Gemiks

Hemix er et antibakterielt stoff fra kategorien kinoloner.

Indikasjoner Gemiksa

Det brukes til å eliminere infeksjoner, hvis utvikling er provosert av aktiviteten av bakterier som er sensitive for stoffet:

• ikke-sykehus lungebetennelse (også utløst av virkningen av multidrug-resistente stammer);
• kronisk bronkitt på scenen av forverring;
• akutt stadium av bihulebetennelse.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen foregår i form av tabletter, i mengden 10 stykker inne i blisterpakningen. Boksen inneholder 1 slik blister.

[3], [4], [5]

Farmakodynamikk

Gemifloxacin er et antimikrobielt stoff fra kategorien fluorokinoloner. Stoffet har et bredt spekter av bakteriedrepende aktivitet mot gram-positiv og -negativ, samt atypiske bakterier og anaerober.

Drug element ødelegger prosesser for reparasjon og replikasjon og transkripsjon av DNA fra mikrobe - ved hjelp av langsom aktivitet Enzym DNA gyrase (topoisomerase 2) og topoisomerase 4 som er påkrevet for bakteriell vekst. I hemifloxacin er høye indekser av slektskap med bakterielle topoisomeraser-II (DNA-gyrase) og IV.

Pneumokokkstammer med genmutasjoner som koder for disse enzymer, er resistente mot de fleste medisiner fra kategorien fluorokinoloner. Men i betydelige stoffkonsentrasjoner kan stoffet bremse de forandrede enzymer. Derfor kan individuelle pneumokokstammer som er resistente mot fluokinoloner, vise følsomhet overfor hemifloxacin.

Mekanismen for terapeutisk aktivitet av fluorokinoloner (inkludert hemifloxacin) er noe forskjellig fra makrolidene med β-laktamantibiotika, samt tetracykliner med aminoglykosider.

Kryssresistens mellom Hemix og disse kategoriene antibiotika er ikke observert.

Hovedmekanismen for fremveksten av resistens mot fluokinoloner er genmutasjoner i DNA-gyrasen med DNA-topoisomerase IV. I dette tilfellet er hyppigheten av forekomsten av disse mutasjonene 10-7 / 10-10 og mindre.

Hemifloxacin-komponenten har terapeutisk aktivitet mot de fleste bakteriestammer - in vitro-prosedyrer, og in vivo i tillegg:

• Gram-positive aerobe: pneumokokker (inkludert motstandsdyktig mot makrolid og penicillin, så vel som de mest motstandsdyktige i forhold til ofloxacin eller levofloksacin, og i tillegg MDRSP), pyogent streptokokker (dette inkluderer bakterier som er motstandsdyktige i forhold til makrolid), Streptococcus agalactia, Streptococcus viridans og Streptococcus anginosus. I tillegg Streptococcus constellatus med Streptococcus milleri og Mitis streptokokker og andre bakterier fra gruppen av streptokokker. Sammen med dem også S. Aureus (methicillin sensitiv relativ), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytic, hemolytisk stafylokokker og andre mikrober i kategorien stafylokokker. I tillegg, enterokokker og fekal enterokokker fetsium og andre bakterier fra kategorien av enterokokker;
• Gram-negative aerobe: influensa bacillus (her også omfatter tilstedeværelsen av mikroorganismer med β-laktamase), Haemophilus parainfluenzae og andre bakterier fra gruppen av Haemophilus. I tillegg Moraxella catarrhalis (med positiv og negativ β-laktamase), og andre typer av kategorier av Moraxella bakterier. I tillegg er Friedlanders pinne, Klebsiella Oxytoca og andre mikrobielle arter fra Klebsiella-gruppen. Sammen med dem også gonococcus, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus med Acinetobacter anitratus, og i tillegg til Acinetobacter haemolyticus og andre former av bakterier fra denne kategori atsinetobakter. Denne listen inkluderer både Citroobacter frowni, Citrobacter koseri og andre mikrober fra kategorien citrobacter;
• Shigella med salmonella, enterobacter aerogenes og andre former for mikrober enterobacter. Serrering av marcer og andre former for bakterie serrasjon. Vulgate Proteus, Proteus mirabilis og andre typer bakterier fra Proteus kategorien. Providencia, Morgan og andre bakteriearter Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa og andre typer bakterier av Pseudomonas-gruppen, og i tillegg bakterier Bordet-Gengou og andre celler av Bordetella kategorisert;
• atypiske mikrober: Coxiella burnetii og andre former koksiell, Mycoplasma pneumoni og andre bakterier fra gruppen av Mycoplasma, Legionella pnevmofila og andre mikrober fra gruppen som består av Legionella, og hlamidofila lungebetennelse og andre former for Chlamydia;
• anaerober: peptostreptokokker, Clostridium non-perfringens, clostridium perfringence, og andre former for clostridia, fusobakterier, porphyromonas og prewaters.

[6], [7], [8]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av legemidler i porsjoner på 40-640 mg, forblir dets farmakokinetiske egenskaper lineære.

Gemifloxacin gjennomgår hurtig absorpsjon i mage-tarmkanalen. For å oppnå toppverdier av stoffet i kroppen etter bruk av den første tablett medikamenter, er det nødvendig med 0,5-2 timer. Med gjentatt bruk av 320 mg av legemidlet er toppverdiene av stoffet i blodplasma 1,61 ± 0,51 μg / ml, så vel som 0,70-2,62 μg / ml, og klargjøringsnivået er 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, så vel som 4,71-20,1 μg / h / ml.

Når legemidlet brukes til et kurs på 320 mg en gang daglig, blir dets likevektsverdier notert på den tredje behandlingsdagen. Hemix akkumulerer  nesten ikke (mindre enn 30% etter bruk av legemidler i en dose på 640 mg i løpet av den første uken).

Bruk av mat påvirker nesten ikke farmakokinetiske parametre for hemifloxacin, noe som gjør det mulig å bruke medisiner uten å starte fra måltidstidspunktet.

Etter gjentatt bruk av LS, syntetiseres 55-73% av det aktive elementet med et plasmaprotein; pasientens alder påvirker ikke brøkdelen av den syntetiserte fraksjonen.

Nivået av hemifloxacin inne i bronkoalveolær lavage er høyere enn dets verdier inne i blodplasmaet. Legemidlet har en høy evne til å passere inn i lungevevvet.

En liten del av stoffet gjennomgår levermetabolisme. Etter 4 timer etter bruk er hemifloxacin uendret i uendret form (65% av det) over stoffets metabolske produkter i blodplasmaet. Legemidlet metaboliseres ikke ved hjelp av hemoprotein P450-systemet, og det reduserer heller ikke dens metabolske prosesser.

Utskilling av legemidlet (Uforandret element og metabolske produkter) foregår gjennom tarmen (fra en frisk person, er tallet 61% ± 9,5% batch) og (tall er 36% ± 9,3% i et sunt menneske) i tillegg med urinen. Tiden for utskillelse av legemidler fra plasma og urin er henholdsvis ca. 8 og 15 timer.

Under hemodialyse fjernes ca. 20-30% av hemifloxacindosen fra plasma.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og administrasjon

Du må ta pillen muntlig, klemmet med rent vann, ikke stole på tidspunktet for spising. For en dag er det nødvendig å ta enkelt 320 mg av legemidlet.

Ved behandling av lungebetennelse uten sykehus er en enkeltdose på 320 mg LS nødvendig per dag, i løpet av den første uken.

I tilfelle av forverring av kronisk bronkitt, er det nødvendig å ta 320 mg medikament en gang daglig i 5 dager.

For å eliminere den akutte form for bihulebetennelse, varer et kurs med en enkelt daglig bruk av 320 mg av legemidlet også 5 dager.

Personer med nyresvikt i mild eller moderat form (CC-verdier> 40 ml / minutt) trenger ikke å endre doseringen. Personer med alvorlige stadier av sykdommen (QC nivå er <40-ml / minutt), og i tillegg er de som passerer vanlig hemodialyse eller ambulatorisk peritoneal dialyse, skal konsumeres en gang om dagen på 160 mg medikament.

[21]

Bruk Gemiksa under graviditet

Hemix er forbudt for gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelsen av overfølsomhet overfor hemifloxacin og andre elementer av legemidlet;
• forlengelse av nivået av QT-intervallet i EKG-prosedyren (dette inkluderer den medfødte formen for lidelsen);
• Tilstedeværelse i anamnese om skader i sener som har oppstått på grunn av bruk av fluorokinoloner;
• amming periode;
• personer under 18 år.

[16]

Bivirkninger Gemiksa

Bruk av stoffet kan forårsake slike bivirkninger:

• manifestasjoner av allergi: utvikle noen ganger elveblest, kløe, tegn på overfølsomhet. I tillegg kan Stevens-Johnsons syndrom eller TEN utvikle seg. Individuell lungebetennelse av allergisk natur er kjent og sterk lysfølsomhet;
• fordøyelsessykdommer: utseende av diaré og kvalme, noen ganger utvikling av oppkast, hevelse, magesmerter og anoreksi. Det er en enkelt hepatitt eller leversvikt i en akutt grad;
• forstyrrelser i NS-funksjonen: det oppstår en enkelt følelse av angst, døsighet, angst eller forvirring av bevissthet, samt tremor, depresjon, paranoid syndrom og hallusinasjoner. Hvis det er tegn på CNS-lesjon, er det nødvendig å avbryte bruken av narkotika. I tillegg kan polyneuropati av en sensorisk aksonal karakter noteres, manifestert i form av hypoestesi, parestesi, svakhetssensor, samt andre følsomhetsforstyrrelser;
• forstyrrelser i sensorisk funksjon: det er et enkelt brudd på olfaktoriske og smaksløk, ørebull, hørselshemmede, svimmelhet, samt synsforstyrrelser (for eksempel problemer med fargeoppfattelse og diplopi);
• lesjoner som påvirker hematopoietisk systemet: noen ganger utvikler leukopeni; Noen ganger er det trombocytopeni og individuelt - agranulocytose, pancytopeni, purpura av trombocytopenisk natur og andre hematologiske forstyrrelser. I tillegg kan man fra tid til annen observere utseendet av anemi (noen ganger i aplastisk eller hemolytisk form);
• Forstyrrelser i urinfunksjonen: Noen ganger er det krystalluri. Mulig utvikling av akutt nyresvikt eller tubulointerstitial nefritis;
• Resultat av laboratorietester: Noen ganger økning i nivået av natrium, totalt bilirubin og antall blodplater, og i tillegg en reduksjon i parametrene for kalium, kalsium og blod nøytrofiler. Det er også en økning i verdiene for CKK og levertransaminaser, og endringer i hematokrit;
• Andre: artritt utviklingen skjer enkeltvis eller artralgi, myalgi, vaskulitt og tenosynovitis, og dessuten superinfeksjon (slik som pseudomembranøs kolitt form eller candidiasis). Tendon sene rupturer er også mulig.

[17], [18], [19], [20]

Overdose

Et tegn på beruselse er forsterkningen av uønskede symptomer.

Ved akutt forgiftning, fremkall oppkast eller utføre magesvikt, samt symptomatiske tiltak. Hexix har ingen spesifikk motgift. Pasienten trenger å drikke mye væske, han må stadig se på. Under hemodialyse utskilles 20-30% av hemifloxacin-delen fra blodplasmaet.

[22], [23]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon av medisiner med antacida, som inneholder jernsulfat, magnesium eller aluminium, og også med sukralfat, reduserer nivået av biotilgjengelighet av Gemix. Det er nødvendig å bruke antacida minst 3 timer før du mottar hemifloxacin eller minst 2 timer etter det. Sukralfat bør brukes minst 2 timer etter bruk av legemidlet.

Oral prevensjonsmiddel østrogen-progesteron type reduserer biotilgjengeligheten av stoffet litt.

Kursbruk av narkotika påvirker ikke farmakokinetiske parametre for prevensjonsmidler - derivater av levonorgestrel eller etinyløstradiol.

[24], [25], [26]

Lagringsforhold

Hexix må holdes på et tørt sted, der det ikke er adgang for små barn. Temperaturen er under 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Holdbarhet

Hemixen får lov til å brukes i 2 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogen av stoffet er stoffet FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],