selektiv agonist av serotonin 5HT1-reseptorer.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Imigran

Legemidlet er indisert for rask smertelindring under migrene (med eller uten aura).

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Den produseres i tabletter, 6 stk per blister (1 blister per pakke med medisinen) eller 2 stk per blister (mens pakken inneholder 3 blisterplater).

[ 4 ]

Farmakodynamikk

Sumatriptan er en selektiv 5HT-reseptoragonist (1D) uten å påvirke andre 5HT-reseptorer. Disse endene er hovedsakelig lokalisert inne i kraniekarene.

Under eksperimentelle tester ble det funnet at sumatriptan har en selektiv vasokonstriktoreffekt på karene som ligger i halspulsåresystemet, uten å påvirke blodsirkulasjonen i hjernen. Gjennom halspulsårene når blod intra- og ekstrakranielt vev (for eksempel hjernehinnene), og utvidelse av karene fører til migrene.

Eksperimentelle tester har videre avslørt de hemmende egenskapene til den aktive ingrediensen i forhold til trigeminusnervens funksjon. Det er gjennom disse to mekanismene at sumatriptan utøver sin antimigreneeffekt.

Den medisinske effekten starter en halvtime etter oral administrering av legemidlet (i mengden 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Ved oral inntak absorberes komponenten raskt og når 70 % av toppnivået etter 45 minutter. I gjennomsnitt er det maksimale plasmanivået ved en dose på 100 mg 45 ng/ml. Biotilgjengelighetsnivået ved oral inntak er 14 % (delvis på grunn av den presystemiske utvekslingsprosessen, og delvis på grunn av ufullstendig absorpsjon).

Med plasmaproteinsyntesen er syntesen svak (14–21 %), og det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet er 17 liter. Gjennomsnittlig total clearance er omtrent 1160 ml/minutt, og i nyrene er gjennomsnittsverdien omtrent 260 ml/minutt.

Ekstrarenal clearance er omtrent 80 % av den totale verdien, noe som gjør at utskillelsen av sumatriptan hovedsakelig kan bestemmes i form av nedbrytningsprodukter. Hovedproduktet er indoleddiksyreanalogen til virkestoffet. Det skilles ut i urinen (hvor det bestemmes som en fri syre, samt konjugert med glukuronidstoffet) og har ingen 5HT1- eller 5HT2-aktivitet. Andre nedbrytningsprodukter er ikke identifisert.

De farmakokinetiske egenskapene til oralt administrert sumatriptan endres lite under et migreneanfall.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Det er forbudt å ta piller som et forebyggende tiltak mot et anfall. Det er også forbudt å overskride anbefalt dose.

Det beste tidspunktet å ta pillen er rett etter at anfallet begynner, men medisinen vil være effektiv på ethvert stadium.

Vanligvis foreskrives medisinen i en dose på 50 mg (størrelsen på 1 tablett). Noen ganger er det tillatt å øke dosen til 2 tabletter (100 mg).

Hvis det ikke er noen effekt, må du ikke ta en ny dose under samme migreneanfall. Den neste tabletten kan bare tas etter at et nytt anfall har startet.

Hvis det oppstår en reaksjon på den første dosen, men migrenesymptomene gjenopptas, kan den andre tabletten tas i løpet av de neste 24 timene, mens minimumsintervallet mellom dosene bør være 2 timer. Totalt kan ikke mer enn 300 mg av legemidlet tas per dag (over 24 timer).

Tablettene skal tas hele med vann.

[ 19 ]

Bruk Imigran under graviditet

Det er kun tillatt å forskrive legemidlet til gravide under hensyntagen til mulig hjelp til moren i forhold til risikoen for å utvikle negative symptomer hos fosteret.

Det er kjent at når virkestoffet administreres subkutant, trenger det inn i morsmelken. Effekten på barnet kan reduseres dersom barnet ikke ammes i 12 timer etter at medisinen er tatt.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• intoleranse mot stoffets komponenter;
• en historie med hjerteinfarkt, samt spontan angina pectoris, koronar hjertesykdom, patologier i det perifere vaskulære området, eller tegn som er karakteristiske for koronar hjertesykdom;
• en historie med midlertidig cerebral sirkulasjonsforstyrrelse eller hjerneslag;
• alvorlig eller moderat økning i blodtrykk eller mild ukontrollert økning i blodtrykk;
• alvorlig stadium av leversvikt;
• samtidig bruk av Imigran med MAO-hemmere – det er tillatt å starte bruk av Imigran minst 2 uker etter at du har sluttet å ta hemmerne;
• barndom og ungdomstid, siden det ennå ikke finnes informasjon om sikkerheten og effektiviteten ved bruk av legemidler i den ovennevnte pasientkategorien.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Imigran

I følge kliniske studier ble følgende bivirkninger identifisert:

• organer i nervesystemet: en følelse av døsighet eller svimmelhet oppstår ofte, samt sensoriske forstyrrelser (inkludert hypoestesi, samt parestesi);
• kardiovaskulære organer: ofte utvikles en forbigående økning i blodtrykket (umiddelbart etter inntak av pillen), samt et rush av blod;
• luftveiene: dyspné forekommer ofte;
• fordøyelsessystemet: oppkast og kvalme utvikles ofte hos noen pasienter, selv om en sammenheng med medisinbruk ennå ikke er fastslått;
• bindevev, muskler og skjelett: disse manifestasjonene er vanligvis midlertidige, selv om de kan være intense og påvirke forskjellige deler av kroppen (inkludert hals og brystben) - muskelsmerter eller en følelse av tyngde oppstår ofte;
• generelle lidelser: ofte er det smertefulle opplevelser, en følelse av spenning, kompresjon, og også kulde eller varme (manifestasjonene er vanligvis midlertidige, men noen ganger er de intense og kan påvirke forskjellige deler av kroppen (inkludert hals og brystben)). Ofte er det alvorlig tretthet eller en følelse av svakhet (disse manifestasjonene er også midlertidige og har vanligvis en moderat eller mild alvorlighetsgrad);
• testresultater: sporadiske mindre endringer i leverfunksjonstestresultater.

Resultater av studier etter markedsføring:

• immunitet: økt følsomhet (fra hudreaksjoner til tilfeller av anafylaksi);
• organer i nervesystemet: forekomst av anfall. I noen tilfeller forekom slike tegn hos personer med tendens til anfall eller med en historie med tilstander som kan føre til slike anfall; i tillegg utvikling av dystoni, tremor, nystagmus eller skotom;
• synsorganer: utvikling av dobbeltsyn eller flimring, forverring av synsskarphet, og også synstap (vanligvis midlertidig). Men slike lidelser kan også oppstå på grunn av selve migreneanfallet;
• kardiovaskulære organer: utvikling av takykardi, angina eller bradykardi, økt hjertefrekvens, rytmeforstyrrelser, midlertidige iskemiske endringer i EKG-parametere, spasmer i koronarkarene, redusert blodtrykk, hjerteinfarkt, Raynauds syndrom;
• fordøyelsesorganer: utvikling av diaré eller iskemisk form for kolitt;
• bindevev, skjelett og muskler: leddsmerter, cervikal radikulitt;
• psykiske lidelser: følelse av opphisselse;
• subkutant vev og hud: utvikling av hyperhidrose.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Ved bruk av orale doser over 400 mg oppstod kun symptomer på bivirkninger. Ved overdosering er det nødvendig å observere pasienten i minst 10 timer, samtidig som standard støttende prosedyrer utføres.

Det finnes ingen informasjon om virkningen av peritonealdialyse eller hemodialyseprosedyrer på parametrene til den aktive ingrediensen i legemidlet.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes ingen informasjon om stoffets interaksjon med alkoholholdige drikker, samt flunarizin, propranolol og pizotifen.

Det finnes begrenset informasjon om samtidig bruk med legemidler som inneholder ergotamin eller andre triptan/5-HT1-reseptoragonister. I teorien kan det utvikles en langvarig vasospastisk effekt, og det er derfor det er forbudt å kombinere slike legemidler. Det er ikke kjent hvor langt intervallet mellom doser av disse legemidlene bør være – det avhenger av type legemiddel og doseringen. Siden egenskapene til ergotamin og triptan/5-HT1-reseptoragonister kan forsterkes av Imigran, må det gå et 24-timers intervall før sistnevnte tas.

Samtidig er det forbudt å bruke medisiner som inneholder ergotamin innen 6 timer etter inntak av Imigran, og det er forbudt å bruke triptan/5-HT1-reseptoragonister innen 24 timer etter inntak av Imigran.

Det finnes isolerte rapporter etter markedsføring om pasienter som utvikler serotoninforgiftning (manifestasjoner inkluderer nevromuskulære lidelser, mentale endringer og visceral ustabilitet) ved kombinasjon av legemidlet og selektive serotoninreopptakshemmere. Det finnes også rapporter om at ovennevnte patologi oppstår når triptaner kombineres med noradrenalin og serotoninreopptakshemmere.

[ 24 ], [ 25 ]

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares utilgjengelig for barn, under standardforhold for legemidler. Temperatur – ikke høyere enn 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Holdbarhet

Imigran er tillatt å brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.