Histafene

Histafen (sequifenadin) er et antihistamin som brukes til å behandle allergiske reaksjoner. Sequifenadin fungerer som en H1-histaminreseptorblokker, som bidrar til å redusere symptomer forårsaket av frigjøring av histamin i kroppen, som kløe, rennende nese og øyeirritasjon.

En studie av bruken av Histafen hos pasienter med senil kløe viste at legemidlet ga betydelig forbedring av tilstanden til de fleste pasienter, reduserte kløesymptomene og forbedret livskvaliteten (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen kan være et effektivt alternativ for behandling av allergiske reaksjoner hos pasienter som trenger histaminreseptorblokade for å redusere eller forhindre allergisymptomer.

Indikasjoner Histafen

1. Allergisk rhinitt (høysnue): Histafen kan bidra til å lindre tett nese, rennende nese, nysing og kløe i nesen forårsaket av en reaksjon på pollen, støv, dyreflass og andre allergener.
2. Sesongmessig allergisk rhinitt (høysnue): Denne medisinen kan brukes til å behandle symptomer forårsaket av en allergisk reaksjon på sesongmessige allergener som gress- og trepollen.
3. Allergisk konjunktivitt: Histafen kan bidra til å redusere kløende, røde og rennende øyne forårsaket av allergisk konjunktivitt, for eksempel fra kontakt med støv, pollen eller dyr.
4. Elveblest (urtikaria): Denne medisinen kan være effektiv for å lindre kløe, rødhet og hevelse i huden forbundet med elveblest eller andre allergiske hudreaksjoner.
5. Andre allergiske tilstander: Histafen kan også brukes til å behandle andre allergiske tilstander, inkludert allergiske reaksjoner på insektbitt, allergisk dermatitt og allergiske reaksjoner på matvarer, forutsatt at legemidlet er foreskrevet av en lege.

Utgivelsesskjema

Histafen er vanligvis tilgjengelig som en tablett til oral administrasjon.

Farmakodynamikk

1. Virkningsmekanisme:

   • Cetifenadin er et antihistamin som blokkerer perifere H1-histaminreseptorer.
   • Histamin er et stoff som frigjøres i kroppen som respons på en allergisk reaksjon. Histamin kan forårsake symptomer som kløe, rennende nese, røde øyne og andre tegn på en allergisk reaksjon.
   • Blokkering av H1-histaminreseptorer med cetifenadin forhindrer virkningen av histamin, noe som fører til en reduksjon eller forsvinning av allergiske symptomer.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Secyphenadin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon nås vanligvis 2–4 timer etter administrering.
2. Metabolisme: Den primære metabolske veien for secyphenadin er oksidasjon i leveren av cytokrom P450 3A4. Hovedmetabolittene er desloratadin og 3-hydroksydesloratadin. Desloratadin har også antihistaminegenskaper og brukes alene i behandling av allergier.
3. Utskillelse: Secyphenadinmetabolitter og secyphenadin i seg selv skilles primært ut i urin og avføring. Hos friske voksne med full glomerulær filtrasjonskoeffisient endres ikke farmakokinetikken til secyphenadin, men hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (spesielt alvorlig nedsatt nyrefunksjon) kan eliminasjonen bli forsinket.
4. Halveringstid: Halveringstiden til secyphenadin i kroppen er omtrent 14 timer, noe som gjør at det kan tas en eller to ganger daglig, avhengig av legens anbefalinger og legemidlets form.
5. Matpåvirkning: Matinntak, spesielt fet mat, kan forsinke absorpsjonen av secipenadin, men påvirker ikke den totale biotilgjengeligheten betydelig.
6. Legemiddelinteraksjoner: Secyphenadin kan interagere med andre legemidler, inkludert legemidler som metaboliseres gjennom cytokrom P450 3A4-systemet, som makrolidantibiotika, proteasehemmere og andre.

Dosering og administrasjon

1. Bruksanvisning:

   • Histafen tas vanligvis oralt, dvs. gjennom munnen.
   • Tablettene svelges vanligvis hele med en liten mengde vann.
   • Legemidlet kan tas uavhengig av matinntak.

2. Dosering:

   • Doseringen av Histafen kan variere avhengig av pasientens alder, vekt og alvorlighetsgraden av allergisymptomer.
   • Vanlig anbefalt dose for voksne og barn over 12 år er 60 mg tatt én gang daglig.
   • For barn i alderen 6 til 12 år er den vanlige anbefalte dosen 30 mg, også tatt én gang daglig.
   • For barn i alderen 2 til 6 år er den vanlige anbefalte dosen 15 mg tatt én gang daglig.
   • For barn under 2 år anbefales det å konsultere lege før bruk av Histafen.

3. Opptaksvarighet:

   • Varigheten av Histafen-behandlingen bestemmes vanligvis av legen, avhengig av arten og alvorlighetsgraden av de allergiske symptomene.
   • Legemidlet tas vanligvis så lenge pasienten er eksponert for allergenet, men avgjørelsen om behandlingsvarighet bør tas av legen.

Bruk Histafen under graviditet

Bruk av sekvifenadin (Histafen) under graviditet anbefales ikke på grunn av mangel på data om sikkerheten for det utviklende fosteret. Det er fortsatt spørsmål i den vitenskapelige litteraturen angående effekten av sekvifenadin på graviditet og fosterutvikling.

Selv om direkte studier av sekvifenadin er begrensede, har studier av andre antihistaminer som terfenadin (en strukturell analog av sekvifenadin) vist at bruk under graviditet ikke er assosiert med økt risiko for alvorlige fødselsskader. Studier har imidlertid vist at spedbarn eksponert for terfenadin hadde litt lavere gjennomsnittlig fødselsvekt sammenlignet med kontrollgruppen (Loebstein et al., 1999).

Basert på disse dataene anbefales det å unngå bruk av sekvifenadin under graviditet, spesielt uten å konsultere en lege som kan vurdere potensielle risikoer og fordeler ved bruk avhengig av den individuelle kliniske situasjonen.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for sekvifenadin eller andre ingredienser i legemidlet bør ikke ta Histafen.
2. Bruk av CYP3A4-enzymhemmere: Bruk av sekvifenadin i kombinasjon med CYP3A4-enzymhemmere som ketokonazol eller erytromycin kan øke blodnivået av sekvifenadin og øke risikoen for kardiovaskulære bivirkninger.
3. Økt risiko for kardiovaskulære komplikasjoner: Sekvifenadin kan øke risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner, spesielt hos personer med hjertesykdom, unormal hjerterytme eller de som tar andre medisiner som kan påvirke hjerterytmen.
4. Graviditet og amming: Det finnes begrenset informasjon om sikkerheten til sekvifenadin under graviditet og amming, så bruk i denne perioden bør kun utføres som foreskrevet av lege.
5. Pediatrisk bruk: Sekvifenadin anbefales ikke til bruk hos barn under 6 år uten å konsultere lege.
6. Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør unngå bruk av sekvifenadin eller bruke det med forsiktighet under medisinsk tilsyn.
7. Alkoholinntak: Å drikke alkohol mens du tar sequifenadin kan øke noen av bivirkningene, som døsighet og depresjon av sentralnervesystemet.

Bivirkninger Histafen

1. Døsighet eller tretthet: Noen kan føle seg døsige eller trette etter å ha tatt Histafen. Denne bivirkningen kan forsterkes ved samtidig bruk av alkohol eller andre beroligende midler.
2. Svimmelhet: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet eller ustøhet etter å ha tatt legemidlet.
3. Munntørrhet: Noen kan oppleve munntørrhet etter å ha tatt Histafen.
4. Magebesvær: Magebesvær som kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse kan forekomme.
5. Søvnløshet eller angst: Hos noen kan bruk av Histafen forårsake søvnløshet eller angst.
6. Sjeldne bivirkninger: I sjeldne tilfeller kan mer alvorlige bivirkninger forekomme, som allergiske reaksjoner, muskelsmerter, svakhet eller hukommelsesproblemer.

Overdose

Symptomer på en overdose av histafen kan omfatte:

1. Døsighet eller tretthet.
2. Svimmelhet eller ustøhet.
3. Tørr munn.
4. Magesmerter eller ubehag i magen.
5. I sjeldne tilfeller kan mer alvorlige symptomer oppstå, som rask hjerterytme, pustevansker eller til og med anfall.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler metabolisert via cytokrom P450 3A4: Secifenadin metaboliseres i leveren via enzymet cytokrom P450 3A4. Legemidler som hemmer eller induserer dette enzymet kan påvirke metabolismen av secifenadin. For eksempel kan cytokrom P450 3A4-hemmere som ketokonazol, erytromycin eller ritonavir øke konsentrasjonen av secifenadin i blodet, noe som kan føre til økte effekter og økt risiko for bivirkninger.
2. Alkohol: Å drikke alkohol sammen med secifenadin kan forsterke dens beroligende effekt, noe som kan forårsake økt døsighet og sløvhet.
3. Andre sentralt virkende legemidler: Secifenadin kan forsterke den beroligende effekten av andre sentralt virkende legemidler som hypnotika, angstdempende legemidler og antidepressiva. Dette kan føre til økt risiko for bivirkninger som døsighet og sløvhet.
4. Antihistaminer: Bruk av secifenadin sammen med andre antihistaminer kan øke deres styrke, noe som også kan øke risikoen for bivirkninger.
5. Legemidler som øker pH-verdien i mage-tarmkanalen: Legemidler som syrenøytraliserende midler eller medisiner mot halsbrann kan påvirke hastigheten og omfanget av absorpsjonen av secifenadin fra mage-tarmkanalen, noe som kan redusere effektiviteten.