Herpeval

Herpeval er en antiviral medisin. Den aktive komponenten er valacyklovir (stoffet er L-valinesteren til acyklovir, som fungerer som en analog av nukleosidet til puriner (guanin)).

Inne i leveren blir den aktive komponenten av stoffet med deltakelse av elementet valacyklovirhydrolase omdannet til 2 stoffer - valin med acyklovir. Den terapeutiske selektiviteten til acyklovir kan hovedsakelig forklares med at den aktiveres av et spesifikt enzym av viruset. [1]

Indikasjoner Herpeval

Det brukes til behandling av slike sykdommer:

• herpes zoster;
• lesjoner i slimhinner og epidermis forbundet med herpes simplex -virus (dette inkluderer også kjønnsformen av herpes av primær og tilbakevendende type);
• leppefeber.

Det brukes til forebyggende behandling av tilbakevendende infeksjoner i epidermis og slimhinner forårsaket av herpes simplex (også dens kjønnsform). Det kan forskrives for å redusere sannsynligheten for overføring av genital herpes til en sunn partner under samleie.

Det er foreskrevet for å forhindre CMVI og utvikling av patologier etter organtransplantasjon.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet selges i tabletter - 10 stykker inne i cellepakningen; inne i esken - 1, 2 eller 4 slike pakker.

Farmakodynamikk

Acyclovir bremser spesifikt den virale virkningen av herpes in vitro (i forhold til vanlige herpes av første og andre type, CMV, herpes zoster, EBV og herpesvirus type 5). Den aktive formen er acyklovir 3-fosfat, dannet under fosforyleringsprosesser ved bruk av cellekinaser (viral tymidinkinase). Dette elementet bremser konkurransedyktig DNA -polymerasen til viruset og inkorporeres i dets DNA.

Resistens er forbundet med mangel på viral tymidinkinase, noe som får viruset til å spre seg for mye i kroppen. Noen ganger er en reduksjon i følsomhet for acyklovir forbundet med fremveksten av virale stammer der integriteten til DNA -polymerasen eller TC -virusstrukturen forstyrres. [2]

Hos personer med sunn immunitet observeres viruset med svekket følsomhet for acyklovir enkeltvis og utvikler seg noen ganger bare hos mennesker med alvorlige immunforstyrrelser. [3]

Farmakokinetikk

Valacyklovir har god absorpsjon, det er nesten fullstendig transformert ved høy hastighet til valin med acyklovir. Biotilgjengelighetsindeksen til acyklovir ved inntak av 1 g valacyklovir er 54% (uten henvisning til matinntak). Cmax-verdiene for acyklovir er lik 10-37 μmol når en enkelt dose på 0,25-2 g administreres (etter 1-2 timer fra øyeblikket stoffet ble tatt). Plasmanivået av valacyklovir er 4% av verdiene til acyklovir og registreres etter 30-100 minutter (i gjennomsnitt); etter 3 timer synker det til et merke under den definerte grensen.

Proteinsyntese av valacyklovir er ekstremt lav - 15%.

Halveringstiden til acyklovir er omtrent 3 timer; hos personer med nyreinsuffisiens i terminalfasen - ca. 14 timer. Valacyklovir utskilles i urinen, hovedsakelig i form av acyklovir (over 80% av dosen), så vel som dets metabolske element 9-karboksymetoksymetylguanin.

Bruk Herpeval under graviditet

Det er tillatt å bruke Herpeval under graviditet bare i tilfeller der den mulige fordelen av det er mer sannsynlig enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Med hepatitt B foreskrives medisinen med forsiktighet, bare når det er absolutt nødvendig. I dette tilfellet kan valacyklovir brukes til behandling hos nyfødte.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke ved alvorlig intoleranse for acyklovir og andre elementer i stoffet.

Bivirkninger Herpeval

De viktigste bivirkningene:

• lidelser innen nasjonalforsamlingen og psyke: svimmelhet, hallusinasjoner, cefalalgi, uro, forvirring, svekkelse av intellektuelle evner og ataksi, og i tillegg til dette, kramper, skjelvinger, dysartri, encefalopati, psykotiske tegn og koma;
• problemer med fordøyelseskanalen: diaré, kvalme, ubehag i magen og oppkast;
• lidelser assosiert med det hepatobiliære systemet: en midlertidig økning i leverfunksjonstester (noen ganger beskrevet som hepatitt);
• tegn i lymfe- og blodsystemet: trombocyto- eller leukopeni (sistnevnte observeres hovedsakelig hos personer med immunsvikt);
• immunlesjoner: anafylaksi forekommer av og til;
• lidelser i luftveiene og brystbenets organer: dyspné;
• symptomer som påvirker det subkutane laget og epidermis: utslett som inkluderer tegn på lysfølsomhet, Quinckes ødem, urticaria og kløe;
• lidelser i nyrene og urinsystemet: akutt nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon, smerter i korsryggen og hematuri (ofte forbundet med andre nyresvikt). Nyresmerter kan være forbundet med nyresvikt;
• andre: det er informasjon om utilstrekkelig nyrefunksjon, hemolytisk anemi av mikroangiopatisk type og trombocytopeni (noen ganger kombinert) hos personer med alvorlig immunsvikt, spesielt hos mennesker med HIV på et senere tidspunkt, som har brukt valacyklovir i store doser i lang tid ( 8 g per dag)... Lignende symptomer ble observert hos personer med lignende patologier som ikke brukte valacyklovir.

Overdose

Tegn på forgiftning: oppkast, akutt nyresvikt, kvalme, nevrologiske manifestasjoner, inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthetstap, uro og koma.

Symptomatiske tiltak og hemodialyse utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Valacyklovir utskilles i urinen med aktiv tubulær sekresjon, og derfor kan andre legemidler som konkurrerer om denne utskillelsesmåten øke plasmanivåene til ett eller begge legemidlene og deres metabolske elementer.

Administrering av mykofenolat i kombinasjon med mykofenolatmofetil (et immunsuppressivt middel som brukes ved organtransplantasjon) øker verdiene til acyklovir og den inaktive metabolske komponenten av mykofenolatmykofenolatmofetil i plasma.

Det er nødvendig å nøye kombinere store doser Gerpeval (4+ g) med andre legemidler som endrer nyrefunksjonen (for eksempel takrolimus eller cyklosporin).

Lagringsforhold

Herpeval må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer er ikke mer enn 30 ° C.

Holdbarhet

Herpeval kan brukes i 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er Vairova, Vatsirex, Valtsikon med Valavir, Valmik og Valmax med Valatsitek. I tillegg er Valogard, Valtrovir med Herpacicvir, Valzik og Virdel på listen.