Ibuprofen og alkohol, eller alkohol mot NSAIDs

Til tross for at alle vet om farene ved alkohol, er noen interessert i om det er mulig å kombinere med alkohol... Narkotika, og for eksempel hva slags smertestillende kan tas med alkohol for hodepine eller muskelsmerter, leddsmerter eller nevralgi. [1]

Leger anser det som uakseptabelt å ta medisiner og drikke alkohol samtidig. Og denne uttalelsen er ikke ubegrunnet, men bekreftet av farmakologer.

Ibuprofen og andre NSAIDs mot alkohol

Vi noterer oss med en gang: alkohol er et multiorgan xenobiotikum, og  Ibuprofen  er et stoff av en stor gruppe ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), derivater av arylalkansyre (inkludert derivater av aryleddiksyre, propionsyre, heteroaryleddiksyre og indol-eddiksyre) ), som dessverre ikke bare har terapeutiske effekter, som også kan forårsake ganske alvorlige bivirkninger fra et klinisk synspunkt.

Først og fremst bemerkes irritasjon av slimhinnen i mage og tynntarm med dannelse av sårdannelse og trussel om gastrointestinal blødning, sistnevnte er forbundet med en reduksjon i syntesen av tromboxan (et lipid med egenskapene til en vasokonstriktor og blodplateaggregator). Det viste seg at Ibuprofen og andre NSAID hemmer dannelsen av tromboxan, noe som reduserer sammenklumpning av blodplater under dannelsen av en blodpropp som stopper blødning. Denne egenskapen er også iboende i alkohol, derfor øker risikoen for langvarig blødning hos de som tar Ibuprofen etter eller før man drikker alkoholholdige drikker.

Som en bivirkning er funksjonelle nyreforstyrrelser og leverfunksjon også mulig; økt puls og økt blodtrykk; en reduksjon i nivået av blodplater og leukocytter i blodet, etc. Det kan være hodepine og svimmelhet, hyperhidrose, søvnforstyrrelser og psykomotoriske reaksjoner, depressive tilstander osv., assosiert med bivirkninger av disse legemidlene på nervesystemets nivå. (sentralt og perifert). Og hvis dette blir supplert med effektene av å drikke alkohol...

Hvorfor er kompatibiliteten mellom Ibuprofen og alkohol umulig, og hvorfor er det umulig å drikke, for eksempel, et skudd vodka til lunsj (som de sier "for appetitt"), og etter å ha spist ta en pille? Vær oppmerksom på avsnittet "Medisinske og andre interaksjoner" i instruksjonene for legemidlene: alt er tydelig angitt der. [2]

Samspillet mellom alle typer NSAIDs med alkohol, i likhet med andre legemidler, kan være farmakodynamisk, der etanol svekker eller negerer deres terapeutiske effekt, og farmakokinetikk, når det drikkes alkohol (selv en alkoholfattig drink) forstyrrer stoffets metabolisme.

Ibuprofen og alkohol: farmakodynamisk interaksjon

Kort om hvordan ibuprofen og alkohol samhandler farmakodynamisk.

Den generelle mekanismen for smertestillende, antiinflammatorisk og hypotermisk (antipyretisk) virkning av alle legemidler relatert til NSAID skyldes hemming av membranenzymet cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), som igjen blokkerer biosyntesen av prostaglandiner som overfører inflammatoriske og smertesignaler (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol, tvert imot, induserer COX-2, og uttrykket av enzymet når sitt høyeste nivå 15-16 timer etter å ha tatt den siste dosen alkohol (hvis dosen er stor, så raskere), og dette øker immunreaktiviteten. Videre er etanol i stand til å aktivere intracellulære signalveier med dannelse av proinflammatoriske cytokiner (IL-1, IL-6, IL-8), og ved å samhandle med membranlipider kan den aktivere TLR4- og IL-1RI-reseptorer som overfører smerte og inflammatoriske signaler.

For øvrig samhandler alle synonyme legemidler som inneholder ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  og alkohol identisk. [3]

Av de samme grunnene kan du ikke ta de ikke-steroide antiinflammatoriske legemidlene Ketorolac, Ketorol, Ketolong eller Ketanov og alkohol, Ketoprofen og dets synonym Ketonal og alkohol, samt NSAIDs, et derivat av fenyleddiksyre diklofenak og alkohol. [4],  [5], [6]

På samme måte er stoffene Next eller Ibuclin og alkohol i et antagonistisk forhold, siden sammensetningen av disse tablettene inkluderer Paracetomol og Ibuprofen, som er et NSAID.

Alkohol, ibuprofen og andre NSAIDs: farmakokinetisk interaksjon

Når de er i magen, øker alkoholholdige drikker blodstrømmen til det, noe som fører til en økning i magesekresjon. Men blodstrømmen til muskelvevet er merkbart svekket, så muskelsvakhet og ømhet kan oppstå.

Selv om alkohol absorberes sakte i magehulen, kan den oppdages i blodet allerede fem minutter etter inntak, og en time er nok til å nå det høyeste nivået av innholdet, lik hele dosen som tas.

Farmakokinetiske interaksjoner mellom alkohol, ibuprofen og andre NSAID-er forekommer vanligvis i leveren, hvor både medisiner som tas gjennom munnen og konsumert alkohol transformeres av de samme enzymene: cytokrom P450 (CYP) og cytokrom-C-reduktaser (CYP2E1, samt CYP2C8 og CYP2C9 ). Imidlertid er et annet enzym nødvendig for å bryte ned etanol - aldehyddehydrogenase (ALDH).

Siden belastningen på leveren og enzymapparatet øker, er den negative effekten av alkohol på levermetabolismen til disse stoffene hevet over tvil. Mer informasjon i materialet -  Legemiddelmetabolisme i leveren

Og mer om leveren. På grunn av overbelastning reduseres dets evne til å nøytralisere og fjerne alt unødvendig fra kroppen ved hjelp av antioksidantenzymet glutation som det produserer, som forhindrer frie radikaler i å skade celler. Og med kombinasjonen av nedbrytning av alkohol og stoffet tatt, oppstår ikke bare dannelsen av ekstra reaktivt oksygen, men også en reduksjon i mengden glutation i mitokondriene i leverceller. Som et resultat utsettes cellene for oksidativt stress.

Forskerne fant at hos mennesker som sjelden drikker alkohol, brytes en liten del av etanolen ned av CYP2E1 -enzymet. Men hos vanlige drikkere øker aktiviteten til dette enzymet nesten ti ganger, så bivirkningene av Ibuprofen og andre NSAIDs oppstår oftere og er sterkere.

En del av alkoholen som forbrukes (ikke mer enn 10%) transformeres ved metabolismen av den første passasjen gjennom leveren, resten fra leveren kommer inn i systemisk sirkulasjon og sprer seg til alle vev i kroppen, og ender deretter igjen i lever. Først blir alkohol oksidert av ALDH -enzymet, som et resultat av at hydrogen skilles fra etanol og etanoldehyd oppnås, det vil si at den mest giftige metabolitten er acetaldehyd; i det andre stadiet omdannes acetaldehyd til etanisk (eddik) syre, og det blir allerede delt i karbondioksid og H20. Denne prosessen tar 8-12 timer, og etanol finnes i urinen lenger enn i blodet. I henhold til disse parameterne kan du beregne hvor lenge du kan ta Ibuprofen etter alkohol. [7]

NSAID -er brytes ned til hydrokserte og karboksiserte metabolitter og acylglucuronides, og legemidler må "konkurrere" med alkohol, slik at eliminasjonen blir forsinket. I denne forbindelse er risikoen for en kumulativ effekt med utvikling av komplikasjoner ikke utelukket.

Hvor mye skilles Ibuprofen ut fra kroppen? En enkelt dose av legemidlet tatt oralt etter et måltid absorberes i blodet med en maksimal plasmakonsentrasjon etter 60-90 minutter. I blodserumet er stoffet tilstede i omtrent 4-5 timer, og etter den siste dosen som ble tatt, ble det fullstendig fjernet fra kroppen (fra alle biologiske væsker) først etter 24 timer. [8]

Alkohol og febernedsettende

Selv svak alkohol og febernedsettende medisiner er inkompatible, og kombinasjonen av etanol med antipyretiske legemidler kan føre til utvikling av negative konsekvenser for mageslimhinnen, så vel som levervev.

Funksjonelle endringer i termoregulatoriske effektormekanismer under alkoholforbruk har blitt vitenskapelig bevist, siden det påvirker retikulær dannelse av hjernestammen og de autonome kjernene til medulla oblongata.

Med en økning i blodstrømmen til huden blir en person først rød av svette, men svette forårsaker et doseavhengig varmetap og en reduksjon i kjernetemperaturen i kroppen (noen ganger mye under den fysiologiske normen). Derfor anbefaler leger ikke å ta alkohol og febernedsettende midler samtidig.[9]

Den farmakokinetiske interaksjonen inkluderer smertestillende og febernedsettende paracetamol og alkohol. Nesten 97% av dette stoffet transformeres av cytokrom -C -reduktaser i leveren: 80% - ved konjugering med sulfater og glukuronsyre (med dannelse av inaktive metabolitter), og resten - ved hydroksylering, som følge av at flere aktive stoffer dannes. Deres siste metabolisme og deaktivering ligger også i kombinasjonen, men allerede med det tidligere nevnte antioksidantenzymet glutation. Med sin mangel - i tilfeller av alkoholforbruk - har disse metabolittene en hepatotoksisk effekt. [10]

Les også -  Antipyretiske legemidler

Citramon og alkohol

Det ikke -narkotiske smertestillende Citramon og alkohol - i tilfeller av hodepine eller feber - kan heller ikke tas samtidig, siden dette stoffet er 56% sammensatt av aspirin (som er et NSAID) og i tillegg til det, inneholder Paracetamol og koffein. [11], [12]

Interaksjonen mellom NSAID og Paracetamol med alkohol ble diskutert ovenfor, og koffein, som stimulerer hjernen og fremmer vasodilatasjon, i kombinasjon med etanol påvirker hjerneceller og det kardiovaskulære systemet negativt, noe som kan uttrykkes i økt hodepine og utseendet av økt nervøs spenning, samt en økning i blodtrykk og hjerterytmeforstyrrelser. [13]

Koffein metaboliseres hovedsakelig av cytokrom CYP1A2 i leveren.

Tolperison og alkohol

Brukes i symptomatisk behandling av muskelhypertoni og spastiske tilstander i skjelettmuskulaturen, muskelavslappende med sentral virkning Tolperison (andre handelsnavn - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) er en aromatisk keton og slapper av musklene ved å blokkere ionekanalene i nervefibre. I tillegg bidrar dette stoffet, som virker på de perifere nerveender, til å redusere smerter ved isjias, isjias og lumbodyni. [14]

I følge DrugBank-databasen er den eksakte mekanismen for stoffets virkestoff-2-metyl-1- (4-metylfenyl) -3- (1-piperidinyl) -1-propanon-ikke fullstendig forstått. Og i de offisielle stoffinstruksjonene er det bemerket at de nåværende kliniske dataene tyder på at Tolperison og alkohol ikke interagerer. [15]