Felodip

Felodipin er et antihypertensive legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Felodipa

Det brukes til å eliminere følgende sykdommer:

• angina pectoris;
• essensiell hypertensjon;
• spontan angina.

Utgivelsesskjema

Legemidlet finnes i tabletter, 10 stk per blisterpakning. Esken inneholder 3 eller 10 slike pakninger.

Farmakodynamikk

I henhold til prinsippet om medisinsk virkning er det en blokker av langsomme kalsiumkanaler. Det aktive elementet er et derivat av komponenten dihydropyridin. I tillegg til antihypertensive egenskaper har legemidlet også antianginøse egenskaper. En reduksjon i blodtrykksverdier oppstår på grunn av en reduksjon i indikatorene for total perifer vaskulær motstand.

Intensiteten av den anti-iskemiske effekten avhenger av doseringen. Felodipin har evnen til å beskytte mot utvikling av reperfusjonskomplikasjoner, samt redusere myokardvolum.

Når det gjelder ledningssystemet, observeres kun en minimal effekt; det aktive elementet har ingen negativ inotrop effekt.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Det aktive elementet absorberes nesten fullstendig når det kommer inn i mage-tarmkanalen. Etter den første leverpassasjen observeres intensive metabolske prosesser. Legemidlet syntetiseres 99 % med protein.

Den aktive komponenten skilles ut i morsmelk under amming, og i tillegg kan den passere gjennom BBB og morkaken. Kjente produkter av legemiddelmetabolisme har ingen medisinsk aktivitet.

Omtrent 0,5 % av legemidlet skilles ut uendret, ytterligere 70 % skilles ut som nedbrytningsprodukter gjennom nyrene, og resten skilles ut gjennom tarmene. Ved α-stadiet er halveringstiden 4 timer, og ved β-stadiet 24 timer.

Det er bemerket at hos eldre og personer med leversykdommer er nivåene av felodipin i blodet mye høyere enn verdiene som observeres i den yngre aldersgruppen.

Langvarig bruk av legemidlet forårsaker ikke akkumulering av det aktive elementet. De eneste unntakene er pasienter med kronisk nyresvikt, som opplever akkumulering av inaktive metabolske produkter (i slike tilfeller er individuell dosejustering nødvendig).

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas om morgenen - før eller etter frokost. Det er forbudt å knuse eller tygge tablettene.

Bruk av legemidler for å eliminere essensiell hypertensjon.

Antihypertensiv behandling bør startes med en minimumsdose på 5 mg. Hvis denne dosen ikke er effektiv, bør dosen økes til 10 mg. Felodipin tas én gang daglig.

Hvis pasienten lider av leverpatologier, er det nødvendig å starte behandlingen med en dose på 2,5 mg, samtidig som leverfunksjonsindikatorene overvåkes.

Terapi for stabil angina.

Doseringsstørrelsen bør velges individuelt, den første daglige dosen er 5 mg. Maksimal daglig dose er 20 mg.

Hvis pasienten tar ACE-hemmere, β-blokkere eller diuretika sammen med legemidlet, kan det være nødvendig med dosejusteringer for å unngå reduksjon i blodtrykket.

Hvis pasienten har en sykdom som påvirker leveren, velges doseringen individuelt.

[ 14 ]

Bruk Felodipa under graviditet

Legemidlet bør ikke forskrives til ammende mødre eller gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• aortastenose (sykdommen har et klinisk signifikant uttrykk);
• hjerteinfarkt (i det akutte stadiet, opptil 1 måned);
• dekompensert hjertesvikt;
• markert reduksjon i blodtrykksverdier;
• ustabil angina;
• intoleranse mot stoffets komponenter;
• kardiogent sjokk;
• barn og ungdom under 18 år (siden det ikke finnes informasjon om stoffets sikkerhet og effektiviteten av bruken).

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med nyre- og leversykdommer – felodipin bør tas med overvåking av biokjemiske blodverdier.

Bivirkninger Felodipa

Bruk av stoffet kan provosere frem utviklingen av slike negative symptomer:

• rask innsettende tretthet;
• hodepine av uttalt natur (ligner på migrene);
• rødhet i huden i ansiktet;
• økt hjertefrekvens;
• svimmelhet.

Alle symptomene ovenfor forsvinner av seg selv etter 2–3 ukers behandling, og kan dukke opp igjen ved økt dosering av legemidlet. På grunn av utviklingen av prekapillær vasodilatasjon kan perifert ødem forekomme.

Under periodontitt observeres hevelse i tannkjøttområdet, som har en svak grad av uttrykk. Hvis munnhygienen overholdes nøye, forsvinner disse manifestasjonene raskt.

Bruk av legemidlet forårsaker ofte følgende bivirkninger: lysfølsomhet, kløe i huden, urtikaria og angioødem. I tillegg artralgi med muskelsmerter, perifert ødem, hyperplasi og parestesi i tannkjøttet, samt en økning i ASAT- og ALAT-verdier.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Ved forgiftning observeres en reduksjon i blodtrykk og en uttalt form for bradykardi.

Hvis slike symptomer utvikler seg, er førstehjelp å legge offeret i horisontal stilling og heve beina. Hvis bradykardi observeres, gis pasienten 0,5–1 mg atropin intravenøst.

For å øke plasmavolumet bør pasienten få en infusjon av dekstran- eller glukoseløsning eller NaCl-løsning. Hvis disse prosedyrene ikke gir resultater, er bruk av α-adrenerge stimulanter nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som øker nivåene av felodipin i blodet og hemmer metabolismen: cimetidin med erytromycin, samt itrakonazol med ketokonazol.

Det ble funnet at kombinasjonen med digoksin forårsaker en økning i indikatorene, men disse endringene krever ikke korreksjon av Felodipin-porsjonsstørrelsene.

Nivået av det aktive elementet i legemidlet synker når det kombineres med legemidler som karbamazepin med barbiturater og fenytoin med rifampicin.

Legemidler fra NSAID-kategorien påvirker ikke graden av uttrykk av legemidlets antihypertensive egenskaper. Høye verdier av syntesen av det aktive elementet med plasmaprotein påvirker ikke synteseprosessen av fraksjoner av andre legemidler, inkludert warfarin.

Den antihypertensive effekten forsterkes når legemidlet kombineres med trisykliske antidepressiva, diuretika, β-blokkere og verapamil.

Grapefruktjuice inneholder flavonoider som kan øke biotilgjengeligheten til felodipin, og det er derfor det er strengt forbudt å ta medisinen sammen med denne juicen.

[ 15 ]

Lagringsforhold

Felodipin må oppbevares under standardforhold for medisinske preparater. Temperaturnivå – mellom 10–25 °C.

Holdbarhet

Felodipin er tillatt å brukes i 4 år fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Legemidlets analoger er Plendil og Felodipin.

Anmeldelser

Felodipin brukes ganske sjelden sammenlignet med andre MCC-blokkere (som nifedipin med amlodipin, samt lerkanidipin). Dette skyldes hovedsakelig den altfor høye prisen på legemidlet.

Folk som har brukt stoffet, kommenterer det positivt, og bemerker stoffets gode toleranse og høye medisinske effektivitet i behandlingen av essensiell hypertensjon.

Personer som lider av angina pectoris, sier i sine anmeldelser at med langvarig behandling er det en merkbar forbedring av tilstanden, angina smertefølelser blir sjeldnere og har mindre intensitet.