Ikonazol

Ikonazol er et soppdrepende legemiddel til systemisk bruk. Det aktive stoffet er itrakonazol.

Indikasjoner Ikonazol

Det er indisert for eliminering av slike lidelser:

• pulmonal eller annen lokalisert blastomykose;
• Darlings sykdom (lungehuleform i kronisk stadium, spredt og også ikke-meningeal form);
• pulmonal eller annen lokalisert aspergillose hos personer som er ildfaste eller overfølsomme for behandling med amfotericin B;
• onykomykose, som er forårsaket av dermatofytters virkning (kan være ledsaget av negleskade eller ikke).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler. Én stripe inneholder 4 stk.

Farmakodynamikk

Itrakonazol hemmer aktiviteten til hemoprotein P450-avhengig prosess med binding til ergosterol, det viktigste elementet i soppcellemembraner.

Den aktive komponenten hemmer også aktiviteten til Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans, og i tillegg til Cryptococcus neoformans. I tillegg Sporothrix schenckii, sopp av slekten Trichophyton, Candida krusei og andre bakterier av slekten Candida.

Effekten av det bioaktive nedbrytningsproduktet (hydroksyitrakonazol) på aktiviteten til Blastomyces dermatidis og Histoplasma capsulatum er ikke fastslått.

Farmakokinetikk

Maksimal biotilgjengelighet av virkestoffet observeres ved administrasjon umiddelbart etter måltider. Ved engangsbruk observeres maksimale plasmanivåer av itrakonazol etter 3–4 timer.

Komponenten metaboliseres i leveren, hovedsakelig via CYP3A4-elementet, noe som resulterer i dannelsen av mange derivater, hvorav ett (hydroksyitrakonazol) har soppdrepende egenskaper som er nesten sammenlignbare med itrakonazols.

Plasmaproteinsyntesen av itrakonazol er 99,8 %, og den for hydroksyitrakonazol er 99,5 %.

Stoffet skilles ut fra plasma i to faser. Den terminale halveringstiden er 1–1,5 dager. Utskillelse av den opprinnelige aktive komponenten via nyrene er <0,03 % av den inntatte dosen. Omtrent 40 % av dosen skilles ut i form av inaktive nedbrytningsprodukter i urinen. Den totale andelen av hvert av alle utskilte nedbrytningsprodukter er ikke mer enn 5 %. Indikatoren for den opprinnelige aktive komponenten som skilles ut i avføringen ligger innenfor 3–18 % av den inntatte dosen.

Dosering og administrasjon

For å sikre at medisinen absorberes fullt ut i kroppen, må kapselen tas sammen med mat.

For å eliminere blastomykose, bør du ta medisinen i en dose på 100 mg én gang daglig til 200 mg to ganger daglig. Denne kuren bør vare i seks måneder.

Ved eliminering av histoplasmose varierer doseringen fra 200 mg én gang daglig til 200 mg to ganger daglig. Varigheten av det terapeutiske kurset er 8 måneder.

Terapi for aspergillose - kapsler foreskrives i en mengde på 200 mg én gang daglig, og ved utvikling av spredt eller invasiv form for patologi økes doseringen til to ganger daglig bruk av legemidlet i mengden 200 mg. Behandlingsvarigheten er 2-5 måneder.

For onykomykose bør legemidlet tas 200 mg én gang daglig i 12 uker, uten pauser.

Personer med immunforstyrrelser (for eksempel etter en organtransplantasjon eller med AIDS eller nøytropeni) kan trenge en høyere dose.

[ 1 ]

Bruk Ikonazol under graviditet

For behandling av sopp er legemidlet kun foreskrevet til gravide kvinner dersom behovet for bruk er større enn den mulige risikoen ved bruk.

Det er forbudt å bruke Iconazol for å eliminere onykomykose under graviditet (og også under graviditetsplanlegging). Før behandling for denne sykdommen starter, bør kvinner i reproduktiv alder sørge for effektiv prevensjon. Legemidlet bør brukes fra 2. til 3. dag i neste normale menstruasjonssyklus. Prevensjon bør brukes gjennom hele behandlingsforløpet med Iconazol, og deretter i ytterligere 2 måneder etter at den er avsluttet.

Legemidlet går over i morsmelk, og amming må derfor avbrytes under behandlingen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• bruk sammen med visse legemidler (cisaprid, astemizol, samt terfenadin, og i tillegg midazolam og triazolam til oral bruk);
• bruk med HMG-CoA-reduktasehemmere (som lovastatin eller simvastatin), metabolisert med deltakelse av P450 ZA4-systemet (under bruk av disse bør bruk av Iconazol seponeres);
• barndom.

Bivirkninger Ikonazol

De vanligste bivirkningene som oppstår ved inntak av kapsler er kvalme, dyspeptiske symptomer, forstoppelse, magesmerter og i tillegg økt aktivitet av transaminaser i blodet. I sjeldne tilfeller kan hepatitt utvikles (som følge av langvarig behandling).

I tillegg kan hodepine, hevelse, økt blodtrykk, leukopeni eller trombocytopeni, hjertesvikt, polynevropati, alopecia og dysmenoré forekomme. I tillegg kan lungene hovne opp.

Følgende allergiske reaksjoner kan forekomme: kløe, utslett, Quinckes ødem, urtikaria. Det finnes informasjon om sjeldne tilfeller av Stevens-Johnsons syndrom, og også anafylaksi.

Interaksjoner med andre legemidler

Itrakonazol forlenger effekten av digoksin med indirekte antikoagulantia, samt ciklosporin A, warfarin, vinkristin og metylprednisolon med kalsiumkanalblokkere.

Itrakonazol, sammen med hovednedbrytningsproduktet hydroksyitrakonazol, er hemmere av enzymsystemet hemoprotein P450 3A4. Kombinasjon med legemidler som også metaboliseres av det ovennevnte systemet kan øke eller forlenge den medisinske effekten av disse legemidlene og provosere frem utviklingen av negative reaksjoner. Av denne grunn er det nødvendig å avbryte bruken av slike legemidler i løpet av perioden med bruk av Iconazol.

Kontraindisert i kombinasjon med astemizol, terfenadin og cisaprid.

Når det brukes i kombinasjon med fenytoin eller rifampicin, reduseres biotilgjengeligheten av itrakonazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturen er mellom 15-25ºC.

[ 4 ]

Holdbarhet

Ikonazol er tillatt å brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.