Indometacin

Indometacin har smertestillende, betennelsesdempende, blodplatehemmende og febernedsettende effekter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Indometacin

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• artikulært syndrom (dette inkluderer smertefulle symptomer på slitasjegikt, gikt, samt revmatoid artritt og Bechterews sykdom);
• dysmenoré;
• ulike nevralgiske tilstander;
• revmatisme;
• smertesyndrom i ryggraden;
• muskelsmerter;
• patologiske tilstander som påvirker bindevev og har en diffus form;
• betennelse i bløtvev eller ledd som har en traumatisk opprinnelse;
• betennelser eller infeksjoner som utvikler seg mot bakgrunn av blærekatarr, adnexitt, prostatitt eller sykdommer som påvirker ØNH-organene (som en tilleggsbehandling).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av stikkpiller, tabletter til oral administrasjon, samt salve (tubevolum 10-40 g) eller gel (tubevolum er 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er et derivat av indoleddiksyre og tilhører kategorien NSAID-legemidler.

Legemidlet virker ved å hemme aktiviteten til COX-enzymet, noe som resulterer i hemming av metabolske transformasjoner av eikosatetraensyre og svekkelse av PG-binding. I tillegg bremser legemidlet blodplateaggregeringsprosesser.

Parenteral og oral bruk av legemidlet reduserer smerteintensiteten, spesielt leddsmerter (både under bevegelse og i hvile), reduserer symptomer på stivhet og hevelse i leddene om morgenen, og øker samtidig bevegelsesområdet. Den antiinflammatoriske effekten oppstår etter 5-7 dagers behandling.

Ved ekstern påføring med gel eller salve reduseres hevelse og erytem, smerte elimineres, og i tillegg reduseres stivheten i leddene som oppstår om morgenen og aktiviteten i bevegelsene deres økes.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Oralt administrerte tabletter av legemidlet absorberes fra mage-tarmkanalen med høy hastighet. Cmax-nivået i serum registreres etter 2 timer.

Etter prosessene med resirkulering av stoffet i tarmen og leveren, utføres påfølgende metabolske transformasjoner i leveren. I plasmaet finnes uendret aktivt element og ubundne metabolske produkter - desbenzoyl, samt desmetyl med desmetyldesbenzoyl.

Gjennomsnittlig halveringstid er omtrent 4,5 timer. 60 % av legemidlet skilles ut gjennom nyrene (i uendret tilstand og som metabolske produkter), og ytterligere 33 % (som nedbrytningsprodukter) skilles ut gjennom tarmene.

Stikkpiller absorberes raskt gjennom endetarmen. Biotilgjengelighetsindeksen er i dette tilfellet omtrent 80–90 %. Forbindelsen med proteiner i serumet er omtrent 90 % av den aktive komponenten.

Halveringstiden varierer fra 4 til 9 timer. Metabolske transformasjoner skjer i leveren.

Omtrent 70 % av legemidlet skilles ut gjennom nyrene, og ytterligere 30 % skilles ut gjennom tarmene.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Ordning for bruk av tabletter.

Størrelsen på doseringsdelene i tabletter velges individuelt for hver pasient, med tanke på intensiteten av de negative manifestasjonene av den diagnostiserte sykdommen.

Legemidlet bør tas oralt, rett etter eller under måltider. Vanligvis er startdosen 25 mg; den bør tas 2-3 ganger daglig. Hvis en slik dosering ikke gir resultater, er det tillatt å doble den (2-3 ganger daglig 50 mg av legemidlet). Maksimalt 0,2 g av legemidlet er tillatt per dag.

Etter å ha oppnådd ønsket resultat, er det nødvendig å fortsette behandlingen i ytterligere 1 måned, i den etablerte eller reduserte dosen. Ved langvarig behandling er maksimalt 75 mg indometacin per dag tillatt.

I den første fasen av behandlingen, ved lindring av alvorlige eller akutte tilstander, er det nødvendig å bruke injeksjoner av legemidlet, og deretter overføre pasienten til bruk av stikkpiller eller tabletter. Ved utvikling av smerter i øynene er det tillatt å foreskrive øyedråper som inneholder en lignende aktiv ingrediens (for eksempel legemidlet Indocollyre).

Bruksmåte for stikkpiller.

Stikkpiller må settes inn rektalt – i endetarmen. Denne prosedyren utføres om kvelden, før du legger deg; tarmene må rengjøres på forhånd. Medisinen må settes inn så dypt som mulig for å sikre mer intensiv absorpsjon.

Ofte administreres stikkpiller i doser på 50 mg, 3 ganger daglig, eller det brukes et regime med engangsadministrasjon av et stikkpiller på 0,1 g. Personer med sterke smerter (for eksempel ved giktanfall) kan få administrert 0,2 g av stoffet i stikkpiller per dag (og dermed supplere oral bruk av tabletter).

Metoder for bruk av salve eller gel.

Denne formen for legemidlet brukes som en applikasjon og gnis inn i epidermis i området der smerten kjennes. Legemidlet påføres i et tynt lag. Epidermis må rengjøres før prosedyren. Ikke behandle områder der det er skader på huden.

5 % topiske legemidler påføres 3–4 ganger daglig. Men påføring av 10 % legemidler bør utføres 2–3 ganger daglig. Enkeltdoser og maksimale doser av indometacin velges ved å beregne mengden (i cm) salve eller gel som tas fra tuben.

For en voksen er 4–5 cm av medisinen nok; i dette tilfellet er maksimalt 15–20 cm av stoffet tillatt per dag. Et barn bør bruke doser som er halvert.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bruk Indometacin under graviditet

Stikkpiller med tabletter skal ikke brukes under amming eller graviditet.

Salven og gelen skal ikke brukes i tredje trimester (hvis medisinen må påføres store områder av kroppen). Leger mener at utvortes bruk av indometacin kan brukes med forsiktighet og i små doser under amming og i første og andre trimester av svangerskapet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene (stikkpiller og tabletter):

• regional enteritt;
• leversvikt eller aktiv leversykdom;
• tilstedeværelse av intoleranse;
• ulcerøs kolitt;
• BA;
• akutt rhinitt eller urtikaria som utviklet seg som følge av tidligere bruk av NSAIDs;
• diagnostisert hyperkalemi;
• magesår som oppstår i mage-tarmkanalen;
• CRF (kreatininclearance-nivået er under 30 ml/minutt) eller progressiv nyresykdom;
• tilstedeværelse av blødning;
• nylig koronar bypassoperasjon;
• forstyrrelser i blodkoagulasjonsprosesser;
• medfødte hjertefeil;
• problemer med hematopoietisk funksjon (inkludert leukopeni eller anemi).

Stikkpiller brukes heller ikke ved tegn på proktitt, symptomer på hemoroider eller blødning i endetarmen.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk ved følgende lidelser:

• parkinsonisme;
• somatiske former for sykdommer som har en alvorlig grad av uttrykk, samt koronar hjertesykdom og cerebrovaskulære lidelser;
• depresjon, epilepsi, hjertesvikt;
• hyper- eller dyslipidemi;
• psykiske lidelser, samt alkoholisme eller nikotinavhengighet;
• sykdommer i området rundt perifere arterier;
• forhøyet blodtrykk, trombocytopeni;
• diabetes mellitus, historie med magesår;
• hyperbilirubinemi, samt kronisk nyresvikt (CC-nivå er innenfor 30-60 ml/minutt);
• langvarig bruk av andre NSAIDs;
• tilstedeværelse av bakterien H.pylori;
• levercirrose, mot hvilken bakgrunn det observeres portalhypertensjon;
• kombinasjon med orale kortikosteroider (f.eks. prednisolon), antikoagulantia (som warfarin), SSRI-er (inkludert citalopram, fluoksetin og sertralin med paroksetin) og blodplatehemmere (som aspirin eller klopidogrel);
• avtale for eldre.

Salver og geler er forbudt å bruke i følgende tilfeller:

• skade på epidermis integritet i områdene der behandlingen utføres;
• tilstedeværelsen av overfølsomhet.

Eksterne typer medisiner bør brukes med forsiktighet ved følgende lidelser:

• eventuelle kombinasjoner når pasienten har polypose i nesen eller bihulene, bronkial astma og overfølsomhet for NSAIDs;
• sår i mage-tarmkanalen i den akutte fasen;
• problemer med blodkoagulasjonsprosesser;
• barn under 6 år.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Bivirkninger Indometacin

Bruk av stikkpiller og tabletter kan føre til bivirkninger:

• fordøyelsesforstyrrelser: oppkast, gulsott, oppblåsthet, anoreksi, kvalme, blødning i mage-tarmkanalen, gastritt, diaré eller forstoppelse og stomatitt. I tillegg er det smerter eller ubehag i mageområdet, magesår, erosjoner eller perforasjoner i mage-tarmkanalen, intestinale strikturer, hepatitt og blødning fra sigmoid-tykktarmen eller divertikulum;
• problemer med nervesystemets funksjon: besvimelse, dysartri, muskelsvakhet, hodepine, parestesi, depresjon og svimmelhet. I tillegg er det en følelse av tretthet, angst eller døsighet, parkinsonisme, søvnforstyrrelser, polynevropati, samt psykiske lidelser (depersonalisering og psykotiske manifestasjoner), ufrivillige muskelsammentrekninger og kramper;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet: hevelse, hjertebank, hematuri, økning eller reduksjon av blodtrykk, hjertesvikt (i kongestiv form), arytmi, takykardi og smerter i brystbenet;
• skade på hematopoietisk funksjon: purpura, trombocyto- eller leukopeni, petekkier, hemolytisk eller aplastisk anemi, og i tillegg forbrukskoagulopati og ekkymose;
• urinveisforstyrrelser: nyreproblemer, proteinuri, nefrotisk syndrom, nyresvikt og tubulointerstitiell nefritt;
• problemer med sanseorganenes funksjon: syns- eller hørselshemming, døvhet, tinnitus, diplopi, samt periorbital smerte;
• metabolske forstyrrelser: glukosuri og hyperkalemi eller -glykemi;
• Tegn på allergi: utslett, urtikaria, kløe, hårtap, anafylaktiske symptomer, angiitt og bronkial astma. I tillegg utvikles en plutselig reduksjon i blodtrykk, nodulært erytem, lungeødem og eksfoliativ dermatitt. Dyspné, Quinckes ødem, Stevens-Johnsons syndrom, RDS, erythema multiforme og TEN;
• Andre: vaginal eller neseblødning, hetetokter, gynekomasti, hyperhidrose og forstørrede eller spente bryster.

Stikkpiller kan også forårsake tenesmus, irritasjon av slimhinnene i endetarmen og forverring av kolitt eller hemoroider.

Bruk av salve eller gel kan føre til slike negative symptomer: manifestasjoner av allergi, hyperemi eller tørrhet i huden, utslett eller kløe i påføringsområdet og en brennende følelse. Ved langvarig bruk oppstår generelle symptomer. Forverring av eksisterende psoriasis forekommer sporadisk.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Tegn på forgiftning med legemidlet observeres vanligvis ved bruk av dets rektale eller orale former: en følelse av desorientering, hukommelsessvikt, kvalme, svimmelhet, oppkast og alvorlig hodepine. I alvorlige tilfeller av rusmiddel oppstår kramper med parestesi eller nummenhet i lemmene.

Terapi velges under hensyntagen til de registrerte negative symptomene.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med litiummidler, metotreksat og digoksin øker serumnivåene deres, noe som kan øke deres toksiske egenskaper.

Kombinert bruk med GCS, legemidler som inneholder etylalkohol, kortikotropiner og kolkisin kan øke sannsynligheten for blødning i mage-tarmkanalen.

Kombinasjon med medisiner som inneholder paracetamol øker sannsynligheten for å utvikle nefrotoksiske effekter.

Samtidig bruk med insulin og andre antidiabetika forsterker deres egenskaper.

Bruk sammen med trombolytika, antikoagulantia og platehemmende midler med indirekte aktivitet forsterker effekten deres, noe som fører til at sannsynligheten for blødning øker.

Kombinasjon med ciklosporin eller gulllegemidler fører til økt nefrotoksisitet (mest sannsynlig på grunn av undertrykkelse av PG-bindingsprosesser i nyrene).

Kombinasjon med kaliumsparende diuretika fører til en svekkelse av effektiviteten, noe som resulterer i økt sannsynlighet for å utvikle hyperkalemi.

Behandling der plikamycin, cefamandol, valproinsyre, samt cefoperazon og cefotetan brukes sammen med indometacin øker risikoen for blødning og øker forekomsten av hypoprotrombinemi.

Kombinasjon med urikosuriske eller antihypertensive legemidler forårsaker en svekkelse av deres medisinske aktivitet.

Kombinert bruk med GCS, østrogener og andre NSAIDs fører til en økning i deres karakteristiske negative reaksjoner.

Syrenøytraliserende midler, så vel som kolestyramin, svekker absorpsjonen av legemidlet.

Bruk sammen med zidovudin kan provosere en økning i dets toksiske egenskaper (på grunn av undertrykkelse av metabolske prosesser).

Kombinasjon med myelotoksiske stoffer forsterker deres hematotoksiske effekt.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Lagringsforhold

Indometacin må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Holdbarhet

Indometacin kan brukes innen 3–5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Søknad for barn

Tablettformen av medisinen og stikkpiller er forbudt for bruk hos barn under 14 år, men gelen eller salven kan brukes fra 1 år.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Adolor, Dicloran og Bioran med Diclofenac og Voltaren, samt Aertal, Ortofen, Rapten med Diclac, Naklofen med Ketalgin og Ketorol med Piroxicam og Nise. Også på listen er Ketanov, Ibuprofen, etc.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Anmeldelser

Indometacin (stikkpiller og tabletter) får ofte positive anmeldelser angående sin betennelsesdempende og smertestillende effekt. De fleste bemerker at de med hjelpen kunne eliminere hevelse og smerter som oppsto i rygg, muskler og ledd på grunn av ulike sykdommer i muskel- og skjelettsystemet, uten å føre til utvikling av negative symptomer. Men det finnes også kommentarer fra de som ikke hjalp med stoffet, tvert imot, noe som forårsaket utseendet til dets karakteristiske negative manifestasjoner. Fra alt det ovennevnte kan vi konkludere med at medisinen ikke passer for alle, så valget av et legemiddel fra NSAID-kategorien må gjøres individuelt for hver pasient.

Graden av effektivitet av salven eller gelen bestemmes også av menneskekroppens individuelle egenskaper, men i slike tilfeller, selv om terapien ikke gir resultater, er det usannsynlig at negative symptomer oppstår.