Glucophage

Glucophage er merkenavnet for metformin, et mye brukt oralt legemiddel for behandling av type 2 diabetes. Metformin tilhører en klasse legemidler kjent som biguanider, og det virker ved å bidra til å kontrollere blodsukkernivået. Det er spesielt populært for sin evne til å forbedre glukosekontrollen uten å forårsake hypoglykemi (lavt blodsukker), en vanlig bivirkning av mange andre antidiabetika.

Virkningsmekanismen til metformin:

1. Reduserende glukoseproduksjon i leveren - Metformin reduserer mengden glukose som produseres av leveren.
2. Forbedret insulinfølsomhet – forbedrer kroppens evne til å bruke tilgjengelig insulin til å kontrollere blodsukkernivået mer effektivt.
3. Senking av blodsukkernivået – Metformin bidrar til å redusere opptaket av glukose fra mat i tarmene.

Indikasjoner Glucophage

Glucophage brukes ofte til å behandle diabetes mellitus type 2. Det kan brukes alene eller i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler eller insulin. Glucophage er også indisert for å forhindre utvikling av diabetes mellitus hos personer med prediabetes og for å forbedre insulinfølsomheten hos pasienter med polycystisk ovariesyndrom.

Utgivelsesskjema

Glucophage (metformin) er vanligvis tilgjengelig i tablettform.

Farmakodynamikk

1. Reduserende glukoneogenese: Glucophage reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese), som er hovedmekanismen for dens antihyperglykemiske virkning. Det hemmer enzymer involvert i glukoneogeneseprosessen, slik som fosfoenolpyruvatkarboksykinase (PEPCK) og glukoneogenese-11.
2. Økt vevsfølsomhet for insulin: Metformin øker vevsfølsomheten for insulin, slik at det bedre kan utnytte glukose fra blodet. Dette er spesielt viktig for muskler, som blir mer følsomme for insulin, noe som bidrar til å forbedre perifert glukoseopptak.
3. Redusert intestinal glukoseabsorpsjon: Glucophage kan redusere intestinal glukoseabsorpsjon fra mat, noe som resulterer i reduserte postprandiale glukosetopper og redusert postprandial hyperglykemi.
4. Senking av blodlipider: Glucophage kan også ha gunstige effekter på blodlipidnivåer, inkludert senking av triglyserider og totalt kolesterol.
5. Oksidativt stress og antioksidantaktivitet: Det finnes bevis for at metformin kan redusere oksidativt stress og har antioksidantegenskaper, noe som kan være relatert til dets beskyttende effekt på kardiovaskulære hendelser.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Metformin absorberes fra mage-tarmkanalen, hovedsakelig i den øvre delen av tarmen. Absorpsjonen er langsom, med maksimale konsentrasjoner vanligvis nådd omtrent 2,5–3 timer etter administrering.
2. Metabolisme: Metformin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen. Det skilles ut uendret gjennom nyrene.
3. Eliminasjon: Metformins primære utskillelsesvei er renal. Mesteparten av legemidlet skilles ut uendret gjennom nyrene. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan metformin bli beholdt i kroppen, noe som krever dosejustering eller seponering av legemidlet.
4. Halveringstid: Metformins halveringstid er omtrent 6,2 timer, noe som gjør at det kan tas to eller tre ganger daglig, avhengig av legens anbefalinger.
5. Matpåvirkning: Mat kan påvirke hastigheten og omfanget av absorpsjonen av metformin, så legemidlet tas vanligvis sammen med eller umiddelbart etter måltider.

Dosering og administrasjon

Bruksanvisning:

1. Inntak sammen med mat: Glucophage bør tas sammen med eller etter måltider for å minimere gastrointestinale bivirkninger som kvalme og diaré.
2. Regelmessighet: Legemidlet bør tas regelmessig, i henhold til planen som er foreskrevet av legen, for å opprettholde stabile blodsukkernivåer.

Dosering:

Doseringen av Glucophage avhenger av den enkelte pasientens behov, respons på behandling og målblodsukkernivåer.

1. Startdose: Vanlig startdose er 500 mg én eller to ganger daglig eller 850 mg én gang daglig. Legen din kan gradvis øke dosen for å forbedre blodsukkerkontrollen.
2. Vedlikeholdsdose: Vanlig vedlikeholdsdose kan variere fra 1500 til 2000 mg per dag, fordelt på to eller tre doser.
3. Maksimal dose: Den anbefalte maksimale dosen er 2550 mg per dag for voksne. For depotformer av metformin kan maksimaldosen være opptil 2000 mg per dag.

Spesielle instruksjoner:

• Gradvis økning i dose: For å minimere bivirkninger anbefales det å øke dosen gradvis.
• Overvåking: Regelmessig overvåking av nyrefunksjonen er nødvendig, spesielt før behandlingsstart og med jevne mellomrom under behandling, siden metformin skilles ut via nyrene.
• Seponering: Metformin bør seponeres midlertidig før visse medisinske prosedyrer eller hvis det utvikles tilstander som kan øke risikoen for melkesyreacidose (f.eks. alvorlig dehydrering eller hypoksi).

Bruk Glucophage under graviditet

Anbefalinger for bruk av metformin under graviditet:

1. Type 2-diabetes:

   • Glucophage kan anbefales under graviditet for å behandle type 2-diabetes. Noen studier har vist at det kan være trygt og effektivt i denne perioden, og bidra til å kontrollere blodsukkernivået uten betydelig risiko for hypoglykemi.
   • Standardbehandlingen for svangerskapsdiabetes er imidlertid insulin, og metformin bør kun brukes under strenge indikasjoner og under tilsyn av lege.

2. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS):

   • Glucophage brukes til å forbedre insulinresistens hos kvinner med PCOS, noe som kan bidra til å fremme regelmessige menstruasjoner og forbedre eggløsning. Dette kan være nyttig for kvinner som prøver å bli gravide.

3. Sikkerhet og effektivitet:

   • Studier tyder på at metformin kan være relativt trygt å bruke under graviditet, men det er fortsatt behov for mer data for å bekrefte at det er fullstendig trygt. Det er viktig å ta i betraktning at metformin krysser morkaken, og effektene på fosteret krever ytterligere studier.

4. Overvåking og styring:

   • Hvis Glucophage forskrives under graviditet, er nøye overvåking av morens helse og fosterutvikling nødvendig. Dette inkluderer regelmessige blodsukkermålinger, samt mulige ultralydundersøkelser for å vurdere fosterets tilstand.

Kontra

1. Nedsatt nyrefunksjon: Metformin skilles ut via nyrene, og akkumulering i kroppen kan føre til utvikling av laktacidose hos pasienter med dårlig fungerende nyrer. Derfor er Glucophage kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet mindre enn 30 ml/min) eller moderat nedsatt nyrefunksjon ved tilstedeværelse av andre risikofaktorer.
2. Nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan Glucophage være kontraindisert på grunn av mulig svekkelse av metforminmetabolisme og -eliminasjon.
3. Alkoholisme: Ved alkoholmisbruk kan metformin øke risikoen for laktacidose. Derfor anbefales det ikke å bruke Glucophage til pasienter med alkoholavhengighet eller alvorlig alkoholmisbruk.
4. Ketoacidose: Glucophage er også kontraindisert ved ketoacidose, en alvorlig komplikasjon av diabetes som er karakterisert ved høye nivåer av ketonlegemer i blodet.
5. Allergi: Pasienter med kjent allergi mot metformin eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
6. Graviditet og amming: Bruk av Glucophage under graviditet og amming krever konsultasjon med lege på grunn av begrenset informasjon om sikkerheten i disse situasjonene.

Bivirkninger Glucophage

1. Mage-tarmlidelser: diaré, kvalme, oppkast, magesmerter, redusert appetitt.
2. Metallisk smak i munnen.
3. Laktatacidose (en sjelden, men alvorlig komplikasjon kjennetegnet ved økte nivåer av laktat i blodet) kan utvikle seg.
4. I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner forekomme, inkludert elveblest og kløe.

Overdose

1. Melkesyreacidose: Dette er en alvorlig komplikasjon som kan oppstå hvis du tar en overdose av metformin. Melkesyreacidose er karakterisert av en opphopning av melkesyre i kroppen. Symptomer kan omfatte kvalme, oppkast, magesmerter, muskelsvakhet, tretthet, pustevansker, redusert kroppstemperatur og endringer i mental tilstand. Behandlingen innebærer væskeerstatning og korrigering av syre-base-balansen.
2. Hypoglykemi: I sjeldne tilfeller kan metformin forårsake hypoglykemi (lavt blodsukker), spesielt hos personer med nyreproblemer eller andre tilstander som kan svekke metforminmetabolismen. Behandlingen innebærer å ta karbohydrater og overvåke blodsukkernivået.
3. Andre bivirkninger: Andre bivirkninger forbundet med overdosering av metformin er også mulige, som for eksempel mage-tarmlidelser, hodepine, hypovitaminose B12 og andre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antidiabetika: Kombinasjonen av metformin med andre antidiabetika som sulfonylurea eller insulin kan føre til økt hypoglykemisk effekt. Dette kan kreve dosejustering.
2. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: Legemidler som noen ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), antihypertensive legemidler eller diuretika kan påvirke nyrefunksjonen og nivåene av metformin i kroppen.
3. Legemidler som påvirker syre-base-balansen: Legemidler, inkludert karbonater, acetazolamid og andre som kan endre syre-base-balansen i kroppen, kan påvirke blodnivået av metformin.
4. Legemidler som påvirker fordøyelsen: Legemidler som reduserer eller forbedrer fordøyelsen, som antiemetika eller syrenøytraliserende midler, kan forstyrre absorpsjonen av metformin.
5. Alkohol: Alkoholinntak kan øke risikoen for melkesyreacidose mens du tar metformin.
6. Andre legemidler: Før du starter med en ny medisin i kombinasjon med Glucophage, er det viktig å rådføre deg med legen din for å vurdere potensielle interaksjoner og justere doseringen om nødvendig.