Cefepime

Cefepime er et antibiotikum som tilhører kategorien cefalosporiner av fjerde generasjon.

[ 1 ]

Indikasjoner Cefepime

Det brukes til å behandle moderat eller alvorlig lungebetennelse forårsaket av aktiviteten til enterokokker og streptokokker, samt Klebsiella og andre bakterier som er følsomme for stoffets virkning.

I tillegg brukes medisinen til behandling av:

• for infeksjoner som påvirker urinveiene (ukomplisert eller komplisert type);
• ved nøytropenisk feber;
• for infeksjoner som påvirker epidermis og subkutant vev (ukomplisert).

Legemidlet er foreskrevet for behandling av kompliserte former for infeksjoner som oppstår i mageområdet (i kombinasjon med metronidazol).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av et lyofilisat til injeksjonsvæske, i glassampuller, 1 stk i en eske. Det kan også produseres i mengden av 10 hetteglass i en blisterplate, 10 blisterpakninger i en pakning.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamikk

Den medisinske effekten er rettet mot å ødelegge cellene i bakteriemembranen. Medisinen har bakteriedrepende egenskaper.

Legemidlet har en kraftig antibakteriell effekt på stammer som er resistente mot aktiviteten til aminoglykosider og 3. generasjons cefalosporiner. Det aktive elementet trenger inn i cellene til gramnegative bakterier med høy hastighet. Det har sterk resistens mot hydrolyse av mange β-laktamaser. Hovedmålet for cefepim i cellene er proteinet som syntetiserer penicillin.

Medisinen påvirker aktiviteten til gramnegative mikroorganismer og grampositiv mikroflora i in vitro-tester, så vel som in vivo (enterobakterier med Klebsiella, streptokokker, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, etc.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikk

Indikatorer for legemidlet i blodplasmaet etter intramuskulær eller intravenøs administrering:

En del av et medisinsk preparat	30 minutter	60 minutter	2 timer	4 timer	8 timer	12 timer
0,5 g intravenøst	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenøst	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenøst	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskulært	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskulært	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskulært	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

I galle med urin og peritonealvæske, samt sputum, slimete bronkiale sekreter og galleblære, samt blindtarm med prostata, er også cefepims medisinske verdi notert.

Gjennomsnittlig halveringstid for legemidlet er omtrent 2 timer. Frivillige som fikk doser på opptil 2000 mg (med intervaller på 8 timer) i 9 dager opplevde ingen akkumulering av legemidlet i kroppen.

Under metabolismen omdannes stoffet til komponenten N-metylpyrrolidin, som raskt omdannes til oksidet av dette elementet. Gjennomsnittsverdier for total clearance er 120 ml/minutt.

Mesteparten av cefepim skilles ut via nyrene, primært via glomerulær filtrasjon (gjennomsnittlig intrarenal clearance er 110 ml/min). Omtrent 85 % av legemiddeldelen (uendret komponent) finnes i urinen, samt 1 % av stoffet N-metylpyrrolidin, omtrent 6,8 % av elementet N-metylpyrrolidinoksid og omtrent 2,5 % av komponenten cefepimepimer.

Plasmaproteinsyntesen av cefepim er mindre enn 19 %. Nivået av legemidlet i blodserum er ikke signifikant.

Personer over 65 år (med sunn nyrefunksjon) trenger ikke å endre dosen av legemidlet, selv om nyreclearance-ratene deres er lavere.

Tester utført på pasienter med varierende grad av nyresvikt har vist at legemidlets halveringstid er forlenget. Gjennomsnittlig halveringstid hos pasienter med alvorlige former av lidelsen (som trenger dialyse) er 13 timer (hemodialyse) eller 19 timer (peritonealdialyse).

[ 11 ], [ 12 ]

Dosering og administrasjon

Medikasjonen administreres via intravenøs infusjon (prosedyren varer minst 30 minutter). Noen ganger kan medisinen også administreres intramuskulært (for behandling av urogenitale patologier forårsaket av E. coli).

Terapi for lungebetennelse: intravenøs injeksjon av 1-2 g av legemidlet (to ganger daglig) i 10 dager.

Empirisk behandling av nøytropenisk feber: intravenøs administrering av 2 g av legemidlet med 8 timers mellomrom. Terapien bør fortsette til fullstendig bedring (vanligvis skjer dette innen 10 dager).

Terapi for infeksjoner i urogenitalområdet: intravenøs administrering av 500–1000 mg av legemidlet med intervaller på 12 timer. Behandlingssyklusen er omtrent 7–10 dager.

Hvis pasienten har en alvorlig form av de ovennevnte patologiene, økes porsjonsstørrelsen til 2 g, og behandlingsforløpet varer i 10 dager.

Personer som gjennomgår hemodialyse får 1000 mg av legemidlet den første dagen av den antibakterielle syklusen, og deretter 500 mg daglig (for behandling av nøytropenisk feber økes dosen til 1000 mg). Legemidlet må infunderes umiddelbart etter hemodialyseprosedyren.

Skjema for fortynning av lyofilisat til intravenøs injeksjon: det er nødvendig å bruke 5 % dekstroseløsning til dette (0,9 % NaCl-løsning kan også brukes). Fullstendig oppløsning av pulveret er nødvendig.

Før en intramuskulær injeksjon løses pulveret opp i en spesiell injeksjonsvæske som inneholder paraben eller benzylalkohol. En 0,5 % eller 1 % lidokainløsning kan også brukes.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bruk Cefepime under graviditet

Bruk av Cefepime under graviditet er kun tillatt i tilfeller der den potensielle fordelen for kvinnen sannsynligvis oppveier risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Legemidlet skilles ut i morsmelk (i små mengder), og det er derfor amming bør avbrytes under behandlingen.

Kontra

Bruk av legemidlet er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet for legemidlets aktive ingrediens, cefalosporiner med penicilliner, samt β-laktamer.

[ 13 ]

Bivirkninger Cefepime

Legemidlet kan provosere frem utviklingen av en allergi, som manifesterer seg som epidermalt utslett, feber, TEN, kløe, MEE og anafylaktoide symptomer.

Terapi kan også føre til utvikling av et positivt Coombs-testresultat.

Etter en intramuskulær injeksjon oppstår rødhet og smerte i området der prosedyren utføres. Ved intravenøs injeksjon oppstår flebitt av og til.

Andre bivirkninger inkluderer:

• forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhet, angst, forvirring eller rastløshet, kramper, hodepine og parestesi;
• problemer med urinfunksjon: nyresvikt;
• gastrointestinale symptomer: forstoppelse, dyspeptiske symptomer, epigastrisk smerte, pseudomembranøs kolitt, kvalme og oppkast;
• forstyrrelser i hematopoiesen: blødning forekommer av og til under antibakteriell behandling, og i tillegg forekommer leukopeni eller anemi. Nivået av nøytrofiler med blodplater kan også synke;
• forstyrrelser i luftveiene: utseendet av hoste;
• problemer med kardiovaskulær funksjon: økt hjertefrekvens, perifert ødem og dyspné;
• indikasjoner for diagnostiske og laboratorietester: økte PT-verdier, hyperkalsemi eller hyperbilirubinemi, diagnose av hyperkreatininemi, samt økte verdier av alkalisk fosfatase eller urea og leverenzymer;
• andre symptomer: utseendet av brystsmerter, orofaryngeal candidiasis, asteni, smerter i halsen eller ryggen, samt superinfeksjoner.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Forgiftning forårsaker potensiering av bivirkninger. Manifestasjoner av overdose: koma eller stupor, følelse av forvirring, myoklonus og hallusinasjoner.

Symptomatiske prosedyrer brukes til behandling. Hemodialyse kan brukes.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Cefepim kan øke ototoksisiteten og bivirkninger på nyrene når det kombineres med aminoglykosider.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med heparin og andre antimikrobielle legemidler.

Legemidlet bør ikke administreres i kombinasjon med metronidazol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Lagringsforhold

Cefepim skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene bør ikke overstige 25 ^° C. Den ferdigblandede injeksjonen kan oppbevares i maksimalt 24 timer (hvis temperaturen er opptil 25 ^° C), og opptil 1 uke (hvis medisinen oppbevares i kjøleskap).

[ 27 ], [ 28 ]

Holdbarhet

Cefepime kan brukes innen 36 måneder fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

[ 29 ], [ 30 ]

Søknad for barn

Legemidlet skal ikke foreskrives til spedbarn under 2 måneder.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analoger

Legemidlets analoger er Ladef, Efipim, Maksipim, samt Movizar og Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Anmeldelser

Cefepim får positive tilbakemeldinger fra pasienter som kommenterer det på forum. Det bemerkes at det har høy medisinsk effektivitet og at det tolereres uten komplikasjoner (hvis alle legens instruksjoner følges).