Glucovance

Glucovance er et kombinasjonslegemiddel for oral bruk som brukes til å behandle diabetes type 2. Dette legemidlet inneholder to aktive ingredienser: glibenklamid og metformin.

1. Glibenklamid:

   • Glibenklamid tilhører en klasse legemidler som kalles sulfonylurea. Det virker ved å stimulere betacellene i bukspyttkjertelen til å produsere mer insulin. Insulin bidrar til å senke blodsukkernivået ved å legge til rette for overføringen fra blodet til kroppens celler.

2. Metformin:

   • Metformin tilhører legemiddelklassen bolusanglideaser. Det virker ved å redusere glukoseproduksjonen i leveren og øke vevsfølsomheten for insulin, noe som fremmer bedre absorpsjon.

Glucovance er indisert for å forbedre blodglukosekontrollen hos voksne pasienter med diabetes mellitus type 2 som ikke responderer effektivt på metformin eller glibenklamid som monoterapi, eller som allerede tar begge legemidlene separat.

Indikasjoner Glucovance

Glucovance brukes i behandling av diabetes mellitus type 2 hos voksne. Det foreskrives når kosthold og mosjon alene ikke er effektivt nok til å opprettholde normale blodsukkernivåer, og når metformin eller glibenklamid som monoterapi heller ikke er tilstrekkelig.

Utgivelsesskjema

Glucovance er tilgjengelig som orale tabletter som inneholder en kombinasjon av glibenklamid og metforminhydroklorid.

Farmakodynamikk

1. Glibenklamid:

   • Insulinstimulering: Glibenklamid tilhører sulfonylureaklassen og virker ved å stimulere frigjøringen av insulin fra pankreatiske β-celler. Denne mekanismen bidrar til å senke blodsukkernivået ved å øke insulinavhengig glukoseopptak i vev og redusere glukosefrigjøring fra leveren.
   • Forbedring av insulinfølsomhet: Glibenklamid kan også forbedre vevsfølsomheten for insulinvirkning, noe som også bidrar til å senke blodsukkernivået.

2. Metformin:

   • Redusert glukoneogenese: Metformin reduserer leverens glukoseproduksjon ved å hemme prosessene glukoneogenese og glykogenolyse.
   • Økt insulinfølsomhet: Metformin forbedrer vevsfølsomheten for insulin ved å øke perifert glukoseopptak og redusere blodsukkernivået.

Farmakokinetikk

1. Glibenklamid:

   • Absorpsjon: Glibenklamid absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
   • Metabolisme: Metabolisme skjer i leveren med dannelse av aktive metabolitter.
   • Utskillelse: Glibenklamid skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene og også i gallen.
   • Frist for semifinale: Omtrent 10 timer.

2. Metforminhydroklorid:

   • Absorpsjon: Metforminhydroklorid absorberes nesten fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
   • Metabolisme: Metformin metaboliseres ikke i kroppen; det skilles ut praktisk talt uendret gjennom nyrene.
   • Utskillelse: Skilles hovedsakelig ut i urin.
   • Frist for semifinale: Omtrent 6 timer.

Dosering og administrasjon

Doseringen av Glucovance er individuell og bør bestemmes av legen basert på behovene og responsen til hver enkelt pasient. Her er generelle anbefalinger:

1. Startdose: Vanlig startdose er 250 mg glibenklamid og 250 mg metformin én eller to ganger daglig, avhengig av ditt nåværende blodsukkernivå og tidligere diabetesbehandling.
2. Dosejustering: Dosen kan økes gradvis over flere uker for å minimere bivirkninger og bestemme den laveste effektive dosen for glukosekontroll.
3. Maksimal dose: Den anbefalte maksimale dosen bør vanligvis ikke overstige 20 mg glibenklamid og 2000 mg metformin per dag.

Bruk Glucovance under graviditet

Bruk av Glucovance (en kombinasjon av glibenklamid og metformin) under graviditet anbefales vanligvis ikke. Begge komponentene i denne kombinasjonslegemidlet kan utgjøre potensiell risiko for det utviklende fosteret.

• Glibenklamid

Glibenklamid tilhører sulfonylurea-klassen av legemidler og kan forårsake hypoglykemi hos både mor og foster. Selv om noen eldre studier har antydet bruk av glibenklamid under graviditet, er det bekymringer om sikkerheten, inkludert mulige effekter på fosteret og risikoen for neonatal hypoglykemi.

• Metformin

Metformin anses ofte som relativt trygt å bruke under graviditet sammenlignet med andre orale antidiabetika, og kan brukes til å behandle kvinner med polycystisk ovariesyndrom eller svangerskapsdiabetes. Bruken bør imidlertid overvåkes nøye av en lege.

Kontra

1. Diabetes mellitus type 1: Glucovance er kontraindisert for behandling av diabetes mellitus type 1, som kjennetegnes av fravær av insulin i kroppen. Dette legemidlet er kun beregnet for behandling av diabetes mellitus type 2.
2. Ketoacidose: Glucovance er også kontraindisert ved ketoacidose, en akutt og alvorlig komplikasjon av diabetes mellitus som er karakterisert ved høye nivåer av ketonlegemer i blodet. Dette er en alvorlig tilstand som krever øyeblikkelig legehjelp.
3. Leversvikt: Hos pasienter med alvorlig leversvikt kan bruk av Glucovance være kontraindisert på grunn av risikoen for toksisk akkumulering av legemidler i kroppen.
4. Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan Glucovance være kontraindisert, siden metformin, en av komponentene i legemidlet, skilles ut gjennom nyrene.
5. Graviditet og amming: Bruk av Glucovance under graviditet og amming kan kreve spesiell oppmerksomhet og konsultasjon med lege.
6. Kjent allergi: Pasienter med kjent allergi mot glibenklamid, metformin eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av dette legemidlet.

Bivirkninger Glucovance

1. Hypoglykemi (lavt blodsukker) – spesielt hvis doseringsanbefalingene ikke følges eller doser glemmes.
2. Mage-tarmlidelser som diaré, kvalme, oppkast, forstoppelse, dyspepsi.
3. I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe og elveblest forekomme.
4. Endringer i leverfunksjonstester kan forekomme.
5. Endringer i blodsammensetningen, som anemi eller leukopeni, er mulige.

Overdose

1. Hypoglykemi: Glibenklamid, som et sulfonylurea, kan forårsake et betydelig fall i blodsukkernivået ved overdosering. Dette kan føre til ulike symptomer på hypoglykemi, som sultfølelse, svetting, skjelving, uregelmessig hjerterytme, samt hodepine og irritabilitet. Ved alvorlig hypoglykemi kan bevissthetstap eller til og med kramper forekomme.
2. Melkesyreacidose: Metformin kan forårsake en sjelden, men alvorlig komplikasjon kalt metforminacidose. Denne tilstanden er karakterisert ved en opphopning av melkesyre i kroppen, noe som kan føre til alvorlige problemer med hjertet, pusten og andre organfunksjoner. Symptomer på metforminacidose kan inkludere kvalme, oppkast, magesmerter, raskere eller langsommere pustefrekvens, svakhet og døsighet.
3. Andre bivirkninger: I tillegg kan overdosering forårsake andre bivirkninger forbundet med virkningen av glibenklamid og metformin, som for eksempel mage-tarmlidelser, hodepine, svimmelhet, døsighet og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Hypoglykemiske midler: Kombinasjon med andre hypoglykemiske midler som sulfonylurea, insulin eller α-glukosidasehemmere kan øke risikoen for hypoglykemi. Nøye overvåking av blodsukkernivået er nødvendig ved samtidig bruk.
2. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: Legemidler som visse antibiotika (f.eks. aminoglykosider), indirekte antikoagulantia (f.eks. warfarin) eller jodholdige kontrastmidler kan øke risikoen for laktacidose, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet er nødvendig ved bruk i kombinasjon.
3. Legemidler som påvirker absorpsjonen av metformin: Enkelte legemidler, som syrenøytraliserende midler, kan redusere absorpsjonen av metformin, noe som kan redusere effekten. Det anbefales at metformin tas minst 2 timer før eller etter inntak av syrenøytraliserende midler.
4. Legemidler som øker risikoen for hypoglykemi: Enkelte legemidler, som ACE-hemmere, kalsiumkanalblokkere og betablokkere, kan forsterke den hypoglykemiske effekten av glukosesenkende midler.
5. Legemidler som påvirker metabolismen av glibenklamid: Noen legemidler, som cytokrom P450-hemmere, kan øke konsentrasjonen av glibenklamid i blodet, noe som kan forsterke den hypoglykemiske effekten og øke risikoen for hypoglykemi.

Lagringsforhold

Glucovance, som inneholder glibenklamid og metforminhydroklorid, bør, i likhet med mange andre legemidler, oppbevares i henhold til instruksjonene på pakningen og bruksanvisningen. Det anbefales generelt å oppbevare det på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C, beskyttet mot direkte sollys og fuktighet. Oppbevaringsforholdene kan variere noe avhengig av produsent og legemidlets frigjøringsform (tabletter, kapsler osv.), så det anbefales å lese instruksjonene og følge instruksjonene på pakningen.

I tillegg bør Glucovance oppbevares utilgjengelig for barn for å forhindre utilsiktet forbruk. Hvis produktet er utgått på dato eller viser tegn til forringelse (som endring i farge, lukt eller tekstur), skal det ikke brukes og kastes i samsvar med lokale lovkrav.