Herpeval

Gerpeval er et antiviralt legemiddel. Det aktive stoffet er valacyklovir (stoffet er en L-valinester av acyklovir, som er en analog av nukleosidet til puriner (guanin)).

Inne i leveren omdannes den aktive komponenten i legemidlet, med deltakelse av valacyklovirhydrolase-elementet, til to stoffer – valin og acyklovir. Den terapeutiske selektiviteten til acyklovir kan hovedsakelig forklares med det faktum at det aktiveres av et spesifikt enzym i viruset. [ 1 ]

Indikasjoner Herpeval

Det brukes i behandling av følgende sykdommer:

• herpes zoster;
• lesjoner i slimhinner og epidermis assosiert med herpes simplex-virus (dette inkluderer også den genitale formen av herpes av primær og tilbakevendende type);
• leppefeber.

Det brukes til forebyggende behandling av tilbakevendende infeksjoner i epidermis og slimhinner forårsaket av vanlig herpes (også dens genitale form). Det kan foreskrives for å redusere sannsynligheten for overføring av genital herpes til en frisk partner under seksuell kontakt.

Foreskrevet for å forhindre CMV-infeksjon og utvikling av patologier etter organtransplantasjon.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter - 10 stk. i en cellepakning; i en eske - 1, 2 eller 4 slike pakninger.

Farmakodynamikk

Acyklovir bremser spesifikt den virale virkningen av herpes in vitro (angående vanlige herpes type 1 og 2, CMV, herpes zoster, EBV og herpesvirus type 5). Den aktive formen er acyklovir-3-fosfat, dannet under fosforyleringsprosesser ved hjelp av cellekinaser (tymidinkinase i viruset). Dette elementet bremser kompetitivt ned virusets DNA-polymerase og integreres i dets DNA.

Resistens er assosiert med mangel på viral tymidinkinase, som gjør at viruset kan spre seg overdrevent i kroppen. Noen ganger er redusert følsomhet for acyklovir assosiert med fremveksten av virusstammer der integriteten til DNA-polymerasen eller viral TK-struktur er svekket. [ 2 ]

Hos personer med sunt immunforsvar observeres et virus med svekket følsomhet for acyklovir sporadisk, og det utvikler seg noen ganger bare hos personer med alvorlige immunforstyrrelser. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Valaciklovir har god absorpsjon og omdannes nesten fullstendig til valin ved høy hastighet med acyklovir. Biotilgjengelighetsindeksen for acyklovir ved inntak av 1 g valaciklovir er 54 % (uten hensyn til matinntak). Cmax-verdiene for acyklovir er 10–37 μmol ved administrering av en enkelt dose på 0,25–2 g (etter 1–2 timer fra inntakstidspunktet). Plasmanivået av valaciklovir er 4 % av acyklovirverdiene og registreres etter 30–100 minutter (i gjennomsnitt); etter 3 timer synker det til et nivå under den detekterbare grensen.

Proteinsyntesen av valacyklovir er ekstremt lav – 15 %.

Halveringstiden til acyklovir er omtrent 3 timer; hos personer med terminal nyresvikt er den omtrent 14 timer. Valaciklovir skilles ut i urinen, hovedsakelig som acyklovir (over 80 % av dosen) og dens metabolske enhet 9-karboksymetoksymetylguanin.

Dosering og administrasjon

Mot herpes zoster: ta 2 tabletter (1 g) av legemidlet, 3 ganger daglig, i løpet av den første uken.

Terapi for infeksjoner assosiert med herpes simplex-viruset.

For personer med sunt immunforsvar – 1 tablett (0,5 g), 2 ganger daglig.

Ved tilbakefall varer behandlingen i 3–5 dager. Ved primærbehandling, som kan være mer komplisert, er forløpet 10 dager. Terapi for tilbakefall av herpes simplex-virus bør startes så tidlig som mulig – det optimale tidspunktet å ta legemidlet er i prodromalstadiet eller umiddelbart etter at de første tegnene oppstår. Legemidlet kan forhindre forekomst av lesjoner under et tilbakefall hvis behandlingen startes umiddelbart etter utviklingen av de første manifestasjonene av sykdommen.

Alternativt, for behandling av leppefeber, er doseringen 4 tabletter (2 g), 2 ganger daglig. Den andre dosen bør tas omtrent 12 timer senere (minst 6 timer senere) etter at den første dosen ble tatt. Ved de angitte dosene bør behandlingsvarigheten være maksimalt 1 dag, da det har vist seg at lengre bruk ikke øker legemidlets effektivitet. Behandlingen bør startes umiddelbart etter at tidlige tegn på leppefeber (kløe, prikking eller svie i leppene) oppstår.

Undertrykkelse av tilbakefall av infeksjoner assosiert med herpes simplex-virus:

• Personer med sunt immunforsvar får foreskrevet 1 tablett av legemidlet (0,5 g) 1 gang daglig;
• Ved immunsvikt er det nødvendig å ta 1 tablett (0,5 g) 2 ganger daglig.

Reduserer sannsynligheten for overføring av genital herpes.

For sunt immunforsvar hos personer med ni eller færre forverringer av sykdommen per år, foreskrives Gerpeval i en dose på 0,5 g én gang daglig.

Forebygging av utvikling av CMV og patologier etter organtransplantasjon.

Legemidlet brukes i en dosering på 4 tabletter (2 g), 4 ganger daglig, så snart som mulig etter transplantasjonen. Ved nyresvikt reduseres dosene. Behandlingen varer vanligvis 3 måneder, men kan forlenges hos personer med økt risiko.

• Søknad for barn

Foreskrevet for barn i alderen 12 år og eldre for å forhindre utvikling av CMV eller patologier etter transplantasjon.

Bruk Herpeval under graviditet

Bruk av Gerpeval under graviditet er kun tillatt i tilfeller der den mulige fordelen av det er mer sannsynlig enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Under amming foreskrives medisinen med forsiktighet, kun hvis det er absolutt nødvendig. Samtidig kan valacyklovir brukes i behandling av nyfødte.

Kontra

Kontraindisert for bruk i tilfeller av alvorlig intoleranse mot acyklovir og andre komponenter i legemidlet.

Bivirkninger Herpeval

De viktigste bivirkninger:

• forstyrrelser i nervesystemet og psyken: svimmelhet, hallusinasjoner, hodepine, agitasjon, forvirring, redusert intellektuell evne og ataksi, samt kramper, skjelvinger, dysartri, encefalopati, psykotiske symptomer og komatøs tilstand;
• problemer med mage-tarmkanalen: diaré, kvalme, magesmerter og oppkast;
• lidelser forbundet med lever og galleveier: midlertidig økning i leverfunksjonstester (noen ganger beskrevet som hepatitt);
• tegn i lymfe- og blodsystemet: trombocytopeni eller leukopeni (sistnevnte observeres hovedsakelig hos personer med immunsvikt);
• immunskade: anafylaksi forekommer av og til;
• forstyrrelser i luftveiene og brystbensorganene: dyspné;
• symptomer som påvirker det subkutane laget og epidermis: utslett, som inkluderer tegn på lysfølsomhet, Quinckes ødem, urtikaria og kløe;
• nyre- og urinveissykdommer: akutt nyresvikt, nyredysfunksjon, lumbale smerter og hematuri (ofte forbundet med andre nyredysfunksjoner). Nyresmerter kan være forbundet med nyresvikt;
• Andre: Det er rapportert om nyresvikt, hemolytisk anemi av mikroangiopatisk type og trombocytopeni (noen ganger i kombinasjon) hos personer med alvorlig immunsvikt, spesielt hos personer med HIV i sent stadium, som har brukt valacyklovir i store doser (8 g per dag) over lengre tid. Lignende symptomer er også observert hos personer med lignende patologier som ikke har brukt valacyklovir.

Overdose

Tegn på forgiftning: oppkast, akutt nyresvikt, kvalme, nevrologiske manifestasjoner inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthetstap, agitasjon og koma.

Symptomatiske tiltak og hemodialyse utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Valaciklovir skilles ut i urinen ved aktiv tubulær sekresjon, og andre legemidler som konkurrerer om denne utskillelsesveien kan øke plasmanivåene av ett eller begge legemidlene og deres metabolitter.

Administrasjon i kombinasjon med mykofenolatmofetil (et immunsuppressivt middel som brukes ved organtransplantasjon) øker plasmanivåene av acyklovir og den inaktive metabolske komponenten av mykofenolatmofetil.

Det er nødvendig å kombinere store doser Gerpeval (4+ g) nøye med andre legemidler som endrer nyrefunksjonen (for eksempel takrolimus eller ciklosporin).

Lagringsforhold

Gerpeval bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturavlesninger er ikke høyere enn 30 °C.

Holdbarhet

Herpeval kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Vairowa, Vacirex, Valcicon med Valavir, Valmik og Valmax med Valacitek. I tillegg inkluderer listen Valogard, Valtrovir med Herpacivir, Valcik og Virdel.