Ikonazol

Iconazole er et antimykotisk legemiddel for systemisk bruk. Det aktive stoffet er itrakonazol.

Indikasjoner Ikonazola

Det er vist for å eliminere slike brudd:

• pulmonal eller annen lokalisert blastomykose;
• Darlings sykdom (pulmonal hulrom i kronisk grad, spredt, så vel som ikke-meningeans);
• pulmonal eller annen lokalisert aspergillose hos personer som ikke reagerer eller er overfølsomme overfor behandling med amfotericin B;
• onychomycosis, som er provosert av virkningen av dermatofytter (kan være ledsaget av en neglelesjon eller ikke).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler. Det er 4 stykker på en stripe.

Farmakodynamikk

Itrakonazol hemmer aktiviteten til hemoprotein P450 - en avhengig prosess for binding av ergosterol, det viktigste elementet i membran av soppceller.

Den aktive bestanddel og hemmer aktiviteten til Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, gul Aspergillus, Aspergillus damping, Candida albicans, og i tillegg, Cryptococcus neoformans. Dessuten Sporothrix schenckii, sopp slekten Trichophyton, Candida krusei og andre bakterier av slekten Candida.

Effekten av det bioaktive henfallsproduktet (hydroksyitrakonazol) på aktiviteten til Blastomyces dermatidis og histoplasma capsulatum er ikke bestemt.

Farmakokinetikk

Maksimal biotilgjengelighet av det aktive stoffet observeres når det gjelder medisiner umiddelbart etter inntak. Ved en enkelt bruk observeres toppen av plasmakonsentrasjonen av itrakonazol etter 3-4 timer.

Metabolisme komponent opptrer i leveren, hovedsakelig via CYP3A4 elementet, for derved å danne et flertall av derivater, hvorav den ene (gidroksiitrakonazol) har soppdrepende egenskaper nesten kan sammenlignes med effekten av itrakonazol.

Syntese av itrakonazol med plasmaprotein er 99,8%, og verdien av hydroksyitrakonazol er 99,5%.

Fra plasmasubstansen utskilles i 2 faser. Den endelige halveringstiden er 1-1,5 dager. Utskillelse av den første aktive komponenten gjennom nyrene er <0,03% av dosen som brukes. Ca 40% av dosen utskilles i form av inaktive henfallsprodukter sammen med urin. Den totale fraksjonen av hvert av de avledede forfallsproduktene er ikke mer enn 5%. Indikatoren for den første aktive komponentutgangen fra avføring er innen 3-18% av doseringen som brukes.

Dosering og administrasjon

For at stoffet skal absorberes helt inn i kroppen, er det nødvendig å ta kapselen sammen med maten.

For å eliminere blastomykose bør du drikke stoffet i en dose på 100 mg en gang daglig til 200 mg to ganger daglig. Dette kurset bør vare i seks måneder.

Når histoplasmose elimineres, varierer dosen fra 200 mg en gang daglig til 200 mg to ganger daglig. Varigheten av terapeutisk kurs er 8 måneder.

Behandling for aspergillose - utnevne kapsler med en hastighet på 200 mg en gang daglig, og ved utvikling av en disseminert eller invasiv form av patologien økes doseringen til to ganger bruk av legemidler i mengden 200 mg. Varigheten av behandlingen er 2-5 måneder.

Med onychomycosis må du drikke stoffet 200 mg en gang daglig i 12 uker uten å ta pauser.

Hos mennesker som har forstyrrelser i immunsystemet (f.eks. Etter organtransplantasjon, enten med aids eller nøytropeni), kan det være behov for å øke doseringsstørrelsen.

[1]

Bruk Ikonazola under graviditet

For behandling av sopp, er legemidlet kun gitt til gravide kvinner dersom behovet for bruk er høyere enn mulig risiko fra bruken.

Under graviditet er det forbudt å bruke Iconazole for å eliminere onychomycosis (men også under graviditetsplanlegging). Før du begynner behandling for denne sykdommen, bør kvinner av reproduktiv alder ta vare på effektiv prevensjon. Du må bruke medisiner fra den 2-3 dagene i neste normale syklus av menstruasjon. Bruk prevensjon bør være hele behandlingsperioden Ikonazol, og deretter i ytterligere 2 måneder etter ferdigstillelse.

Legemidlet går inn i morsmelk, noe som betyr at det i løpet av behandlingsperioden er nødvendig å nekte å amme.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Bruk sammen med individuelle legemidler (cisaprid, astemizol, samt terfenadin, og i tillegg til midazolam og triazolam til oral bruk);
• bruk med HMG-CoA reduktasehemmere (for eksempel lovastatin eller simvastatin) metabolisert av P450-ZA4-systemet (i løpet av bruken av dem, bør Ikonazol seponeres);
• barns alder.

Bivirkninger Ikonazola

På grunn av kapslene utvikler slike bivirkninger ofte: kvalme, dyspepsi, forstoppelse, magesmerter, og i tillegg en økning i transaminasers aktivitet i blodet. Av og til kan hepatitt utvikle seg (som et resultat av langvarig behandling).

Videre kan det vises hodepine, ødem, økning i blodtrykket, utvikler leukopeni eller trombocytopeni, hjertesvikt, polyneuropati, alopesi, og dysmenoré. I tillegg kan lungene hovne.

Kanskje fremveksten av slike allergiske manifestasjoner: kløe, utslett, ødem Quincke, urticaria. Det er informasjon om de sjeldne tilfellene av utviklingen av Stevens-Johnson syndrom, og foruten denne anafylaksi.

Interaksjoner med andre legemidler

Itrakonazol forlener virkningen av digoksin med indirekte antikoagulantia, og i tillegg til cyklosporin A, warfarin, vincristin og metylprednisolon med kalsiumkanalblokkere.

Itrakonazol sammen med hovedproduktet av dekomponering av hydroksyitrakonazol er inhibitorer av hemoproteinenzymsystemet P450 ZA4. Kombinasjonen med legemidler, hvis metabolisme også utføres ved hjelp av det ovennevnte systemet, kan øke eller forlenge den medisinske effekten av disse legemidlene og provosere utviklingen av negative reaksjoner. På grunn av dette er det nødvendig å avbryte bruken av slike medisiner i perioden med å ta Ikonazol.

Det er forbudt å kombinere med astemizol, terfenadin og cisaprid.

Når det kombineres med fenytoin eller rifampicin, reduseres nivået av biotilgjengelighet av itrakonazol.

[2], [3]

Lagringsforhold

Legemidlet holdes på et mørkt sted, utilgjengelig for barn. Temperaturregimet er innen 15-25ºC.

[4]

Holdbarhet

Iconazole har lov til å brukes innen 3 år fra datoen for utgivelsen av stoffet.