Gemzar

Gemzar har cytostatiske og antitumoregenskaper.

Indikasjoner Gemzar

Det brukes til å eliminere slike sykdommer:

• behandling av kolangiokarcinom og ureakreft (sammen med cisplatin);
• en lokalt avansert form for kreft i bukspyttkjertelen eller med dannelsen av metastaser;
• brystkreft metastatisk, ubrukelig og med lokale tilbakefall (sammen med paclitaxel);
• karsinom i eggstokken (epithelial), samtidig med karboplatin;
• bronkogen karsinom av ikke-småcelletype (i kombinasjon med cisplatinum).

[1], [2], [3]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i form av lyofilisat, i glassflasker i en dose på 0,2 g eller 1 g inne i esken.

[4], [5],

Farmakodynamikk

Gemcitabin dreper celler som går gjennom DNA-bindingsstadiet, og i noen tilfeller kan blokkere prosessen med cellulær passasje gjennom grensen til G1 / S-scenen.

Metabolske prosesser undersøkte medikamentene intracellulært påvirket nukleosid enzym, transformert til aktive 3-fosfat eller 2-fosfat nukleotider. Nedbremsing av DNA-bindingsprosesser utvikles under påvirkning av 2 store metabolske produkter - 3-fosfat og 2-fosfatnukleosider. Til å begynne med 2-fosfat-nukleosid undertrykker bindingen av enzymet ribonukleotidreduktase, noe som resulterer i binding av deoksynukleosidtrifosfatene er nødvendig for DNA-replikasjon prosesser ikke utføres.

Etter dette begynner konkurranseprosessen med utviklingen av selvstyrke mellom dFdCTP- og dCTP-elementene, noe som til slutt fører til en reduksjon i dCTP-verdiene. Som et resultat, under DNA-bindingsprosessen, tilsettes et ekstra nukleotid til sin kjede, som forhindrer muligheten for ytterligere binding, og cellen er programmert til å dø (celle apoptose).

[6], [7],

Farmakokinetikk

Etter å ha kommet inn i sirkulasjonssystemet, blir det aktive elementet utskilt raskt fra blodplasmaet ved metabolske prosesser. Mindre enn 10% av stoffet utskilles uendret gjennom nyrene. Nivået på syntese av metabolske produkter, samt gemcitabin med plasmaprotein er ganske lavt.

Dataene fra de kliniske testene viste at pasientens kjønn har en signifikant effekt på legemidlets distribusjonsvolum i kroppen. Nivået på total clearance hos kvinner er lavere enn hos menn med 30%.

Halveringstiden etter langvarig behandling er 30-95 minutter.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering og administrasjon

Legemidlet injiseres / i metoden, sakte (i 30 minutter), gjennom en dråper. Injeksjon skal utføres av en erfaren spesialist som tidligere har behandlet onkologiske pasienter.

Før hver behandlingsøkt er det nødvendig å ta fra pasienttestene som styrer beinmargens arbeid. Samtidig, hvis resultatene av testene viste seg å være dårlige, bør Gemzar bli nektet behandling.

Doseringsplanen, samt behandlingsvarigheten, velges av behandlingslegen, idet man tar hensyn til typen av patologi og dets stadium.

Når du foretar infusjonen, må du nøye overvåke pasientens tilstand.

Det er ekstremt forsiktig å behandle mennesker som lider av nyre- eller leverpatologier i alvorlig grad.

Ordningen med å produsere en medisinøs løsning.

Pulveret må oppløses med en 0,9% injeksjon av natriumkloridoppløsning. Den mest hensiktsmessige konsentrasjonen er 40 mg / 1 ml av legemidlet.

Løsningen er produsert aseptisk. Inne i hetteglasset, tilsatt minst 5 ml natriumklorid (0,2 g lyofilisat) eller minst 25 ml (pr. 1 g pulver). Etter tilsetning av løsningsmidlet blir beholderen ristet for å blande blandingen. Den ferdige løsningen kan være litt gulaktig.

Injeksjonen kan startes umiddelbart etter prepareringen av den medisinske løsningen.

Legemidlet er forbudt å gjelde hvis fremmedlegemer blir lagt merke til i løsningen eller fargen på væsken har endret seg.

Brystkreft.

Legemidlet er kombinert med paklitaksel. Gemzar må inntas etter infusjon av ekstra legemidler (denne prosedyren varer 3 timer) - i en halv time den 1, og også den 8. Dagene i behandlingssyklusen (varig 21 dager).

Kreft i bukspyttkjertelen.

Det er nødvendig å foreskrive 1 g / m ^{2 av} legemidlet, med en engangsapplikasjon i 7 dager. Dette kurset varer i 7 uker, hvoretter et 7-dagers intervall kreves. Etter dette overføres pasienten til en behandlingsregime med 3 ukers sykluser, etterfulgt av 7 dager avbrudd.

Kolangiokarsinom.

Ved monoterapi brukes en enkeltdose på 1 g / m ² medikament i 1 uke . Denne terapien varer 21 dager, hvorpå de tar en pause, som er 1 uke, og deretter fortsetter noen flere av de samme syklusene. Med tanke på det kliniske bildet, kan porsjonsstørrelsen reduseres og antall sykluser kan variere.

Når det kombineres PM med cisplatin i den første dag av emnet til pasienten administreres 70 mg / m ² av medikament, og deretter Gemzar ved en dose på 1250 mg / m ² - på den første og åttende dag av hver tre-ukers syklus (disse sykluser må gjentas). Rett størrelsen på deler er tillatt.

Kreft i galleblæren.

Behandlingen av 1 g / m ² oppløsningen innføres i / i fremgangsmåten - på den første, 8.-15 dager med hver 28-dagers behandlingssyklus (i kombinasjon med cisplatin - ved hver andre dag av syklusen ). Videre må slike 4-ukers behandlingssykluser gjentas.

Bronkogen karsinom av ikke-småcellet type.

Ved utføring av monoterapi krever administrering av 1 g / m ^2- PM, en gang per 7 dager til 3 uker, hvoretter det er nødvendig å foreta en 7-dagers hvileperiode. Da bør dette kurset gjentas. I kombinasjon med andre legemiddelstoffer servering størrelse er 1250 mg / m ². Den blir introdusert den 1., 8. Og 21. Dag i den pågående syklusen.

Karsinom i eggstokkene.

Gemzar administreres i kombinasjon med karboplatin. Gemcitabin administreres i en dose på 1 g / m ², den 1, og også på den 8. Dag i behandlingssyklusen som varer 21 dager.

For å bestemme hematologisk toksisitet av medikamentet, kontrolleres lever og nyreaktivitet. Gitt disse indikatorene, er en gradvis reduksjon i størrelsen på en del medikament tillatt med en økning i byrden på pasientens kropp.

Når du kontrollerer antall granulocytter før du utfører en ny infusjon, bør denne indikatoren være minst 1500 (x106 / L), og blodplateantallet skal være lik 100.000 (x106 / L).

Ved utvikling av følgende tegn på toksisitet, bør du redusere dosen med 25% av den opprinnelige doseringen:

• neutropenisk feber;
• i 3 dager er granulocyttallet mindre enn 100x106 / l;
• i 5 dager er antall granulocytter mindre enn 500 x 106 / l;
• antall blodplater er mindre enn 25 000 pr. 106 / l;
• I tilfeller der, på grunn av utviklingen av symptomer på toksisitet, ble behandlingen avbrutt i mer enn 1 uke.

[19], [20]

Bruk Gemzar under graviditet

Det er forbudt å utpeke Gemzar til mødre som ammer, samt til gravide.

Kontra

Det er forbudt å bruke medisin i nærvær av intoleranse med hensyn til dens elementer.

[14], [15]

Bivirkninger Gemzar

Ofte utvikler pasienter som tar Gemzar oppkast, en økning i fosfatase og leverenzymer og kvalme. Ofte er det utvikling av hematuri eller proteinuri.

Det er også tilfeller av hudutslett allergisk (noen ganger med kløe), så vel som dyspné.

Det ble bevist at naturen, så vel som hyppigheten av bivirkninger, bestemmes av doseens størrelse, hastigheten på administrasjonen av legemidlet og i tillegg doseringsregimet. En reduksjon i antall hvite blodlegemer med blodplater og granulocytter er et doseavhengig symptom.

Data fra kliniske studier viser at pasienter kan oppleve slike bivirkninger:

• Søvnløshet med hodepine, og følelse av døsighet. Av og til er det et slag;
• utvikling av trombocyto- eller leukopeni, trombocytose, anemi, samt nevropenisk feber;
• en økning i bilirubin eller leverenzymer. Verdiene av GGT og APF økes av og til;
• forekomst av sår i munnen, utseende av oppkast, forstoppelse, kvalme, diaré, utvikling av stomatitt eller iskemisk form for kolitt;
• smerte i ryggen, og også myalgi;
• kløe og hudutslett, utvikling av hoste eller allergisk rhinitt, hårtap, hyperhidrose. Noen ganger er det svulster eller sår, bullous utslett, hudskalling og Stevens-Johnson syndrom;
• tap av appetitt, utvikling av anoreksi;
• utvikling av nyresvikt, hematuri eller proteinuri
• Enkeltstart anafylaktoid symptomer;
• utvikling av dyspné (hovedsakelig med bronkogen karsinom), rhinitt og hoste. Av og til er det lungeødem, bronkospasme og fibrosering alveolitis;
• Av og til er det radiotoksisitet;
• influensa symptomer (asteni med myalgi, kulderystelser og tap av appetitt), ansiktspuffiness og hud manifestasjoner på injeksjonsstedet;
• forekomsten av hjertesvikt eller arytmi. Av og til er det vaskulitt, hjerteinfarkt eller nedsatt blodtrykk.

Kombinasjon av medikament med paklitaksel (under behandling av brystkreft) øker forekomsten av nøytropeni, nøytropenisk feber, følelse av svakhet og i tillegg anemi.

Sensorisk polyneuropati er hyppigere kjent med kombinert bruk av Gemzar enn i tilfelle monoterapi med dette stoffet.

Dataene fra postmarketingstudier utført viste at følgende manifestasjoner kan utvikles hos pasienter:

• lungeødem, hyalinmembransykdom (av og til);
• en alvorlig grad av hepatotoksisitet, noen ganger når en komplett leversvikt;
• cerebrovaskulære lidelser;
• gangrene, tenn og vaskulitt forekommer sporadisk;
• en rask reduksjon av hemoglobin, utvikling av MHA, økning av kreatinin med bilirubin og urea (forekommer av og til når disse tegnene må stoppe behandlingen, i noen tilfeller kan du kanskje utføre hemodialyse);
• kolitt iskemisk;
• anemi av supraventricular natur;
• fotosensitivitet.

[16], [17], [18]

Overdose

Ved bruk av legemidler i porsjoner opp til 5,7 g / m ² ble hver 14 dagers rusprodusering ikke observert.

Hvis det er mistanke om forgiftning, bør du donere blod til analyse og utføre symptomatiske prosedyrer. Legemidlet har ingen motgift.

[21],

Interaksjoner med andre legemidler

Å velge den tillatt størrelsen på strålingsdosen, som tillater å kombinere den med bruk av Gemzar, har ennå ikke vært mulig.

I tilfeller der radioterapi varer mindre enn den første uken, observeres ingen økning i toksisiteten av legemidlet. Bruk av narkotika er kun tillatt etter at akutte tegn har blitt forsvunnet ved bestråling, eller etter minst 1 uke.

I tillegg øker forekomsten av pneumonitt med esophagitt etter prosedyrene for strålebehandling og bruk av rusmidler, samt andre vevsskader.

Det er forbudt å kombinere medisin med svekket levende vaksiner.

[22]

Lagringsforhold

Gemzar i form av et pulver kan oppbevares ved temperaturer innenfor grensene 15-30 ° C, på et sted utilgjengelig for små barn. Den ferdige infusjonsløsningen kan oppbevares i opptil 24 timer. Ikke frys stoffet.

[23], [24]

Holdbarhet

Gemzar kan brukes i 3 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.

[25], [26],

Søknad om barn

Det var ingen studier av bruken av legemidlet for barn.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analoger

Følgende medisiner er analoge med legemidler: Oncoril med Wiztar, Xeloda og Citogem med Herzizar, Citin, Vizgem, Enthal med Citarabin og Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Anmeldelser

Gemzar mottar for det meste positiv tilbakemelding. Folk som brukte dette legemidlet var generelt fornøyd med resultatet. Negative reaksjoner oppstår alltid, som forekommer med noen kjemoterapeutiske prosedyrer, men deres frekvens og ekspressjonsstyrke er lavere sammenlignet med andre lignende stoffer.

Spesielt oppnådde stoffet gode resultater i behandlingen av kreft i bukspyttkjertelen.

Det bør understrekes at stoffet skal brukes i strengt samsvar med behandlingsregime og følge alle anbefalinger fra behandlingslegen.